FI109695B - Diagnostiska 1,4,7,10-tetraazacyklododekanbutyltrioler, deras användning som diagnostiska medel och förfarande för deras framställning - Google Patents

Claims (8)

1. Diagnostisk 1,4,7,10-tetraazacyklododekanbutyl-triol kännetecknad av, att den har den allmän-5 na formeln IA, r’oOC__ /---^ R2 H \ ( J 10 1 _A /\ 1 r’ooC-' \_/ -COOR vari vart och ett R1 självständigt betecknar väte eller en met-alljonekvivalent av ett element med ordningstal 21 - 29, 15 42, 44 eller 57 - 83, eller en radionuklid av ett element med ordningstal 27, 29, 31, 32, 37 - 39, 43, 49, 62, 64, 70 eller 77, och R2 betecknar en butyltriolgrupp, samt salterna av dessa föreningar med oorganiska eller or-20 ganiska baser eller aminosyror. ... 2. Förening enligt patentkrav 1, k ä n n e - .'** tecknad av att substituenterna R1 betecknar vätea- • ·’ tomer. • · · ·’ 3. Förening enligt patentkrav 1, kanne- *·’*** 25 tecknad av att minst tvä av R1-substituenterna be-tecknar en metalljonekvivalent av ett element med ordning-stal 21 - 29, 42, 44 eller 57 - 83, eller en radionuklid av ett element med ordningstal 27, 29, 31, 32, 37 - 39, 43, : 49, 62, 64, 70 eller 77. ,···. 30 4. Förening enligt patentkrav 2, känne tecknad av, att den är 10-(2,3,4-trihydroxibutyl)-\i.: 1,4,7-triskarboximetyl-l, 4,7,10-tetraazacyklododekan eller 10- (l-hydroximetyl-2,3-dihydroxipropyl)-1,4,7-triskarboxi-,:. metyl-l, 4,7,10-tetraazacyklododekan. I k » » » 35 29 109695

5. Gadoliniumkomplex kännetecknat av, att det erhällits frän 10-(2,3,4-trihydroxibutyl)-1,4,7-triskarboximetyl-1,4,7,10-tetraazacyklododekan eller 10-(1-hydroximetyl-2,3-dihydroxipropyl)-1,4,7-triskarboximetyl- 5 1,4,7,10-tetraazacyklododekan.

6. Användning av ett metallkomplex med den allmänna formeln IA väri minst tvä R1-substituenter betecknar en met-alljonekvivalent vid NMR-, röntgen-, ultraljuds- och radio-diagnostik. 10 7. Förfarande för framställning av 1,4,7,10- tetraazacyklododekanbutyltriol med den allmänna formeln IA R10OC χ^ VL* /" % 15 ^ nn n r’oOC-S\_/ \-COOR1 väri var och en R1 självständigt betecknar väte eller en metalljonekvivalent av ett element med ordningstal 21 - 29, 20 42, 44 eller 57 - 83, eller en radionuklid av ett element ... med ordningstal 27, 29, 31, 32, 37 - 39, 43, 49, 62, 64, 70 eller 77, och R2 betecknar en butyltriolgrupp, samt sal- • *’ terna av dessa föreningar med oorganiska eller organiska baser eller aminosyror, kännetecknat av att 25 ett förening med den allmänna formeln II * * · I f · K /-\ /H / N N\ (II),

30 W X \_/ x • » · '·,,,· väri X beetcknar en kväveskyddsgrupp eller grupp en grupp -CH2COOY, Y betecknar väte, en ammoniumkatjon, en alkali- > • ( ; 35 metall eller en skyddsgrupp, bringas att reagera pä i och för sig känt sätt med ett gruppen R2 i skyddad form i 30 10969b molekylen införande substrat, eventuellt avlägsnar man de i molekylen ingäende kväveskyddsgrupperna X, och de sälunda frigjorda -NH-grupperna alkyleras med ett ättiksyraderivat med den allmänna formeln III 5 HalCH2COOY (III) vari Hal betecknar klor, brom eller jod, man avlägsnar hydroxi- och eventuellt syraskyddsgrupperna 10 och den erhällna föreningen med den allmänna formeln IA, väri R1 betecknar väte, medelst en metalloxid eller ett metallsalt överföres till ett metallkomplex med den allmänna formeln IA, väri R1 betecknar en metalljonekviva-lent av ett element med ordningstal 21 - 29, 42, 44 eller 15 57 - 83, eller en radionuklid av ett element med ordningstal 27, 29, 31, 32, 37 - 39, 43, 49, 62, 64, 70 eller 77, och därefter, om sä önskas, fortfarande närvarande sura väteatomer substitueras med oorganiska och/eller organiska baser, aminosyror eller aminosyraamider. 20 « · 1 • · 1 • · I ·