HUE025694T2 - Fokozott stabilitású folyékony fenilefrin készítmények - Google Patents

Description

FOKOZOTT FTABMJTÁSÉ FOLYÉKONY FENI.LEFRÏM KÉSZÍTMÉNYEK; A találmány tárgya orális fogékony győgyszerkészfonény, amely íemlclYmí tartalmaz. A készítmény különöset; léi alkalmas meglézás, köhögés,. onlocoza, Ka, fellnjás, fajdalom, fosó fajdalom, migrén és allergiás. ;üm;ek coyhkesere

a találmán Y MATTERE

Az orálisán adagok gyógyszerkészítményeket & betegeknek számos dózis formában .kínálják, ezek közé iastarnak a sziked formák, bagsznlák. kaglet fonnák vagy tabletták, és a folyékony tormák, így oltiatok és szu\/p;,n/lfo. Számat betegnek, így fiam? gyerekeknek, idősebb szórnék éknek és masaid-eteden személyeknek előnyök a folyékony dózis, mivel könnyen lenyelhető.

Szamos kereskedelmi forgakanban kapható szabadkézi folyékony meghűlés, köhögés, inílnenza, láz ésfvagy allergia ebenes készítmény hatóanyagként pszeadoefodrint tartalmaz. Ezek a készítmények hatásosak agyag, de az Ilyen te érnék ékkel vissza lehet élni, mivel kiindulást anyagként alkalmaznátok tiltott anyagok előállítására. Ez arra vezet, hogy olyan akernnbsáka; kell találni amelyek nem alkalmasak az ilyen tiltó·; szintézisekre. A tenParsn; egy potenciális· alternatív hatóanyagi A íémleífio aznnbao & bomlásra érzékeny. A bomlást különösen elősegítik azok a imrdozösnyagok, amelyeket általában a pszeuáoefedttonel együtt alkalmaznak.

Bitnek megfelelően szakon:·, van egy kellemes izé, folyékony dozisiorma kidolgozására, amely fénlleltiní tariaksaz, és amelyben a tenderéin kevésbé Ital lamos· a hotn iásrm A TALÁLMÁNY LÉNYEMÉ

Az itt ismeri eu.h gyógyszerkészítmény egy folyékony orális gyógyszerkészítmény, amely ienifokirls es lényégében zlöehidmentes pohatiféngllktdí tartaloiaz. A készítmény tartalmazhat továbbá egy vagy főbb második hatóanyagot, snalgvbkamok. otreseppek, köptem!··, köhögésésbiankők, lázesillnpítők, gytőladásgállő szvív!·:, a köhögést elnyomó szerek és antinbz-tarmnok közül tnegválasztva, A. készítmény lehet oldat vagy szászáénz;ö. A sznszpenziös megvalósítási formák további komponensként tarin! ni ázhatnak viszkozitást módosító szereket. Egyes megvalósítási formai: na; a készítmény kapszulákba tolíaotő. az ábrák; rövid ismertetése

l ÁBRA

Az 1. ábra egy graltkon, amely a fenik.ilm bomlását aannőa poliesilengilko!: készionémhom a pellet iléttgliköl foltos iddehidkottceitlfoehgasak fllggvényéhen. A TALÁLMÁNY RESTLETES ISMERTETÉSÉ A találmány tárgya orális "folyékony gyógyszerkészítmény, antely tartalmaz: (a) tenilefrlni vagy eonek gyögyszerészetileg alkaboazhatő sóiét; és fb) lényegében aklebnümsvos poíietlíénglikoit, ahol a lényegében altfeíndntsutes poiieliléngtiko! telles aldehid tartalma kisebb, non- 10 pen; és az aldehid iaitaioaionk ezl a szintjét legalább ő iiönapen keresztül fennmroa: ahol a kéaziinfooy >.a alatti pl! fenntartására vanptrfforolva.. A készítmény jbiző, ésJavított férőiéin:; stabilitást mutat A találmány szerinti készítmény leitet oldat: vagy sziiszpéözló, vagy alternativ módon kapsz« iákba tölthető Az oldat és szaszpenztő snegvafoskás· fonnák-nái a készítmény tartalmaz íéndeiVlnt, nresierséges édesítőszert & lényegében aldehidmentes poiietiténgnkoli.

Adón esetben » késssbssoény egyt vagy tSbb más baiéanyagsst sartalerisghat:.

Anélkül hogy egy adoti chnekba:::? kívánnánk bond ínagssnkas. tekátelessrbk, hogy a model?·!«: bomláséi elősegít! akiehkiek én redukáló nvíknok jnfenléís (íávű a heieíemb függ« kieigienes bejelentéséi 60/774 634 sam mon), Ä beiekméjk ad mié iták. hog)· saásmss Antgy tisgíaságk” pobesbéíselifo: (példám GdkFp i-desm«. jmeey-· nyiaegü aldehid sasmvyesődés! ápékiám aldehid ion ke irmai iíá»i koAloyó syesmyeaöanyagsíksd éikvágy böodás:· ternsékeket) tasks teas a kereskedelmi íbsgaknsnékn Eaten« «esve rsis sons«. ibggetknab nuői. hogs 42 3 terme·· lé:?s eljárás «sei léi: terméke ;s nyersanyag osidálédásástak ercdnséeye vagy más ssotérefcs yterknö termék követ-ketanénye. A bejelentők ad találták továbbá, begy an llyees, jetersios aldehid tmigimpmai smmfelkesíb PPG femkíVm kesyíimée.ben ksnéoé alkahgaaásg esetén a lémíeiVm bomlást! Se:!gyc>rs«l torsi kiaínsyttfUio, Isa ossa ..dkabo.dian stabbkasá keretnraifedmi semmi-e· eredmrhvyesi.

Esős A·: megtelő: ben s beleiéniék ád ndabak. hogy a Feni leftist esetést agy kereskedelmi termékkel see or -bem fovotdnsvn'.ckkd kompatibilis stabilitás árad« öl. lényegében: atdebklmesaies :pöketlíéogi!kei slkalmsas-aávai. át itt sikakmföott "lényegében aidehidmentes políedkngbkeG j vagyis "SAF-EEd”) ksfeie/és olyan poiieíiiésgilkoli Jetem, melynek sebes aklehk! tartalma kisebb, mstd: 36 ppoa és teljes aldehid óetamm clőnyö· Sn« kisebb, edso Ί0 pans, és a gobetdéngnk«! a teljes aldehid láttáimat Eb ppm és clos g osan 1 b ppos dsklsGedy len nsnks legalább 6 hónapos; kes-esdlsl, és előnyösen. Egaíább I éven keresdok

Az SAF-PEO leges aldehid íartshsus mérhető HPLC médsaerret, aotely Ichckn é lesd stklehld fankclsma· inas; hordod) nrimien egyes komponens ndmosímsal és tnenstyiségr nseghntarorásál. A Seb«. .ddemd Usvubom as ss gye a akidbe kosnponensek éssaege. Megjegyeítsdk, hogy ;sa SAF-FEG defintelé a poneldéngblkö? késdi·· menym. mim egyetlen eobrasn; vonatlíoalk, a.·· SAF-PEQ komporsensoek a lalálsítáay s-mrísm késekméstybest •«•séd; alkalmaaása eled | pokláéi ee a p«i«:d!eigd ;!·:«! jeiiemAgv. és nem a végső késdmrényé). Aa SAF-FEG komponensnek a kívánt akkhidseint snegiéielö kiess keresd!!! történő lessotaskására vesopkod) stabilitása meg-Sisk-nsahísStí. h:s m SaF-EEG atikvos: séssseit Asst tanéi)sAbaa ímsass··. eléstyősöss ;s íéssyssek salsslmábs méníékbest kitett kornk--latéi: könStt. és elére nosgbassieon'm kib ehehe eéass ss sáttét allkvot rétnek miles aklebid-•ésoncentrátsstná; isssséseh HFU? vsasgálastísl okersoriaePk.

As·· S.AE-FEG koirsptsrs·:;·«: kereskedeknl ksrgalossabitn bameredsesb a Easol dessnany dsttkH, Werk kkssi Psssl-Barnnastst-Sp. , Néstsetsasseág cégiéi. Arternabv stkssitsst tse SAE-PEG konsnssnest:; elMllstisind a ssasgsssshh aktöhidselíssel snoiató kereskedehnl FBG tssdtsásávísl, péklaei ;s.··:. aldehidek dGvokossávd. vagy ae aldehid Sa-tairssssnak a specifikált pss-antéletek salntiére sörtérsü sssef kensenivei A mtsllenán eidnydsen se formásában, toselnl elé, A snegtelelé .sAformákra aeas k>ssiátoeé jellegi példáké«!: esthilhetb a iVssliehan-hldssskkald (HCn. hidntbsnmid fi IE· s. hiusriasst és sssssosk; séf. Λ IdhiesVm ssiksshsnie· lestó ;sthslégy ö,00! vegyes;%és sninsegy U; vegyeasé kOetsEl nnssnsylségbe«.

Fléssyöseo a inadéi rím nantegy 0.,000 vegyes·!) gs mintegy 2,5 vegyes% knaóni ssenstyiségbets alksl-nsaaenk, ki a vegyesén na alábbi képlydei srseehei&ssn'jtatí) %-os érléket jeleni!::

Ennek ategielddm. példán! I vegyed« iénbekin att jdeao^ ihogy ! g ifetsilekkt található 100 ml orális ásAékony kétaiíisxm! ben. vtesterxegex édesítőszer alkalmazható a kellernes tó javítására. A íssesterságet: édesítőszer vlonyösxhbes; sbksdrnazh&amp;io édesítőszerként a szokásos vakar édesbtókhoz rapes·. mA-ei a fetótótótó tcltésclezlk. anélkül. hogy adott ekséieíhez klvá-ssák kotor magokat hogy a szsrkstóos vak : ok hozzsbándlxítósk a íentletrsn bomlásához a vizes tónpb köx,tórné;;yekben. Meg teleld mesterséges édesítőszerekre a korhhozás jellege ssáhtó! példaként vas· rkbetök a sztskralöz, szastószbr sók, eikktóráíok, astexzo liánt K.; dipepiid alapú édesítószes'ek. aszpitrhltór c/ek keverékek A sztskraksz agy assay isvka-asMsk ödesäosxesy sis knlosróxvn sol alkalmazható a készítményben. A rznkrtóhz ssmsmyixetp:· például ttrinlegy 0.0 ; vegyészé áss mintegy ö,4 vegysrs% közötti. A nresterxéges cdwho·· szer ntegleleK: snerntyisé«« sags· a m&amp;stsrségss cdcsskmzer inkddosrs&amp;gaitol ás éöesságánstk intehzbáxantó ás a kc?.asi:S;a;sy kivárd orgaooleptíktss totókiortségsósóí. Λ iasdlaiao járass szakember szántára Ismertek az édesltö-saasek jellemzői, ess az édesítőszer íetónsznakndé mennyiségének nreghatározásáss alkalmas: ntódverek. A készítmény oldás ás szoszpenzíd lonstójd ntegvalöxhásanal adod esetben a Ikrára adod 6 glicerin és szórtátok A szokásos Imreal-utóelm; meghűlés ellent készítmények nagy részéhez hasonlóan a ttóáhrmny egyik megvalósítási tonnám több szorbnők (artnlnhsz. mán gbcefltó, Aternstliv mód«;;: a készítmény egyik megvalósítási tormája több vJiccuns tartalmaz mint szoíbitolk A Ikdíalálök ieltételezik, sttélkök bogy egy adott ekovleo ímz Kiotónak lkán! magokat, bogy ss. szóróból csökkenten nmnnyaalgs elősegíti n leodeirtó xtabdízáissát. A készltstérsy a gkcenrn 45 vegyes% ertékm és a szoebitok nttótegy 50 vegyas%: ássak g terjedő mennyiségben mstatómzhadn. Egy csökkentett szorbttokiäftaim« pektaszcsó megvalósítási: lArmánál a. készítmény tórtahna/hnt mintegy Hl vegygs% é<. mintegy 50 vegyeséé közötti glicerint a a mttóegy 5 vogycsb;. ás mintegy iO vegyessé körből szorbtiolt. itta szóróitól ás a a Inasán mennyiségei s s sorbán! ás glicerin szokásos keteskedekzd Itószh·· menyeinek mennyiségét jeientk A kereskedelmi szerbitől (ahogy beszerezhető az. EPÍ Polyols, 521 Cherry kossá Nasa kosba. .Delaware 10720, vagy Roqviette.Essayes 02000 Lestrew, hvmerrország. vegektől? agy viras sdnpd készítmény amely 700» szorhiíok tartalmáé. A kerexkedeímt glicerin (ahogy lxe:ze;czhe;ö a Dotv Chasokol Co,. 2000 btóo· Cosííar, Midland,, 041 4SP74, vagy l,yÇiodeib 1231 McKibSsg· Si, Ηοοχίοο, ΤΧ 77253, cágaSatól) OOOá-os glsoerin. A SsrolaSad jdaSas soakasnba; satónara sssnarlak arak a ka-vskssdalnsl kásrbsssáayak, vsskanlrs·: ssook a ioddaxaiak, Xïooiyek a kdlOnboro glicerin kásrSmágyák, (pddató a 20%-ox glkasán) v;rgy .χ kdiössbOxo rsasbsioi kásribstósyek idkxbna/assikl nsaonyiségéssak baábkáxábba xrökságexak. A káxxOsoáoy Sastidsnarbsi továbbá agy vagy kshb kiégéseké gyógysras· batóxoyagot, [ielölhosb i:bató-snyagCok}", “gycsgysrar hatóniívagyok)”, „tosóplBs sraiak k 'ákegtóé·./ kObjaxásakkei ixj. lb as kasa gyógyszer bsiéaspay" laletOáaa Ibnitólrsrvtóx s “oglsodsk gvögyaaar kalOaoyssg” kálararás jalaniása bassody tnvlbbi hase· anyag a tusilaksis maibb, rlzaakivS; a második, gyögyseer hanssasag mai az agyadén hatóanyagba vagy a iVsskörisbo; skárb, kblbóbbyS babianyagssk sokaságlsss (gáidani a kdsaborany Inb-rassyssgsrisssir seisa:; szánra lehat nagyobb, sástó kettő}. A káxztóosársy .xs ass snsígvslbsltáai formájánál, anselyak: okiatok., nslrssia·) t-n tásbl hatóanyagnak vízben oldinsisirrak kall lesről. A vízben eldkabs gyógyszar hatóanyag olyas; gyógyszer hatóanyagé· jeiató;, attsalv a Metck Index estelsnehea vízben oldható. A sztsszpetszlá kfnnájö nregvakislrásoknái a teraixs; haióasryagsrk tehatóek vlzbesr sstóhatb, vízbe;; eoykárs oldbato vagy vizes közegben oldhatatlan anyagok.

Megtelek) -ovidtól vagy snásödtk .ható any ajtók na pvltódtónt esnlkbatók az asralgetsknsnck, osreseppeke kontesök. Itótótóss tóién! szas'ek. iázcssltóplsók, gyallmlásgáHló szarab, köhögést elnyomó szerek ás antrínsz·· laoktsok. A, jelen tauilmány rssegvaklslíásásráí elkaltnazbatö assbisssztssnsinsskra sezek elönybs xöbrmrákkas együtt} nékhtóán; amiltbetök, korlátozás i-álknl, a kiásIbasnnaln tónalea; ;. bs-brdensrssnssn ssnasaat; slixklösleibsantns (makaU}< desbréobé·; kanna (maleátg bkpmbbla (MCil dMkmUiïdttmiii (HCÍ, çHrétj. doxílaroio (szekcióé;}, • kpHensnain (IkCi):, tksokegAiin (HCI). klbrcikllzln (HCik bróíadséekldramin femftd&amp;mn Car·:*;'»·}, plnlarnin (rnaksk. -aaran ; ,;a;H;d;p {axaleàî}; akrivaszda, »sAernC»!, nzaMazbn. ec-n/in. ahss/îrn. iexoienabnv Keks lien, knrbmoxim:m (nadeé;), deszloKásbia, bnund;«. ifiKsasí«á>-?íí{;!eái; ion/bannn 0 1(4). noxoAsztln és kaieasbis, A jelen obékoàny niegvaibsMsâkâl lAsakasabsak; kohogésesiliapisókra {axol&amp;syös sbibívoákksl egvup) pé kinkén: e5:Pt;dgéd,: kor;«n>zé:·: pélkek a kkbbbiaael, kárán: ben (edibÁk deAronselcnzaa IklBr}. dPenradramn: (•.::trá?. HCIg kodein · k-soOd. srebib} és Ibárokodor;. A abákrArsy gyakoídnd sftegv&amp;ióaítésáoái ; Avara ar rund orroseppekre (az előnyös sölbeaAkkäl egyén) példákén- enbkhekA. kerkAszas nélkS;, a paxeudoeiédrlo: (BCl szabéíy ékedbe (HA' ;. s/A-nt), Cade Irin (biCîtiAi, CaíáP Miké , HCl) és ieAlpropeavnnnln (HO · A ndalrpóny anges Mosdósánál ;M-:Mn:aznsk; köpieiöszerekre A;a előnyős sèSAsoâkkM egyné·} pakk-kara einbthebA, koMáloMls aélklik Arain-hidrák guadVovén: ΑΜαοΛ gAbíasoiábk kálium lyxbö. oiírapí és kállure-••goaMMsza dana; A kikdsoáay oxeyvMbskás&amp;aál sikískaaahstö nem sen-roal y;, MlndiHynUé szerekre (HAAIDs) példákén; asblîkeîbk, konásosnx nelknk orvpioasav vzánsaszékok, Igy IhnproAa nano.ocn. kerogroCa, IknkoproCn. Aao-· pzoCa, szaprolérs íAasro&amp;e és tenixOara eaapsv szárasazékok, ipv Udnscörn-sabnoro, zornepuM-y xzniisdas és lademetaeio:; fsaamisssv szér-pazckoL igy nxeibnomin sav és nAkioCnaseái nátrium·; díiexdkkarkeasav szar· raazékoig Ay dirlsoizal és ÖuAnlzM es vsikars-tekd·:. sgy elroxiksss, szodoxikam és izoxlknun A mis inné :y nAgvolósiíssáoál sikál m sah aid Cos iahihiArnkro példákén: eoblílsePA, knrlaiorás nébAI, a CvkiOA-b. RAccí», ik és VMdec:os;b A ndéknany -BegYalósuBsénéí :M:akíKsdna<:· saA.-.adkastKAra péidskeik emibheeök. korkknzas oeliMk sa aszpnua sce-orsn-Mcn. lenseetin és s zabéba; sók. A szeszpeazM fonná;« oseyvasdaiidsokasi a wnszpcndélo rendszerben savaapesáálhsok lényegében old-bnindns gyégysaesAatósayapokxa pelznkém esúdbelök, koélÖAzés íAlkbk a unbnsneAn. glkavoirkk dbAbouac. piaoxiasss és ioalexíva-B. A UsAS'sésybca a iéníiabia isadeg féiiíssvaáiiíssp bsa iéisoroiS gydgyszer ivu-kanyagok aoski a kislö-aSsas pibayas vegysUcarksi: a..-·: ..aébbiakksa sarai-ak fe! sa igéayaií gyáypsxsrkészitaséovekbea: siksisaasoa éiboyas ósossnyíségi koáooaAyokkal cyyka á kl-aaVasiSäraa a gy ; >g y ;· c s k és a ; taA ;p ben aikslmsxbatö okoíagy Oki i vapyes% és nAncgy ;).05 vp-gyesbk ;acaayiaéyha;v A. kibrÁPlislBiís aibayos ;aca;p Iséye^ a gvpgyssark-oyga-ec-yijps sikaiasasva, aaaívgy ö.Oi vegyeséé és oalravgy (ípC vagysséé kéaö-ti. A kkabadaaroar-aadsis íoesnyiségo a yyoyysverkésaiaaéaybva silbivősvs s:a;afcg;y lyPi vereséé: és " saaíagv Okié vogyeCé kdad-t;a........................................................................................................................................................ A po;arsAo:bso;aia'fasdélll: oxoaovisiga a yysAys/edacszia-Aoyban sibssybsva arkaegy d.O i vegyoAé és •piaAgy d.aC vagy®s% köxbiii.: A dvaaxísavlv;:1:aa'l;B;' asvarsylsége a gydaysaerkésalbrsésybeB elbsxydsva mkbegy i)J5 vsgyesb« és adolegy ö:2Sb vogyeské kö/aus A aaaaiéavala n-eanyisége a késasíoiépybéo raaUeyy 0,4 vegyessé és mogegy P VögvespA kbaöUv aki· ayösea osixasgy 2 vegyeséé és obipygy 4 vegyeséé kbaöiP. Αχ setharnmoibri memy lsége s késnbmém ben misAegy 0,2 vegyeséé és nbntegy 10 vegyesH; kÖKőtb, előnyösen mime;,·:;. 0,5 vegyeséé és mltsiegy 3,2 veg>es% kongd. A kloiedi&amp;no; metrnyisége » ketAsmenyhen rmntegy 0,1 vegyeséé és; mintegy 1 vegyeséé kőaSlíi, elé·' nyösen mintegy 0,25 tégy es'·' :·· és mmíegy 03 vegyeséé ktiAMti A diíénbidtaonn mennyisége a késAtményben miniegy 0,2. vegyeséé és mimegy 2 vegye-Aé kostát; előny esen mmtsey 0,5 vegyeséé és mintegy : tégy edd, körötté A inorndminmnn mennyisége &amp; kéa;bt:ntéoybeo: mmmgy 0,010 vegyeséé és mimegy Ojé vegyeséé böxőr-ti, előnyösen nnmegv 0,02 vegyeséé és mintegy 0353 vegyeséé köröné A ktmtaőm mennyisége a késÁtmémvbeo mintegy 0,02 vegyeséé és mintegy 0,4 vegyeséé köröm. előnyösen mintegy Ο, I vegyeséé és mimegy 0.2 vegyessé közölt;

Az aszpirin: memtybeve n készumcnylxm mimegv 0,5 vegyeséé és miniegy 13 vegyeséé közölt;, előnyösen nnrnegy 5.2 vegyeséé és mintegy 7,2 vegyeséé közöitt, A dot nemin ntetmylsègg a keSAlmet-ybsm nrittlcgy 0,1 vegyeséé és mmtegy i vegyeséé kénnttl előnyösen mintegy 0.25 vegyeséé és mintegy 0,5 vegyeséi* körötté

An rcc-cmimnbo ménig nése a készíimcayben mimegy 0,12 vegyeséé és mintegy 13 vegyeséé közötti, előnyösen mintegy 1,2 vegyesén és miniegy 4 vegyeséé komán. A inrmekviéglsiiag nl-Oiv vegylbetek leihnssnâii mennyiségei rnegieleinek a srakembe;· számára Ismén szökásös slörisokoák. Emellett, az Egyesöis Aiks-nokbén Iblbzsználásra szánt gyôgysxeskésAlnïéîiyeknél n far-mskoiőgnniag akiév vegye leiek mennyiségei előnyösen: megíeSeinek na I 1).-5 Ilyet; vegyideiek nőn; sem megadott szabályozásának. A tarmakoiőgiatíag aktív vtgyniemk vlönvösen, de nem kerlálozóan, meglelelö iokozamak. iey példát: ; 10,F, (éoaionai Pormniary ; vagy II.S.P, {Emiled States Pőannacopeia) iokozaümk A jelet; találmány nregvalősdásánái níkalmazhamk &amp; téridőién jártas szakember svainkra Ismert segédanyagok. Az ilyen segédanyagokra példaként cmlOnenA. korlatoxás nélkül nedvesitösxerek, így glicerin, édes!-· tős/vivk. dsbosodásgátiék:, pmíétck. elekirolitok, iarlösiiőszerek:, így násrnnn-beoxoát és dadántmv-eskná;. nml-oxiöánsok, te elfedő szerek és különböző Ízesítő és színezőanyagok. Adóit esetben egyes megvalósítási formák ImtsPnszbaísak viszkozitást modoE-ó szei-eket, Így például glamont. sántám és/vsgy povidonk és/vagy slidiő-saereket, tgy például szerbitől: vagy gtieerint, A megfelelő luesitösxérekm példaként említhetők, korlátozás- nélkül, a. természetes és mesterséges Ixesí-•ősseíek. így menták {peidanl Oorsmema és nasonlök), menivá, esokolztie, mesterséges csokoládé, mgogum; máé mesterséges,. maxi természetes gyümölcs Ivekkel (vagyis cseresznye, szö-Ö, otíraaos, epe;· és őanonlők}, és kél vagy több Ilyen anyag kombtoáeidis. Előnyősén elkerOlentlők a a olyan ízeshőszsrek, amelyek akieitkl Intik-· eumâi;:; csoportot taruil marnak (vagyis előnyös ex aidelildel nem lariaímazó ízesitöszm-ek alkaimaxása). Ág, iveskős/erekev alui iában kis menny leég beit aikaUnanxuk g késxllményfeen, anu eicgendö a késanmeny kellemes kének biatosMsakox. Az iaositősxer mersovlsége áltsiában ntlntegy 0 vegyeséé és .mintegy S vegyeséé ta;to-mányba esik a késakntényen belől, A kesadményheii adtát ese-ö-m aíkidimmha-ő egy aacnasinaes. .\,·: atstioxisfánsta példaként emlühe-ő a ptopil-gaiiát,atnely n-egiVielo n késaltntèdÿbeo :ö;tém> félbasxnálásre. A jelen találmány snesdtit Akaiinak;;no laríóslidseerekm példaként embtbmök, köi'iámnás nélkül, a sálri-mn-benxoá;, tmorbàtok, tgy kalnan-seorma. edetát sók imás-réven eOlendvnnnbebacCvi-rtt vagy EDO'A sók, Így dsniksAnsvedetik), besoädifekss-klorlii és paragonok (így stsetll, etil, propp. és buts! pdiidsobbetszoostn · 'észtetek). A kboFDlríSítésíkssíssek esk ikskésésí s^erspslsíeks tk standén egyes iaztstslídszert kísérleti alapot: vksgáki kél osirbett egyes készsssskoybesi! a tanesstoszer banga: Inoisása és italok onysága vonatkozásában. Λ g}, Ogy'.zerr eszinoenyekhen alé»s tarlOsstbszerek hatékonyságának vszsgáktása sdkaltnas szsktszerek a testeten jártas szakember száosars Isméitek, A jelenleg előnyös tsriPsiMszetek a oásnüm'-beszoál és s ölest· riimv'Sdôtâi A ianósOószetbk a indában S g ériékig tersedé mennyiségben vannak jelen 100 srd gyógy szetkésZky ük;': s re vonaikoztsive. A iaridsltoszes' rnes-nysbye dore äste; nunbgs 0.0; vegyesé« és mintegy 0,4 vegyesé, késâOk a késeiéi*:éi*:}:v vooai:kezraS:v;r. Abdában a susoínavbenz::;;; tartósítószer mennyisége mintegy 0.i ve· gyesé« és mim egy 0.2 vegyas% koeeliea késskiriésiyi«: vsesszkoztaxva, A készítmény egyik pdonszeri: megvbo-siísssáitál a éáirisiíis-éiésaoák:? snlskgy 0,1 vegyek« kimeenírácmhati alkalmazzuk, A késziíméssybeo sikahttazbaiO pssiléissoyagokrs példaként említhető a nássbosvesirái Előnyösen a pH ériekéi smstegy 2 és mintegy 5 kökké imtosnanyban tartsuk. A gyógyszerkészítményben sdkalmazbaíék szírtezékek is a késdtmésynéd kedvező szín biztosítására. A színezéket úgy kall megválasztani., hagy a ikeré kük a készítssrány ásás komponenseivel szentben mrstaíod kémiai snkoomndbddásü A nme Ede in színezékek területen jártas szakember s aka·,it a nkukumesr: ismertek.

Egyes megvalósításoknál., aléasosen a szaszpeazio barnáin megvalósításoknál a iekilétéi. módosító anyaga; így ídttléíaktiv anyagra aiknknaziaUnná a gyógy szorkészlunenyben a sztsszpendátt komponensek leink· back módosítására, I elokele/zük. itogy az Ilyen telidet; módosítás dóságéi a s,u;szpcndáü részecskék mrever·· aibdis aggregáiódásának csökkentését A telit ietaktiv anyag Iahe: ionos vagy aea; loots; teíníetaktlv anyag, vagy ilyenek keveréke, A. íaklialaktlv anyagokra példákéig en;Hihetők, korlátozás nélklil, a pekszorbaiok (txyeerg '.félék), SpamdA togardelók, kanon, podoxiedkm-pnlnKiprofbcn blokk koponmerek és közepes íáocbosszúsá'· gá mono tliglkeri-jak. A szuszpeobö törte a? u meg valósítások áünktban lattal máznák továbbá viszkozitást módosító szart. A meglelek:· viszkozitást .módosító szerekre példákét·; etrdíthetók:, korlátozás nélkül ti ;· aozao. sántán, povldots, bsdtxisspitiporstetsleoilttlbz (ΕΡΜΟ i. Eldrobpropíteeíhdóz (HFC), kkírüskítilceiibóz (HEC), galsklomamtán, %y gnat garni, enmnc, szenijbn,:: kényét' gusto és nssssntnan, példán! mikmskrkááiyos oelintös és ezek kosnihioàesèk A n.lvo találmány tnegxmlősáásáaál bion ronthasd?; sántán garnis. nagy mólbkoego pohs/achm Idté:. így példán; XandKunnam txmc'.:r;x ádzi ter;neís sarkán gtsno A sántán gxsnts kereskedelmi tórgaiombaü beszerezne·· tér, olyan gyártóktól, mint például Ritodin, lue,, a Elmrőgb!7;í néven, és a Islerek a kbco™ never:. A találmány nsegvaktsoasáná; nisahnazinttö ogyiE xpednkox kéréskédéltni mrsnakte pékktkéíil: esroMletd a Eitodigei3Sä 10 Plxarts Graste A sniksoksisnllyes tdinlóz a l;e;vakeoeleo:ben heszerezhcH; sxlytts; gyástóktó;, near az ;· MC. (1235 s.·;«··· két brree; fdilade?phia,EA iüt Oé) A vicéi™ kurnsknsfei tni oev;;n..................................................................................... A. viszkozitást triódtsaitst szar nikaHnazc;;; tnestssyisége ttigg a készlünésxy kívánt shrHségéxOl, és az dkas-nsazot; viszkozitást mébosbO anyag tiposálöl; Alkaimazhatstk viszkozitást ntbdoshO szerek kernbloádbi is, így például az égyik. péidtsozern snee valód tásstál, attól a viszkozitás so itt tégy 1300 és nosucay 4500 eps közötti, viszkozitást «siklósáé szerként bkbnxazhrust saglán gunn tnsisiegy 1,0 vegyeo'i, értékig iesjedé iuesinyiségöess, és snikstAsástásvos eeltnláz irslotegy 3,0 v egy esd: értek 1; Seriedé snennylségoesi,

ElOiryrston elkerüpök olyats, viszkstzrtást módosító szerek atkairnazésái, atstciyek szigsxitlkáxn; rnenssysogg'· ben tarndmazeak negativ töltésű egységeket vagy negativ töltési; ioióaaiásta képes egységek«!. an; er; ménen « mndoi.itöszer szerkezem következtében a negatív tőitésö -egység. könnyen reakeloba lég. A vízben lényegében osdtngsbsn hatóanyagokat tadaltatszó készítmények előállítására csomósén atka;·· mazft&amp;ték a sxssxipeoaséÁ, A sznszpertzib íedmbá nbigvsdődPásokííiál a lóniselrínt vizes közegben okijaik. Λ készítmény tartalmazhat egy vagy több másaik!: bstőíSítyagrít vizes közegben oldva, és/vsgy egy vagy több, V(ate* lényégében oldhatatlan második hatéttnyago; a készdménybaa sztixzpendáiva. A szuszpenzib termálé ínegvdösiiásoknál előnyös. ha mind a xzoszpenöált lényegében oldnaístlas;: haiőanyagok. ahad bétmdy okihatő batoanyagsó; yia.es közegben oldva lényegében úgy varinak dósa km a. hogy a hatóanyagok lényegében hotno·-geo doszta:;; matatnak a gyógyszerkészítsstényben. Λ vizes kézziintényben lényegébest oldhatatlan és szasapenzlé Mrmájában alkalmazható gyógyszer baba-anyagokra példaként onnt-hetok, korlátozás néikh;. az ibnproivit Ketoprotótt, Naprosen. Celeeoxib, Rofecoxib. Vaidccoslb. Asbeteemn, (diaiépisid. Diclofenac, i'noxkem és MoioxIcám. A listában nem nevesítőit gyógyszer Semminagokn; a vizes kéxxltinénÿbii« lényegében OídSxdabaa gyógyszer hsföfatysg xbőiezés mt jelend. bogy a gyógyszer hankatsag &amp; Merck Index szerbit vízben viszonylag ekinasaitan vagy oldhatatlan. A kösxsPrtóny oldat vagy sznszpenzm formáját általában a kezelést igényid betegnek 5 mi dözísegvség-· ben adagoljuk. -de alkalmazhatók ettől eltérő dőzkiegységek is A dázlsegység adagolható egyel ion dózisegysőg-bett vagy több részletre osztva, a kortól, teaftötnegtöi és a kezelőorvos áltat meghatározott teás egészségögyl parameicíeklyi liiggöes

Aileiiasfív módon s készítmény kiszeteibeiö ke pszt; iákba tdltét: folyadék tormákéra;. A betöltendő folyadék ;ó re; át a megvalósítsam példaként említhető aa olyat; késatlntétty, amely SAF-FEO komponenst és icmldVim íatlelmaz. A keazomenv adod esetben icgaiöbi; egy második binóenyagv! tartalmazhat A második hatsktoyapn tartalmazó soegvidős;sást forma egyik példája tsz olyan késztfmény:, amely SA.F-PEO kortsponenst tóiméira;;, eniprotéo; és vizes lúgoiöatet, így Sft% lisnstnsdibdroxklot: tartalmaz. A Kész ítmény lágy és kemény kapsxmákbs tölthető, I, példa

Egyetlen első gyógyszer dmkmygg leihldVmt u-rídmazö készítmény példaszerű összeléíeiét mmays ,;z I. ;éb!ázat. A .készítmény regrex-vSitdit és egy;ke a lalálniásy oltalmi körébe tartózó számos készítménynek. A példaszerű tnogvalösltás a bernotatás célját szolgáig. L láb iazal

A/: i. táblázat szermb készőmeny· egyszerű keveréssel aititink elő. A kompommsokel mechanikai keve-röve; ellátott edényben jpckíáui Lightnio keverő) ősszekeveríök, se edényt kabbahim·.. ér megjelöljük a végső teribgmo; V ízből alikvoi rései, amely lényegesen kevesebb, mint a kávám végső eh lege·, helyezőnk a/ edény · be, hozzáadjak az SAF-FEö komponenst, ka a vízzel elkeverjük, .A temieirlnt keverés ko/bee adagoljuk az edényben lévő oldathoz, A további kotnpcménsakeí keverés közben egymás után adagotink, A szhteaéksk ads· gollnnői·: kőzvetierbil vagy az edénybe történő adagot&amp;s esőit kevés mennyiségé viszel összekeverve. Vajarnem · ayi további kompenetts hozzáadása és tőbidásboz szükséges keveríetése után a készítmény teljes brtogeta; vízzel .az előre toeghalározoíi végső térfogaira egés/iüük ki, és a kevertetést mintegy tő perert· kérésztől Ibis · unjuk. 2, példa keakvő ini és második hatóanyagként deztroe:$eíet':é5n'-.h:idregén'-bronsidot tartalmazd· .készítmény példa·' szem összetételét meíátia a 2. táblázat. A készítmény reprezentatív és egyike a találmány olkdmi kikébe tastbzó számos készítménynek. A példaszerű megvalósítás a beomiatás célját szolgálja, 2. táblázat

A 2. táblázat szerinti kéizumény; az I, példában kért módon álltnak elő, A lemiehnn és deviromcunbk: hatóanyagokat s vizes SAk-Ekt í oldathoz adagoljuk a többi komponens adagolása előtt, 3. példa

Ferdlefrim és két második hatóanyagot, des;reme;ériéig és goabenszlra mnaimazu készbméoy pétdasze-rb összetételét nnmujs a 3, táblázat. A készítmény reprezentatív ős egyike a találmány oltalmi: körössé tartózd számé·:, készítménynek A példászerá nregvalöstlAs a betnutatás céfját sáolpda. 3, táblázat

A 3. táblásat ssenetl látásin at nu s 2 példában lebt naxns; álltánk elő, 4. példa

FsrélelHnt es bâtant második hatóanyagai, see t ami ntsAm, kladatnt&amp;ntbs-'ixalebtoi es dextnanatnrmt··· midrebtranxlot tattaimasd kásafiméisy ns kl as sera emaenbela· mutatja a 4. táblásáé A kdsatimesy rs|xs:semaiA sa egyike a találmány attakéi karába · attasé ssánnx kásstmténytsek. A íxlldaxssAl meyvalestiás a be sa a taux cehét <.soígai;a. 4. táblásat

A 4. táblájáé rsennli kessUnmnYr a 3. példában ielrunádan áliluuk elé, As ;x:etanimotsni előnyőse;; á visse SAh-PhC; oldat boa: iKksanhak kevertetés késben a többi Inaapnoem adstgolása előtt. A babi találmányt résalslsses Amenették benxkáiás sserüen se nékíssses'áen a ntagéttés egyéneimnsága sekkeken, dyllváttvalo, begy meghatárasatt válinstaiátmk es módosítások lebe;xègasek a megadod igásiyaett· tok olnánn karát; ibettll. A lent Isamrieted megvalósítási -nádas a te;1il;Xen jást&amp;s sstáeraber ssánnna ayilvánva' Id ntédesításaka kévstkesé leány nanaA oltalmi kosába tartósnak.

Claims (3)

1. S, példa Három késakiísésyys átiisssssk eks, assxely 0, i vegye:s% feáfefrint tartalma* tsolietiiOsgiikssibass. A késsaiS-· rsséeyek ssssssdess ssesspossSbssI egyixsrsssák, kivéve aa aikatesaröté poiieíilássgbksslt Λ:·· askssbsssaoSt h&amp;mm pssbesiiOsgbkol rcasdn: 3 ppos, ': 2 ppo; és 72 ppes Svixes; akioksd îareskneî asasa; A harssá? srioïeo károsa hóssapos stabilM» vsasgáisuo; eégaOrsk 40 rC kbmésoéide? es 75% redis- pás-asaséssda? oidseO:. V0s;t aa 1. ábra szítai ja, a hánses hónapos d&amp;öákei poraidé'. végért a 3 epre sebes a kid ed uotakssas nsruaes pobd:dá;)g1skoi:bói ssiöákisos: mosta kiadd?, stsisst 1% fegiieiVsh bomlást ssssmsi; a 12 ppes teljes afdshid-kmtcsBtt^cIót asotasd pokcioeapkkoikoi eiéáilisosx eskaa kssebb, misst 2% sebes iaoikbris? bonsksst esetet, és a 72 ppsa -eijer akHhsd kosscesstsraoot sssmasb paiieíiíéegbko-íb-ót elöálliteít sssissas kőad 4,5% teljes féssüeíriss bőreiket masa: Λ 72 ppm--es itt isset bosshád sssésiéite a Arasd, ksseskedekel tárolási ideje saessspossíjábéi posts iemadksss. Sassbadshssl igéssypostok

   1, Orális folyékony gyegysaestdsstgstspisy, ansclsssslatsssaa: bő iessbosTiot ssagy ested·: gybgysseasésaehieg aikafessdsáié sását, és (b) idsyegébats aibdiidmsesstes pokeíiiestgekssi;. alsósa séísyegébess aldehid-ssxerees pssiiesiséssghkíd leess aldehid atrtaima kisebb, étim 10 ppiss és a,/. aldehid Sssríalessssak e/; a sdssiiét legalább é hitnaposs keresetéi testé-Serbs : ; aboi s késastssséssy 5,4 abuts pH tbessSestásers vast ptsilsroiva. 2 A.;.··. !... sgéssypossi séertat! KOdotiény, messy sovábta kpssspsseepskésst legalább egy második hsdbassys-get tssrraissest: kiöstessk'Stssiss, siexsi'onsgisrims, gissstibsaezhs, aeeSatssmssiéís, kkstédkissol. diomisklrassaiss, brórss-ivssirasxaiss, loratadis?, sssapiriss és doxiissstsiss-satskebsái esopísitjássas megválasztva,
2. 3. Αχ i -2. igénypontok ssánsseiyike saertstli késadssseey. susse:y további kossasoeeeském ixesitö reodxxers esrodasaa. almi m ixexitórestdxxer «est; aldehid iaeshdkbdl ált. 4. A ,·: 1-3 . igéssypssiítbk bástssdyike gxerissis készítmény, amely további ksséspcsssessskéét asstiox kiás« tar-laissais, alsói aa aotloskiáss psxspsigídlát. 5. A/. I. igessypbstt sáétissíi: vdes osaes gymgrvvrkéxximaeny. amely tunabvax továbbá: (ej mesterséges édesítőszert; (b) 45 vegyesbe énekig terjedő gbeesáms és (es S(rvegyes% értékig terjciid saoshkísií::; és további koosgossdsskéíst e kés xhssvésty best 5,4 akad pH tetssstertasáre alksisstes sststrer anyag;?:, ó, Aa :S, ígéssyposst szerinti készitssséssy, eltol a lésaiesséay vizes ssisspá óidat. ?. Aa 5. vagy 6. igéssypossiok baissa:iyske saesdti késaiesebiy. alstsl ;s pssiiar anyag a lésaáeséeyisee seb egy 2 és issbssegy 5 köaösri pH ertékd esr; Ibse. S. Az 5. igenypo-n arcana kéxbbnbny, arnciy bmibbi kornpoacrekenï visrlaruáx sxbdcnnib srcrä n.a · abnrar.. y. A b. igényper« sseriíísj kés>?jtm«ny, ahol a viaskemà;; rnôdoskb x/cí kbor:««. oiikrokratályoseelbÀôA xaníáa, MPMC, H:PC, BCC, galaktonrannä«és erek kornbi:«;k«bi csoportjába S rnegváMHrtat· ia. A:s 5-p, igénypontok bármelyike srgrmb kCrdnnrny, ahol a mesterséges édes« ebre r x/.akm!ór, sra-chars a \ok. dk lámátok. acesesníibn K., dipeptid aie pú abeCtaxaerck. «xrpanám éx erek kavesd:d c.mpm'gábel rncgvabseieU. 11. A 1(5, igéRvponaseerimr kcxrbmcsy. aboi a ;rm:«crxcgc::; ieesltdseer saokralód ;«rahma?
3. 12, Λ a .S, Igénypont xxermb késdtorény.. aerely -evabbi kompanscxkérn odrodé: hatóanyagot tanahsae: bbCbmrnmb. deroxonaorbn. gabbnerin acenmnnabn. kbbrfinnb. cibaibníiAryahkcihár be iboproien ex.··· porgbbbi megváiasrtva.