ES2643086T3

ES2643086T3 - Composiones tópicas que comprenden un resorcinol y polvos

Info

Publication number: ES2643086T3
Application number: ES15161428.6T
Authority: ES
Inventors: Anne-Sophie Brillouet; Marisa Devita Dufort; Xudong Yuan
Original assignee: Johnson and Johnson Consumer Companies LLC
Current assignee: Johnson and Johnson Consumer Inc
Priority date: 2014-03-27
Filing date: 2015-03-27
Publication date: 2017-11-21
Anticipated expiration: 2035-03-27
Also published as: RU2685712C2; AU2022204467B2; CN104940043A; RU2015110145A; BR102015006886B1; RU2015110145A3; EP2942048A1; AU2020203174A1; CA2881493A1; CA2881493C; AU2022204467A1; CN104940043B; AU2015201014A1; US20150272837A1; BR102015006886A2; AU2015201014B2; KR102455128B1; BR102015006886B8; EP2942048B1; KR20150112846A

Abstract

Una composición tópica que comprende 4-hexil resorcinol y un polvo sólido que tiene una anchura de distribución de tamaño de partícula de al menos 15 micrones en el 80% de rango de tamaño de partícula (10%-90%); donde el polvo es polímero cruzado de vinilo dimeticona/meticona silsesquioxano.

Description

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Composiones topicas que comprenden un resorcinol y polvos Campo de la invencion

La presente invencion proporciona composiciones topicas que comprenden un resorcinol sustituido, como hexilresorcinol, y un polvo solido que tiene una anchura de distribucion de tamano de partmula de al menos 15 micrones. Las composiciones proporcionan la estetica de composiciones que contienen polvo con la actividad de resorcinoles.

Antecedentes de la invencion

Los polvos son una parte integrante de composiciones anti-edad para entregar los beneficios de una modificacion optica inmediata y para desdibujar arrugas. Los polvos se usan comunmente para modificar la textura, viscosidad u otras caractensticas esteticas de las composiciones topicas.

Los resorcinoles sustituidos tales como 4-hexil resorcinol son conocidos por proporcionar beneficios anti edad e iluminadores a la piel cuando se aplican topicamente. Ejemplos de tales resorcinoles pueden encontrarse en US 8318217, US 8084504, US2012/0128605, US20128313, US2011/0081431 y US2011/0081430.

Desafortunadamente, sin embargo, 4-hexil resorcinol puede perder eficacia o actividad cuando se combina con muchos polvos usados en composiciones topicas.

Los solicitantes han descubierto inesperadamente que la actividad de resorcionales sustituidos puede mantenerse ventajosamente cuando se usan junto con polvos que procesan una cierta distribucion de tamano de partmula.

Resumen de la invencion

La invencion proporciona una composicion topica que comprende un resorcinol sustituido y un polvo solido que tiene una anchura de distribucion de tamano de partmula de al menos 15 micrones.

La invencion tambien proporciona metodos para tratar piel aplicando topicamente esta composicion a la

piel.

Descripcion detallada

Se cree que un experto en la tecnica, en base a la descripcion aqrn dada, utiliza la presente invencion al maximo. Las siguientes realizaciones espedficas se deben interpretar como meramente ilustrativas, y no limitativas del resto de la divulgacion de ninguna manera.

A menos que se indique lo contrario, un porcentaje o concentracion se refiere a un porcentaje o concentracion por peso (esto es, % (P/P). A menos que se establezca lo contrario, todos los rangos incluyen los extremos, por ejemplos “de 4 a 9” incluye los extremos 4 y 9.

El termino “que comprende” abarca “que incluye” asf como “que consiste en” y “consistente esencialmente en” por ejemplo, una composicion “que comprende” X puede consistir exclusivamente en X o puede incluir algo adicional, por ejemplo, X + Y.

Como aqrn se usa, “aplicar topicamente” significa poner o extender directamente sobre una piel externa, cuero cabelludo o pelo, por ejemplo, mediante el uso de las manos o un aplicador como una toallita, rodillo o aerosol.

Como aqrn se usa, “cosmeticamente aceptable” significa que los ingredientes que el termino describe son adecuados para su uso en contacto con tejidos (por ejemplo, la piel o el pelo) sin excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, irritacion, respuesta alergica o similar.

Las composiciones de la presente invencion son adecuadas para tatar signos de envejecimiento de la piel. Como aqrn se usan, “signos de envejecimiento de la piel” incluyen la presencia de lmeas y arrugas, perdida de elasticidad, piel irregular y aparicion de manchas. En una realizacion particularmente referida, un signo de envejecimiento de la piel es la presencia de lmeas y arrugas y/o perdida de elasticidad.

Como aqrn se usa, “tratar sinos de envejecimiento de la piel” se refiere a mitigar, reducir, prevenir, mejorar o eliminar la presencia o signos de envejecimiento de la piel descritos anteriormente.

Como aqrn se usa, “arruga” incluye lmeas finas, arrugas finas o arrugas asperas. Ejemplos de arrugas incluyen, aunque no se limitan a, lmeas finas alrededor de los ojos (por ejemplo, patas de gallo”, arrugas en la frente y mejillas, lmeas al fruncir el ceno y lmeas de expresion alrededor de la boca.

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Como aqrn se usa, “perdida de elasticidad” incluye perdida de elasticidad o integridad estructura de la piel o tejido, incluyendo pero sin limitar a tejido hundido, flojo o suelto. La perdida de elasticidad o integridad estructura de tejido puede ser el resultado de un numero de factores, incluyendo aunque sin limitar a enfermedad, envejecimiento, cambios hormonales, trauma mecanico, dano medioambiental o el resultado de una aplicacion de productos, como cosmeticos o sustancias farmaceuticas, al tejido.

Como aqrn se usa, “piel irregular” significa una condicion de la piel asociada con pigmentacion difusa o moteada, que puede clasificarse como hiper-pigmentacion, tal como hiper-pigmentacion post-inflamatoria.

Como aqrn se usa, “aparicion de manchas” significa una condicion de la piel asociada con rojez o eritema.

Como aqrn se usa, “cosmetico” se refiere a una sustancia o preparacion embellecedora que conserva, restablece, confiere, estimula o mejora la apariencia de la belleza corporal o parece mejorar la belleza o juventud, especialmente cuando se relacion con la apariencia de tejido o piel.

Como aqrn se usa, la expresion “iluminar la piel” ser refiere generalmente a iluminar, dar brillo, aclarar y/o igualar el tono de piel, color de piel y/o matiz de piel, y/o a la reduccion de piel cetrina, y/o iluminar y/o disminuir marcas hiper-pigmentadas y/o lesiones que incluyen, aunque no se limitan a, manchas pigmentadas, manchas de melanina, manchas de edad, manchas de sol, lentigos seniles, pecas, lentigos simples, queratosis solar pigmentada, queratosis seborreica, melasma, marcas de acne, hiper-pigmentacion post-inflamatoria, lentigines, efelides, combinaciones de dos o mas y similares. En ciertas realizaciones, “iluminar la piel” tambien se refiere a un mayor resplandor, brillo, translucidez y/o luminiscencia de la piel y/o a obtener una apariencia de tono de piel mas radiante, brillante translucido o luminoso o un tono de piel menos amarillo o cetrino. En ciertas realizaciones preferentes, “iluminar la piel” se refiere a iluminar e igualar el tono de piel, aumentar el resplandor de piel y/o iluminar manchas de la edad.

Como aqrn se usa, la expresion “piel que necesita un tratamiento iluminador de piel” se refiere generalmente a piel que muestra una o mas propiedades seleccionadas del grupo consistente en: piel que tiene un valor de Angulo de Tipologfa Individual (ATI) medido por debajo de 41 como lo termina la GUIA COLIPA: GUIA PARA LA DETERMINACION COLORIMETRICA DE TIPO DE COLOR DE PIEL Y PREDICCION DEL LA MINIMA DOSIS ERITEMAL (MED) SIN EXPOSION AL SOL, publicado en 2007, que aqrn se incorpora como referencia y se describira despues con mayor detalle, piel oscura y/o cetrina, que incluye piel oscurecida por UV, piel sin tono de piel irregular o piel con una o mas marcad hiper-pigmentadas y/o lesiones que incluyen, aunque no se limitan a, manchas pigmentadas, manchas de melanina, manchas de edad, manchas de sol, lentigos seniles, pecas, lentigos simples, queratosis solar pigmentada, queratosis seborreica, melasma, marcas de acne, hiper-pigmentacion post- inflamatoria, lentigines, efelides, combinaciones de dos o mas y similares. En las grnas COLIPA, el color de piel es una funcion definida del valor ATI como: piel muy clara >55; piel clara 41-55, Intermedia 28-41, y piel bronceada <28. En ciertas realizaciones preferentes, “piel que necesita tratamiento iluminador de piel” se refiere a individuos con una piel que tiene un valor ATI de menos de 41, como aproximadamente 40 o menos, aproximadamente 35 o menos, aproximadamente 30 o menos, o mas preferentemente aproximadamente 28 o menos. En ciertas realizaciones preferentes, la presente invencion esta dirigida a composiciones y metodos para su uso en piel que necesita tratamiento iluminador de piel seleccionada de piel cetrina y/u oscurecida. En otras ciertas realizaciones, la presente invencion se dirige a composiciones y metodos para su uso en piel que necesita un tratamiento iluminador de piel seleccionada del grupo consistente en manchas de piel, pecas, manchas que quedan despues de acne y combinaciones de dos o mas de estos.

La composicion topica comprende uno o mas resorcinoles sustituidos y uno o mas polvos solidos que tienen una anchura de distribucion de tamano de partfcula de al menos 15 micrones.

Resorcionoles sustituidos

El resorcinol es un compuesto de hidroxi fenol (esto es, estructura:

1,3-dihidroxibenceno) que tiene la siguiente

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Los resorcinoles aqu usados son “resorcinoles sustituidos”. Como aqu se usa “resorciNol sustituido” significa resorcinol que comprende al menos un sustituyente en la posicon 2, 4, 5 o 6. As^ el resorcinol puede tener como mmimo uno y como maximo cuatro sustituyentes. Las posiciones 1 y 3 del resorcinol comprenden preferentemente un grupo -OH como se muestra arriba; sin embargo, uno o ambos grupos -OH pueden sustituirse por un grupo -OR donde R es C1-C12 alquilo o grupo acilo.

Los resorcinoles se desvelan por ejemplo en la patente de Estados Unidos N° 4.959.393 (Torihara, et al.), patente de Estados Unidos N° 6.863.897 (Love et al.) y solicitud de patente publicada de Estados Unidos N° 2008/0305059 (Chaudhuri et al.), cuyas divulgaciones aqrn se incorporan a modo de referencia.

En ciertas realizaciones preferentes, al menos un sustituyente en el resorcinol comprende de 2 a 18 atomos de carbono, preferentemente de 2 a 12 atomos de carbono, mas preferentemente de 5 a 10atomos de carbono, incluso mas preferentemente de 5 a 9 atomos de carbono, mas preferentemente de 5 a 8 atomos de carbono. En otras ciertas realizaciones, al menos un sustituyente comprende un grupo alquilo (lineal o ramificado), como uno que tiene el numero de atomos de carbono descrito anteriormente. Preferentemente, al menos un sustituyente comprende un grupo alquilo que es lineal o no saturado.

En ciertas realizaciones, la posicion 4 del resorcionol esta sustituido, y, en ciertas realizaciones, solamente la posicion 4 esta sustituida. En otra realizacion, la posicion 4 esta sustituida por un grupo alqulo. En ciertas realizaciones preferentes, el resorcinol comprende un unico sustituyente en la posicion 4 que comprende un grupo alquilo. En otras ciertas realizaciones preferentes, el resorcinol comprende un unico sustituyente en la posicion 4 que consiste en un grupo alquilo directamente unido al anillo de benceno.

Los resorcinles particularmente adecuados incluyen 4-hexil resorcionl y 4-octilresorcinol, particularmente 4- hexil resorcinol. Las estructuras de 4-hexilresorcinol y 4-octilresorcinol se muestran mas abajo:

4-hexil resorcinol

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4-octil resorcinol

4-hexil resorcinol esta disponible en el mercado como “SYNOVE HR” de Sytheon de Lincoln Park, NJ. 4- Octilresorcinol esta disponible en el mercado en City Chemical LLC de West Haven, Connecticut.

El resorcinol sustituido esta presente en la composicion en una cantidad segura y efectiva, desde aproximadamente 0,01% a aproximadamente 10%, preferentemente desde aproximadamente 0,1% a aproximadamente 5%, mas preferentemente desde aproximadamente 0,1% a aproximadamente 3%, mas preferentemente desde aproximadamente 0,2% a aproximadamente 2%, incluso mas preferentemente aproximadamente 1% por peso de la composicion.

Polvos

La composicion tambien contiene al menos un polvo solido que tiene una anchura de distribucion de tamano de partfcula de al menos 15 micrones. En una realizacion, 80% del polvo tambien tiene un tamano de partfcula en el rango de aproximadamente 1 a aproximadamente 20, o de aproximadamente 2 a aproximadamente 25, micrones.

En una realizacion, el polvo solido tiene una anchura de distribucion de tamano de partfcula de como maximo 40 micrones, preferentemente como maximo 25 micrones.

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Puede emplearse cualquier polvo adecuado para su uso en composiciones topicas o cosmeticas siempre y cuando este en forma de partfculas solidas en la composicion y tenga la distribucion de anchura de tamano de partfcula mencionado.

El polvo esta presente en la composicion en una cantidad segura y efectiva, como hasta 7%, hasta 5% o hasta aproximadamente 3% por peso de la composicion.

En una realizacion, el polvo comprende un polvo de silicona.

El polvo de silicona puede ser por ejemplo un polvo de resina de silicona, polvo de elastomero de silicona o polvo de elastomero de silicona cubierto. Pueden usarse polvos de elastomero de silicona cubiertos como polvo de elastomero de silicona cubierto de mica, polvo de elastomero de silicona cubierto de sericita, polvo de elastomero de silicona cubierto de talco, polvo de elastomero de silicona cubierto de caolina, polvo de elastomero de silicona cubierto de nitruro de boro, polvo de elastomero de silicona cubierto de resina de silicona, polvo de goma de fenilo cubierto de resina de silicona, polvo de elastomero de silicona cubierto de sflice, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de titanio, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de cinc, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de cerio, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de hierro, polvo de elastomero de silicona cubierto de sflice/resina de silicona, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de titanio/resina de silicona, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de cinc/resina de silicona, polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de cerio/resina de silicona, polvo de goma de fenilo cubierto de oxido de titanio/resina de silicona, polvo de goma de fenilo cubierto de oxido de cinc/resina de silicona, polvo de goma de fenilo cubierto de oxido de cerio/resina de silicona o polvo de elastomero de silicona cubierto de oxido de hierro/resina de silicona.

Los preferentes para su uso como polvo solido son elastomeros de silicona cubiertos de resina de silicona, como KSP-100, KSP-101, KSP-102 y KSP-105, y polvo de goma de fenilo cubierto de resina de silicona como KSP- 300, que estan disponible en el mercado en Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

En otra realizacion, el polvo puede ser un polvo absorbente. Pueden usarse polvos absorbentes en agua o polvos absorbentes en aceite.

Por ejemplo, puede usarse un polvo absorbente de origen de planta que es rico en celulosa /o sflice, por ejemplo, polvo de bambu, polvo de algodon, polvo de madera, almidon, derivados de almidon, almidones hidrofobicamente modificados o protema de arroz. Tambien pueden usarse nitruro de boro o poliacrilatos.

En una realizacion, el polvo es polvo de algodon. El polvo de algodon es algodon aterciopelado fabricado a partir de telas tejidas a partir de algodon.

En otra realizacion, el polvo se selecciona de sflices, micas y pigmentos.

Por ejemplo, el polvo puede ser un pigmento de interferencia o perla. Estos tipicamente estan formados por micas extendidas en capas con aproximadamente pelfculas de 50 a 300 nm de TiO2, Fe2O3, Cr2O3 o similares. Estos incluyen materiales blancos nacarados, como mica cubierta por oxido de titanio o cubierta con oxicloruro de bismuto, y materiales coloreados nacarados, como mica de titanio cubierta con oxido de hierro, mica de titanio con azul ferrico u oxido de cromo, mica de titanio con un pigmento organico del tipo anteriormente mencionado. Tambien, puede usarse una mezcla de sflice con otros ingredientes, por ejemplo dioxido de titanio y/u oxido de hierro (preferentemente oxido de hierro blanquecino u oxido de hierro blanco).

El polvo puede ser un polvo difusor de luz tal como microesferas ceramicas hechas de silicato de aluminio de potasio sodico cubiertas con dioxido de siliciona o dioxido de titanio. Un polvo difusor de luz particularmente preferente de este tipo esta disponible en el mercado por EMD bajo el nombre comercial RONAFLAIR LDP.

Tambien pueden usarse polvos sinteticos. Estos incluyen polvos organicos como etileno acrilato, latex, poliamida, polvo de resina de poliamida (polvo de nailon), ciclodextrina, polvo de polietileno, polvo de metil polimetacrilato, polvo de poliestireno, polvo copolfmero de estireno y acido acnlico, polvo de resina de benzoguanamina, polvo de poli(etileno tetrafluoruro) y copolimero de carboxivinilo.

Tambien pueden usarse otros rellenos cosmeticos conocidos en la cosmetica siempre y cuando posean la anchura de distribucion de partfcula necesaria.

Composiciones topicas

Las composiciones de la presente invencion se aplican topicamente a la piel humana o pelo. Por consiguiente, la composicion puede ademas incluir un transportador topico cosmeticamente aceptable que puede ser desde aproximadamente 50% a aproximadamente 99,99% por peso de la composicion (por ejemplo, desde aproximadamente 80% a aproximadamente 99% por peso de la composicion). En una realizacion preferente de la invencion, el transportador topico cosmeticamente aceptable incluye agua.

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Las composiciones pueden hacerse en una amplia variedad de tipos de producto que incluyen, aunque no se limitan a, lociones, cremas, geles, barras, aerosoles, pomadas, jabones lfquidos limpiadores y barras solidas, champus y acondicionadores de pelo, fijadores de pelo, pastas, espumas, polvos, mousses, cremas de afeitado, toallitas, parches, hidrogeles, productos formadores de pelfculas, mascarillas faciales y mascarillas para la piel, pelfculas y maquillaje como bases de maquillaje y rimel. Estos tipos de productos pueden contener varios tipos de transportadores topicos cosmeticamente aceptables que incluyen, aunque no se limitan a, suspensiones, emulsiones tales como microemulsiones y nanoemulsiones, geles, solidos y liposomas. Los siguientes son ejemplos no limitativos de tales transportadores. Aquellos expertos en la tecnica pueden formular otros transportadores.

Las composiciones utiles en la presente invencion pueden formularse como soluciones. Las soluciones incluyen tfpicamente un disolvente acuoso u organico (por ejemplo, desde aproximadamente 50% a aproximadamente 99,9% o desde aproximadamente 90% a aproximadamente 99% de un disolvente acuoso u organico aceptable). Ejemplos de disolventes organicos adecuados incluyen glicol de propileno, glicol de polietileno, glicol de polipropileno, glicerol, 1,2,4-butanotriol, esteres de sorbitol, 1,2,6-hexanotriol, etanol y mezclas de los mismos.

Las composiciones utiles en la invencion objeto pueden formularse como una solucion que comprende un emoliente. Tales composiciones contienen preferentemente desde aproximadamente 2% a aproximadamente 50% de un emoliente. Como aqu se usa, “emolientes” se refieren a materiales usados para la prevencion o liberacion de sequedad, como para la prevencion de perdida transdermica de agua de la piel. Ejemplos de emolientes incluyen, aunque no se limitan a, aquellos expuestos en International Cosmetic Ingrediente Dictionary and Handbook, eds. Pepe, Wenninger y McEwen, paginas 2930-36 (The Cosmetic, Toiletry and Fragance Assoc., Washington, D. C. 9a Edicion, 2002) (a partir de ahora “Manual ICI”). Ejemplos de emolientes particularmente adecuados incluyen aceites vegetales, aceites minerales, esteres grasos y similares.

Puede hacerse una locion a partir de tal solucion. Las lociones contienen tfpicamente desde aproximadamente 1% a aproximadamente 20% (por ejemplo, desde aproximadamente 5% a aproximadamente 10%) de un emoliente o emolientes y desde aproximadamente 50% a aproximadamente 90% (por ejemplo, desde aproximadamente 60% a aproximadamente 80%) de agua.

Otro tipo de producto que puede formularse a partir de una solucion es una crema. Una crema tfpicamente contiene desde aproximadamente 5% a aproximadamente 50% (por ejemplo, desde aproximadamente 10% a aproximadamente 20%) de un emoliente o emolientes y desde aproximadamente 45% a aproximadamente 85% (por ejemplo, desde aproximadamente 50% a aproximadamente 75%) de agua.

La composicion de la presente invencion puede incluir agua o alternativamente ser anhidro o ser una pomada que no incluye agua pero incluye disolventes organicos y/o de silicona, aceites, lfpidos y ceras. Una pomada que puede contener una base simple de aceites animales o vegetales o hidrocarburos semi-solidos. Una pomada que contiene desde aproximadamente 2% a aproximadamente 10% de un emoliente o emolientes mas desde aproximadamente 0,1% a aproximadamente 2% de agente(s) espesante(s). Ejemplos de agentes espesantes incluyen, aunque no se limitan a, aquellos expuestos en el Manual ICI paginas 2979-84.

La composicion puede formulase como una emulsion. Si el transportador topico es una emulsion, desde aproximadamente 1% a aproximadamente 10% (por ejemplo, desde aproximadamente 2% a aproximadamente 5%) del transportador topico contiene un emulsionante o emulsionantes. Los emulsionantes pueden ser no ionicos, anionicos o cationicos. Ejemplos de emulsionantes incluyen, aunque no se limitan a, aquellos expuestos en el Manual ICI, paginas 2962-71.

Las lociones y cremas pueden formularse como emulsiones. Tfpicamente tales lociones contiene desde aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5% de un emulsionante o emulsionantes. Tales cremas tfpicamente contienen desde aproximadamente 1% a aproximadamente 20% (por ejemplo, desde aproximadamente 5% a aproximadamente 10%) de un emoliente o emolientes; desde aproximadamente 20% a aproximadamente 80% (por ejemplo, desde 30% a aproximadamente 70%) de agua; y desde aproximadamente 1% a aproximadamente 10% (por ejemplo, desde aproximadamente 2% a aproximadamente 5%) de un emulsionante o emulsionantes.

Las preparaciones sencillas de emulsion para cuidad de la piel, como lociones y cremas, del tipo de aceite en agua y del tipo agua en aceite son bien conocidas en el campo de la cosmetica y son utiles en la invencion objeto. Las composiciones multi-fase de emulsion, como la del tipo de aceite en agua y del tipo agua en aceite, son tambien utiles en la invencion objeto. En general, tales emulsiones sencillas o multi-fase contienen agua, emolientes y emulsionantes como ingredientes esenciales.

Las composiciones de esta invencion pueden tambien formularse como un gel (por ejemplo, un gel acuoso, de alcohol, de alcohol/agua o gel de aceite usando agentes gelificantes. Los agentes gelificantes adecuados para acuosos y/u alcoholicos incluyen, aunque no se limitan a, gomas naturales, acidos acnlicos y polfmeros y copolfmeros de acrilato, y derivados de celulosa (por ejemplo, hidroximetilcelulosa e hidroxipropilcelulosa). Los

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agentes gelificantes adecuados para aceites (como aceite mineral) incluyen, aunque no se limitan a, copoKmero de butileno/etileno/estireno hidrogenado y copoKmeros de etileno/propileno/estireno hidrogenados. Tales geles contienen tipicamente entre aproximadamente 0,1% y 5% por peso de tales agentes gelificantes.

Las composiciones de la presente invencion tambien pueden formulase en una formulacion solida (por ejemplo, una barra con base de cera, composicion de barra de jabon, polvo o una toallita que contenga polvo).

Las composiciones utiles en la invencion objeto pueden contener, ademas de los componentes anteriormente mencionados, una amplia variedad de materiales adicionales soluble en aceite y/o materiales solubles en agua convencionalmente usados en composiciones para uso en piel o pelo, en sus niveles establecidos por la tecnica.

Agentes cosmeticamente activos adicionales

En una realizacion, la composicion contiene ademas otro agente cosmeticamente activo. Como aqu se usa, un “agente cosmeticamente activo” es un compuesto (por ejemplo, un compuesto sintetico o un compuesto aislado de una fuente natural o un extracto natural) que tiene un efecto cosmetico o terapeutico en la piel o pelo que incluyen, aunque no se limitan a, agentes anti-acne, agentes controladores de brillo, agentes anti-microbianos, agentes antiinflamatorios, agentes anti-micoticos, agentes anti-parasitos, analgesicos externos, pantallas solares, fotoprotectores, antioxidantes, agentes queratoltticos, surfactantes, hidratantes, nutrientes, vitaminas, potenciadores de energfa, agentes anti-transpirantes, astrigentes, desodorantes, agentes reafirmantes, agentes anti-callos y agentes para acondicionar pelo y/o piel.

En una realizacion el agente se selecciona de, aunque no se limita a, el grupo consistente en acidos hidroxi, peroxido de benzoilo, D-pantenol, octil metoxicinato, octil salicilato, homosalato, avonbenzona, carotenoides, retinoides como retinol y retinil palmitato, ceramidas, acidos grasos poli-no saturados, enzimas, inhibidores de enzimas, minerales, hormonas como estrogenos, esteroides como hidrocortisona, 2-dimetilaminoetanol, sales de cobre como cloruro de cobre, peptidos incluyendo aquellos que contienen cobre, co-enzima Q10, aminoacidos como prolina, vitaminas, acido lactobionico, acetil-coenzima A, niacina, riboflavina, tiamina, ribosa, transportadores de electrones como NADH y FADH2 y otros extractos botanicos como aloe vera, matricaria, harina de avena y derivados y mezclas de los mismos. El agente cosmeticamente activo estara presente tfpicamente en la composicion de la invencion en una cantidad de desde aproximadamente 0,001% a aproximadamente 20% por peso de la composicion, por ejemplo, desde aproximadamente 0,005% a aproximadamente 10% como desde aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%.

Ejemplos de vitaminas incluyen, aunque no se limitan a, vitamina A, vitamina B como vitamina B3, vitamina B5, vitamina B12, vitamina C, vitamina K y formas diferentes de vitamina E como tocoferoles alfa, beta, gamma o sus mezclas y derivados de los mismos.

Ejemplos de acidos hidroxi incluyen, aunque no se limitan a, acido glicolico, acido lactico, acido malico, acido salidlico, acido dtrico y acido tartarico.

Ejemplos de antioxidantes incluyen, aunque no se limitan a, antioxidantes solubles en agua como compuestos de sulfihidrilo y sus derivados (por ejemplo, metabisulfito de sodio y N-acetil-cistema), acido lipoico y acido dihidrolipoico, resveratrol, lactoferrina y acido ascorbico y derivados de acido ascorbico (por ejemplo, palmitato ascorbilo y polipeptido ascobilo). Los antioxidantes solubles en aceite adecuados para su uso en las composiciones de esta invencion incluyen, aunque no se limitan a, hidroxitolueno butilado, retinoides (por ejemplo, retinol y palmitato retinilo), tocoferoles (por ejemplo, acetato tocoferol), tocotrienoles y ubiquinona. Los extractos naturales que contienen antioxidantes adecuados para su uso en las composiciones de esta invencion incluyen, aunque no se limitan a, extractos que contienen flavonoides e isoflavonoides y sus derivados (por ejemplo, genistema y diadzema), extractos que contienen resveratrol y similares. Ejemplos de tales extractos naturales incluyen semilla de uva, te verde, corteza de pino y propolis.

Otros materiales

En la composicion tambien pueden estar presentes varios otros materiales, como se conoce en la tecnica. Estos incluyen humectantes, ajustadores de pH, agentes quelantes (por ejemplo, EDTA), fragancias, tintes y conservantes (por ejemplo, parabenos).

La composicion y formulaciones y productos que contiene tales composiciones de la presente invencion pueden prepararse usando metodologfa que es bien conocida por un experto en la tecnica.

Metodos de uso

Las composiciones de la presente invencion pueden aplicarse topicamente a piel o pelo de un mamffero, tal piel que necesite tratamiento para un o mas signos de envejecimiento cutaneo como se ha descrito anteriormente.

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En una realizacion, las composiciones se aplican a l piel que necesitan tratamiento para lmeas y arrugas y/o perdida de elasticidad. Las composiciones de la presente invencion tambien pueden aplicarse a piel que necesite un tratamiento iluminador de piel, por ejemplo, reducir la pigmentacion. Las composiciones pueden aplicarse a la piel que necesite tal tratamiento de acuerdo con un regimen adecuado de tratamiento, por ejemplo, cada mes, cada semana, cada dos dfas, cada d^a, dos veces al dfa o similar.

Los siguientes ejemplos no limitativos ilustran ademas la invencion.

Ejemplos

Se hicieron una variedad de composiciones que conteman 4-hexil resorcinol y diferentes polvos y se probaron para actividad 4-hexil resorcinol usando equivalentes epidermicos pigmentado en el siguiente metodo:

Equivalentes epidermicos MelanoDerm™ (disponibles en el mercado en MatTek Corporation, Ashland, MA) que conteman melanocitos derivados de un donante negro se mantuvieron en medio EPI-100-LLMM de acuerdo con el protocolo del fabricante. Los equivalentes se trataron topicamente con una composicion de prueba una vez al dfa durante 5 dfas, por duplicado. El dfa 9, los tejidos se evaluaron para luminosidad de piel (valor L ) usando un espectrofotometro (Konica Minolta CM-2600d) & 3).

La Tabla 1 enumera los polvos usados en las composiciones de la prueba. Los polvos E1-E3 fueron de acuerdo con la invencion y los polvos C1-C5 fueron comparativos.

Tabla 1: Polvos

Polvo: Nombre comercial INCI 80% rango de tamano de particula (10%- 90'% micrones) Anchura de distribucion de tamano de particula

C1: SATIN PEARL 3500 Mica; dioxido de titanio 2-11 9

C2: SEPIMAT CP5 Pollfmero cruzado de metil metacrilato 5-15 10

C3: DC9701 Polfmero cruzado dimeticona/vinil dimeticona; sflice 1-10 9

C4: DC9506 Polfmero cruzado dimeticona/vinil dimeticona 10-15 14

C5: SPHERON L-1500 Sflice 2-15 13

E1: KSP 101 Vinil dimeticon/meticona silsesquioxano 2-25 23

E2: RONALFLAIR LDP Blanco Silicato de aluminio de potasio sodico; dioxido de titanio; sflice 2-20 18

E3: Polvo de algodon 10-25 anchura, 15 anchura, 350

Estos polvos se usaron en dos bases diferentes

La Tabla 2 enumera los ingredientes de la Base 1. La Bas 1A se preparo de la misma manera que la Bas 1, excepto que se anadio 5% de octildodecil neopentanoato.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Tabla 2: Base 1

Nombre INCI: % peso

Agua: Qs

EDTA disodio: 0,1

PoKmero cruzado amonio Acriloildimetilaurato/VP: 0,9

Goma de esclerocio: 0,3

Glicerina: 4,0

Glicol de carpililo: 0,5

Metilparabeno: 0,25

Fenoxietanol: 0,5

Steareth-21: 1,0

Steareth-2: 3,0

Dimeticona; polfmero cruzado de dimeticona: 2

Isononil isononanoato: 1,5

Alchol de behenilo: 0,5

Manteca de Butyrospermum Parkii (karite): 1,0

Etilhexil palmitato: 1,5

Propilparabeno: 0,15

Etilparabeno: 0,15

Hidroxido de sodio: 0,06

Xilitilglucosido; xilitol; anhidroxilitol: 0,5

Para ambas composiciones de la prueba, 4-hexil resorcinol (SYNOVEA HR) se pre-mezclo en glicol de propileno en varias concentraciones hasta que se solubilizo por completo y despues se anadio a la base. Los polvos se anadieron despues.

5

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65

Las Tablas 3, 4 y 5 muestran los resultados de luminosidad cutanea para diferentes composiciones de

prueba.

Tabla 3

Composicion de prueba: Polvo Concentracion de polvo L (medida de luminosidad de piel)

Base 1 (placebo; sin HR): C1+C2 0,5 + 1,5 39,74

Base 1 mas 0,15% HR: ninguno 0 42,79

Base 1 mas 0,15% HR: C1+C2 0,5 + 1,5 41,70

Base 1 mas 0,15% HR: C3 1,5 41,60

Base 1 mas 0,15% HR: C2 1,5 41,26

Base 1 mas 0,15% HR: C3 10,0 40,74

Base 1 mas 0,15% HR: C4 1,5 41,44

Base 1 mas 0,15% HR: C5 1,5 41,49

Base 1 mas 0,15% HR: E1 1,5 42,35

Base 1 mas 0,15% HR: E2 1,5 42,24

Base 1 mas 0,15% HR: E3 1,5 42,53

Tabla 4

Control no tratado: 38,61

Base 1 (placebo; sin HR): C1+C2 0,5 + 1,5 39,75

Base 1 con 0,25% HR: ninguno 0 44,75

Base 1 con 0,25% HR: C1+C2 0,5 + 1,5 42,77

Base 1 con 0,25% HR: C3 1,5 43,61

Base 1 con 0,25% HR: C2 1,5 43,70

Base 1 con 0,25% HR: C3 10,0 41,78

Base 1 con 0,25% HR: C4 1,5 43,72

Base 1 con 0,25% HR: C5 1,5 43,05

Base 1 con 0,25% HR: E1 1,5 44,79

Base 1 con 0,25% HR: E2 1,5 44,36

Base 1 con 0,25% HR: E3 1,5 44,62

Tabla 5

Control no tratado: 40,28

Base 1A (placebo; sin HR): Ninguno 0 40,72

Base 1A con 0,25% HR: Ninguno 0 40,72

Base 1A con 0,25% HR: E1 1,5% 45,46

Base 1A con 0,25% HR: E1 3,0% 43,84

Base 1A con 0,25% HR: E1 5,0% 43,14

Base 1A con 0,25% HR: E2 1,5% 45,49

Base 1A con 0,25% HR: E2 3,0% 45,33

Base 1A con 0,25% HR: E2 5,0% 43,56

Base 1A con 0,25% HR: E3 1,5% 45,72

Base 1A con 0,25% HR: E3 3,0% 45,35

Base 1A con 0,25% HR: E3 5,0% 43,97

5

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15

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65

El tratamiento del equivalente de piel con las composiciones de prueba que contienen 4-hexil resorcinol solamente aumento ventajosamente la luminosidad de la piel, teniendo relacion con la claridad de la piel. Sin embargo, cuando se anadieron los polvos comparativo C1-C5 a estas composiciones, los valores L disminuyeron. Sin embargo, cuando los polvos E1-E3 de acuerdo con la invencion se anadieron a estas composiciones, los valores L resultantes se mantuvieron.

Los datos en la Tabla 5 indican ademas un efecto dependiente de dosis de anadir polvo a composiciones que contienen hexilresorcinol. Sin embargo, incluso composiciones que contienen altos niveles de polvos E1, E2 o E3 de acuerdo con la invencion (esto es, 5%) proporcionaron mayor actividad de hexilresorcino que una composicion comparativa que contema solamente 0,5% de polvo C1.

Una lista no exhaustiva de la invencion se proporciona en las siguientes clausulas:

1. Una composicion topica que comprende un resorcinol sustituido y un polvo solido que tiene una anchura de distribucion de tamano de partfcula de al menos 15 micrones.

2. La composicion topica de la clausula 1, donde el resorcinol sustituido es 4-hexil resorcinol.

3. La composicion topica de la clausula 1, donde el polvo es un elastomero de silicona.

4. La composicion topica de la clausula 3, donde el polvo es polfmero cruzado de vinilo dimeticona/meticona silsesquioxano.

5. La composicion topica de la clausula 1, donde el polvo se selecciona de sflices, micas y pigmentos.

6. La composicion topica de la clausula 5, donde el polvo comprende microesferas ceramicas hechas de silicato de aluminio de potasio sodico cubiertas con dioxido de silicona o dioxido de titanio.

7. La composicion topica de la clausula 1, donde el polvo es un polvo absorbente.

8. La composicion topica de la clausula 7, donde el polvo es polvo de algodon.

9. La composicion topica de la clausula 1, donde la cantidad de polvo es de hasta aproximadamente 5% por peso de la composicion.

10. Un metodo para tratar piel de marnffero, que comprende aplicar topicamente a dicha piel la composicion de la clausula 1.

11. El metodo de la reivindicacion 10, donde dicha piel necesita mejora en un signo de envejecimiento de piel.

12. El metodo de la clausula 10, donde dicha piel necesita mejora en firmeza, textura, aparicion de lmeas o arrugas o perdida de elasticidad.

13. El metodo de la clausula 10, donde dicha piel necesita un tratamiento para aclarar la piel.

Claims

5

10

15

20

25

30

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40

45

50

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65

REIVINDICACIONES

1. Una composicion topica que comprende 4-hexil resorcinol y un polvo solido que tiene una anchura de distribucion de tamano de partfcula de al menos 15 micrones en el 80% de rango de tamano de partfcula (10%-90%); donde el polvo es poKmero cruzado de vinilo dimeticona/meticona silsesquioxano.
2. La composicion topica de la reivindicacion 1, donde el resorcinol sustituido esta presente en una cantidad de desde 0,01% a 10% por peso de la composicion.
3. La composicion topica de la reivindicacion 1 o reivindicacion 2, donde la cantidad de polvo es de hasta aproximadamente 5% por peso de la composicion.
4. Un metodo cosmetico para tratar piel de mairnfero, que comprende aplicar topicamente a dicha piel la composicion de cualquier reivindicacion precedente.
5. El metodo cosmetico de la reivindicacion 4, donde dicha piel necesita una mejora en un signo de envejecimiento de piel.
6. El metodo cosmetico de la reivindicacion 4, donde dicha piel necesita una mejora en firmeza, textura, la aparicion de lmea o arrugas o la perdida de elasticidad.
7. El metodo cosmetico de la reivindicacion 4, donde dicha piel necesita un tratamiento iluminador de piel.