FI111460B - Förfarande för framställning av 5-HT1A- och 5-HT2-antagonistiska bensimidazolonderivat - Google Patents
Förfarande för framställning av 5-HT1A- och 5-HT2-antagonistiska bensimidazolonderivat Download PDFInfo
- Publication number
- FI111460B FI111460B FI940420A FI940420A FI111460B FI 111460 B FI111460 B FI 111460B FI 940420 A FI940420 A FI 940420A FI 940420 A FI940420 A FI 940420A FI 111460 B FI111460 B FI 111460B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- compound
- dihydro
- piperazin
- benzimidazol
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
- C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
- C07D235/26—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (9)
1. Förfarande för framställning av farmaceutiskt aktiva bensimidazolonderivat med den allmänna formeln (I), 5. f (CH^sr-^ r3 (O 10 där Rt och R2 oberoende av varandra är väte, halogen, C.,.6 alkyl eller CU6 alkoxi; R3 är väte, C1-6 alkyl eller C2^ alkenyl; A är -CO- eller -CONH- eller är inte närvarande; B är en rak mättad C2_6 alkyl; 15. och n är bada 2; R4 är fenyl, bensyl eller naftyl, respektive grupp kan eventuellt vara substi-tuerad med en eller flera avföljande substituenter: trifluormetyl, fluor, klor, metoxi, etoxi, metyl, etyl eller R4 är bensodioxan eller pyrimidin, eller syraadditionssalter därav, 20 kännetecknat därav, a) att en förening med den allmänna formeln (II) Ri >v-»' “ «Hv·» G (H) * där G är R3, eller en skyddande grupp, A är inte närvarande och Rt, R2i R3 och 30 B är ovan definierade och X är en avgäende grupp, omsätts med en förening med den allmänna formeln (III) 55 111460 (CH2)s-^ HN N-R4 V--(CH^—^ (III) 5 där m, n och R4är ovan definierade, i ett organiskt lösningsmedel vid en tempe-ratur mellan 0°C - 150°C och da G är en skyddande grupp, den avlägsnas under förfarandet eller genom behandling med en syra eller alkylyl, varvid er-halis en förening, där R3 är H, 10 b) att en förening med den allmänna formeln (V) Ri P ^(CHJgr^ 't^N-A— B-N N-R, Γ II ^—(CH2)n-^ 15 K2 (V) där R1t R2, R4, A, B, m och n är ovan definierade, omsätts med ett karbonylderi-vat med formeln (VI) 20 f Y - C - Y· (VI) där Y och Y är avgaende grupper, lika eller olika, i ett aprotiskt lösningsmedel vid en temperatur mellan 0°C - 100°C, 25 c) att för framställning av en förening med den allmänna formeln (I), där A inte är närvarande eller är en karbonylgrupp CO, en förening med den allmänna formeln (XIV) t ^Xh° IX. V. r2 © M 56 111460 där R,, R2 och R3 är ovan definierade och M är en metallatom, omsätts med en förening med formeln (XV) Hal-A-B-N N-Rt (XV) 5 där R4, A, B, m och n är ovan definierade och Hai är en halogenatom, i ett polärt lösningsmedel vid en temperatur mellan 0°C - 100°C, d) att för framställning av en förening med den allmänna formeln (I), där A är en 10 a -CONH-grupp, en förening (XVI) R2 C=0
15 L där R4, R2 och R3 är ovan definierade och L är en avgäende grupp, omsätts med en förening med formeln (IX)
20 H2N-B-N N-R4 (X) — (CH2)n---^ där B, m, n och R4 är ovan definierade, i ett aprotiskt lösningsmedel i närvaro av en organisk eller oorganisk syraacceptor vid en temperatur mellan -10°C -det valda lösningsmedlets kokpunkt, 25 e) att en förening I, där R3 är H, och erhällen enligt nägot av förfaranden a) - d), omvandlas genom alkylering tili en annan förening med formeln (I), där R3 är alkyl eller C2^ alkenyl, med en lämplig alkylhalogenid i närvaro av en stark bas och ett aprotiskt lösningsmedel.
2. Förfarande enligt patentkravet 1 för att framställa 1-[2-(4-(3-trifluormetyl-fenyl)piperazin-1 -yl)etyl]-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgangsämnen används. 30 111460 57
3. Förfarande enligt patentkravet 1 för attframställa 1-[4-(4-(3-klor-fenyl)piper-azin-1-yl)butyl]-2,3-dihydro-1H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används 5
4. Förfarande enligt patentkravet 1 för att framställa 1 -[4-(4-(3-trifluormetyl- fenyl)piperazin-1 -yl)butyl]-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används
5. Förfarande enligt patentkravet 1 för attframställa 1-[4-(4-(3-trifluormetyl- 10 fenyl)piperazin-1 -yl)butyl]-3-metyl-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används
6. Förfarande enligt patentkravet 1 för att framställa 1-[4-(4-(3-trifluormetyl-fenyl)piperazin-1 -yl)butyl]-3-isopropyl-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kän- 15 netecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används
7. Förfarande enligt patentkravet 1 för attframställa 1 -[3-(4-(3-trifluormetyl-fenyl)piperazin-1 -yl)propyl]-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används 20
8. Förfarande enligt patentkravet 1 för att framställa 6-metoxi-1 -[4-(4-(3-trifluor-metyl-fenyl)piperazin-1 yl)butyl]-2,3-dihydro-1 H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används 25
9. Förfarande enligt patentkravet 1 för att framställa 1 -(4-(4-(1 -naftyl)piperazin- 1-yl]butyl]-2,3-dihydro-1H-bensimidazol-2-on, kännetecknat därav, att motsvarande utgängsämnen används. t
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI912118 | 1991-07-30 | ||
| ITMI912118A IT1251144B (it) | 1991-07-30 | 1991-07-30 | Derivati del benzimidazolone |
| PCT/IT1992/000088 WO1993003016A1 (en) | 1991-07-30 | 1992-07-30 | Benzimidazolone derivatives as 5-ht1a and 5-ht2 antagonists |
| IT9200088 | 1992-07-30 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI940420A0 FI940420A0 (sv) | 1994-01-28 |
| FI940420A FI940420A (sv) | 1994-01-28 |
| FI111460B true FI111460B (sv) | 2003-07-31 |
Family
ID=11360463
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI940420A FI111460B (sv) | 1991-07-30 | 1994-01-28 | Förfarande för framställning av 5-HT1A- och 5-HT2-antagonistiska bensimidazolonderivat |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5576318A (sv) |
| EP (1) | EP0526434B1 (sv) |
| JP (1) | JP2989667B2 (sv) |
| KR (1) | KR100263495B1 (sv) |
| AT (1) | ATE191910T1 (sv) |
| AU (1) | AU665366B2 (sv) |
| CA (1) | CA2114542C (sv) |
| CZ (1) | CZ281511B6 (sv) |
| DE (1) | DE69230926T2 (sv) |
| DK (1) | DK0526434T3 (sv) |
| EE (1) | EE03070B1 (sv) |
| ES (1) | ES2144412T3 (sv) |
| FI (1) | FI111460B (sv) |
| GR (1) | GR3033947T3 (sv) |
| HK (1) | HK1010725A1 (sv) |
| HU (2) | HUT70195A (sv) |
| IE (1) | IE922464A1 (sv) |
| IL (1) | IL102665A (sv) |
| IT (1) | IT1251144B (sv) |
| MX (1) | MX9204139A (sv) |
| NO (1) | NO304070B1 (sv) |
| NZ (1) | NZ243777A (sv) |
| PH (1) | PH30998A (sv) |
| PL (1) | PL171329B1 (sv) |
| PT (1) | PT526434E (sv) |
| RU (1) | RU2096411C1 (sv) |
| SG (1) | SG52407A1 (sv) |
| SK (1) | SK279292B6 (sv) |
| TW (1) | TW209862B (sv) |
| UA (1) | UA42684C2 (sv) |
| WO (1) | WO1993003016A1 (sv) |
| ZA (1) | ZA925682B (sv) |
Families Citing this family (80)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IT1251144B (it) * | 1991-07-30 | 1995-05-04 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati del benzimidazolone |
| US5266571A (en) * | 1992-01-09 | 1993-11-30 | Amer Moh Samir | Treatment of hemorrhoids with 5-HT2 antagonists |
| SE9201138D0 (sv) * | 1992-04-09 | 1992-04-09 | Astra Ab | Novel phthalimidoalkylpiperazines |
| DK148392D0 (da) * | 1992-12-09 | 1992-12-09 | Lundbeck & Co As H | Heterocykliske forbindelser |
| AU6391894A (en) * | 1993-03-16 | 1994-10-11 | Pfizer Inc. | Naphthalene derivatives |
| JP3719612B2 (ja) * | 1993-06-14 | 2005-11-24 | 塩野義製薬株式会社 | ヘテロ環を含有する尿素誘導体 |
| IL114027A (en) | 1994-06-08 | 1999-11-30 | Lundbeck & Co As H | 4-Phenyl piperazine (piperidine or tetrahydropyridine) derivatives serotinin 5-HT1A and dopamin D2 receptor ligand pharmaceutical compositions containing them |
| MX9606450A (es) * | 1994-06-14 | 1997-03-29 | Pfizer | Derivados de bencimidazolona. |
| JP3004727B2 (ja) * | 1994-08-05 | 2000-01-31 | ファイザー・インコーポレーテッド | ドパミン作動性活性を有するベンゾイミダゾール誘導体 |
| US5883094A (en) * | 1995-04-24 | 1999-03-16 | Pfizer Inc. | Benzimidazolone derivatives with central dopaminergic activity |
| US5889010A (en) * | 1995-05-18 | 1999-03-30 | Pfizer Inc. | Benzimidazole derivatives having dopaminergic activity |
| WO1997016187A1 (en) * | 1995-10-31 | 1997-05-09 | Merck & Co., Inc. | Muscarine antagonists |
| US6376494B1 (en) | 1998-06-15 | 2002-04-23 | American Home Products Corporation | Cycloalkyl-substituted aryl-piperazines, piperidines and tetrahydropyridines as serotonergic agents |
| CN1312802A (zh) * | 1998-06-15 | 2001-09-12 | 美国家用产品公司 | 作为5－羟色胺能药物的环烷基取代的芳基哌嗪、哌啶和四氢吡啶 |
| AR022303A1 (es) | 1999-01-22 | 2002-09-04 | Lundbeck & Co As H | Derivados de piperidina, tetrahidropiridina y piperazina, su preparacion y utilizacion |
| IT1313625B1 (it) * | 1999-09-22 | 2002-09-09 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati benzimidazolonici aventi affinita' mista per i recettori diserotonina e dopamina. |
| US6521623B1 (en) | 2000-09-19 | 2003-02-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | N,N'-disubstituted benzimidazolone derivatives with affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| DE60123643T2 (de) * | 2000-09-19 | 2007-08-16 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Benzimidazolonderivate mit affinität zu serotonin- und dopaminrezeptoren |
| US6586435B2 (en) | 2000-09-19 | 2003-07-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Benzimidazolone derivatives displaying affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| WO2002024661A2 (en) * | 2000-09-19 | 2002-03-28 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | New n, n'-disubstituted benzimidazolone derivatives with affinity at the serotonin and dopamine receptors |
| EP1408976B3 (en) | 2001-07-20 | 2010-08-25 | Psychogenics Inc. | Treatment for attention-deficit hyperactivity disorder |
| HU228666B1 (en) * | 2001-08-02 | 2013-05-28 | Bidachem Spa | Stable polymorph of flibanserin and use thereof for preparing medicaments |
| US7183410B2 (en) * | 2001-08-02 | 2007-02-27 | Bidachem S.P.A. | Stable polymorph of flibanserin |
| DE10138273A1 (de) * | 2001-08-10 | 2003-02-27 | Boehringer Ingelheim Pharma | Arzneimittel mit neuroprotektiver Wirkung |
| US20030060475A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-03-27 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method of using flibanserin for neuroprotection |
| UA78974C2 (en) * | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
| US10675280B2 (en) | 2001-10-20 | 2020-06-09 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Treating sexual desire disorders with flibanserin |
| US20040048877A1 (en) * | 2002-05-22 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Pharmaceutical compositions containing flibanserin |
| MXPA04011487A (es) * | 2002-05-22 | 2005-02-14 | Boehringer Ingelheim Pharma | Nuevas composiciones farmaceuticas que contienen flibanserina polimorfo a. |
| AU2003263413A1 (en) * | 2002-09-17 | 2004-04-08 | Warner-Lambert Company Llc | Heterocyclic substituted piperazines for the treatment of schizophrenia |
| CA2537127C (en) * | 2003-09-03 | 2011-04-05 | Pfizer Inc. | Benzimidazolone compounds having 5-ht4 receptor agonistic activity |
| US20050239798A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-10-27 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Method for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| AU2005235422B2 (en) * | 2004-04-22 | 2011-08-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pharmaceutical compositions for the treatment of sexual disorders II |
| WO2005123718A2 (en) * | 2004-06-15 | 2005-12-29 | Pfizer Japan Inc. | Benzimidazolone carboxylic acid derivatives |
| US7737163B2 (en) * | 2004-06-15 | 2010-06-15 | Pfizer Inc. | Benzimidazolone carboxylic acid derivatives |
| US20060014757A1 (en) * | 2004-07-14 | 2006-01-19 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals | Method for the treatment of anorexia nervosa |
| US20060025420A1 (en) * | 2004-07-30 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheimn International GmbH | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders |
| EP1789048A1 (en) * | 2004-09-03 | 2007-05-30 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder |
| AP2007004067A0 (en) * | 2005-02-22 | 2007-08-31 | Pfizer | Oxyindole derivatives as 5HT4 receptor agonists |
| JP2008531714A (ja) * | 2005-03-04 | 2008-08-14 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 不安障害の治療用及び／又は予防用の医薬組成物 |
| JP2008538741A (ja) * | 2005-03-04 | 2008-11-06 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 鬱病の治療用及び／又は予防用の医薬組成物 |
| WO2006096439A2 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases |
| CA2608249A1 (en) * | 2005-05-06 | 2006-11-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of drug abuse with flibanserin |
| US20060264511A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction |
| JP2008540672A (ja) * | 2005-05-19 | 2008-11-20 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 病状に起因する性的機能不全の治療方法 |
| CA2617546C (en) | 2005-08-03 | 2014-07-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of flibanserin in the treatment of obesity |
| US7790726B2 (en) * | 2005-08-16 | 2010-09-07 | Chemocentryx, Inc. | Monocyclic and bicyclic compounds and methods of use |
| US20070123540A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-31 | Angelo Ceci | Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives |
| EP1945214A1 (en) | 2005-10-29 | 2008-07-23 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| US20070105869A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-10 | Stephane Pollentier | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders |
| WO2007096300A1 (en) * | 2006-02-20 | 2007-08-30 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazolone derivatives for the treatment of urinary incontinence |
| EP1988077A4 (en) * | 2006-02-23 | 2009-09-02 | Shionogi & Co | NUCLEIC HETEROCYCLIC DERIVATIVES SUBSTITUTED BY CYCLIC GROUPS |
| EP1991228A1 (en) * | 2006-02-28 | 2008-11-19 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Treatment of prevention of valvular heart disease with flibanserin |
| EP2021006B1 (en) * | 2006-05-09 | 2015-08-12 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders |
| JP2009541443A (ja) | 2006-06-30 | 2009-11-26 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 尿失禁及び関連疾患の治療のためのフリバンセリン |
| WO2008006838A1 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of flibanserin for the treatment of sexual disorders in females |
| CA2660476C (en) | 2006-08-14 | 2015-11-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Formulations of flibanserin and method for manufacturing the same |
| CL2007002214A1 (es) | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
| JP5220746B2 (ja) | 2006-08-25 | 2013-06-26 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 制御放出システム及びその製造方法 |
| ATE524446T1 (de) | 2006-12-20 | 2011-09-15 | Boehringer Ingelheim Int | Sulfatierte benzimidazolon-derivate mit gemischter serotonin-rezeptor-affinität |
| WO2008090742A1 (ja) * | 2007-01-23 | 2008-07-31 | National University Corporation Hokkaido University | 眼疾患モデル用非ヒト動物 |
| WO2008140239A1 (en) * | 2007-05-11 | 2008-11-20 | Korea Research Institute Of Chemical Technology | Imidazole derivatives having aryl piperidine substituent, method for preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same |
| CL2008002693A1 (es) | 2007-09-12 | 2009-10-16 | Boehringer Ingelheim Int | Uso de flibanserina para el tratamiento de sintomas vasomotores seleccionados de sofocos, sudores nocturnos, cambios de estado de animo e irritabilidad |
| JP2011510040A (ja) * | 2008-01-24 | 2011-03-31 | ノイロサーチ アクティーゼルスカブ | ４−フェニル−ピペラジン−１−イル−アルキル−ベンゾイミダゾール−２−オン誘導体及びモノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬としてそれらの使用 |
| EP2090297A1 (en) | 2008-02-13 | 2009-08-19 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Formulations of flibanserin |
| CA2686480A1 (en) * | 2008-12-15 | 2010-06-15 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New salts |
| WO2010146595A2 (en) * | 2009-06-16 | 2010-12-23 | Symed Labs Limited | Novel polymorphs of flibanserin hydrochloride |
| BRPI1003506B1 (pt) | 2010-09-24 | 2019-12-03 | Ache Int Bvi Ltd | composto alquil-piperazino-fenil-4(3h)quinazolinonas e uso do composto alquil-piperazino-fenil-4(3h)quinazolinonas associado aos receptores serotoninérgicos 5-ht1a e 5-ht2a |
| JP6448541B2 (ja) * | 2012-10-11 | 2019-01-09 | サザン リサーチ インスティテュート | アミノアルキルピペラジンの尿素及びアミド誘導体並びにその使用 |
| CN104926734B (zh) * | 2015-07-07 | 2017-04-05 | 苏州立新制药有限公司 | 氟班色林的制备方法 |
| WO2017076213A1 (zh) * | 2015-11-02 | 2017-05-11 | 苏州旺山旺水生物医药有限公司 | 苯并咪唑类化合物、其制备方法及用途 |
| WO2017076356A1 (zh) * | 2015-11-05 | 2017-05-11 | 苏州晶云药物科技有限公司 | 氟班色林的新晶型及其制备方法 |
| CN106749038A (zh) * | 2015-11-25 | 2017-05-31 | 山东诚创医药技术开发有限公司 | 一种氟班色林的制备方法 |
| CN106866546A (zh) * | 2015-12-10 | 2017-06-20 | 常州爱诺新睿医药技术有限公司 | 氟班色林或其药学上可接受的盐与药用辅料的固体分散体及其制备方法 |
| CN108699007A (zh) | 2016-01-31 | 2018-10-23 | 孟晓明 | 氟班色林的新晶型及其制备方法及其用途 |
| CN108349908B (zh) * | 2016-02-02 | 2021-07-20 | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 | 一种取代的苯并咪唑酮化合物及包含该化合物的组合物 |
| CN107235913B (zh) * | 2016-03-29 | 2020-07-10 | 苏州科伦药物研究有限公司 | 工业规模高效制造优质氟班色林的方法 |
| CN106866582A (zh) * | 2017-01-10 | 2017-06-20 | 广州隽沐生物科技有限公司 | 一种氟班色林中间体的制备方法 |
| HU231283B1 (hu) | 2018-08-01 | 2022-09-28 | Richter Gedeon Nyrt | Eljárás a flibanserin többlépéses folyamatos áramú előállítására |
| CA3211341A1 (en) * | 2021-03-19 | 2022-09-22 | Centre National De La Recherche Scientifique | Applications of biased ligands of the serotonin 5-ht7 receptor for the treatment of pain, multiple sclerosis and the control of thermoregulation |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3406178A (en) * | 1964-02-04 | 1968-10-15 | Monsanto Chem Australia Ltd | Preparation of 2-substituted benzimidazoles |
| US3362956A (en) * | 1965-08-19 | 1968-01-09 | Sterling Drug Inc | 1-[(heterocyclyl)-lower-alkyl]-4-substituted-piperazines |
| YU39992B (en) * | 1976-04-02 | 1985-06-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Process for obtaining new piperazine and piperidine derivatives |
| DK251079A (da) * | 1978-06-20 | 1979-12-21 | Synthelabo | Fremgangsmaade til fremstilling af phenylpiperazinderivater |
| IT1176613B (it) * | 1984-08-14 | 1987-08-18 | Ravizza Spa | Derivati piperazinici farmacologicamente attivi e processo per la loro preparazione |
| IE58370B1 (en) * | 1985-04-10 | 1993-09-08 | Lundbeck & Co As H | Indole derivatives |
| GB8607294D0 (en) * | 1985-04-17 | 1986-04-30 | Ici America Inc | Heterocyclic amide derivatives |
| HUT43600A (en) * | 1985-06-22 | 1987-11-30 | Sandoz Ag | Process for production of new thiazole derivatives and medical compound containing those |
| GB8601160D0 (en) * | 1986-01-17 | 1986-02-19 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Heterocyclic compounds |
| US5036088A (en) * | 1986-06-09 | 1991-07-30 | Pfizer Inc. | Antiallergy and antiinflammatory agents, compositions and use |
| JPH0784462B2 (ja) * | 1986-07-25 | 1995-09-13 | 日清製粉株式会社 | ベンゾイミダゾ−ル誘導体 |
| US4954503A (en) * | 1989-09-11 | 1990-09-04 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles |
| IT1251144B (it) * | 1991-07-30 | 1995-05-04 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati del benzimidazolone |
-
1991
- 1991-07-30 IT ITMI912118A patent/IT1251144B/it active IP Right Grant
-
1992
- 1992-07-15 MX MX9204139A patent/MX9204139A/es unknown
- 1992-07-28 IL IL10266592A patent/IL102665A/en not_active IP Right Cessation
- 1992-07-28 TW TW081105974A patent/TW209862B/zh not_active IP Right Cessation
- 1992-07-29 IE IE246492A patent/IE922464A1/en not_active IP Right Cessation
- 1992-07-29 ZA ZA925682A patent/ZA925682B/xx unknown
- 1992-07-29 PH PH44739A patent/PH30998A/en unknown
- 1992-07-30 RU RU9294015171A patent/RU2096411C1/ru active
- 1992-07-30 SG SG1996004034A patent/SG52407A1/en unknown
- 1992-07-30 NZ NZ243777A patent/NZ243777A/en unknown
- 1992-07-30 CA CA002114542A patent/CA2114542C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-30 DK DK92830427T patent/DK0526434T3/da active
- 1992-07-30 ES ES92830427T patent/ES2144412T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-30 EP EP92830427A patent/EP0526434B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-30 SK SK101-94A patent/SK279292B6/sk unknown
- 1992-07-30 CZ CZ94170A patent/CZ281511B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-07-30 PT PT92830427T patent/PT526434E/pt unknown
- 1992-07-30 PL PL92302163A patent/PL171329B1/pl unknown
- 1992-07-30 KR KR1019940700293A patent/KR100263495B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-07-30 DE DE69230926T patent/DE69230926T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-07-30 UA UA94005462A patent/UA42684C2/uk unknown
- 1992-07-30 AU AU24275/92A patent/AU665366B2/en not_active Expired
- 1992-07-30 HU HU9400255A patent/HUT70195A/hu unknown
- 1992-07-30 AT AT92830427T patent/ATE191910T1/de active
- 1992-07-30 WO PCT/IT1992/000088 patent/WO1993003016A1/en active IP Right Grant
- 1992-07-30 JP JP50345393A patent/JP2989667B2/ja not_active Expired - Lifetime
-
1994
- 1994-01-28 NO NO940306A patent/NO304070B1/no not_active IP Right Cessation
- 1994-01-28 FI FI940420A patent/FI111460B/sv not_active IP Right Cessation
- 1994-03-23 US US08/216,742 patent/US5576318A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-11-23 EE EE9400396A patent/EE03070B1/xx unknown
-
1995
- 1995-06-20 HU HU95P/P00292P patent/HU211256A9/hu unknown
-
1998
- 1998-10-21 HK HK98111444A patent/HK1010725A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-07-12 GR GR20000401632T patent/GR3033947T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI111460B (sv) | Förfarande för framställning av 5-HT1A- och 5-HT2-antagonistiska bensimidazolonderivat | |
| US5159083A (en) | Certain aminomethyl phenylimidazole derivatives; a class of dopamine receptor subtype specific ligands | |
| CN1997649B (zh) | 组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂 | |
| US4524206A (en) | 1-Heteroaryl-4-(2,5-pyrrolidinedion-1-yl)alkyl)piperazine derivatives | |
| US9873683B2 (en) | P2X4 receptor antagonist | |
| US6284759B1 (en) | 2-piperazinoalkylaminobenzo-azole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands | |
| CA2529445A1 (en) | Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof | |
| SK96494A3 (en) | Piperazine and piperidine derivatives, and their use as antipsychotic | |
| EP2906221B1 (en) | Urea and amide derivatives of aminoalkylpiperazines and use thereof | |
| CZ204495A3 (en) | Heteroaromatic compounds exhibiting antipsychotic activity | |
| US5646279A (en) | Substituted 4-piperazinylmethyl 2-phenylimidazoles; dopamine receptor subtype specific ligands | |
| JPH07258233A (ja) | 新規な、アミノアルキルベンゾオキサゾリノン及びベンゾチアゾリノン、それらの製造方法及びそれらを含有する製薬学的組成物 | |
| Bojarski et al. | Structure–intrinsic activity relationship studies in the group of 1-imido/amido substituted 4-(4-arylpiperazin-1-yl) cyclohexane derivatives; new, potent 5-HT1A receptor agents with anxiolytic-like activity | |
| DE19804085A1 (de) | 5-Gliedrige heterocyclische kondensierte Benzoderivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel | |
| US6288230B1 (en) | 2-(2, 3-dihydrobenzofuran-5-yl)-4-aminomethylimidazoles: dopamine receptor subtype specific ligands | |
| US6031097A (en) | 1-(N-(arylalkylaminoalkyl) aminoisoquinolines; a new class of dopamine receptor subtype specific ligands | |
| WO2000018763A2 (en) | 2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-4-aminomethylimidazoles: dopamine receptor subtype specific ligands | |
| August | 2-piperazinoalkylaminobenzoazole derivatives: dopamine receptor subtype specific ligands | |
| JP2000026463A (ja) | 新規インドリン誘導体 | |
| DE19834325A1 (de) | 5-Gliedrige heterocyclische kondensierte Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MA | Patent expired |