FI63025C - Foerfarande foer framstaellning av blodtrycket och hjaertats slagfrekvens saenkande arylalkylaminer - Google Patents

Claims (9)

1. Förfarande för framställning av nya blodtryckat och hjärtats slagfrekvens sänkande aryl-alkylaminer mad den allmänna formeln Λ ' *4 >-yR6 Λ \ // K / 2 n I \ - > (I) R3 ’i S R7 där A avser en grupp med formeln N II f ‘ Ri där R^ avser en väteatom eller en alkylgrupp med 1-3 kolatomer, och R^ avser en alkoxigrupp med 1-3 kolatomer eller tillsammans en metylendioxi- eller etylendioxigrupp, R^ avser en väteatom, en alkylgrupp med.1-3 kolatomer eller en bensylgrupp, R^ avser en väteatom, Rg evser en väteatom eller en alkoxigrupp med 1-3 kolatomer, Ry avser en alkoxigrupp med 1-3 kolatomer eller tillsammans med gruppen R^ en metylendioxi- eller etylendioxigrupp, och n avser talet 2 eller 3, samt deras fysiologiskt lämpliga syraadditionssalter med oorganiska eller organiska syror, kännetecknat därav, att a. en förening med den allmänna formeln R2 - <CH2>n - 2 (II> R3 O där R^, R^, A och n avser detsamma som förut, och Z avser en grupp, som skall avlägsnas, säsom en klor-, brom-eller jodatom, en alkyl-, sulfonyloxi- eller arylsulfonyloxigrupp, bringas att reagera med fenyletylamin med den allmänna formeln 27 63025 • - ' r - » <3C *5 R? där R^, Rj, Rg och R^ avser detsamma som förut, eller b. en förening med dan allmänna formeln £X)“ r3 II där ° Rj och A avser detsamma som förut, bringas att reagera med alkylamin med den allmänna formeln f4 __ R6 r /TV <v> A - (CH_) - N - CH - CT, -< J K där R4, R^, Rgt R^ och n avser detsamma som förut, och Z avser en grupp, som skall avlägsnas, slisom en klor-, brom-eller jodatom, en alkyl-, sulfonyloxi-eller arylsulfonyloxigrupp, eller c. en aldehyd med den allmänna formeln ¢0 ~ "" r3 II 0 där R^, Rj, A och n avser detsamma som förut, eller dess acetal bringas att reagera i närvaro av katalytiskt aktiverad väte med amin med den allmänna formeln 63025 28 R4 i /r~v* H - N - CH - CH2 -( Λ (m) *5 dar R, - R_ avser detsamma som förut, eller 4 7 , d. en amin med den allmMnna formeln Γ T lcv„-^H (»„> R, II J 0 dar f*2> R3» *^4» A och n avser detsamma som förut, bringaa att reagera med ara1ky1 förening med den allmänna formeln a*6 (VIII) K5 R? där Rj, Rg, och n avser detsamma som förut, och Z avser en grupp, som skall avlägsnas, sasom en klor-, brom-eller jodatom, en alkyl-, sulfonyloxi- eller arylsulfonyloxlgrupp, eller e. för framställning av kinazolinonen enligt den allmänna formeln I beneoxazin-4-jon med den allmänna formeln *2 I? Vs/'' - (IX) £X /. ·, R3 29 63025 där R^, R2 och Rj avser detsamma som förut, bringas att reagera med alkyIendiamin med den allmänna formeln G *6 (X) k, R 5 7 där R^, Rj, Rg, R^ on n avser detsamma som förut, och vid behov, om med förfaranden a-e erhllles en förening enligt den allmänna formeln I, där R^ avser en bensylgrupp, frän denna avlägsnas bensylgruppen med katalytiskt aktiverat väte, och/eller erhälles en förening med den allmänna formeln If där R^ avser en väteatom, denna alkyleras och/eller den erhällna föreningen med den allmänna formeln I omvandlas tili fysiologiskt lämpligt syraadditionesalt med oorganisk eller organisk syra.

2. Förfarande enligt patentkravet la, kännetecknat därav, att reaktionen utförs i ett lösningsmedel och vid temperaturer mellan -50° och 250°C, dock bäst vid det använda lösningsmedlets ko kpunk t.

3. Förfarande enligt patentkravet Ib och Id, känneteck-n a f därav, att reaktionen utförs i ett lösningsmedel och vid temperaturer mellan 0° och 150°C, dock bäst vid det använda lösningsmedlets kokpunkt.

4. Förfarande enligt patentkraven la, Ib, Id, 2 och 3, kännetecknat därav, att reaktionen utförs i närvaro av ett eyrabindande ämne och/eller ett reaktionen pfiskyndande Mmne.

5. Förfarande enligt patentkravet le, kännetecknat därav, att reducerande aminering utförs i ett lösningsmedel och vid temperaturer mellan 0° och 100°C, dock bäst vid temperaturer mellan 20° och 80°C.