RU2017145602A - Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения - Google Patents

Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения Download PDF

Info

Publication number
RU2017145602A
RU2017145602A RU2017145602A RU2017145602A RU2017145602A RU 2017145602 A RU2017145602 A RU 2017145602A RU 2017145602 A RU2017145602 A RU 2017145602A RU 2017145602 A RU2017145602 A RU 2017145602A RU 2017145602 A RU2017145602 A RU 2017145602A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical preparation
weight
amount
volume
preparation according
Prior art date
Application number
RU2017145602A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017145602A3 (ru
Inventor
Джеффри Скотт КИЛ
Томас Джеффри БРАЙАНТ
Ришар Жерар ЛЕВАССЕР
Хью Грэг ТОМАС
Original Assignee
Кил Лэборетериз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кил Лэборетериз, Инк. filed Critical Кил Лэборетериз, Инк.
Publication of RU2017145602A publication Critical patent/RU2017145602A/ru
Publication of RU2017145602A3 publication Critical patent/RU2017145602A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
    • A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0087—Galenical forms not covered by A61K9/02 - A61K9/7023
    • A61K9/0095—Drinks; Beverages; Syrups; Compositions for reconstitution thereof, e.g. powders or tablets to be dispersed in a glass of water; Veterinary drenches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)

Claims (49)

1. Фармацевтический препарат для применения у людей и/или животных, содержащий:
(a) 0,1-2,5% (масса/объем) целекоксиба в комбинации раствор/суспензия;
(b) 5-30% пропиленгликоля (масса/объем);
(c) 2,5-30% глицерина (масса/объем);
(d) 0,1-2,5% ксантановой камеди (масса/объем);
(e) по крайней мере 50% воды; и
(f) значение рН, которое составляет от приблизительно 3 до приблизительно 7; [[и]]
причем указанный препарат демонстрирует химическую и физическую стабильность через, по меньшей мере, 3 месяца хранения при 40°С.
2. Фармацевтический препарат по п.1, дополнительно содержащий 0,2-2,5% алюмосиликата магния.
3. Фармацевтический препарат по п.1, причем указанное применение включает пероральное введение.
4. Фармацевтический препарат по п.1, дополнительно содержащий 0,1-1,0% лимонной кислоты (масса/объем) и 0,01%-2,0% (масса/объем) тринатрий цитрат дигидрата.
5. Фармацевтический препарат по п.1, дополнительно содержащий фосфата натрия одноосновного моногидрат и двухосновный фосфат натрия.
6. Фармацевтический препарат по п.1, причем значение рН составляет от приблизительно 4 до приблизительно 6.
7. Фармацевтический препарат по п.1, дополнительно содержащий 0,1-2,5% виноградного вкусового корригента.
8. Фармацевтический препарат по п.1, в котором размер частиц целекоксиба составляет от приблизительно 1 до приблизительно 200 микрон.
9. Фармацевтический препарат по п.1, причем количество целекоксиба составляет около 1% (масса/объем), количество пропиленгликоля составляет около 5% (масса/объем), количество глицерина составляет около 15% (масса/объем), количество ксантановой камеди составляет около 0,25%, и значение рН равно 5,0±[[0,2]]0,5.
10. Фармацевтический препарат по п.9, дополнительно содержащий 1% (масса/объем) алюмосиликата магния.
11. Способ получения суспензии целекоксиба, включающий стадии:
(а) последовательное добавление в первый сосуд ингредиентов, включающих (1) пропиленгликоль, (2) метилпарабен, (3) пропилпарабен, (4) глицерин, необязательно (5) алюмосиликат магния, (6) ксантановую камедь и (7) целекоксиб, и перемешивание после добавления каждого ингредиента до полного растворения, в случае ингредиентов 1-4, или полного диспергирования в случае ингредиентов 5-7;
(b) добавление части воды во второй сосуд и количественный перенос содержимого первого сосуда во второй сосуд;
(c) добавление одного или нескольких буферов и/или ароматизаторов во второй сосуд;
(d) определение значения рН и регулирование рН с помощью кислоты или основания;
(e) добавление воды в достаточном количестве для получения желаемой конечной массы партии раствора/суспензии.
12. Способ по п.11, причем количество воды, добавленной на стадии (b), составляет примерно 40% от желаемой конечной массы партии раствора/суспензии.
13. Способ по п.11, причем кислота и основание включают HCl и NaOH, соответственно.
14. Способ по п.11, причем указанные буферы содержат лимонную кислоту и цитрат натрия.
15. Способ по п.11, причем указанные вкусовые корригенты включают сукралозу.
16. Способ по п.11, дополнительно включающий виноградный вкусовой корригент.
17. Способ по п.11, дополнительно включающий приблизительно 0,15% метилпарабена (масса/объем) и 0,05% пропилпарабена (масса/объем).
18. Фармацевтический препарат для применения у людей и/или животных, содержащий:
(a) 0,1-2,5% (масса/объем) целекоксиба в комбинации раствор/суспензия;
(b) 5-30% пропиленгликоля (масса/объем);
(c) 2,5-30% глицерина (масса/объем);
(d) 0,1-2,5% ксантановой камеди (масса/объем);
(e) 0,015-0,2% метилпарабена (масса/объем);
(f) 0,01-0,1% пропилпарабена (масса/объем);
(g) 0,2-2,5 алюмосиликат магния (масса/объем);
(h) 0,1-2,0% лимонной кислоты (масса/объем);
(i) 0,01-2,0% тринатрий цитрат дигидрата (масса/объем);
(j) по крайней мере 50% воды;
(k) значение рН, которое составляет от приблизительно 3 до приблизительно 7; и
причем указанный препарат демонстрирует химическую и физическую стабильность через, по меньшей мере, 3 месяца хранения при 40°С.
19. Фармацевтический препарат по п.18, причем указанное применение включает пероральное введение.
20. Фармацевтический препарат по п.18, дополнительно содержащий фосфата натрия одноосновного моногидрат и фосфат натрия двухосновный.
21. Фармацевтический препарат по п.18, причем значение pH составляет от около 4 до около 6.
22. Фармацевтический препарат по п.18, дополнительно содержащий 0,1-2,5% виноградного вкусового корригента.
23. Фармацевтический препарат по п.18, причем размер частиц целекоксиба составляет от приблизительно 1 до приблизительно 200 микрон.
24. Фармацевтический препарат по п.18, причем количество целекоксиба составляет около 1% (масса/объем), количество пропиленгликоля составляет около 5% (масса/объем), количество глицерина составляет около 15% (масса/объем), количество ксантановой камеди составляет около 0,25% (масса/объем), количество метилпарабена составляет около 0,15% (масса/объем), количество пропилпарабена составляет около 0,05% (масса/объем), количество алюмосиликата магния составляет около 1,0% (масса/объем), количество лимонной кислоты составляет около 0,2% (масса/объем), количество тринатрия цитрат дигидрата составляет около 0,05% (масса/объем) и рН составляет 5,0±0,5.
25. Фармацевтический препарат по п.18, дополнительно содержащий 0,015-0,2% метилпарабена (масса/объем) и 0,01-0,1% пропилпарабена (масса/объем).
RU2017145602A 2015-05-29 2016-05-24 Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения RU2017145602A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562168012P 2015-05-29 2015-05-29
US62/168,012 2015-05-29
US15/163,258 2016-05-24
US15/163,258 US20160346300A1 (en) 2015-05-29 2016-05-24 Liquid formulations of celecoxib for oral administration
PCT/US2016/033937 WO2016196085A1 (en) 2015-05-29 2016-05-24 Liquid formulations of celecoxib for oral administration

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017145602A true RU2017145602A (ru) 2019-07-02
RU2017145602A3 RU2017145602A3 (ru) 2019-11-25

Family

ID=57396976

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017145602A RU2017145602A (ru) 2015-05-29 2016-05-24 Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20160346300A1 (ru)
EP (1) EP3302430A4 (ru)
JP (1) JP2018516279A (ru)
AU (1) AU2016270504A1 (ru)
BR (1) BR112017025527A2 (ru)
CA (1) CA2987388A1 (ru)
MX (1) MX2017015202A (ru)
RU (1) RU2017145602A (ru)
WO (1) WO2016196085A1 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3302429A1 (en) * 2015-05-28 2018-04-11 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Oral composition of celecoxib for treatment of pain
WO2022185338A1 (en) * 2021-03-05 2022-09-09 Alkem Laboratories Limited Stable oral suspension of celecoxib and method of preparation thereof
CN115737554A (zh) * 2022-11-28 2023-03-07 宜昌人福药业有限责任公司 一种氯巴占口服混悬剂的制备方法

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4145440A (en) * 1977-08-18 1979-03-20 The Upjohn Company Liquid suspension of an aluminum salt of ibuprofen
IN191512B (ru) * 2000-01-21 2003-12-06 Panacea Biotech
AU2001251650A1 (en) * 2000-04-18 2001-10-30 Pharmacia Corporation Rapid-onset formulation of a selective cyclooxigenase-2
MY120279A (en) * 2000-05-26 2005-09-30 Pharmacia Corp Use of a celecoxib composition for fast pain relief
US6656505B2 (en) * 2000-07-21 2003-12-02 Alpharma Uspd Inc. Method for forming an aqueous flocculated suspension
US20030105144A1 (en) * 2001-04-17 2003-06-05 Ping Gao Stabilized oral pharmaceutical composition
UA80682C2 (en) * 2001-08-06 2007-10-25 Pharmacia Corp Orally deliverable stabilized oral suspension formulation and process for the incresaing physical stability of thixotropic pharmaceutical composition
US7101572B2 (en) * 2001-12-07 2006-09-05 Unilab Pharmatech, Ltd. Taste masked aqueous liquid pharmaceutical composition
WO2003053403A2 (en) * 2001-12-20 2003-07-03 Pharmacia Corporation Pharmaceutical suspension for oral administration
ES2379464T3 (es) * 2002-06-17 2012-04-26 Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. Suspensión de ibuprofeno
US20060148877A1 (en) * 2002-11-26 2006-07-06 Transform Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations of celcoxib
WO2005009342A2 (en) * 2003-07-16 2005-02-03 Pharmacia Corporation Method for the treatment or prevention of dermatological disorders with a cyclooxygenase-2 inhibitor alone and in combination with a dermatological treatment agent and compositions therewith
US20050266031A1 (en) * 2004-05-25 2005-12-01 Jay Dickerson Pharmaceutical suspension composition
US20080014274A1 (en) * 2006-07-14 2008-01-17 Wyeth Enhanced stability phenylephrine liquid compositions
US20110183944A1 (en) * 2010-01-28 2011-07-28 Paul Ashton SUSTAINED-RELEASE NSAID/HMG CoA REDUCTASE INHIBITOR COMPOSITIONS
EP3530268B1 (en) * 2012-10-09 2021-12-15 Attentive Therapeutics, Inc. Therapeutic treatment
CN103932977A (zh) * 2014-04-15 2014-07-23 江苏正大清江制药有限公司 一种塞来昔布制剂的制备方法

Also Published As

Publication number Publication date
AU2016270504A1 (en) 2017-12-14
WO2016196085A1 (en) 2016-12-08
RU2017145602A3 (ru) 2019-11-25
EP3302430A4 (en) 2019-05-29
US20160346300A1 (en) 2016-12-01
EP3302430A1 (en) 2018-04-11
BR112017025527A2 (pt) 2018-08-07
CA2987388A1 (en) 2016-12-08
JP2018516279A (ja) 2018-06-21
MX2017015202A (es) 2018-07-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2211192T3 (es) Jarabe antihistaminico estabilizado que contiene acido aminopolicarboxilico como estabilizante.
KR101695580B1 (ko) 증가된 안정성의 신규한 액체 조성물
CA2567075A1 (en) Pharmaceutical suspension composition
KR20070024722A (ko) 저작에 대하여 안정적인 캡슐
RU2017145602A (ru) Жидкие композиции целекоксиба для перорального введения
US20070026075A1 (en) Gelled donepezil compositions and methods for making and using the same
JP2011506587A5 (ru)
KR101947198B1 (ko) 수난용성 약물 함유 의약 조성물
US10596263B2 (en) Pazopanib formulation
US20140371242A1 (en) Azathioprine Oral Suspensions and Methods of Use
WO2005000279A1 (ja) 硬カプセル剤
RU2015143993A (ru) Твердые лекарственные формы, обладающие противорвотным действием, с замедленным высвобождением
US9474713B2 (en) Chewable composition for oral administration and process for preparing thereof
JP4580921B2 (ja) ５−メチル−２−（２’−クロロ−６’−フルオロアニリノ）フェニル酢酸を含む医薬組成物
CN103610645B (zh) 一种非索非那定盐酸盐的药物组合物及制备方法
WO2009112800A1 (en) Losartan composition
Vasani et al. Preparation and evaluation of chocolate drug delivery system of albendazole
JP2016518439A (ja) ヒドロコルチゾンを含有する組成物
CN103705459A (zh) 一种结晶性头孢噻呋游离酸纳米乳注射剂及其制备方法
JP2017039694A (ja) ナルフラフィン塩酸塩含有カプセル製剤
JP2004522698A (ja) 医薬組成物のための香料系およびそのような組成物の製造方法
WO2013062497A1 (en) Liquid pharmaceutical formulations
JP6732351B1 (ja) イソクエルシトリン組成物
EP3593819A1 (en) Compositions for therapeutic uses containing 5-htp and carbidopa
RU2770041C2 (ru) Композиция фуразидина в форме суспензии и способ ее получения

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200317