FI120304B - 1-aryl-2-acylaminoetanföreningar och användning därav som neurokininantagonister, särskilt som neurokinin-1-antagonister - Google Patents

1-aryl-2-acylaminoetanföreningar och användning därav som neurokininantagonister, särskilt som neurokinin-1-antagonister Download PDF

Info

Publication number
FI120304B
FI120304B FI973221A FI973221A FI120304B FI 120304 B FI120304 B FI 120304B FI 973221 A FI973221 A FI 973221A FI 973221 A FI973221 A FI 973221A FI 120304 B FI120304 B FI 120304B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
group
lower alkyl
substituted
unsubstituted
phenyl
Prior art date
Application number
FI973221A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI973221A0 (sv
FI973221A (sv
Inventor
Sprecher Andreas Von
Marc Gerspacher
Silvio Roggo
Robert Mah
Silvio Ofner
Siem Jacob Veenstra
Claudia Betschart
Yves Auberson
Walter Schilling
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of FI973221A0 publication Critical patent/FI973221A0/sv
Publication of FI973221A publication Critical patent/FI973221A/sv
Application granted granted Critical
Publication of FI120304B publication Critical patent/FI120304B/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/22—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/01—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C255/24—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton
    • C07C255/29—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to acyclic carbon atoms containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the same saturated acyclic carbon skeleton containing cyano groups and acylated amino groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/50—Compounds containing any of the groups, X being a hetero atom, Y being any atom
    • C07C311/51—Y being a hydrogen or a carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/08—Indoles; Hydrogenated indoles with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/18—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D209/20—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals substituted additionally by nitrogen atoms, e.g. tryptophane
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/48—Oxygen atoms attached in position 4 having an acyclic carbon atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56—Nitrogen atoms
    • C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/42—Nitrogen atoms attached in position 4
    • C07D215/46—Nitrogen atoms attached in position 4 with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms, attached to said nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D223/02—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D223/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D223/12—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/16—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/28—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/135—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/04—Systems containing only non-condensed rings with a four-membered ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/18—Systems containing only non-condensed rings with a ring being at least seven-membered

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pyrrole Compounds (AREA)

Claims (23)

1. En förening enligt formel I O 1¾ s r Rt—0"“N O \ . I ^.CH—X'—C—Ani Rj—p
5 R* (\) väri Ri är en aryl- eller heteroarylgrupp; R2 är väte, en lägre alkyl- eller en aryl-10 lägrealkylgrupp; R3 är väte, en lägrealkyl-, aryl- eller heteroarylgrupp; R4 är en aryl- eller heteroarylgrupp; X är en C1-C7-alkylen-, C2-C7-alkenylen- eller 15 C4-C7-alkandienylengrupp, och Am är en osubstituerad eller mono- eller di-substituerad aminogrupp, disubstituerad aminogrupp, vilken även förstäs omfatta en aminogrupp, i vilken aminokvävet är bundet vid en ring, 20 eller dess sait.
2. Förening enligt formel I enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att Am är en aminogrupp -NR5R6, i vilken R5 är väte, en osubstituerad eller substituerad lägrealkyl-25 grupp, en osubstituerad eller substituerad lägrealke-nylgrupp, en osubstituerad eller substituerad lägreal-kynylgrupp, en osubstituerad eller substituerad cyklo-alkylgrupp, en osubstituerad eller substituerad (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, en osubstituerad eller 30 substituerad benzo-(aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, en arylgrupp, en delvis hydrerad heteroaryl- 189 grupp, en heteroarylgrupp eller (osubstituerad eller substituerad lägrealkyl, osubstituerad eller substitu-erad lägrealkenyl, aryl eller heteroaryl)-sulfonyl-grupp; och R6 är väte, en osubstituerad eller substitu-5 erad lägrealkylgrupp, en osubstituerad eller substituerad lägrealkenylgrupp, en osubstituerad eller substituerad lägrealkynylgrupp, en arylgrupp, en heteroaryl-eller acylgrupp; eller - da radikalerna R5 och R6 tillsammans med a-10 minokvävet bildar en ring - kan Am även vara en aza-(cykloalkyl, cykloalkenyl, cykloalkynyl, delvis hydre-rad heteroaryl eller heteroaryl)-radikal, bunden via ringkväveatomen, vilken utöver aminokvävet ytterligare kan innehälla tilläggsheteroatomer valda bland kväve-, 15 syre- och svavelatomer och vilken är osubstituerad eller substituerad.
3. Förening enligt formel I enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att Ri är en fenyl- eller pyridylgrupp, vilka var-20 dera är osubstituerade eller substituerade med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp, till vilken hör en lägrealkyl-, trifluormetyl-, halogen-, hydroxi-, lägrealkoxi- och en nitrogrupp; R2 är väte, en lägrealkyl- eller fenyl-25 lägrealkylgrupp, i vilken fenylgruppen är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp, tili vilken hör en lägrealkyl-, trifluormetyl-, halogen-, hydroxi- eller en lägreal-koxigrupp;
30 R3 är väte, en lägrealkyl-, fenyl-, naftyl- eller indolylgrupp, varvid var och en fenyl-, naftyl-och indolylgrupp är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter, vilka är valda ur en grupp, tili vilken hör en lägrealkyl-, trifluormetyl-, 35 halogen-, hydroxi- eller en lägrealkoxigrupp; R4 är en fenyl-, naftyl- eller indolylgrupp, av vilka radikaler var och en är osubstituerad eller 190 substituerad med 1 eller 2 substituenter, vilka är valda ur en grupp, till vilken hör en lägrealkyl-, trifluormetyl-, halogen-, hydroxi- och en lägrealkoxi-grupp;
5 X är en Ci-C7-alkylen-, C2-C7-alkenylen- eller C4-C7-alkandienylengrupp; och Am är en aminogrupp -NR5R6, i vilken R5 är en arylradikal vald ur en grupp bestäen-de av fenyl- och naftylgrupper, vilken arylradikal är 10 osubstituerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, halogen-lägrealkyl, cykloalkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, amino, lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, piperidi-no, morfolino, tiomorfolino, nitro, lägrealkanoyl, 15 halogen-lägrealkanoyl, karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarba-moyl, cyano, N-lägrealkyl-N-fenyl-lägrealkylkarbamoyl; och (fenyl eller pyridyl)-lägrealkylkarbamoyl, i vilken fenyl- eller pyrdiylgruppen är osubstituerad 20 eller substituerad med en lägrealkyl-, trifluormetyl-, hydroxi-, lägrealkoxigrupp eller halogen; en aryl-lägrealkylgrupp, i vilken arylgruppen är definierad pä samma sätt som arylradikalen R5 och vilken är osubstituerad eller substituerad med en 25 hydroxigrupp i den lägrealkyldelen; en heteroarylradikal vald ur gruppen pyrro-lyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, furanyl, tienyl, isoxazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isotiazolyl, tiazolyl, tiadiazolyl, pyridyl, pyridazi-30 nyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazinyl, indolyl, isoindolyl, benzimidazolyl, benzotriazolyl, benzofura-nyl, benzotienyli, benzoxazolyl, benzotiazolyl, benzo-pyranyl, kinolinyl och isokinolinyl, vilken heteroarylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1 -35 3 radikaler, valda ur gruppen lägrealkyl, halogen- lägrealkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, amino, lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, nitro, lägrealka- 191 noyl, halogen-lägrealkanoyl, karboxi, lägrealkoxikar-bonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di- lägrealkylkarbamoyl, cyano, fenyl, (lägrealkyl, tri-fluormetyl, halogen, hydroxi eller lägre alkoxi)-fenyl 5 och oxo; en heteroaryl-lägrealkylgrupp, i vilken hete-roarylgruppen är definierad pä sainma sätt som heteroa-rylradikalen R5; en delvis hydrerad heteroarylradikal vald ur 10 gruppen dihydropyrrolyl, dihydropyrazolyl, dihydroimi- dazolyl, dihydrofuranyl, dihydrotienyl, dihydro-oxazolyl, dihydrotiazolyl, dihydropyridyl och dihydro-pyrimidinyl, vilken delvis hydrerade heteroarylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1-3 radika-15 ler valda ur gruppen lägrealkyl, halogen-lägrealkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, amino, lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, nitro, lägrealkanoyl, halogen-lägrealkanoyl, karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl, 20 cyano, fenyl, (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl och oxo; en delvis hydrerad heteroaryl-lägrealkylgrupp, i vilken den delvis hydrerade heteroarylgruppen är definierad pä samma sätt som den delvis hydrerade 25 heteroarylradikalen R5; en lägre alkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur gruppen karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl, cyano, amino, 30 lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, piperidino, morfolino, tiomorfolino, hydroxi, lägre alkoxi, halogen, lägre alkanoyl och benzoyl; en C3-C7-alkenylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med karboxi eller lägrealkoxikarbo-35 nyl; en C3-C7-alkynylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med karboxi eller lägrealkoxikarbo- 192 nyl; en cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkyl, hydroxi, karboxi eller en lägrealkoxikarbonyl; 5 en cykloalkyl-lägrealkylgrupp, väri cykloal- kylgruppen är definierad pä samma sätt som cykloalkyl-gruppen R5; en (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med gruppen 10 oxo, lägrealkyl, fenyl-lägrealkyl, (lägrealkyl, tri-fluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)fenyl-lägrealkyl, karboksi eller lägrealkoxikarbonyl; en benzo-(aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 15 oxo i den cykloalifatiska ringen och är osubstituerad eller substituerad i benzoringen med en grupp lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi ; en lägrealkylsulfonylgrupp; 20 en arylsulfonylgrupp, väri arylgruppen är de finierad pä samma sätt som arylradikalen R5; en aryl-lägrealkylsulfonylgrupp, väri arylgruppen definieras pä samma sätt som arylradikalen R5; en lägrealkenylsulfonylgrupp; 25 en aryl-lägrealkenylsulfonylgrupp, väri aryl gruppen definieras pä samma sätt som arylradikalen R5; en pyridylsulfonylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med gruppen lägrealkyl, tri-fluormetyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, fenyl-30 lägrealkoxi, (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl-lägrealkoxi, fenyloxi eller (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyloxi; R6 är väte, en lägrealkyl-, hydroxi-35 lägrealkyl-, (karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl-, di-lägrealkylkarbamoyl- eller cyano)-lägrealkyl-, C3-C7-alkenyl-, C3-C7-alkynyl-, 193 lägrealkanoyl-, halogen-lägrealkanoyl-, fenyl- lägrealkanoyl-grupp, vilken är osubstituerad eller substituerad i fenylringen med en grupp bestäende av lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller 5 lägrealkoxi, eller benzoyl, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi ; eller väri -NR5R6 är en cyklisk aminogrupp 10 vald ur mängden en azacykloalkan-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituen-ter valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, hyd-roxi-lägrealkyl, cyano-lägrealkyl, lägrealkyl-(sulfi-15 nyl eller sulfonyl)-lägrealkyl, fenyl-lägrealkyl- (sulfinyl eller sulfonyl)-lägrealkyl, (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl-lägrealkyl-(sulfinyl eller sulfonyl)-lägrealkyl, fenyl-(sulfinyl eller sulfonyl)-lägrealkyl, (lägreal-20 kyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägreal koxi )-fenyl-(sulfinyl eller sulfonyl)-lägrealkyl, di-lägrealkylamino, lägrealkanoylamino, hydroxi, lägrealkoxi, karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägre-alkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl, cyano, fenyl, 25 (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl och spiro-indolon, vilken är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkyl; en diazacykloalkan-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av 30 fenyl, (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl, pyrimidinyl, (fenyl, lägre-alkyl-fenyl, trifluormetyl-fenyl, halogen-fenyl, hydroxi-fenyl eller lägrealkoxifenyl)-lägrealkyl, (karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkyl-35 karbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl eller cyano)- lägrealkyl eller med en (azacykloalkan-l-yl)-karbonyl-lägrealkylgrupp; 194 morfolino; tiomorfolino; och en azaheteroar-l-ylgrupp vald ur en grupp be-stäende av pyrrol-l-yl, pyrazol-l-yl, imidazol-l-yl, 5 triazol-l-yl, tetrazol-l-yl, indol-l-yl, benzimidazol- 1-yl och benzotriazol-l-yl, vilken azaheteroar-l-yl-radikal är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av lägrealkyl, di-lägrealkylamino-lägrealkyl, cyano-lägrealkyl, hydroxi, lägrealkoxi, 10 fenyl-lägrealkyloxi, lägrealkyltio, lägrealkanoyl eller halogen; och deras salt.
4. Förening enligt formel I enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att 15 Ri är en fenylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp innehällande grupperna lägrealkyl, triflu-ormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi; R2 är väte, en lägrealkyl- eller fenyl- 20 lägrealkylgrupp, väri fenylgruppen är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi; R3 är väte, en lägrealkyl-, fenyl-, naftyl-25 eller indolylgrupp, varvid fenyl-, naftyl- och indo- lylgrupperna var och en är osubstituerade eller sub-stituerade med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi;
30 R4 är en fenyl-, naftyl- eller indolylgrupp, varvid var och en av dessa radikaler är osubstituerade eller substituerade med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi;
35 X är en Ci-C7-alkylengrupp eller en C2-C7- alkenylengrupp; och Am är en aminogrupp -NR5R6, väri 195 R5 är en arylradikal vald ur en grupp inne-hällande fenyl och naftyl, vilken arylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur en grupp innehällande lägrealkyl, halogen-5 lägrealkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, amino, lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, piperidino, morfolino, tiomorfolino, nitro, lägrealkanoyl, halo-gen-lägrealkanoyl, karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl 10 och cyano; en aryl-lägrealkylgrupp, i vilken arylgruppen definieras pä samma sätt som arylradikalen R5 och vilken är osubstituerad eller är substituerad med en hydroxi i den lägrealkyldelen; 15 en heteroarylradikal vald ur en grupp inne hällande pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, furanyl, tienyl, isoxazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isotiazolyl, tiazolyl, tiadiazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazi-20 nyl, indolyl, isoindolyl, bentsimidazolyl, benzotria-zolyl, benzofuranyl, benzotienyl, benzoxazolyl, benzo-tiazolyl, kinolinyl och isokinolinyl, vilken heteroarylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1 -3 radikaler vald ur en grupp bestäende av lägrealkyl, 25 halogen-lägrealkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, amino, lägrealkylamino, di-lägrealkylamino, nitro, lägrealkanoyl, halogen-lägrealkanoyl, karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl och cyano; 30 en heteroaryl-lägrealkylgrupp, i vilken hete- roarylgruppen definieras pä samma sätt som heteroaryl-radikalen R5; en lägrealkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur en 35 grupp bestäende av karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di- lägrealkylkarbamoyl, cyano, amino, lägrealkylamino, 196 di-lägrealkylamino, piperidino, morfolino, tiomorfoli-no, hydroxi, lägrealkoxi, halogen, lägrealkanoyl och benzoyl; en C3-C7-alkenylgrupp, vilken är osubstituerad 5 eller substituerad med en karboxi eller lägrealkoxi-karbonyl/ en C3-C7-alkynylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en karboxi eller lägrealkoxi-karbonyl; 10 en cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp lägrealkyl, hydroxi, karboxi eller lägrealkoxikarbonyl/ en cykloalkyl-lägrealkylgrupp, väri cykloal-kylgruppen definieras pä samma sätt som cykloalkylen 15 R5; en (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en oxo-grupp; eller en arylsulfonylgrupp, väri arylgruppen defi-20 nieras pä samma sätt som arylradikalen R5; R6 är väte, en lägrealkyl-, hydroxi-lägrealkyl-, (karboxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl-, lägrealkylkarbamoyl-, di-lägrealkylkarbamoyl- eller cyano)-lägrealkylgrupp, en C3-C7-alkenylgrupp eller en 25 C3-C7-alkynylgrupp; eller väri -NR5R6 är en cyklisk aminogrupp vald ur en grupp bestäende av en azacykloalkan-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituen-30 ter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, hydoxi-lägrealkyl, cyano-lägrealkyl, di-lägrealkylamino, lägrealkanoylamino, hydroxi, lägrealkoxi, fenyl och (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi)-fenyl; 35 en diazacykloalkan-l-ylgrupp, vilken är osub stituerad eller substituerad med en grupp fenyl, (lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller 197 lägrealkoxi)-fenyl, (fenyl, lägrealkyl-fenyl, triflu-ormetyl-fenyl, halogen-fenyl, hydroxi-fenyl eller lägrealkoxi-fenyl)-lägrealkyl, (karboksi, lägrealkoxi-karbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägreal-5 kylkarbamoyl eller cyano)-lägrealkyl eller (azacyklo- alkan-l-yl)-karbonyl-lägrealkyl ; morfolino; tiomorfolino; och en azaheteroar-l-ylgrupp vald ur en grupp be-10 staende av pyrrol-l-yl, pyrazol-l-yl, imidazol-l-yl, triazol-l-yl, tetrazol-l-yl, indol-l-yl, benzimidazol-1-yl, benzimidazol-l-yl och benzotriazol-l-yl, vilken azaheteroar-l-ylradikal är osubstituerad eller substi-tuerad med en grupp bestäende av lägrealkyl, di-15 lägrealkylamino-lägrealkyl, cyano-lägrealkyl, hydroxi, lägrealkoxi, fenyl-lägrealkyloxi, lägrealkyltio, lägrealkanoyl eller halogen; och deras sait.
5. Förening enligt formel I enligt patentkrav 20 1, kännetecknad därav, att Ri är en fenylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi och nitro, eller R4 är en 25 pyridylgrupp; R2 är väte eller en lägrealkylgrupp; R3 är väte, en lägrealkyl-, fenyl- eller naf-tylgrupp, varvid fenyl- och naftylgruppen vardera är osubstituerade eller substituerade med 1 eller 2 30 substituenter valda ur en grupp bestäende lägrealkyl, trifluormetyl, halogeni, hydroxi och lägrealkoxi; R4 är en fenyl-, naftyl- eller indolylgrupp, vilka radikaler är osubstituerade eller substituerade med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäen-35 de av lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi eller lägrealkoxi; X är en Ci-C4-alkylengrupp eller en C2-C4- 198 alkenylengrupp, och Am är en aminogrupp -NR5R6, vari R är en arylradikal vald ur en grupp bestäen-de av fenyl eller naftyl, vilken arylradikal är osub-5 stituerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, cykloalkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, di-lägrealkylamino, morfolino, nitro eller lägrealkoxikarbonyl; en aryl-lägrealkylgrupp, vari arylgruppen 10 väljs ur en grupp bestäende av fenyl, naftyl och indolyl och vilken är osubstituerad eller substituerad i aryldelen med 1 eller 2 radikaler valda ur en grupp bestäende av hydroxi, lägrealkoxi, halogen och amino, och är osubstituerad eller är substituerad i lägreal-15 kylstrukturen med en hydroxigrupp; en heteroarylradikal vald ur en grupp bestäende av pyridyl, kinolinyl, pyrimidinyl, tiazolyl, tiadiazolyl, isotiazolyl och indolyl, vilken heteroarylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1 20 eller 2 radikaler valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, halogen och halogen-lägrealkanoyl; en dihydropyrazolylgrupp, vilken är substituerad med en oxogrupp och vilken ytterligare är osubstituerad eller substituerad med 1, 2 eller 3 substi-25 tuenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl och fenyl; en heteroaryl-lägrealkylgrupp, vari heteroa-rylgruppen väljs ur en grupp bestäende av pyridyl, kinolinyl, pyrimidinyl, tiazolyl, tiadiazolyl, isotia-30 zolyl och indolyl; en benzopyranon-lägrealkylgrupp; en lägrealkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av lägrealkoxikarbonyl, karbamoyl, lägrealkylkarbamoyl, cyano, 35 di-lägrealkylamino, piperidino, morfolino, hydroxi eller benzoyl; en C3-C7-alkenylgrupp; 199 en C3-C7-alkynylgrupp; en cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en hydroxigrupp; en cykloalkyl-lägrealkylgrupp, vilken är 5 osubstituerad eller substituerad med en lägrealkoxi-karbonylgrupp i cykloalkyldelen; en (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av oxo, lägrealkyl, fenyl-lägrealkyl eller 10 lägrealkoxikarbonyl; en benzo-(aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en oxogrupp; en lägrealkylsulfonylgrupp; 15 en fenyl-lägrealkylsulfonylgrupp, väri fenyl- ringen är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkoxikarbonylgrupp; en lägrealkenylsulfonylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en fenyl eller halo-20 gen-fenyl; en fenylsulfonylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av lägrealkyl, lägrealkoxi, lägrealkoxikarbonyl, karbamo-yl, lägrealkylkarbamoyl, di-lägrealkylkarbamoyl, N-25 lägrealkyl-N-fenyl-lägrealkylkabamoyl, (fenyl eller lägrealkoxi-fenyl)-lägrealkylkarbamoyl eller pyridyl-lägrealkylkarbamoyl; eller en pyridylsulfonylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en fenyloxigrupp;
30 R6 är väte, en lägrealkyl-, hydroxi- lägrealkyl-, cyano-lägrealkyl- eller C3-C7- alkenylgrupp; eller i vilken -NR5R6 är en cyklisk aminogrupp vald ur en grupp bestäende av 35 piperidino, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkanoylamino, fenyl, lägreal- 200 kyl, hydroxi-lägrealkyl, di-lägrealkylamino, hydroxi, lägrealkoxi, karbamoyl, fenylsulfinyl-lägrealkyl eller spiro-indolon, vilken är osubstituerad eller substitu-erad med en lägrealkylgrupp; 5 azokano; aziridino, vilken är osubstituerad eller sub-stituerad med en lägrealkylgrupp; piperatsino, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp bestäende av fenyl, lägreal-10 koxi-fenyl, pyrimidinyl, halogenfenyl-lägrealkyl eller (azacykloalkan-l-yl)-karbonyl-lägrealkyl ; morfolino; en indol-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp ur en grupp bestäende 15 av lägrealkyl, lägrealkanoyl, di-lägrealkylamino-lägrealkyl eller fenyl-lägrealkyloxi; en benzimidazol-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkyltiogrupp eller cyano-lägrealkylgrupp; 20 en imidazol-l-ylgrupp, vilken är osubstitue rad eller substituerad med en lägrealkylgrupp; en 1,2,4-triazol-l-ylgrupp; och en benzotriazol-l-ylgrupp; och deras farmaceutiskt godtagbara sait. 25 6. Förening enligt formel I enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att Ri är en fenylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, trifluormetyl, 30 halogen, hydroxi eller lägrealkoxi; R2 är väte eller en lägrealkylgrupp; R3 är väte, en lägrealkyl-, fenyl- eller naf-tylgrupp, varvid fenyl- och naftylgruppen vardera är osubstituerade eller substituerade med 1 eller 2 35 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, trilfuormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi; R4 är en fenyl-, naftyl- eller indolylgrupp, 201 varvid var och en radikal är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, trifluormetyl, halogen, hydroxi och lägrealkoxi;
5 X är en Ci-C4-alkylengrupp eller en C2-C4- alkenylengrupp, och Am är en aminogrupp -NR5R6, i vilken R5 är en arylradikal vald ur en grupp bestäende av fenyl och naftyl, vilken arylradikal är osubsti-10 tuerad eller substituerad med 1-3 radikaler valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, halogen, hydroxi, lägrealkoxi, di-lägrealkylamino, morfolino, nitro och lägrealkoxikarbonyl; en aryl-lägrealkylgrupp, vilken aryl väljs ur 15 en grupp bestäende av fenyl, naftyl och indolyl och vilken är osubstituerad eller substituerad i aryldelen med 1 eller 2 radikaler valda ur en grupp bestäende av hydroxi, lägrealkoxi och halogen, och är osubstituerad eller substituerad i lägrealkyldelen med en hydroxi-20 grupp; en heteroarylradikal vald ur en grupp bestäende av pyridyl, kinolinyl, pyrmidinyl, tiazolyl, tiadiazolyl, isotiazolyl och indolyl, vilken heteroarylradikal är osubstituerad eller substituerad med 1 25 eller 2 radikaler valda ur en grupp bestäende av lägrealkyl, halogen och halogen-lägrealkanoyl; en heteroaryl-lägrealkylgrupp, väri heteroa-rylgruppen är vald ur en grupp bestäende av pyridyl, kinolinyl, pyrimidinyl, tiazolyl, tiadiazolyl, isotia-30 zolyl och indolyl; en lägrealkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp vald ur en grupp bestäende av alkoxikarbonyl, karbamoyl, cyano, di-lägrealkylamino, piperidino, morfolino, hydroxi eller 35 benzoyl; en C3-C7-alkenylgrupp; en C3-C7-alkynylgrupp; 202 en cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en hydroxigrupp; en cykloalkyl-lägrealkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkoxi-5 karbonylgrupp i cykloalkyldelen; en (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en oxo-grupp; eller en (fenyl eller lägrealkyl-fenyl)- 10 sulfonylgrupp; R6 är väte, en lägrealkyl-, hydroxi-lägrealkyl-, cyano-lägrealkyl- eller C3-C7- alkenylgrupp; eller i vilken -NR5R6 är en cyklisk aminogrupp 15 vald ur en grupp bestäende av piperidino, vilken är osubstituerad eller substituerad med 1 eller 2 substituenter valda ur en grupp bestäende av lägrealkanoylamino, fenyl, lägrealkyl, hydroxi-lägrealkyl, di-lägrealkylamino eller 20 hydroxi; azokano; aziridino, vilken är osubstituerad eller substituerad med en lägrealkylgrupp; piperatsino, vilken är osubstituerad eller 25 substituerad med en grupp vald ur en grupp bestäende av fenyl, lägrealkoxi-fenyl, halogenfenyl-lägrealkyl eller (azacykloalkan-l-yl)-karbonyl-lägrealkyl; morfolino; en indol-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad 30 eller substituerad med en grupp vald ur en grupp bestäende av lägrealkyl, lägrealkanoyl, di-lägrealkylamino-lägrealkyl eller fenyl-lägrealkyloxi; en benzimidazol-l-ylgrupp, vilken är osubstituerad eller substituerad med en grupp vald ur en 35 grupp bestäende av lägrealkyltio eller cyano-lägrealkyl ; en imidazol-l-ylgrupp, vilken är osubstitue- 203 rad eller substituerad med en lägrealkylgrupp; en 1,2,4-triazol-l-ylgrupp; och en benzotriazol-l-ylgrupp; och deras farmaceutiskt godtagbara salt. 5 7. Förening enligt formel I enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att Ri är en 3,5-bistrifluormetylfenylgrupp, R2 är en metylgrupp, gruppen -CHR3R4 är en benzyl-, 4-klorbenzyl-, 2-naftylmetyl-, difenylmetyl-, lH-indol-10 3-ylmetyl- eller en l-metyl-indol-3-ylmetylgrupp, X är en 1,2-etylengrupp eller en 1,2-etenylengrupp och Am är en aminogrupp -NR5R6, i vilken R5 är en pyridyl-Ci-C4-alkylgrupp; en Ci-C7-alkylgrupp, vilken är osubsti-tuerad eller substituerad med en hydroxigrupp; cyklo-15 alkyl, vari finns 5-7 ringkolatomer; en (aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, i vilken finns 5-7 ringatomer inklusive heteroatomen(erna) och vilken är osubstituerad eller substituerad med en oxogrupp; en benzo-(aza, oxa eller tia)-cykloalkylgrupp, i vilken 20 finns 5-7 ringatomer inklusive heteroatomen(erna) i den heterocykliska ringen och vilken är osubstituerad eller substituerad en oxogrupp; och R6 är väte eller en Ci-C7-alkylgrupp; eller deras farmaceutiskt godtagbara salt. 25 8. Förening enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl- N'-(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)amino]-5-(4-klorfenyl)pent-2-ensyrans N-3-metoxibenzyl) amid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt. 30 9. Förening enligt patentkrav 1, känne tecknad därav, att den utgörs av 3-[Ν'-(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)-Ν'-metylamino]-4-((lH-indol-3-yl)butansyrans N-cyklohexyl-N-isopropylamid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt. 35 10. Förening enligt patentkrav 1, kännetecknad därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl- N'-(3,5-bistrifluormetylbenzoyl) amino]-5-(4-klorfe- 204 nyl)pent-2-ensyrans N-[2-(2-pyridyl)etyl]amid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt.
11. Förening enligt patentkrav 1, känne-t e c k n a d därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl-
5 N'-(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)amino]-5-(1-metyl- indol-3-yl)petansyrans N-(1-naftylmetyl)amid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt.
12. Förening enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a d därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl- 10 Ν' -(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)amino]-5-(4-klorfe- nyl)pent-2-ensyrans N-(D,L-epsilon-kaprolaktam-3- yl)amid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt.
13. Förening enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a d därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl- 15 Ν' -(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)amino]-5-(4-kloorfe- nyl)2-metylpent-2-ensyrans N-cyklohexylamid eller dess farmaceutiskt godtagbara salt.
14. Förening enligt patentkrav 1, känne- t e c k n a d därav, att den utgörs av 4-[N'-metyl-
20 N'-(3,5-bistrifluormetylbenzoyl)amino]-5-(naft-2-yl)- pent-2-ensyrans N-cyklohexylamid eller dess farmaceu-tiskt godtagbara salt.
15. Farmaceutisk sammansättning, känne- t e c k n a d därav, att den omfattar en förening 25 enligt vilket som heist av patentkraven 1 - 14, och ätminstone en farmaceutiskt godtagbar barare.
16. Förening enligt vilket som heist av patentkraven 1-14 för användning i ett förfarande för terapeutisk behandling av en människas eller ett djurs 30 kropp.
17. Förening enligt vilket som heist av patentkraven 1-14 för behandling av sjukdomar, vilka sjukdomar är känsliga för antagonisering av NK-1-receptorn.
18. Användning av en förening enligt vilket som heist av patentkraven 1-14 för framställning av farmaceutiska sammansättningar för behandling av 205 sjukdomar, vilka sjukdomar är känsliga för antagonise-ring av NK1 receptorn.
19. Förfarande för framställning av en före-ning enligt formel I enligt patentkrav 1, k ä n n e -5 tecknat därav, att (A) en förening enligt formel II N-acyleras ft Γ H—N O \ , tl X—G """“Am R— * I R* m 10 med en karboxylsyra Ri-C(-0)-0H eller dess re- aktiva derivat, eller (B) en karboxylsyra enligt formel III O ft. Il J * «i—-C—N o \ . il CH—X—C—OH R—ψ R 4 15 eller dess reaktiva derivat, kondenseras med ammoniak eller en mono- eller di-substituerad amin, eller (C) - för framställning av en förening enligt 20 formel I, väri X är en C2-C7-alkenylen eller C4-C7- alkandienylen, - som sista skede bildas dubbelbind-ningen eller den ena av dubbelbindningarna med hjälp av en Wittig-reaktion eller dess variant, till exempel Wittig-Horner; 25 och om sä önskas omvandlas föreningen enligt formel I tili en speciell förening enligt formel I och/eller, om sä önskas, omvandlas det bildade saltet 206 till en fri förening eller ett annat salt och/eller om sä önskas omvandlas den bildade fria föreningen enligt formel I, vilken har saltbildande egenskaper, tili ett sait och/eller om sä önskas separeras den bildade 5 blandningen av stereoisomerer, diastereoisomerer eller enantiomerer i enskilda stereoisomerer, diastereoisomerer eller enantiomerer.
FI973221A 1995-02-22 1997-08-04 1-aryl-2-acylaminoetanföreningar och användning därav som neurokininantagonister, särskilt som neurokinin-1-antagonister FI120304B (sv)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP95810117 1995-02-22
EP95810117 1995-02-22
PCT/EP1996/000555 WO1996026183A1 (en) 1995-02-22 1996-02-09 1-aryl-2-acylamino-ethane compounds and their use as neurokinin especially neurokinin 1 antagonists
EP9600555 1996-02-09

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI973221A0 FI973221A0 (sv) 1997-08-04
FI973221A FI973221A (sv) 1997-10-20
FI120304B true FI120304B (sv) 2009-09-15

Family

ID=8221705

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI973221A FI120304B (sv) 1995-02-22 1997-08-04 1-aryl-2-acylaminoetanföreningar och användning därav som neurokininantagonister, särskilt som neurokinin-1-antagonister

Country Status (27)

Country Link
US (1) US5929067A (sv)
EP (1) EP0810991B1 (sv)
JP (1) JP3506714B2 (sv)
KR (1) KR100389253B1 (sv)
CN (1) CN1081625C (sv)
AT (1) ATE178886T1 (sv)
AU (1) AU701560B2 (sv)
BR (1) BR9607335A (sv)
CA (1) CA2213080C (sv)
CY (1) CY2198B1 (sv)
CZ (1) CZ288345B6 (sv)
DE (1) DE69602087T2 (sv)
DK (1) DK0810991T3 (sv)
EA (1) EA002348B1 (sv)
ES (1) ES2132882T3 (sv)
FI (1) FI120304B (sv)
GR (1) GR3030626T3 (sv)
HU (1) HU226562B1 (sv)
IL (1) IL117209A (sv)
MX (1) MX9706394A (sv)
NO (1) NO325605B1 (sv)
NZ (1) NZ300942A (sv)
PL (1) PL184226B1 (sv)
SK (1) SK282237B6 (sv)
TR (1) TR199700834T1 (sv)
WO (1) WO1996026183A1 (sv)
ZA (1) ZA961364B (sv)

Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU3149297A (en) * 1996-05-24 1997-12-09 Eli Lilly And Company Methods of treating hypertension
MY132550A (en) * 1996-08-22 2007-10-31 Novartis Ag Acylaminoalkenylene-amide derivatives as nk1 and nk2 antogonists
GB0010958D0 (en) * 2000-05-05 2000-06-28 Novartis Ag Organic compounds
GB0203061D0 (en) * 2002-02-08 2002-03-27 Novartis Ag Organic compounds
GB0224788D0 (en) * 2002-10-24 2002-12-04 Novartis Ag Organic compounds
GB2394417A (en) * 2002-10-24 2004-04-28 Novartis Ag Solid dispersion comprising a piperidine substance P antagonist and a carrier
EP1691814B9 (en) * 2003-12-01 2013-02-20 Cambridge Enterprise Limited Anti-inflammatory agents
US20090156465A1 (en) 2005-12-30 2009-06-18 Sattigeri Jitendra A Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
GB0607532D0 (en) * 2006-04-13 2006-05-24 Novartis Ag Organic compounds
JO2630B1 (en) * 2006-04-13 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Organic compounds
JP4983616B2 (ja) 2008-01-16 2012-07-25 ソニー株式会社 熱転写記録媒体
ES2672099T3 (es) 2011-07-04 2018-06-12 Irbm - Science Park S.P.A. Antagonistas del receptor NK-1 para el tratamiento de la neovascularización corneal
BR112016017313A2 (pt) * 2014-02-18 2017-08-08 Daiichi Sankyo Co Ltd Composto, composição farmacêutica, inibidor da atividade da atpase de um complexo tip48/tip49, e, agentes antitumor e terapêutico para um tumor
AU2019223237A1 (en) 2018-02-26 2020-09-03 Ospedale San Raffaele S.R.L. NK-1 antagonists for use in the treatment of ocular pain
RU2697414C1 (ru) * 2018-05-11 2019-08-14 Общество с ограниченной ответственностью "АЙ БИ ДИ Терапевтикс" Новый антагонист тахикининовых рецепторов и его применение
US11575807B2 (en) 2020-01-20 2023-02-07 Monomer Software LLC Optical device field of view cleaning apparatus
WO2021180885A1 (en) 2020-03-11 2021-09-16 Ospedale San Raffaele S.R.L. Treatment of stem cell deficiency

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0532546B1 (en) * 1990-05-10 1998-03-18 Bechgaard International Research And Development A/S A pharmaceutical preparation containing n-glycofurols and n-ethylene glycols
US5472978A (en) * 1991-07-05 1995-12-05 Merck Sharp & Dohme Ltd. Aromatic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
MY110227A (en) * 1991-08-12 1998-03-31 Ciba Geigy Ag 1-acylpiperindine compounds.
US5217996A (en) * 1992-01-22 1993-06-08 Ciba-Geigy Corporation Biaryl substituted 4-amino-butyric acid amides

Also Published As

Publication number Publication date
IL117209A (en) 2001-01-11
EP0810991A1 (en) 1997-12-10
GR3030626T3 (en) 1999-10-29
HUP9800051A3 (en) 1998-08-28
CZ266297A3 (en) 1997-11-12
EP0810991B1 (en) 1999-04-14
FI973221A0 (sv) 1997-08-04
EA002348B1 (ru) 2002-04-25
KR100389253B1 (ko) 2003-08-19
SK113997A3 (en) 1998-02-04
NZ300942A (en) 1998-12-23
MX9706394A (es) 1997-11-29
HU226562B1 (en) 2009-04-28
NO325605B1 (no) 2008-06-23
KR19980702391A (ko) 1998-07-15
AU4623396A (en) 1996-09-11
AU701560B2 (en) 1999-01-28
WO1996026183A1 (en) 1996-08-29
FI973221A (sv) 1997-10-20
US5929067A (en) 1999-07-27
DK0810991T3 (da) 1999-10-25
HUP9800051A2 (hu) 1998-05-28
NO973857L (no) 1997-10-01
BR9607335A (pt) 1997-11-25
CN1081625C (zh) 2002-03-27
JP3506714B2 (ja) 2004-03-15
CA2213080A1 (en) 1996-08-29
EA199900385A1 (ru) 1999-10-28
IL117209A0 (en) 1996-06-18
ZA961364B (en) 1996-08-22
DE69602087T2 (de) 1999-09-09
PL184226B1 (pl) 2002-09-30
JPH11500436A (ja) 1999-01-12
CN1175944A (zh) 1998-03-11
PL322001A1 (en) 1998-01-05
NO973857D0 (no) 1997-08-21
ES2132882T3 (es) 1999-08-16
CY2198B1 (en) 2002-11-08
TR199700834T1 (xx) 1998-01-21
DE69602087D1 (de) 1999-05-20
ATE178886T1 (de) 1999-04-15
CZ288345B6 (en) 2001-05-16
CA2213080C (en) 2007-11-13
SK282237B6 (sk) 2001-12-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI120304B (sv) 1-aryl-2-acylaminoetanföreningar och användning därav som neurokininantagonister, särskilt som neurokinin-1-antagonister
US6048900A (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
US7319110B2 (en) 1H-1,2,4-triazole-3-carboxamide derivatives having cannabinoid-CB1 receptor agonistic, partial agonistic, inverse agonistic or antagonistic activity
KR100817373B1 (ko) 화학적 화합물
KR20020015308A (ko) 아릴 치환된 피라졸, 이미다졸, 옥사졸, 티아졸 및 피롤,및 이의 용도
WO2003076432A1 (de) Benzodiazepin-substituierte piperdine zur verwendung in der behandlung von cardiovaskulären erkrankungen
JP2004502642A (ja) カンナビノイドレセプターモジュレーター、それらの製造方法、および呼吸系および非呼吸系疾患の処置のためのカンナビノイドレセプターモジュレーターの使用
KR19990045726A (ko) 선택적 β3 아드레날린 효능제
EA018032B1 (ru) Производные фенилсульфамоилбензамидов в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов, способ их получения и фармацевтическая композиция, их содержащая
US20030139417A1 (en) Cyclopropane CGRP antagonists, medicaments containing these compounds, and method for the production thereof
DE19963868A1 (de) Neue substituierte Piperidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
JPH10504298A (ja) 環状尿素誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの調製方法
DE4243858A1 (de) Aminosäurederivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
KR100467402B1 (ko) Ｎｋ1 및 ｎｋ2 길항물질로서의 아실아미노알케닐렌-아미드유도체
US20050176763A1 (en) 3-Thia-4-arylquinolin-2-one potassium channel modulators
SK130096A3 (en) 5-heterocyclic-1,5-benzodiazepine derivatives, a method of producing, pharmaceutical composition containing them and their use
ES2219436T3 (es) Nuevos derivados amino substituidos ramificados del 3-amino-1-fenil-1h (1,2,4)triazol, a los procedimientos para su preparacion, y a las composiciones farmaceuticas que los contienen.
DE69529790T2 (de) Imidazolin-Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Tachykinin-Rezeptor Antagonisten
JP2009513606A (ja) β−３受容体アゴニストとして使うためのベンゾイミダゾール誘導体
US20050096329A1 (en) 3-Thia-4-arylquinolin-2-one derivatives as smooth muscle relaxants
US5849930A (en) Pyrazolidine derivative radical scavenger brain-infarction depressant and brain-edema depressant
KR100445629B1 (ko) 비치환및치환된n-(피롤-1-일)피리딘아민의항경련제로서의용도
US7132542B2 (en) Compounds for the treatment of male erectile dysfunction
RU97115997A (ru) Соединения 1-арил-2-ациламиноэтана и их применение в качестве антагонистов нейрокинина, в частности нейрокинина 1

Legal Events

Date Code Title Description
FG Patent granted

Ref document number: 120304

Country of ref document: FI

MM Patent lapsed