JP2001515010A5

JP2001515010A5 -

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Publication number: JP2001515010A5
Application number: JP2000503101A
Authority: JP
Filing date: 1998-07-07
Publication date: 2006-04-06
Anticipated expiration: 2018-07-07

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】下式
【化１】

｛式中、
Ａが、式ＩＩ_a
【化２】

で示され、
ｎ_aが０〜３を意味し、Ｒ_aが水素原子、非置換又はフッ素置換された直鎖状又は分枝状又は環状Ｃ₁−Ｃ₃アルキルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、Ｃ₁−Ｃ₃アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ_a及びＲ¹ _aが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ² _a、Ｒ³ _a、Ｒ⁴ _a及びＲ⁵ _aがそれぞれ互いに無関係に水素原子又はアルキル基を意味するプロリン誘導体、又は
式ＩＩＩ_a
【化３】

で示され、
Ｒ_aが水素、非置換又はフッ素置換Ｃ₁−Ｃ₃アルキルを意味し、Ｒ¹ _aがＣ₁−Ｃ₄アルキルを意味し、Ｒ⁶ _aがアルキル、置換アルキル、アルケニル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ¹ _aがアルキルを意味し、Ｒ⁶ _aがＣ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキルメチル、ベンジル又は置換ベンジルを意味し、Ｒ⁷ _aが水素又はアルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式ＩＶ_a
【化４】

で示され、
ｍ_aが１又は２を意味し、Ｒ⁷ _aが水素又はアルキルを意味し、Ｒ_aが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式Ｖ_a
【化５】

で示され、
Ｒ⁷ _aが水素又はアルキルを意味し、Ｒ_aが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味するα−アミノ酸誘導体、又は
式ＶＩ_a
【化６】

で示され、
Ｒ_aが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ_aとＲ¹ _aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｘ_aがヒドロキシ、アルコキシ又はフッ素を意味するα−アミノ酸、又は
式ＶＩＩ_a
【化７】

で示され、
Ｒ _aが水素、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、アルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ_aとＲ¹ _aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ² _a、Ｒ³ _a、Ｒ⁴ _aおよびＲ⁵ _aがそれぞれ独立に水素又はアルキルを意味するα−アミノ酸、又は
式ＶＩＩＩ_a
【化８】

で示され、
Ｒ_aが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＸ_a
【化９】

で示され、３−カルボニル部分がエンド又はエキソ位にあり、Ｚ_aが単結合又は二重結合を意味し、Ｒ_aが水素原子、非置換又はフッ素置換されたアルキルを意味する２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−３−カルボン酸誘導体、又は
式Ｘ_a
【化１０】

で示され、
ｎ_aが１、２又は３を意味し、Ｒ⁷ _aが水素原子又はアルキルを意味し、Ｒ_aが水素、非置換アルキル又はフッ素置換アルキルを意味するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｂが、バリン、イソロイシン、アロイソロイシン、ノルバリン、２−ｔｅｒｔ−ブチルグリシン又は２−エチルグリシン残基、又は
式ＩＩ_b
【化１１】

で示され、
Ｒ¹ _bが水素を意味し、Ｒ² _bがアルキル又はアルケニルを意味し、或いは、Ｒ¹ _bとＲ² _bとが共同でイソプロピリデン基を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
ＤがＮ−アルキルバリン残基、Ｎ−アルキル−２−エチルグリシン残基、Ｎ−アルキル−２−ｔ−ブチルグリシン残基、Ｎ−アルキルノルロイシン残基、Ｎ−アルキルイソロイシン残基、Ｎ−アルキルアロイソロイシン残基又はＮ−アルキルノルバリン残基、又は
式ＩＩ_d
【化１２】

で示され、
Ｒ_dが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ¹ _dが水素を意味し、Ｒ² _dがアルキル、置換アルキル又はアルケニルを意味し、或いは、Ｒ¹ _dとＲ² _dとが共同でイソプロピリデン基を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩ_d
【化１３】

で示され、
ｎ_dが１又は２を意味し、Ｒ³ _dが水素、アルキル又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｘ_dが水素を意味し、或いは、ｎ_dが１であり、かつＸ_dがフッ素、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシを意味するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｅが、プロリル、チアゾリジニル−４−カルボニル、ホモプロリル、又はヒドロキシプロリル残基、又は
式ＩＩ_e
【化１４】

で示され、
ｎ_eが０、１又は２を意味し、Ｒ¹ _eが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ² _e及びＲ³ _eが、それぞれ互いに無関係に水素原子又はアルキルを意味し、Ｒ⁴ _eが水素原子、ヒドロキシ、アルコキシを意味し、Ｒ⁵ _eが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎ_eが１であり、かつＲ³ _eとＲ⁴ _eが共同して二重結合を形成し、或いは、ｎ_eが１であり、かつＲ⁴ _eとＲ⁵ _eが共同して二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎ_eが１又は２であり、かつＲ¹ _eとＲ² _eが共同して二重結合を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩ_e
【化１５】

で示され、
Ｒ_eがアルキルを意味し、Ｒ¹ _eが水素又は非置換又はフッ素置換アルキルを意味するアミノシクロペンタンカルボン酸残基を意味し、
Ｆがプロリル、チアゾリジニル−４−カルボニル、ホモプロリル、又はヒドロキシプロリル残基、又は
式ＩＩ_f
【化１６】

で示され、
ｎ_fが０、１又は２を意味し、Ｒ¹ _fが水素原子、又は非置換又はフッ素置換アルキルを意味し、Ｒ² _fとＲ³ _fはそれぞれ互いに無関係に水素原子あるいはメチルを意味し、Ｒ⁴ _fが水素原子、ヒドロキシ、アルコキシ又はフッ素原子を意味し、Ｒ⁵ _fが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎ_fが１であり、かつＲ³ _fとＲ⁴ _fが共同して二重結合を形成し、或いは、ｎ_fが１であり、かつＲ⁴ _fとＲ⁵ _fが共同して二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎ_fが１又は２であり、かつＲ¹ _fとＲ² _fが共同して二重結合を形成するα−アミノ酸残基、又は
式ＩＩＩ_f
【化１７】

で示され、
Ｒ_fがアルキルを意味し、Ｒ¹ _fが水素、非置換又はフッ素置換アルキルを意味する２−又は３−アミノシクロペンタンカルボン酸残基、又は
Ｎ−アルキルグリシン残基、又は
Ｎ−アルキルアラニン残基を意味し、
Ｇが式ＩＩ_g
【化１８】

で示され、
Ｒ¹ _gが水素原子又はアルキル基を意味し、Ｒ² _gが水素原子、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、フェニル又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ¹ _gとＲ² _gとがα−炭素原子とともにＣ₅−Ｃ₆環又はベンゼン環の縮合したＣ₅環を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｋが、式ＩＩ_k
【化１９】

で示され、
Ｒ¹ _kが水素、又はアルキルを意味し、Ｒ² _kが水素、アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、フェニル、又は置換フェニルを意味し、或いは、Ｒ¹ _gとＲ² _gがα−炭素原子と共同でシクロペンタン環又はベンゼン環の縮合したシクロペンタン環を形成するα−アミノ酸残基を意味し、
Ｌが置換又は非置換アミノ、ヒドラジド、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノオキシ又はオキシマト基を意味し、
ｒおよびｓが互いに無関係に０または１を意味し、
ただし、ｒおよびｓがそれぞれ０であり、Ａが式ＩＩ _a で示され、ｎ _a が０または１を意味し、Ｒ ¹ _a 、Ｒ ² _a 、Ｒ ³ _a 、Ｒ ⁴ _a 、およびＲ ⁵ _a がそれぞれ水素を意味するプロリン誘導体である場合には、Ｌが置換または非置換のアミノまたはヒドラジド基を表わす。｝、
で表わされる化合物。
【請求項２】Ａが式ＩＩ_a で示されるプロリン誘導体であって、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、このフェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒ_a及びＲ¹ _aが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ² _a、Ｒ³ _a、Ｒ⁴ _a、Ｒ⁵ _aがそれぞれ相互に無関係に水素又はメチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】Ａが式ＩＩＩ_aで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル、又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ¹ _a がＣ ₁−Ｃ₃アルキルを意味し、Ｒ⁶ _aがメトキシメチル、１−メトキシエチル、ビニル、１−メチルビニル、１−トリフルオロメチルビニル、１−トリフルオロメチルエチル、１−トリフルオロメチル−２，２，２−トリフルオロエチル、１，１−ジメチルヒドロキシメチル、フェニル又は置換フェニルを意味し、このフェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒ¹ _aがＣ₁−Ｃ₃アルキルを意味し、かつＲ⁶ _aがＣ₁−Ｃ₆アルキル、シクロアルキルメチル、ベンジル又は置換ベンジルを意味し、このベンジルの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、Ｒ⁷ _aがメチル、エチル又はイソプロピルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】Ａが式ＩＶ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ⁷ _aがメチル、エチル又はイソプロピルを意味し、Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】Ａが式Ｖ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ⁷ _aがメチル、エチル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】Ａが式ＶＩ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒ_aとＲ¹ _aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｘ_aがヒドロキシ、メトキシ、エトキシ又はフッ素原子を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】Ａが式ＶＩＩ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ¹ _aが水素、メチル、エチル、プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のアルキル、アルコキシ、トリフルオロメチル又はニトロ基を含み、或いは、Ｒ_aとＲ¹ _aとが共同でプロピレン橋を形成し、Ｒ² _a、Ｒ³ _a、Ｒ⁴ _a及びＲ⁵ _a がそれぞれ互いに無関係に水素又はメチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】Ａが式ＶＩＩＩ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】Ａが式ＩＸ_a で示されるアミノ酸残基であり、
Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】Ａが式Ｘ_a で示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ⁷ _aがメチル、エチル、ｉ−プロピルを意味し、Ｒ_aが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル、１−フルオロメチル−２−フルオロエチル又は１−メチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】Ｂが式ＩＩ_bで示される残基であり、
Ｒ¹ _bが水素を意味し、Ｒ² _bがシクロプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔ−ブチル、メトキシメチル、１−メトキシエチル又は１−メチルビニルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】ＤがＮ−アルキルバリン残基、Ｎ−アルキル−２−エチルグリシン残基、Ｎ−アルキル−２−ｔ−ブチルグリシン残基、Ｎ−アルキルノルロイシン残基、Ｎ−アルキルイソロイシン残基、Ｎ−アルキルアロイソロイシン残基又はＮ−アルキルノルバリン残基であり、前記Ｎ−アルキル基がメチル又はエチルであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】Ｄが式ＩＩ_dで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ¹ _dが水素原子を意味し、Ｒ² _dがシクロプロピル、メトキシメチル、１−メトキシエチル又は１−メチルビニルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】Ｄが式ＩＩＩ_dで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ³ _dが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｘ_dが水素原子を意味し、或いは、ｎ_dが１であり、Ｘ_dがフッ素原子又はヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ基であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】Ｅが式ＩＩ_eで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ¹ _eが水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ² _eおよびＲ³ _eがそれぞれ互いに無関係に水素又はメチルを意味し、Ｒ⁴ _eが水素原子又はヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ基を意味し、Ｒ⁵ _eが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎ_eが１であり、かつＲ³ _eおよびＲ⁴ _eが共同で二重結合を形成し、或いは、ｎ_eが１であり、かつＲ⁴ _eおよびＲ⁵ _eが共同で二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎ_eが１又は２であり、Ｒ¹ _eおよびＲ² _eが共同で二重結合を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】Ｅが式ＩＩＩ_eで示されるアミノシクロペンタンカルボン酸残基であり、
Ｒ_eがメチル又はエチルを意味し、Ｒ¹ _eが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】Ｆが式ＩＩ_fで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ¹ _fが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味し、Ｒ² _fが水素原子又はメチルを意味し、Ｒ³ _fが水素原子又はメチルを意味し、Ｒ⁴ _fが水素原子、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、フッ素原子を意味し、Ｒ⁵ _fが水素原子又はフッ素原子を意味し、或いは、ｎ_fが１であり、かつＲ³ _fとＲ⁴ _fとが共同で二重結合を形成し、或いは、ｎ_fが１であり、かつＲ⁴ _fとＲ⁵ _fとが共同で二重結合酸素ジラジカルを形成し、或いは、ｎ_fが１又は２であり、かつＲ¹ _fとＲ² _fとが共同で二重結合を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】Ｆが式ＩＩＩ_fで示される２−又は３−アミノシクロペンタンカルボン酸残基であり、
Ｒ_fがメチル又はエチルを意味し、Ｒ¹ _fが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、シクロプロピル、２−フルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、１−メチル−２−フルオロエチル又は１−フルオロメチル−２−フルオロエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】ＦがＮ−アルキルグリシン残基、Ｎ−アルキルアラニン残基であり、Ｎ−アルキル基がメチル又はエチルを意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】Ｇが式ＩＩ_gで示されるα−アミノ酸残基であり、
Ｒ¹ _gが水素原子、メチル、エチル、ｎ−プロピルを意味し、Ｒ² _gが水素原子、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、２−メチルプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、チアゾリル−２−メチル、ピリジル−２−メチル、ｎ−ブチル、２、２−ジメチルプロピル、ナフチルメチル、ｎ−プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、ニトロ又はトリフルオロメチル、又はジオキソメチレンであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】Ｋが式ＩＩ_k示されるα−アミノ酸であり、
Ｒ¹ _k が水素原子、メチル、エチル又はｎ−プロピルを意味し、Ｒ² _kが水素原子、エチル、ｉ−プロピル、ｔ−ブチル、ｉ−ブチル、２−メチルプロピル、シクロヘキシルメチル、ベンジル、チアゾリル−２−メチル、ピリジル−２−メチル、ｎ−ブチル、２、２−ジメチルプロピル、ナフチルメチル、ｎ−プロピル、フェニル又は置換フェニルを意味し、フェニルの置換基が１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、ニトロ又はトリフルオロメチル、又はジオキソメチレンを含み、或いは、Ｒ¹ _gおよびＲ² _gがα−炭素原子と共にシクロペンタン環又はベンゼン環が縮合したシクロペン環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】Ｌが式ＩＩ₁ で示されるアミノ基
【化２０】

であり、
Ｒ¹ _lが水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和Ｃ ₁ −Ｃ ₁₈アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ基、置換又は非置換アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルコキシ基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン又はニトロ基を含む）、又はヘテロアリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルコキシ基を意味し、
Ｒ² _lが水素原子、直鎖状又は分枝状のＣ ₁ −Ｃ ₁₈アルキル基、直鎖状又は分岐状Ｃ ₂ −Ｃ ₁₈アルケニル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀シクロアルキル基、アリール又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】Ｒ² _lが式ＩＩ_r
【化２１】

で示される基であり、
ａ_lが０、１、２、３、４又は５であり、Ｒ³ _lがメチル、エチル、ｎ−プロピル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒ⁴ _lが飽和又は部分的に不飽和の炭素原子数約３〜約１０の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】Ｒ² ₁が式ＩＩＩ_r
【化２２】

で表わされる基であり、
Ｗ₁がＮ（Ｒ⁶ ₁）基、酸素原子、硫黄原子を意味し、Ｒ⁵ _l及びＲ⁶ _lがそれぞれ相互に無関係に水素原子、Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₇シクロアルキル基、アリール基、アリールメチル基、置換アリール基又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｒ⁶ ₁がＣ₁−Ｃ₁₈アルカノイル基又はベンゾイル基を意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２５】Ｒ² ₁が式ＩＶ_r
【化２３】

で示される一価の基であって、
ｂ₁が２、３又は４を意味し、
Ｚ₁がホルミル、アミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、環式アセタール、環式チオアセタール、非環式アセタール又は非環式チオアセタールを意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２６】Ｒ² _lが式Ｖ_r
【化２４】

で示される基であって、
ｂ₁が２、３又は４を意味し、
Ｒ ⁷ _lが式−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_dl−ＣＨ₃で示されるポリグリコール基を意味し、このｄ_lが約２〜約４、又は約４０〜約９０の数値であることを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２７】Ｒ² _lが式ＶＩ_r
【化２５】

で示される基であって、
Ｒ⁸ _lが水素原子、Ｃ₁−Ｃ₄アルカノイル、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、ベンゾイル又はベンジルを意味することを特徴とする、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２８】Ｌが式ＩＩＩ_l
【化２６】

で示されるβ−ヒドロキシルアミノ基であって、
Ｒ⁹ _lが水素原子、Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルキル基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ，トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、
Ｒ¹⁰ _lが水素原子、メチル又はフェニル基を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】ｒ及びｓのうちの少なくともいずれかが１であり、Ｌが式ＩＶ_l
【化２７】

で示されるアミノ基であり、Ｒ² _l及びＲ⁴ _lがそれぞれ互いに無関係に水素原子又はＣ₁−Ｃ₁₀アルキルを意味し、或いは、Ｒ² _l、Ｒ⁴ _l及びα−炭素が共同でＣ₅−Ｃ₆炭素環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】Ｌが式Ｖ_l
【化２８】

で示されるヒドラジド基であり、
Ｒ¹² _lが水素原子、直鎖状又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のメトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン，ニトロ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル、アミノ又はＣ₁−Ｃ₇ジアルキルアミノ基を含む）、又は、ヘテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（ヘテロアリールがイミダゾール、ピロール、チオフェン、フラン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾピラン、インドール、イソインドール、インダゾール又はキノリンから誘導され、ヘテロアリールの置換基が１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、
Ｒ¹¹ _lが水素原子を意味し、或いは、ｒが１、ｓが１、或いはｒとｓの双方が１を意味し、Ｒ¹¹ _lが直鎖状又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基、アリール基、置換アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基、置換ヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、
Ｒ¹¹ _lおよびＲ¹² _lが共同でプロピレン橋又はブチレン橋を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】Ｌが式−Ｗ−Ｒ¹³ _lで示される１価の基であり、
Ｗが酸素又は硫黄を意味し、
Ｒ¹³ _lがＣ₃−Ｃ₁₀シクロアルキル、直鎖又は分岐状Ｃ₂−Ｃ₁₆アルケニルメチル、Ｃ₁−Ｃ₁₆アルキル又はハロゲン置換Ｃ₁−Ｃ₁₆アルキル基を意味し、又は
Ｒ¹³ _lが式−（ＣＨ₂）_e−Ｒ¹⁴ _lで示される一価の基であり、ｅが１、２又は３を意味し、Ｒ¹⁴ _lが飽和又は部分的に不飽和のＣ₃−Ｃ₁₀炭素環基を意味し、又は
Ｒ¹³ _lが式−［ＣＨ₂−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ₃）−ＣＨ₂］_f−Ｈで示される一価の基であり、ｆが１、２、３又は４を意味し、又は
Ｒ¹³ _lが式−［ＣＨ₂−ＣＨ₂−Ｏ］_g−ＣＨ₃で示される一価の基であり、ｇが１、２、３、４又は５を意味し、又は
Ｒ¹³ _lが式−（ＣＨ₂）_h−Ｘで示される一価の基であり、ｈが０、１、２又は３を意味し、Ｘがアリール基又は置換アリール基（アリールの置換基が１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基、Ｃ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｘがイミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基、アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基又はヘテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基を含む）を意味し、又は
Ｒ¹³ _lが式−（ＣＨ₂）_b−Ｗ_l−Ｒ⁵ _l で示される一価の基であり、ｂが整数を意味し、Ｗ₁が酸素原子、硫黄原子又はＮＲ⁶ _l基を意味し、Ｒ⁵ _lが炭素原子数約３〜約１０の飽和又は部分的に不飽和の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール又はチアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味し、Ｒ⁶ _lが水素原子、Ｃ₁−Ｃ₄アルキル、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₈アルカノイル、ベンゾイル、アリール、アリールメチル、置換アリール基又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン、１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）を意味することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】Ｌが式−Ｏ−Ｎ（Ｒ¹⁵ _l）（Ｒ¹⁶ _l）のアミノオキシ基であり、
Ｒ¹⁵ _lとＲ¹⁶ _lがそれぞれ互いに無関係に水素原子、直鎖状の又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、ハロゲン置換された直鎖状又は分岐状Ｃ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル基、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリールＣ₁−Ｃ₄アルキル基、置換へテロアリール基、置換へテロアリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、Ｒ¹⁵ _lとＲ¹⁶ _lが窒素原子と共に５、６又は７原子から成るヘテロ環を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】Ｌが式−Ｏ−Ｎ=Ｃ（Ｒ¹⁵ _l）（Ｒ¹⁶ _l）で示されるオキシマト基であり、
Ｒ¹⁵ _lとＲ¹⁶ _lがそれぞれ互いに無関係に水素原子、直鎖状の又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、ハロゲン置換された直鎖状又は分岐状のＣ ₁ −Ｃ ₈アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈−シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄アルキル基、置換アリール基又は置換アリール−Ｃ₁−Ｃ₄アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ₁−Ｃ₄アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ₁−Ｃ₇アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ₁−Ｃ₇アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ₁−Ｃ₆ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換へテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ₁−Ｃ₆アルキル、ヒドロキシル又はフェニル基を含む）を意味し、或いは、Ｒ¹⁵ _lとＲ¹⁶ _lとが炭素原子と共に環状基又は芳香環に縮合した環状基を形成することを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】環状基が以下の群
【化２９】

から選択されることを特徴とする、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】ＡがＮ−アルキル−Ｄ−プロリル、Ｎ−アルキル−Ｌ−プロリル、Ｎ−アルキル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−アルキル−Ｌ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジアルキル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル及びＮ，Ｎ−ジアルキル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシルから選択されるアミノ酸誘導体であり、前記アルキルがメチル、エチル又はイソプロピルであり、
Ｂがバリン、イソロイシン又は２−ｔ−ブチル−Ｌ−グリシン残基であることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】下式
【化３０】

により表わされる化合物であって、式中
Ａが、Ｄ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｌ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ−イソブチル、Ｎ−メチル−Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−Ｌ−チアゾリジン−４−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルグリシル、Ｌ−プロリル、Ｌ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−プロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−エチル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−Ｌ−チアゾリジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−シクロプロピルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ−プロリル、Ｎ−メチル−Ｄ−プロリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（２−フルオロフェニル）グリシル、１−アザ−［３．３．０］ビシクロオクチル−５−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−フルオロ］フェニル−グリシル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−チアゾリジン−２−カルボニル、２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ，Ｌ−１−アミノインダン−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−フェニルグリシル、２−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−５−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−［４−メトキシ］フェニル−グリシル、Ｎ−メチル−３−ヒドロキシ−Ｄ，Ｌ−バリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ，Ｌ−２−イソプロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチルピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボニル、Ｎ−メチルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］セリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］トレオニル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロヘキシル−１−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロペンチル−１−カルボニルおよび１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−３−カルボニルから選択されるアミノ酸誘導体であり、
Ｂが、バリン、イソロイシン、２−ｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の残基であり、
ＤがＮ−メチルバリン、Ｎ−メチルイソロイシン及びＮ−メチル−Ｌ−２−ｔ−ブチルグリシンから選択されるアミノ酸の残基であり、
Ｅ及びＦがそれぞれ相互に無関係にプロリン、チアプロリン、ホモプロリン、ヒドロキシプロリン、３，４−ジデヒドロプロリン、４−フルオロプロリン及び３−メチルプロリンから選択されるアミノ酸の残基であり、
Ｌがアルコキシ基又は式Ｒ¹ _l−Ｎ−Ｒ² _l で示されるアミノ基であり、Ｒ¹ _lとＲ² _lが互いに無関係に水素原子、アルコキシ、ヒドロキシ、アルキル、アルキルアリールから選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３７】下式
【化３１】

により表わされる化合物であって、式中
Ａが、Ｄ−Ｎ−メチル−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−エチル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピル−Ｄ−ピペリジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−シクロプロピルグリシル、Ｎ−メチル−Ｄ−プロリル、１−アザ−［３．３．０］ビシクロオクチル−５−カルボニル、Ｎ−メチル−［２，２，５，５−テトラメチル］−チアゾリジン−２−カルボニル、２−（Ｒ，Ｓ）−エチル−２−フェニルグリシル、Ｄ，Ｌ−１−アミノインダン−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−（Ｒ，Ｓ）−メチル−２−フェニルグリシル、５−［Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノ］−５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−５−カルボニル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］インダン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−プロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチル−３−ヒドロキシ−Ｄ，Ｌ−バリル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｄ，Ｌ−２−イソプロピル−２−フェニルグリシル、Ｎ−メチルピペリジン−２−カルボニル、Ｎ−メチル−Ｄ，Ｌ−プロリル、Ｎ−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−１−カルボニル、Ｎ−エチルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ−イソプロピルアゼチジン−２−カルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−［Ｏ−メチル］セリル、１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロヘキシル−１−カルボニル、Ｎ，Ｎ-ジメチル−Ｄ−２−エチル−２−フェニルグリシル、Ｎ，Ｎ−ジメチル−Ｌ−２−エチル−２−フェニルグリシル、及び１−［Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ］シクロペンチル−１−カルボニルから選択されるアミノ酸誘導体であり、
Ｂがバリン残基であり、
ＤがＮ−メチルバリン残基であり、
ＥとＦはそれぞれプロリン残基であり、
ＬがＣ ₁ −Ｃ ₆アルコキシ又は式Ｒ¹ _l−Ｎ−Ｒ² _l で示されるアミノ基であり、このＲ¹ _lとＲ² _l がそれぞれ互いに無関係に水素原子、Ｃ ₁ −Ｃ ₆アルコキシ、ヒドロキシ、直鎖状、環状又は分枝状のＣ ₁ −Ｃ ₁₀アルキル、フェニルアルキルから選択されることを特徴とする化合物。
【請求項３８】治療上有効な量の請求項１〜３７のいずれか１項に記載の化合物を含む、哺乳動物の悪性腫瘍を処置するための医薬組成物。
【請求項３９】哺乳動物がヒトであることを特徴とする、請求項３８に記載の医薬組成物。
【請求項４０】Ｌが置換または非置換のアミノまたはヒドラジドであることを特徴とする、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】請求項４０に記載の化合物と薬学上許容される媒体または希釈剤を含む医薬組成物。
【請求項４２】Ｌが式ＩＩ ₁ で示されるアミノ基
【化３２】

であり、
Ｒ ¹ _l が水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和Ｃ ₁ −Ｃ ₁₈ アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ基、置換又は非置換アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシ基、置換又は非置換アリールオキシ−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシ基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン又はニトロ基を含む）、又はヘテロアリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₆ アルコキシ基を意味し、
Ｒ ² _l が水素原子、直鎖状又は分枝状のＣ ₁ −Ｃ ₁₈ アルキル基、直鎖状又は分岐状Ｃ ₂ −Ｃ ₁₈ アルケニル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₁₀ シクロアルキル基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ ₁ −Ｃ ₆ ジアルキルアミノ基を含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基を含む）を意味することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４３】Ｒ ² _l が式ＩＩ _r
【化３３】

で示される基であり、
ａ _l が０、１、２、３、４又は５であり、Ｒ ³ _l がメチル、エチル、ｎ−プロピル又はｉ−プロピルを意味し、Ｒ ⁴ _l が飽和又は部分的に不飽和の炭素原子数約３〜約１０の炭素環基、アリール基又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ ₁ −Ｃ ₆ ジアルキルアミノを含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４４】Ｒ ² ₁ が式ＩＩＩ _r
【化３４】

で表わされる基であり、
Ｗ ₁ がＮ（Ｒ ⁶ ₁ ）基、酸素原子、硫黄原子を意味し、Ｒ ⁵ _l 及びＲ ⁶ _l がそれぞれ相互に無関係に水素原子、Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、Ｃ ₃ −Ｃ ₇ シクロアルキル、アリール、アリールメチル、置換アリール又は置換アリールメチル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ ₁ −Ｃ ₆ ジアルキルアミノ基を含む）を意味し、或いは、Ｒ ⁶ ₁ がＣ ₁ −Ｃ ₁₈ アルカノイル基又はベンゾイル基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４５】Ｒ ² ₁ が式ＩＶ _r
【化３５】

で示される一価の基であって、
ｂ ₁ が２、３又は４を意味し、
Ｚ ₁ がホルミル、アミノカルボニル、ヒドラジノカルボニル、環式アセタール、環式チオアセタール、非環式アセタール又は非環式チオアセタール基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４６】Ｒ ² _l が式Ｖ _r
【化３６】

で示される基であって、
ｂ ₁ が２、３又は４を意味し、
Ｒ ⁷ _l が式−Ｏ−（ＣＨ ₂ ＣＨ ₂ Ｏ） _dl −ＣＨ ₃ で示されるポリグリコール基を意味し、このｄ _l が約２〜約４、又は約４０〜約９０の数値であることを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４７】Ｒ ² _l が式ＶＩ _r
【化３７】

で示される基であって、
Ｒ ⁸ _l が水素原子、Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルカノイル、Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル、ベンゾイル又はベンジル基を意味することを特徴とする、請求項４２に記載の組成物。
【請求項４８】ｒ及びｓのうちの少なくともいずれかが１であり、Ｌが式ＩＶ _l
【化３８】

で示されるアミノ基であり、
Ｒ ² _l 及びＲ ⁴ _l がそれぞれ互いに無関係に水素原子又はＣ ₁ −Ｃ ₁₀ アルキルを意味し、或いは、Ｒ ² _l 、Ｒ ⁴ _l 及びα−炭素が共同でＣ ₅ −Ｃ ₆ 炭素環を形成することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】Ｌが式Ｖ _l
【化３９】

で示されるヒドラジド基であり、
Ｒ ¹² _l が水素原子、直鎖状又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈ アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、アリール基、アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、置換アリール又は置換アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のメトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ジオキシメチレン，ニトロ、シアノ、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル、アミノ又はＣ ₁ −Ｃ ₇ ジアルキルアミノ基を含む）、又は、ヘテロアリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基（ヘテロアリール基がイミダゾール、ピロール、チオフェン、フラン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピリジン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾピラン、インドール、イソインドール、インダゾール又はキノリンから誘導され、このヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味し、
Ｒ ¹¹ _l が水素原子を意味し、或いは、ｒが１、ｓが１、或いはｒとｓの双方が１を意味し、Ｒ ¹¹ _l が直鎖状又は分枝状Ｃ ₁ −Ｃ ₈ アルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル基、Ｃ ₃ −Ｃ ₈ シクロアルキル−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、アリール基、置換アリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アリール又は置換アリール基（アリールの置換基は１個以上のハロゲン原子、又は１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、シアノ又はニトロ基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル基、アミノ基又はＣ ₁ −Ｃ ₆ ジアルキルアミノを含む）、又は、イミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基、ヘテロアリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基、置換ヘテロアリール基又は置換ヘテロアリール−Ｃ ₁ −Ｃ ₄ アルキル基（ヘテロアリールの置換基は１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシル又はフェニルを含む）を意味し、或いは、
Ｒ ¹¹ _l およびＲ ¹² _l が共同でプロピレン橋又はブチレン橋を形成することを特徴とする、請求項４１に記載の組成物。
【請求項５０】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物における固形腫瘍の形成を阻害するための医薬組成物。
【請求項５１】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物の固形腫瘍を処置するための医薬組成物。
【請求項５２】治療上有効な量の請求項４０の化合物を含む、哺乳動物の悪性腫瘍を処置するための医薬組成物。

式中、ｎ_aは整数であり、０、１、２又は３が好ましい。Ｒ_aは1価のラジカル、例えば水素原子、非置換又はフッ素置換アルキル基である。アルキル基としては、例えば適宜に１〜約３のフッ素原子で置換された直鎖状又は分枝状又は環状のＣ₁〜Ｃ₃−アルキル基が該当し、なかでもメチル基、エチル基、ｎ−プロピル、イソプロピル基、２−フルオロエチル基、２,２,２−トリフルオロエチル基、1−メチル−2−フルオロエチル基、1−フルオロメチル−２−フルオロエチル基、シクロプロピル基が好ましく、メチル基、エチル基、イソプロピル基が特に好ましい。

Ｒ⁷ _aは1価のラジカルであり、水素、メチル基、エチル基又はイソプロピル基が好ましい。

ここで、Ｒ_fはメチル基、エチル基のようなアルキルであり、Ｒ¹ _fは式ＩＩＩ_aにおけるＲ¹ _aと同じ意味である。

Ｒ² _lは1価のラジカルであり，例えば水素原子、直鎖状又は分枝状の飽和又は不飽和のＣ₁〜Ｃ₁₈−アルキル基、直鎖状又は分枝状のＣ ₂ 〜Ｃ ₁₈ −アルケニル基、Ｃ₃〜Ｃ₁₀−シクロアルキル基、置換あるいは非置換アリール基、又は置換あるいは非置換ヘテロアリール基が該当する。アリール基としては、フェニル基あるいはナフチル基が好ましい。ヘテロアリール基としては、好ましくは窒素、酸素、又は硫黄原子を含む５員環又は６員環の基があり、例えばイミダゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、チオフェン、フラン、ピロール、１，２，４−又は１，２，３−トリアゾール、ピラジン、インドール、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソインドール、インダゾール、キノリン、ピリダジン、ピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾピラン、ベンゾチアゾール、オキサジアゾール、チアジアゾール又はピリジンから誘導されるヘテロアリール基が該当する。アリール基の置換基としては、1個以上のハロゲン原子（ハロゲン原子としてはフッ素原子、臭素原子又は塩素原子が好ましい）、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル基、メトキシ基、エトキシ基、トリフルオロメチル基、シアノ基又はニトロ基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルコキシカルボニル基、ジオキシメチレン基、Ｃ ₁ −Ｃ ₇ アルキルスルホニル基、アミノ基、又はＣ ₁ −Ｃ ₆ ジアルキルアミノ基が好ましい。ヘテロアリールの置換基としては、１個以上のＣ ₁ −Ｃ ₆ アルキル、ヒドロキシ又はフェニル基が好ましい。