JP2000501413A - 2―クロロチアゾール化合物の製法 - Google Patents
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- 【特許請求の範囲】 1.以下の式: {式中、 Xは、CH又はNであり、 Yは、NO2又はCNであり、 Zは、CHR3,O,NR3又はSであり、 R1とR2は、各々、互いに独立して、水素又は非置換又はR4−置換アルキル であるか、又は一緒になって、2−若しくは3−員のアルキレン橋又は2−若し くは3−員のアルキレン橋であってその内の1のメンバーがNR5,OおよびSか ら成る群から選ばれた複素メンバーにより置換されているものであり、 R3は、H又は非置換又はR4−置換アルキルであり、 R4は、非置換又は置換アリール又は複素アリール基であり、そして R5は、H又はアルキルである。}により表される化合物の製法であって、 a)以下の式: {式中、 X,Y,Z,R1とR2は、上記式(I)のために定義したもの と同じであり、 nは、0,1又は2であり、 R6は、非置換又はR8−置換アルキル、非置換又はR8−置換アルケニル、非 置換又はR8−置換アルキニル、シクロアルキル、非置換又は置換アリール、複 素アリール、SR7、(アルキレン)SH又は(アルキレン)SR7であり、 R7は、非置換又はR4−置換アルキル、非置換又はR4−置換アルケニル、非 置換又はR4−置換アルキニル、シクロアルキル、非置換又は置換アリール、複 素アリール又は以下の式: (式中、X,Y,Z,R1とR2は、上記式(II)のために定義されたものと同じ である。)であり、そして R8は、非置換又は置換アリール又は複素アリール基、−COOH,COOM(ここで 、Mはアルカリ金属である。)、又は−COO−C1−C8−アルキルである。}に より表される化合物を、塩素化剤と反応させ、又は b1)塩基の存在下又は非存在下、遊離形態又は塩形態における、以下の式: {式中、R6とnは、上記式(II)のために定義したものと同じであり、そして X1は、脱離基である。}により表される化合物を、知られた又はそれ自体知ら れた方法により製造されることができる 、以下の式: {式中、R1,R2,X,YとZは、上記式(I)のために定義されたものと同じ である。}により表される化合物と、まず反応させ、そして b2)それにより得られることができる上記式(II)の化合物を、中間体の単 離を伴って又は伴わずに、塩素化剤と、さらに反応させる、 ことを含む、前記製法。 2.請求項1に記載した式(II)の化合物の製法であって、塩基の存在下又は 非存在下、遊離形態又は塩の形態における請求項1に記載の式(IV)の化合物を 、請求項1に記載の式(V)の化合物と反応させることを含む、前記製法。 3.請求項1に記載の式(IV)の化合物の製法であって、知られている以下の 式: により表される化合物を、式R6X2{式中、R6は、式(II)のために述べた意 味をもち、そしてX2は、脱離基である。}により表される化合物と反応させ、 そしてその後、式QX1{式中、Qは、酸性基、例えば、好ましくは、無機酸の官 能基、例えば、特に、SO2X1であり、そしてX1は、式(IV)のために述べた意味 をもつ。}により表される化合物と反応させて、所望により、酸化剤、例えば 、特に過酸化水素を使用して式中nが1又は2である式(IV)の化合物にさらに 変換されることができる式(IV){式中、n=0である。}により表される化合 物を得るか、あるいは、式中nが0である式(IV)の化合物を得るためには、以 下の式: {式中、R6は、式(II)のために与えた意味をもつ。}により表される化合物 を、式QX1{式中、Qは、酸性基、好ましくは、無機酸性基、例えば、SO2X1であ り、そしてX1は、式(II)のために与えた意味をもつ。}により表される化合 物と反応させることにより、そして所望により、式中nが1又は2である式(IV )の化合物を得るためには、式中nが0である式(IV)の化合物を、酸化剤、例 えば、過酸化水素とさらに反応させることにより、 製造される、ことを含む前記製法。 4.請求項3に記載の式(VII)の化合物の製法であって、好ましくは塩基の 存在下、請求項3に記載の式(VI)の化合物を、式R6X2{式中、R6が式(II) のために与えた意味をもち、そしてX2は脱離基である。}により表される化合 物と反応させることを含む、前記製法。 5.請求項1に記載の式(II)の化合物。 6.請求項1に記載の式(IV)の化合物。 7.請求項3に記載の式(VII)の化合物。 8.請求項3に記載の式(VII)の化合物の製造のための、又は請求項1に記 載の式(IV)の化合物の製造のための、又は請求項1に記載の式(II)の化合物 の製造のための、又は請求項1に記載の式(I)の化合物の製造のための、請求 項3に記載の式(VI)の化合 物の使用。 9.請求項1に記載の式(IV)の化合物の製造のための、又は請求項1に記載 の式(II)の化合物の製造のための、又は請求項1に記載の式(I)の化合物の 製造のための、請求項3に記載の式(VII)の化合物の使用。 10.請求項1に記載の式(II)の化合物の製造のための、又は請求項1に記載 の式(I)の化合物の製造のための、請求項1に記載の式(IV)の化合物の使用 。 11.請求項1に記載の式(I)の化合物の製造のための、請求項1に記載の式 (II)の化合物の使用。
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