BR102015006886A2 - composição tópicas que compreendem resorcinol e pós - Google Patents

Abstract

resumo patente de invenção: "composição tópicas que compreendem resorcinol e pós". a presente invenção refere-se a uma composição tópica que compreende um resorcinol substituído e um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons é fornecida. são também fornecidos métodos de tratamento da pele.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSIÇÃO TÓPICAS QUE COMPREENDEM RESORCINOL E PÓS".

CAMPO DA INVENÇÃO [001] A presente invenção refere-se a composições tópicas que compreendem um resorcinol substituído, como hexilresorcinol, e um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícu- la de pelo menos 15 mícrons. As composições fornecem a estética de composições que contêm pó com a atividade de resorcinóis.

ANTECEDENTES DA INVENÇÃO [002] Os pós são uma parte integral de composições antienve- Ihecimento para fornecer os benefícios de modificação óptica e de disfarce de rugas imediatos. Os pós também são comumente usados para modificar a propriedade de deslizamento, a viscosidade ou outras características estéticas de composições tópicas. [003] Os resorcinóis substituídos, como 4-hexilresorcinol, são conhecidos por fornecer os benefícios de clareamento e antienvelhe- cimento da pele quando aplicados topicamente. Exemplos de tais resorcinóis podem ser encontrados em US 8318217, US 8084504, US2012/0128605, US20120128613, US2011/0081431 e US2011/0081430. Infelizmente, entretanto, o 4-hexilresorcinol pode perder a eficácia ou atividade quando combinado com muitos pós usados em composições tópicas. [004] Os requerentes descobriram surpreendentemente que a atividade de resorcinóis substituídos pode ser vantajosamente manti- da quando eles são usados em combinação com pós que possuem uma certa distribuição de tamanho de partícula.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO [005] A invenção fornece uma composição tópica que compre- ende um resorcinol substituído e um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons. [006] A invenção também fornece métodos para tratar a pele mediante a aplicação tópica dessa composição na pele.

DESCRIÇÃO DETALHADA [007] Acredita-se que o versado na técnica pode, com base na descrição da presente invenção, utilizar a presente invenção em sua mais completa extensão. As modalidades específicas a seguir devem ser interpretadas como meramente ilustrativas, e não como limitantes, em qualquer aspecto, do restante da descrição. [008] Exceto onde indicado em contrário, uma porcentagem ou concentração se refere a uma porcentagem ou concentração em peso (isto é, % (em peso). Exceto onde estabelecido em contrário, todas as faixas incluem os pontos de extremidade, por exemplo, "de 4 a 9" inclui os pontos de extremidade 4 e 9. [009] Como aqui usado, "aplicar topicamente" significa pôr diretamente ou espalhar sobre a pele externa, couro cabeludo, ou cabelo, por exemplo, pelo uso das mãos ou com um aplicador como um lenço, um aplicador de esfera, ou por aspersão. [0010] Para uso na presente invenção, "cosmeticamente aceitá- vel" significa que os ingredientes que o termo descreve são adequa- dos para uso em contato com tecidos (por exemplo, pele ou cabelo) sem toxicidade, incompatibilidade, instabilidade, irritação, ou reação alérgica indevida, ou similares. [0011] As composições da presente invenção são adequadas para o tratamento de sinais de envelhecimento da pele. Como aqui usado, "sinais de envelhecimento da pele" inclui a presença de linhas e rugas, perda de elasticidade, pele desigual e manchamento. Em uma modalidade particularmente preferencial, um sinal de envelheci- mento de pele é a presença de linhas e rugas e/ou perda de elastici- dade. [0012] Como aqui usado, "tratamento de sinais de envelhecimen- to da pele" se refere à mitigação, redução, prevenção, melhoramento ou eliminação da presença ou sinais de envelhecimento da pele descritos acima. [0013] Como aqui usado, "ruga" inclui linhas finas, rugas finas, ou rugas grossas. Exemplos de rugas incluem, mas não se limitam a, as finas linhas em torno dos olhos (por exemplo, "pés de galinha"), as rugas da testa e bochechas, os franzidos e as linhas de expressão em torno da boca. [0014] Como aqui usado, "perda de elasticidade" inclui perda de elasticidade ou integridade estrutural da pele ou tecido, que inclui mas não se limita a, tecido flácido, frouxo ou solto. A perda de elasti- cidade ou integridade da estrutura do tecido pode ser um resultado de diversos fatores, que incluem, mas não se limitam a, doença, envelhecimento, alterações hormonais, trauma mecânico, lesão ambiental, ou o resultado de uma aplicação de produtos, tais como um cosmético ou produto farmacêutico, ao tecido. [0015] Como aqui usado, "pele desigual" significa um problema de saúde da pele associado com pigmentação difusa ou mosqueada, que pode ser classificado como hiperpigmentação, como hiperpig- mentação pós-inflamatória. [0016] Como aqui usado, "manchamento" significa um problema de saúde da pele associado com vermelhidão ou eritema. [0017] Como aqui usado "cosmético" refere-se a uma substância ou preparação embelezadora que preserva, restaura, confere, simula, ou melhora a aparência de beleza corporal ou parece acentuar a beleza ou juventude, especificamente quando se refere à aparência do tecido ou da pele. [0018] Como aqui usado o termo "ciareamento da pele" refere-se genericamente ao ciareamento, luminosidade, branqueamento, e/ou uniformidade do tom da pele, cor da pele, e/ou tonalidade da pele, e/ou para redução do amarelamento, e/ou para ciareamento e/ou desapare- cimento de marcas hiperpigmentadas e/ou lesões que incluem, mas não se limitam a, manchas pigmentadas, manchas de melanina, sinais da idade, manchas de sol, lentigo senil, sardas, lentigo simples, ceratose solar pigmentada, ceratose seborréica, melasma, marcas de acne, hiperpigmentação pós-inflamatória, lentigem, efélides, combinações de dois ou mais dos mesmos e similares. Em certas modalidades, "ciarea- mento da pele" também se refere ao aumento da radiância da pele, brilho, translucidez e/ou luminescência e/ou obtenção de uma aparência de tonalidade de pele mais radiante, brilhante, translúcida ou luminosa ou uma tonalidade da pele menos amarelada ou pálida. Em certas modalidades preferenciais, "ciareamento da pele" refere-se ao ciarea- mento e equilíbrio da tonalidade da pele, aumento da radiância da pele e/ou ciareamento de sinais de idade. [0019] Como usado aqui, o termo "pele necessitada de tratamento de clareamento de pele" se refere, de modo geral, à pele que exibe uma ou mais propriedades selecionadas do grupo que consiste em: pele que tem um valor de ângulo de tipologia individual (ITA) medido abaixo de 41 conforme determinado pelas diretrizes da COLIPA: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN

COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE, documento publicado em 2007, que é aqui incorporado, por referência, e descrito adicionalmente a seguir, pele escurecida e/ou amarelada, que inclui escurecida por UV, pele com tom de pele desigual, ou pele com uma ou mais marcas hiperpigmentadas e/ou lesões, que incluem, mas não se limitam a, manchas pigmentadas, manchas de melanina, sinais de idade, manchas de sol, lentigo senil, sardas, lentigo simples, ceratose solar pigmentada, ceratose seborréica, melasma, marcas de acne hiperpigmentação pós-inflamatória, lentigem, efélides, combinações de duas ou mais das mesmas e similares. Nas diretrizes da COLIPA, a cor da pele é função definida do valor de ITA como: pele muito clara >55; pele clara 41 a 55, intermediária 28 a 41 e pele escura <28. Em determinadas modalidades preferenciais, "pele necessitando de tratamento de clareamento de pele" refere-se a indivíduos com uma pele que tem um valor de ITA menor que 41, como cerca de 40 ou menos, cerca de 35 ou menos, cerca de 30 ou menos, ou, com mais preferência cerca de 28 ou menos. Em certas outras modalidades preferenciais, a presente invenção é direcionada a composições e métodos para uso na pele com necessidade de tratamento de clarea- mento de pele selecionada dentre pele amarelada e/ou escurecida. Em certas outras modalidades, a presente invenção é direcionada a composições e métodos para uso na pele que necessita de tratamento de clareamento de pele selecionada a partir do grupo consiste em sinais da idade, sardas, marcas de acne, e combinações de dois ou mais dos mesmos. [0020] A composição tópica compreende um ou mais resorcinóis substituídos e um ou mais pós sólidos que têm uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons.

Resorcinóis substituídos [0021] O resorcinol é um composto de di-hidroxifenol (isto é, 1,3- di-hidroxibenzeno), que tem a seguinte estrutura: [0022] Os resorcinóis usados na presente invenção são "resorci- nóis substituídos". Como usado aqui, "resorcinol substituído" significa resorcinol que compreende ao menos um substituinte na posição 2, 4, 5, ou 6. Dessa forma, o resorcinol pode ter apenar um e até quatro substituintes. As posições 1 e 3 do resorcinol compreendem, de preferência um grupo -OH conforme mostrado acima; entretanto um ou ambos os grupos -OH podem ser substituídos por um grupo -OR no qual R é um grupo C-1-C12 alquila ou acila.

[0023] Os resorcinóis são descritos, por exemplo, na patente US n° 4.959.393 (Torihara, e outros), patente US n°6. 863.897 (Love e outros) e no pedido de patente publicado US n° 2008/0305059 (Chaudhuri e outros), cujas descrições estão aqui incorporadas, a título de referência. [0024] Em determinadas modalidades preferenciais, ao menos um substituinte no resorcinol compreende 2 a 18 átomos de carbono, de preferência 2 a 12 átomos de carbono, com mais preferência 5 a 10 átomos de carbono, com mais preferência ainda 5 a 9 átomos de carbono, com a máxima preferência 5 a 8 átomos de carbono. Em certas outras modalidades, ao menos um substituinte compreende um grupo alquila (linear ou ramificado), como um que tem o número de átomos de carbono descrito acima. De preferência, ao menos um substituinte compreende um grupo alquila que é insaturado e linear. [0025] Em certas modalidades, a posição 4 do resorcinol é substituída, e, em certas modalidades, somente a posição 4 é substi- tuída. Em uma outra modalidade, a posição 4 é substituída por um grupo alquila. Em determinadas modalidades preferenciais, o resorci- nol compreende um único substituinte na posição 4 que compreende um grupo alquila. Em certas outras modalidades preferenciais, o resorcinol compreende um único substituinte na posição 4 que consiste em um grupo alquila diretamente ligado ao anel benzeno. [0026] Resorcinóis substituídos particularmente adequados incluem o 4-hexilresorcinol e o 4-octilresorcinol, particularmente o 4- hexilresorcinol. As estruturas do 4-hexilresorcinol e 4-octilresorcinol são mostradas abaixo: O 4-hexilresorcinol é disponível comercialmente como "SYNOVEA HR" junto à Sytheon de Lincoln Park, NJ, EUA. O 4-octilresorcinol é disponível comercialmente junto à City Chemical LLC de West Haven, Connecticut, EUA. [0027] O resorcinol substituído está presente na composição em uma quantidade segura e eficaz, como de cerca de 0,01% a cerca de 10%, de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 5%, com mais preferência de cerca de 0,2% a cerca de 2%, com mais preferência ainda cerca de 1%, em peso da composição. Pós [0028] A composição contém, também, ao menos um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons. Em uma modalidade, 80% do pó tem, também, um tamanho de partícula na faixa de cerca de 1 a cerca de 20, ou cerca de 2 a cerca de 25, mícrons. [0029] Qualquer pó adequado para uso em composições cosméticas ou tópicas pode ser fornecido desde que esteja na forma de partículas sólidas na composição e tenha a distribuição de largura de tamanho de partícula mencionada. [0030] O pó está presente na composição em uma quantidade segura e eficaz, como até 5%, ou até cerca de 3%, em peso da composição. [0031] Em uma modalidade, o pó compreende um pó de silicone. [0032] O pó de silicone pode, por exemplo, ser um pó de resina de silicone, pó de elastômero de silicone ou pó de elastômero de silicone revestido. Podem ser usados pós de elastômero de silicone revestido, como pó de elastômero de silicone revestido de mica, pó de elastômero de silicone revestido de sericita, pó de elastômero de silicone revestido de talco, pó de elastômero de silicone revestido de caulim, pó de elastômero de silicone revestido de boronireto, pó de elastômero de silicone revestido de resina de silicone, pó de borracha de fenila revestida de resina de silicone, pó de elastômero de silicone revestido de sílica, pó de elastômero de silicone revestido de óxido de titânio, pó de elastômero de silicone revestido de óxido de zinco, pó de elastômero de silicone revestido de óxido de cério, pó de elastô- mero de silicone revestido de óxido de ferro, pó de elastômero de silicone revestido de resina de silicone/sílica, pó de elastômero de silicone revestido de resina de silicone/óxido de titânio, pó de elastô- mero de silicone revestido com silicone/óxido de zinco pó de elastô- mero de silicone revestido de resina de silicone/óxido de cério, pó de borracha de fenila revestida de resina de silicone/óxido de titânio, pó de borracha de fenila revestida de resina de silicone/óxido de zinco, pó de borracha de fenila revestida de resina de silicone/óxido de cério, ou pó de elastômero de silicone revestido de resina de silico- ne/óxido de ferro. [0033] São preferenciais para uso como o pó sólido os elastôme- ros de silicone revestido com resina de silicone como KSP-100, KSP- 101, KSP-102 e KSP-105, e o pó de borracha de fenila revestida com resina de silicone KSP-300, os quais estão disponíveis comercial- mente junto à Dow Corning Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. [0034] Em uma outra modalidade, o pó pode ser um pó absorven- te. Podem ser usados pós absorventes de água ou pós absorventes de óleo. [0035] Por exemplo, pode ser usado um pó absorvente de origem vegetal que é rico em celulose e/ou sílica, por exemplo, pó de bambu, pó de algodão, pó de madeira, amido, derivados de amido, amidos hidrofobicamente modificados ou proteína de arroz. Também podem ser usados nitreto de boro ou poliacrilatos. [0036] Em uma modalidade, o pó é pó de algodão. O pó de algodão é floco de algodão fabricado a partir de produtos têxteis tecidos de algodão. [0037] Em uma outra modalidade, o pó é um selecionado dentre sílicas, micas e pigmentos. [0038] Por exemplo, o pó pode ser um pigmento perolizado ou de interferência. Esses são tipicamente compreendidos de micas em camadas com filmes de cerca de 50 a 300 nm de Ti02, Fe203, Cr203 ou similares. Esses incluem materiais nacarados brancos, como mica coberta com óxido de titânio ou coberta com oxicloreto de bismuto, e materiais nacarados coloridos, como mica de titânio com óxidos de ferro, mica de titânio com azul férrico ou óxido de cromo, mica de titânio com um pigmento orgânico do tipo acima mencionado. Tam- bém pode ser usada, uma mistura de sílica com outros ingredientes, por exemplo, dióxido de titânio e/ou óxido de ferro (de preferência, óxido de ferro quase branco ou óxido de ferro branco). %. [0039] O pó pode ser um pó de difusão de luz como microesferas cerâmicas produzidas a partir de silicato de alumínio de potássio de sódio revestido com dióxido de silicone ou dióxido de titânio. Um pó de difusão de luz particularmente preferido desse tipo é disponível comercialmente junto à EMD sob o nome RONAFLAIR LDP. [0040] Pós sintéticos podem também ser usados. Esses incluem pósorgânicoscomo acrilato de etileno, látex, pó de resina depoliamida (pó de náilon), ciclodextrina, pó de polietileno, pó de polimetacrilato de metila, pó de poliestireno, pó de copolímero de estireno e ácido acríli- co, pó de resina de benzoguanamina, pó de tetrafluoreto de polietileno, e polímero de carboxivinila. [0041] Outras cargas cosméticas conhecidas na arte cosmética também podem ser usadas, com a condição de que possuam a largura de distribuição de tamanho de partícula exigida.

Composições tópicas [0042] As composições da presente invenção são aplicadas topicamente sobre a pele ou cabelo humanos. Por conseguinte, a composição pode incluir, também, um veículo tópico cosmeticamente aceitável que pode ser de cerca de 50% a cerca de 99,99%, em peso, da composição (por exemplo, de cerca de 80% a cerca de 99%, em peso, da composição). Em uma modalidade preferencial da invenção, o veículo tópico cosmeticamente aceitável inclui água. [0043] As composições podem ser usadas para fabricar uma ampla variedade de tipos de produtos que incluem, porém sem caráter limitati- vo, loções, cremes, géis, bastões, sprays, pomadas, sabonetes em barra e líquidos, xampus e condicionadores de cabelo, fixadores de cabelos, pastas, espumas, pós, mousses, cremes de barbear, lenços umedecidos, esparadrapos, hidrogéis, produtos formadores de filme, máscaras faciais e de pele, filmes e maquilagem como bases, e rímel.

Esses tipos de produtos podem conter vários tipos de veículos tópicos cosmeticamente aceitáveis, que incluem, mas não se limitam a, solu- ções, suspensões, emulsões como microemulsões e nanoemulsões, géis, sólidos e lipossomas. Os seguintes são exemplos não limitadores de tais veículos. Outros veículos podem ser formulados pelas pessoas versadas na técnica. [0044] As composições úteis na presente invenção podem ser formuladas como soluções. As soluções tipicamente incluem um solvente orgânico ou aquoso (por exemplo, de cerca de 50% a cerca de 99,99% ou de cerca de 90% a cerca de 99% de um solvente orgânico ou aquoso cosmeticamente aceitável). Exemplos de solven- tes orgânicos adequados incluem propilenoglicol, poii(glicol etilênico), poli(glicol propilênico), glicerol, 1,2,4-butanotriol, ésteres de sorbitol, 1,2,6-hexanotriol, etanol e misturas dos mesmos. [0045] As composições úteis na presente invenção podem ser formuladas como uma solução que compreende um emoliente. Tais composições contêm, de preferência, de cerca de 2% a cerca de 50% de um emoliente. Para uso na presente invenção, o termo "emolientes" refere-se a materiais usados para a prevenção ou alívio da secura, como pela prevenção da perda transepidérmica de água da pele.

Exemplos de emolientes incluem, mas não se limitam a, aqueles apresentados no International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, editores Pepe, Wenninger e McEwen, páginas 2930 a 36 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Washington, DC, EUA, 9a Edição, 2002) (mais adiante neste documento "Manual ICI").

Exemplos de emolientes particularmente aceitáveis incluem óleos vegetais, óleos minerais, ésteres graxos, e similares. [0046] Uma loção pode ser feita a partir de uma solução. As loções tipicamente contêm cerca de 1% a cerca de 20% (por exem- plo, de cerca de 5% a cerca de 10%) de um emoliente(s) e de cerca de 50% a cerca de 90% (por exemplo, de cerca de 60% a cerca de 80%) de água. [0047] Um outro tipo de produto que pode ser formulado a partir de uma solução é um creme. Um creme contém tipicamente de cerca de 5% a cerca de 50% (por exemplo, de cerca de 10% a cerca de 20%) de um emoliente(s) e de cerca de 45% a cerca de 85% (por exemplo, de cerca de 50% a cerca de 75%) de água. [0048] A composição da presente invenção pode incluir água ou alternativamente ser anidra ou ser uma pomada que não inclui água porém solventes orgânicos e/ou de silicone, óleos, lipídeos e ceras.

Uma pomada pode conter uma base simples de óleos animais ou vegetais ou hidrocarbonetos semissólidos. Uma pomada pode conter de cerca de 2% a cerca de 10% de um emoliente mais cerca de 0,1% a cerca de 2% de um agente(s) espessante. Exemplos de agentes espessantes incluem, mas não se limitam a, aqueles apresentados no Manual ICI páginas 2979 a 84. [0049] A composição pode ser formulada como uma emulsão. Se o veículo tópico é uma emulsão, de cerca de 1% a cerca de 10% (por exemplo, de cerca de 2% a cerca de 5%) do veículo tópico contém um emulsificante(s). Os emulsificantes podem ser não iônicos, aniônicos ou catiônicos. Exemplos de emulsificantes incluem, porém sem caráter limitativo, aqueles apresentados no Manual ICI páginas 2962 a 71. [0050] As loções e cremes podem ser formulados como emul- sões. Tipicamente tais loções contêm de 0,5% a cerca de 5% de um emulsificante(s). Tais cremes contêm, tipicamente, de cerca de 1% a cerca de 20% (por exemplo, de cerca de 5% a cerca de 10%) de um emoliente(s); de cerca de 20% a cerca de 80% (por exemplo, a partir de 30% a cerca de 70%) de água; e de cerca de 1% a cerca de 10% (por exemplo, de cerca de 2% a cerca de 5%) de um emulsificante(s). [0051] As preparações de emulsões simples para o tratamento da pele, como loções e cremes, do tipo óleo em água e água em óleo são bem conhecidas da técnica cosmética e são úteis na presente invenção.

As composições de emulsão multifase, como do tipo água em óleo em água ou do tipo óleo em água em óleo, são também úteis na presente invenção. Em geral, tais emulsões simples ou multifase contêm água, emolientes e emulsificantes como ingredientes essenciais. [0052] As composições desta invenção podem também ser formu- ladas como um gel (por exemplo, um gel aquoso, em álcool, álco- ol/água, ou óleo usando-se um agente(s) gelificante adequado). Os agentes gelificantes adequados para géis aquosos e/ou alcoólicos incluem, mas não se limitam a, gomas naturais, polímeros e copoiíme- ros de ácido acrílico e acrilato, e derivados de celulose (por exemplo, hidroximetilcelulose e hidroxipropilcelulose). Os agentes gelificantes adequados para óleos (como óleo mineral) incluem, porém não se limitam a, copolímero de butileno/etileno/estireno hidrogenado e copolímero de etileno/propileno/estireno hidrogenado. Estes géis contêm tipicamente cerca de 0,1% e 5%, em peso, de tais agentes gelificantes. [0053] As composições da presente invenção podem também ser formuladas em uma formulação sólida (por exemplo, bastão à base de cera, composição de barra de sabão, talco, ou um lenço contendo talco). [0054] As composições úteis na presente invenção podem conter, em adição aos componentes supracitados, uma ampla variedade de materiais adicionais solúveis em óleo e/ou materiais solúveis em água usados convencionalmente em composições para uso na pele ou cabelo, nos níveis estabelecidos na técnica.

Agentes cosmeticamente ativos adicionais [0055] Em uma modalidade, a composição inclui ainda um outro agente cosmeticamente ativo. Como aqui usado, um "agente cosmeti- camente ativo" é um composto (por exemplo, um composto sintético ou um composto isolado a partir de uma fonte natural ou extrato natural) que tem um efeito cosmético ou terapêutico sobre a pele ou cabelo, que inclui, mas sem limitação, agentes antiacne, agentes de controle de brilho, agentes antimicrobianos, agentes anti-inflamatórios, agentes antimicóticos, analgésicos externos, filtros solares, fotoprote- tores, antioxidantes, agentes queratolíticos, tensoativos, hidratantes, nutrientes, vitaminas, intensificadores de energia, agentes antitranspi- rantes, adstringentes, desodorantes, agentes firmadores, agentes anticalosidades, e agentes condicionadores para cabelos e/ou pele. [0056] Em uma modalidade, o agente é selecionado dentre, mas não se limitando a, o grupo que consiste em hidroxiácidos, peróxido de benzoila, D-pantenol, metoxicinimato de octila, salicilato de octila, homosalato, avobenzona, carotenoides, retinoides como retinol e palmitato de retinila, ceramidas, ácidos graxos poli-insaturados, ácidos essencialmente graxos, enzimas, inibidores de enzima, mine- rais, hormônios como estrogênios, esteroides como hidrocortisona, 2- dimetilaminoetanol, sais de cobre como cloreto de cobre, peptídeos inclusive aqueles contendo cobre, coenzima Q10, aminoácidos como prolina, vitaminas, ácido lactobiônico, acetil-coenzima A, niacina, riboflavina, tiamina, ribose, transportadores de elétrons, como NADH e FADH2, e outros extratos botânicos como aloe vera, matricária, farelo de aveia e derivados e misturas dos mesmos. O agente cosme- ticamente ativo estará tipicamente presente na composição da invenção em uma quantidade de cerca de 0,001% a cerca de 20% em peso da composição, por exemplo, cerca de 0,005% a cerca de 10% como cerca de 0,01% a cerca de 5%. [0057] Exemplos de vitaminas incluem, porém sem caráter limitativo, vitamina A, vitamina B, como vitamina B3, vitamina B5, e vitamina B12, vitamina C, vitamina K, e diferentes formas de vitamina E como alfa, beta, gama ou delta tocoferóis ou suas misturas, e derivadas das mesmas. [0058] Exemplos de hidroxiácidos incluem, mas não se limitam a, ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido salicílico, ácido cítrico e ácido tartárico. [0059] Exemplos de antioxidantes incluem, mas não se limitam a, antioxidantes solúveis em água, como compostos de sulfidrila e seus derivados (por exemplo, metabissulfito de sódio e N-acetil-cisteína), ácido lipóico e ácido di-hidrolipoico, resveratrol, lactoferrina, e ácido ascórbico e derivados de ácido ascórbico (por exemplo, palmitato de ascorbila e polipeptídeo de ascorbila). Os antioxidantes solúveis em óleo adequados para uso nas composições desta invenção incluem, mas não se limitam a, hidroxitolueno butilado, retinoides (por exemplo, retinol e palmitato de retinila), tocoferóis (por exemplo, acetato de tocoferol), tocotrienóis e ubiquinona. Extratos naturais contendo antioxidantes adequados para uso nas composições desta invenção incluem, mas não se limitam a, extratos que contêm flavonoides e isoflavonoides e seus derivados (por exemplo, genisteína e diadzeína), extratos contendo resveratrol e simila- res. Exemplos de extratos naturais incluem semente de uva, chá verde, cortiça de pinho e própolis.

Outros materiais [0060] Vários outros materiais podem também estar presentes na composição, conforme conhecido na técnica. Estes incluem umectan- tes, ajustadores de pH, agentes quelantes (por exemplo, EDTA), fragrâncias, corantes, e conservantes (por exemplo, parabenos). [0061] A composição, as formulações e os produtos que contêm tais composições da presente invenção podem ser preparados com o uso de metodologia bem conhecida por uma pessoa de habilidade comum versada na técnica. Métodos de uso [0062] As composições da presente invenção podem ser topica- mente aplicadas na pele de mamíferos ou cabelo, como pele que necessita de tratamento para um ou mais sinais de envelhecimento de pele conforme descrito acima. Em uma modalidade, as composi- ções são aplicadas na pele que necessita de tratamento para linhas e rugas e/ou perda de elasticidade. As composições da presente também podem ser aplicadas a pele que necessita de tratamento de clareamento de pele, por exemplo, pigmentação diminuída. As composições podem ser aplicadas na pele que precisa de tal trata- mento de acordo com um regime de tratamento adequado, por exemplo, a cada mês, cada semana, cada outro dia, todos os dias, duas vezes ao dia, ou similares. [0063] Os exemplos não limitadores a seguir ilustram com mais detalhes a invenção.

Exemplos [0064] Diferentes composições que contêm 4-hexilresorcinoi e pós diferentes foram feitas e testadas em relação à atividade de 4- hexilresorcinol usando equivalentes epidérmicos pigmentados no método a seguir. [0065] Equivalentes epidérmico MelanoDerm™ (disponíveis comercialmente junto à MatTek Corporation, Ashland, MA, EUA) que continham melanócitos derivados de um doador negro foram mantidos em meio EPI-100-LLMM de acordo com o protocolo do fabricante. Os equivalentes foram topicamente tratados com uma composição de teste uma vez por dia durante 5 dias, em duplicata. No dia 9, os tecidos foram avaliados em relação à luminosidade da pele (valor-L) usando um espectrofotômetro (Konica Minolta CM-2600d) & 3). [0066] A Tabela 1 mostra pós usados nas composições de teste.

Os pós E1 a E3 eram de acordo com a invenção e pós C1 a C5 eram comparativos. [0067] Esses pós foram usados em duas bases diferentes.

[0068] A Tabela 2 mostra os ingredientes da base 1. A base 1A foi preparada do mesmo modo que a Base 1, exceto que neopenta- noato de octildodecila 5% foi adicionado. [0069] Para as duas composições de teste, 4-hexilresorcinol (SYNOVEA HR) foi pré-misturado em propilenoglicol em várias concentrações até totalmente solubilizado e então adicionado na base. Os pós foram adicionados posteriormente. [0070] As Tabelas 3, 4 e 5 mostram os resultados de luminosida- de de pele para as diferentes composições de teste. [0071] O tratamento da pele equivalente com composições de teste contendo 4-hexilresorcinol sozinho aumentou vantajosamente a luminosidade da pele, correlacionando com clareza da pele. Entretan- to, quando os pós comparativos C1 a C5 foram adicionados a essas composições, os valores L diminuíram. Ao contrário, quando pós E1 a E3 de acordo com a invenção foram adicionados a essas composi- ções, os valores L resultantes foram mantidos. [0072] Os dados na Tabela 5 indicam, ainda, um efeito dependen- te de dose da adição de pó a composições que contêm hexilresorcínol.

Entretanto, mesmo as composições que contêm níveis elevados de pós E1, E2 ou E3 de acordo com a invenção (isto é, 5%) forneceram maior atividade de hexilresorcínol do que uma composição comparati- va contendo apenas 0,5% do pó C1.

Claims (15)

1. Composição tópica, caracterizada pelo fato de que compreende um resorcinol substituído e um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons.

2. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o resorcinol substituído é 4- hexilresorcinol.

3. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o pó é um elastômero de silicone.

4. Composição tópica de acordo com a reivindicação 3, ca- racterizada pelo fato de que o pó é polímero cruzado de vinil dimeti- cona/silsesquioxano meticona.

5. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o pó é selecionado dentre sílicas, mica e pigmentos.

6. Composição tópica de acordo com a reivindicação 5, carac- terizada pelo fato de que o pó compreende microesferas de cerâmica feitas de silicato de alumínio e potássio de sódio revestido com dióxido de silicone ou dióxido de titânio.

7. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que o pó é um pó absorvente.

8. Composição tópica de acordo com a reivindicação 7, ca- racterizada pelo fato de que o pó é pó de algodão.

9. Composição tópica de acordo com a reivindicação 1, ca- racterizada pelo fato de que a quantidade de pó é até cerca de 5% em peso da composição.

10. Método de tratar pele de mamíferos, caracterizado pe- lo fato de que compreende a aplicação tópica da composição como definida na reivindicação 1, na pele.

11. Método de acordo com a reivindicação 10, caracteriza- do pelo fato de que a pele necessita de melhora em um sinal de envelhecimento de pele.

12. Método de acordo com a reivindicação 10, caracteriza- do pelo fato de que a pele necessita de melhora em firmeza, textura, aparência de linhas ou rugas, ou perda de elasticidade.

13. Método de acordo com a reivindicação 10, caracteriza- do pelo fato de que a pele necessita de tratamento de clareamento de pele.

14.

Uso de resorcinol substituído e um pó sólido que tem uma largura de distribuição de tamanho de partícula de ao menos 15 mícrons, caracterizado pelo fato de que é na preparação de uma composição tópica para o tratamento da pele de mamíferos.