JP2001513567A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項１】 構造：
を有する化合物及びその医薬上許される塩。
（式中、
R1及びR2は独立に同じであり、又は異なり、水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、カルボニルオキシ基、カルバモイルオキシ基、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アシル基、アミノ基、-SRc（式中、Rcは水素、アシル基、アルキル基、又はアリール基である）であり、又はR1及びR2は一緒になって式-O(CH2)nO-（式中、ｎは整数１又は２を表す）の基を形成し、
R3はＨ、Ｆ、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシル基、又はシアノ基であり、又はR2及びR3は一緒になって式-O(CH2)nO-（式中、ｎは整数１又は２を表す）の基を形成し、
R4はＨ、Ｆ、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基、又はC1-3アルコキシル基であり、
R5はC1-10アルキル基、又はプロパルギル基であり、かつ
R6、R7及びR8は独立にC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、アリール基又は-(CH2)NR9基（式中、Ｎは１〜10の範囲内の整数であり、かつR9はヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である）である）
【請求項２】 R4がＨである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項３】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、Ｈ、ヒドロキシル基、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基又はC1-3アルコキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項４】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、C1-3ペルハロアルキル基、C1-3アミノアルキル基、C1-3アルキルアミノ基又はC1-3ジアルキルアミノ基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項５】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、Ｈ、メチル基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、又はヒドロキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項６】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ヒドロキシメチル基、アミノメチル基、メチルアミノメチル基、又はジメチルアミノメチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項７】 R3がＦ、アミノ基、又はヒドロキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項８】 R5がエチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項９】 R6、R7及びR8が独立に同じであり、又は異なり、C1-6アルキル基、フェニル基又は-(CH2)NR9基（式中、Ｎは１〜６の範囲内の整数であり、かつR9はヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である）である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１０】 R6、R7及びR8がメチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１１】 R2及びR3がメチレンジオキシ基、又は1,2-エチレンジオキシ基を形成する請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１２】 R3がＦである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１３】 化合物が7-トリメチルシリルカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アセトキシカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-ヒドロキシカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-9-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アミノカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11-アミノカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11,12-ジフルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-9,10-ジフルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アミノ-11-フルオロカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリルカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリル-10-アセトキシカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリル-10-ヒドロキシカンプトテシン、7-ジメチル-3-シアノプロピルシリルカンプトテシン、7-ジメチル-3-ハロプロピルシリルカンプトテシン、7-トリフェニルシリルカンプトテシン、7-トリエチルシリルカンプトテシン、7-ジメチルノルピニルシリルカンプトテシンである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１４】 医薬有効量の請求の範囲第１項記載の化合物又はその医薬上許される塩を含むことを特徴とする、患者を治療するための医薬組成物。
【請求項１５】 医薬有効量の請求の範囲第１項記載の化合物又はその医薬上許される塩を投与する工程を含むことを特徴とする、非ヒト患者の治療方法。
【請求項１】 構造：
（式中、
R1及びR2は独立に同じであり、又は異なり、水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アルコキシル基、アリールオキシ基、アシルオキシ基、カルボニルオキシ基、カルバモイルオキシ基、ハロゲン、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アジド基、ホルミル基、ヒドラジノ基、アシル基、アミノ基、-SRc（式中、Rcは水素、アシル基、アルキル基、又はアリール基である）であり、又はR1及びR2は一緒になって式-O(CH2)nO-（式中、ｎは整数１又は２を表す）の基を形成し、
R3はＨ、Ｆ、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、ヒドロキシル基、又はシアノ基であり、又はR2及びR3は一緒になって式-O(CH2)nO-（式中、ｎは整数１又は２を表す）の基を形成し、
R4はＨ、Ｆ、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基、又はC1-3アルコキシル基であり、
R5はC1-10アルキル基、又はプロパルギル基であり、かつ
R6、R7及びR8は独立にC1-10アルキル基、C2-10アルケニル基、C2-10アルキニル基、アリール基又は-(CH2)NR9基（式中、Ｎは１〜10の範囲内の整数であり、かつR9はヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である）である）
【請求項２】 R4がＨである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項３】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、Ｈ、ヒドロキシル基、ハロゲン、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、C1-3アルキル基、C2-3アルケニル基、C2-3アルキニル基又はC1-3アルコキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項４】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、C1-3ペルハロアルキル基、C1-3アミノアルキル基、C1-3アルキルアミノ基又はC1-3ジアルキルアミノ基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項５】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、Ｈ、メチル基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、又はヒドロキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項６】 R1及びR2が独立に同じであり、又は異なり、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、ヒドロキシメチル基、アミノメチル基、メチルアミノメチル基、又はジメチルアミノメチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項７】 R3がＦ、アミノ基、又はヒドロキシル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項８】 R5がエチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項９】 R6、R7及びR8が独立に同じであり、又は異なり、C1-6アルキル基、フェニル基又は-(CH2)NR9基（式中、Ｎは１〜６の範囲内の整数であり、かつR9はヒドロキシル基、アルコキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ハロゲン原子、シアノ基又はニトロ基である）である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１０】 R6、R7及びR8がメチル基である請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１１】 R2及びR3がメチレンジオキシ基、又は1,2-エチレンジオキシ基を形成する請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１２】 R3がＦである請求の範囲第１項記載の化合物。
【請求項１３】 化合物が7-トリメチルシリルカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アセトキシカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-ヒドロキシカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-9-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-フルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アミノカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11-アミノカンプトテシン、7-トリメチルシリル-11,12-ジフルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-9,10-ジフルオロカンプトテシン、7-トリメチルシリル-10-アミノ-11-フルオロカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリルカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリル-10-アセトキシカンプトテシン、7-tert-ブチルジメチルシリル-10-ヒドロキシカンプトテシン、7-ジメチル-3-シアノプロピルシリルカンプトテシン、7-ジメチル-3-ハロプロピルシリルカンプトテシン、7-トリフェニルシリルカンプトテシン、7-トリエチルシリルカンプトテシン、7-ジメチルノルピニルシリルカンプトテシンである請求の範囲第１項記載の化合物。
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