JP2005534623A5 - - Google Patents
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Claims (19)
- 治療上有効な量の(i)少なくとも１種のerbファミリー阻害剤並びに、(ii)少なくとも１種のRaf及び／又はras阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療上有効な量の(i)erbB-2阻害剤及び(ii)cRaf-1阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療上有効な量の(i)式(I)
YがCR1であり、かつVがCR2であり；
R1は、基CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-を表し、ここでArは、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール及びチアゾールから選択され、そのそれぞれが場合により、１個又は２個のハロ、C1-4アルキル又はC1-4アルコキシ基で置換されることができ；
R2は、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ及びジ[C1-4アルキル]アミノを含む群より選択され；
Uは、R3基で置換され且つ場合により少なくとも１個の独立して選択されるR4基で置換された、フェニル、ピリジル、3H-イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、1H-インダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-インダゾリル、1H-ベンズイミダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾリル又は1H-ベンゾトリアゾリル基を表し；
R3は、ベンジル、ハロ-、ジハロ-及びトリハロベンジル、ベンゾイル、ピリジルメチル、ピリジルメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ハロ-、ジハロ-及びトリハロベンジルオキシ並びにベンゼンスルホニルを含む群より選択されるか；又はR3は、トリハロメチルベンジル若しくはトリハロメチルベンジルオキシを表すか；又はR3は、式：
の基を表し；
各R4は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルアミノ、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルである）
の化合物又はそれらの塩、溶媒和物若しくは生理的に機能的な誘導体；並びに
(ii)cRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療上有効な量の(i)式(II)：
の化合物及びそれらの塩若しくは溶媒和物；並びに
(ii)cRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)cRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療に使用するための、治療上有効な量の(i)少なくとも１種のerbファミリー阻害剤並びに、(ii)少なくとも１種のRaf及び／又はras阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療に使用するための、治療上有効な量の(i)erbB-2阻害剤及び(ii)cRaf-1阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療に使用するための、治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)cRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 感受性の癌の治療において使用するための薬剤の製造における、治療上有効な量の(i)少なくとも１種のerbファミリー阻害剤並びに(ii)少なくとも１種のRaf及び／又はras阻害剤を含む癌治療用の組合わせの使用。
- 感受性の癌の治療において使用するための薬剤の製造において有用な、治療上有効な量の(i)EGFR/erbB-2阻害剤及び(ii)cRaf-1阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 感受性の癌を治療する薬剤の製造において使用するための、治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)cRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療上有効な量の(i)erbB-2阻害剤及び(ii)bRaf阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療上有効な量の(i)式(I)
YがCR1であり、かつVがCR2であり；
R1は、基CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar-を表し、ここでArは、フェニル、フラン、チオフェン、ピロール及びチアゾールから選択され、そのそれぞれが場合により、１個又は２個のハロ、C1-4アルキル又はC1-4アルコキシ基で置換されることができ；
R2は、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルアミノ及びジ[C1-4アルキル]アミノを含む群より選択され；
Uは、R3基で置換され且つ場合により少なくとも１個の独立して選択されるR4基で置換された、フェニル、ピリジル、3H-イミダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリニル、イソインドリニル、1H-インダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-インダゾリル、1H-ベンズイミダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-ベンズイミダゾリル又は1H-ベンゾトリアゾリル基を表し；
R3は、ベンジル、ハロ-、ジハロ-及びトリハロベンジル、ベンゾイル、ピリジルメチル、ピリジルメトキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、ハロ-、ジハロ-及びトリハロベンジルオキシ並びにベンゼンスルホニルを含む群より選択されるか；又はR3は、トリハロメチルベンジル若しくはトリハロメチルベンジルオキシを表すか；又はR3は、式：
の基を表し；
各R4は独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、C1-4アルキル、C2-4アルケニル、C2-4アルキニル、C1-4アルコキシ、アミノ、C1-4アルキルアミノ、ジ[C1-4アルキル]アミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルキルカルボニル、カルボキシ、カルバモイル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルアミノ、N-( C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-ジ(C1-4アルキル)カルバモイル、シアノ、ニトロ及びトリフルオロメチルである）
の化合物又はそれらの塩、溶媒和物若しくは生理的に機能的な誘導体；並びに
(ii)bRaf阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療上有効な量の(i)式(II)：
の化合物及びそれらの塩若しくは溶媒和物；並びに
(ii)bRaf-1阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)bRaf阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 治療に使用するための、治療上有効な量の(i)erbB-2阻害剤及び(ii)bRaf阻害剤を含む、癌治療用の組合せ。
- 治療に使用するための、治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)bRaf阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。 - 感受性の癌の治療において使用するための薬剤の製造における、治療上有効な量の(i)EGFR/erbB-2阻害剤及び(ii)bRaf阻害剤を含む癌治療用の組合せの使用。
- 感受性の癌を治療する薬剤の製造において使用するための、治療上有効な量の(i)式(III)：
(ii)bRaf阻害剤
を含む、癌治療用の組合せ。
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