KR102455128B1 - 레소르시놀 및 파우더를 포함하는 국소 조성물 - Google Patents
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Abstract
치환된 레소르시놀 및 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 고체 파우더를 포함하는 국소 조성물이 제공된다. 피부를 치료하는 방법 또한 제공된다.
Description
본 발명은 헥실레소르시놀과 같은 치환된 레소르시놀, 및 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 고체 파우더(powder)를 포함하는 국소 조성물을 제공한다. 조성물은 레소르시놀의 활성과 함께 파우더-함유 조성물의 심미감을 제공한다.
파우더는 즉각적인 광학적 개질(optical modification) 및 주름살 완화(wrinkle blurring)의 이익을 전달하기 위한 노화 방지 조성물의 필수적인 부분이다. 파우더는 또한 국소 조성물의 슬립(slip), 점도, 또는 다른 심미적 특징을 개질하기 위해 통상적으로 사용된다.
4-헥실 레소르시놀과 같은 치환된 레소르시놀은, 국소적으로 적용되는 경우, 피부에 노화 방지 및 라이트닝 이익을 제공하는 것으로 공지되어 있다. 이러한 레소르시놀의 예는 제US 8318217호, 제US 8084504호, 제US2012/0128605호, 제US20120128613호, 제US2011/0081431호, 및 제US2011/0081430호에서 확인할 수 있다. 그러나 유감스럽게도, 4-헥실 레소르시놀은 국소 조성물에 사용되는 다수의 파우더와 조합되는 경우, 효능 또는 활성을 상실할 수 있다.
본 출원인들은 치환된 레소르시놀의 활성이, 소정의 입자 크기 분포를 가진 파우더와 함께 그들을 사용하는 경우, 유리하게 유지될 수 있다는 것을 의외로 발견하였다.
본 발명은 치환된 레소르시놀 및 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 고체 파우더를 포함하는 국소 조성물을 제공한다.
본 발명은 또한, 본 조성물을 피부에 국소적으로 적용함으로써 피부를 치료하는 방법을 제공한다.
당업자는 본 명세서의 설명에 기초하여, 본 발명을 그의 가장 완전한 범위까지 이용할 수 있을 것으로 여겨진다. 하기의 구체적인 실시 형태는 어떤 방식으로도 본 발명의 나머지 부분을 제한하는 것이 아니라 단지 예시적인 것으로 해석되어야 한다.
달리 나타내지 않는 한, 퍼센트 또는 농도는 중량 퍼센트 또는 중량 기준 농도를 말한다(즉, % (중량/중량)). 달리 언급되지 않는다면, 모든 범위는 종점을 포함하며, 예를 들어, "4 내지 9"는 종점 4 및 9를 포함한다.
본원에서 사용되는 바와 같이, "~을 국소적으로 적용하는"은 예를 들어, 와이프(wipe), 롤러, 또는 스프레이와 같은 적용기 또는 손을 사용하여, 외부 피부, 두피, 또는 모발 상에 직접 놓거나 그 위에서 펼치는 것을 의미한다.
본원에서 사용되는 바와 같이, "미용적으로 허용가능한"은 기재되는 용어인 성분이 과도한 독성, 비융화성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등이 없이 조직(예를 들어, 피부 또는 모발)과 접촉하여 사용하기에 적합함을 의미한다.
본 발명의 조성물은 피부 노화의 징후를 치료하는 데 적합하다. 본 명세서에 사용되는 "피부 노화의 징후"는 잔주름(line) 및 주름살의 존재, 탄력 감소, 불균일한 피부(uneven skin) 및 얼룩덜룩함(blotchiness)을 포함한다. 특히 바람직한 실시 형태에서, 피부 노화의 징후는 잔주름 및 주름살의 존재 및/또는 탄력 상실이다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부노화의 징후의 치료"는 전술된 피부 노화의 징후 또는 존재를 완화, 감소, 예방, 개선, 또는 제거하는 것을 말한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "주름살"은 세밀한 잔주름, 잔주름살, 또는 거친 주름살을 포함한다. 주름살의 예에는 눈 주위의 세밀한 잔주름(예를 들어, "눈가 주름"(crow's feet)), 이마 및 뺨 주름살, 미간 잔주름(frown-line), 및 입 주위의 웃어서 생기는 잔주름(laugh-line)이 포함되지만 이로 한정되지 않는다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "탄력 상실"은 처지거나, 이완되거나, 느슨한 조직을 포함하지만 이로 한정되지 않는, 피부 또는 조직의 탄력 또는 구조적 완전성의 상실을 포함한다. 탄력 또는 조직 구조 완전성의 상실은 질환, 노화, 호르몬 변화, 기계적 외상, 환경적 손상을 포함하지만 이로 한정되지 않는 많은 인자들의 결과, 또는 화장품 또는 약품과 같은 제품을 조직에 적용한 결과일 수 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "불균일한 피부"는 염증후 과다색소침착과 같이 과다색소침착으로 분류될 수 있는 퍼지거나 반점이 있는 색소침착과 관련된 피부의 증상을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "얼룩덜룩함"은 발적 또는 홍반과 관련된 피부 증상을 의미한다.
본원에서 사용되는 바와 같이, "화장품"은 신체 미(bodily beauty)의 외양을 보존, 복구, 부여, 시뮬레이션, 또는 증진시키거나 미 또는 젊음을 증진시키는 것으로 보이는 미적 성분 또는 제제를 말하며, 구체적으로는 조직 또는 피부의 외양에 관한 것이다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "피부 라이트닝"은 일반적으로 피부톤, 피부색, 및/또는 피부 음영을 라이트닝함, 환하게 함, 미백, 및/또는 고르게 함, 및/또는 누르스름함의 감소, 및/또는 착색 반점, 멜라닌 반점, 노화 반점, 일광 반점, 노인성 흑자(senile lentigo), 주근깨, 단순 흑자, 착색된 일광 각화증, 지루성 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증후 색소과다침착, 흑자, 모반, 이들의 둘 이상의 조합 등을 포함하지만 이에 한정되지 않는 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 라이트닝 및/또는 페이딩하는 것을 말한다. 특정 실시 형태에서, "피부 라이트닝"은 또한, 증가된 피부 광채, 홍조, 반투명도 및/또는 발광, 및/또는 더욱 광채가 나거나, 홍조를 띄거나, 반투명하거나 빛이 나는 피부톤 외양 또는 덜 노랗거나 누르께한 피부톤을 수득하는 것을 말한다. 특정 바람직한 실시 형태에서, "피부 라이트닝"은 피부톤을 밝고 고르게 하고, 피부 광채를 증가시키고/거나 노화 반점을 밝게 하는 것을 말한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 어구 "피부 라이트닝 치료를 필요로 하는 피부"는 일반적으로 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 특성을 나타내는 피부를 말한다: 본 명세서에 참고로 포함되고 하기에 추가로 기재된, 2007년에 출간된 문헌[COLIPA GUIDELINE: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE]에 따라 결정된 바와 같이, 41 미만의 측정된 개인 타이폴로지 앵글(Individual Typology Angle; ITA) 값을 갖는 피부, UV에 의해 어두워진 피부를 포함하는 어둡고/어둡거나 누르스름한 피부, 고르지 못한 피부톤을 갖는 피부, 또는 색소침착된 반점, 멜라닌 반점, 노화 반점, 일광 반점, 노인성 흑자, 주근깨, 단순 흑자, 색소침착된 일광 각화증, 지루성 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증 후 색소과다침착, 흑자, 모반, 이들의 둘 이상의 조합을 포함하지만 이에 한정되지 않는 하나 이상의 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 갖는 피부 등. COLIPA 가이드라인에서, 피부색은 하기와 같이 ITA 값의 함수로서 정의된다: 매우 밝은 피부: >55; 밝은 피부: 41-55, 중간: 28-41, 및 황갈색 피부: <28. 소정의 바람직한 실시 형태에서, "피부 라이트닝 치료가 필요한 피부"는 ITA 값이 41 미만, 예를 들어 약 40 이하, 약 35 이하, 약 30 이하이거나, 더욱 바람직하게는 약 28 이하인 피부를 가진 개인을 말한다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 발명은 누르스름한 피부 및/또는 어두운 피부로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 발명은 노화 반점, 주근깨, 여드름 후에 남겨지는 자국, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다.
국소 조성물은 하나 이상의 치환된 레소르시놀 및 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 하나 이상의 고체 파우더를 포함한다.
치환된 레소르시놀
레소르시놀은 하기의 구조를 가지는 다이하이드록시 페놀 화합물(즉, 1,3-다이하이드록시벤젠)이다:
본 명세서에 사용되는 레소르시놀은 "치환된 레소르시놀"이다. 본원에서 사용되는 바와 같이, "치환된 레소르시놀"은 2, 4, 5, 또는 6 위치에서 적어도 하나의 치환체를 포함하는 레소르시놀을 의미한다. 따라서, 레소르시놀은 1개 내지 4개의 치환체를 가질 수 있다. 레소르시놀의 위치 1 및 3은 바람직하게는 상기 나타낸 바와 같이 -OH 기를 포함하나; 1개 또는 2개 모두의 -OH 기는 -OR 기(여기서, R은 C1 내지 C12 알킬 또는 아실기임)에 의해 대체될 수 있다.
레소르시놀은, 예를 들어, 미국 특허 제4,959,393호(Torihara, et al.), 미국 특허 제6,863,897호(Love et al.), 및 미국 공개 특허 출원 제2008/0305059호(Chaudhuri et al.)에 개시되어 있으며, 그의 개시는 본 명세서에 참고로 포함된다.
소정의 바람직한 실시 형태에서, 레소르시놀 상의 하나 이상의 치환체는 2 내지 18개의 탄소 원자, 바람직하게는 2 내지 12개의 탄소 원자, 더욱 바람직하게는 5 내지 10개의 탄소 원자, 더 더욱 바람직하게는 5 내지 9개의 탄소 원자, 가장 바람직하게는 5 내지 8개의 탄소 원자를 포함한다. 다른 특정 실시 형태에서, 1개 이상의 치환체는 (선형 또는 분지형) 알킬기, 이를 테면 상술된 탄소 원자 수를 가지는 것을 포함한다. 바람직하게, 1개 이상의 치환체는 불포화 및 선형의 알킬기를 포함한다.
특정 실시 형태에서, 레소르시놀의 4 위치는 치환되고, 특정 실시 형태에서, 4 위치만 치환된다. 또다른 실시 형태에서, 4 위치는 알킬기로 치환된다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 레소르시놀은 알킬 기를 포함하는, 4 위치에서의 단일 치환체를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 레소르시놀은 벤젠 고리에 직접 결합된 알킬 기로 구성된, 4 위치에서의 단일 치환체를 포함한다.
특히 적합한 치환된 레소르시놀은 4-헥실 레소르시놀 및 4-옥틸레소르시놀, 특히 4-헥실 레소르시놀을 포함한다. 4-헥실레소르시놀 및 4-옥틸레소르시놀의 구조는 하기에서 보여진다:
4-헥실 레소르시놀은 미국 뉴저지주 링컨 파크 소재의 시테온(Sytheon)으로부터 "시노베아(SYNOVEA) HR"로 구매가능하다. 4-옥틸레소르시놀은 코네티컷주 웨스트 하벤 소재의 씨티 케미컬 엘엘씨(City Chemical LLC)로부터 구매가능하다.
치환된 레소르시놀은 안전하고 유효한 양, 예를 들어, 조성물의 중량을 기준으로, 약 0.01% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 2%, 더 더욱 바람직하게는 약 1%로 조성물 중에 존재한다.
파우더
조성물은 또한, 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 하나 이상의 고체 파우더를 함유한다. 일 실시 형태에서, 파우더의 80%는 또한 입자 크기가 약 1 내지 약 20, 또는 약 2 내지 약 25 미크론의 범위일 수 있다.
국소 조성물 또는 화장품 조성물에 사용하기에 적합한 임의의 파우더를, 그것이 조성물 내에서 고체 입자의 형태이고 인용된 입자 크기 폭 분포를 갖는다면, 채용할 수 있다.
파우더는 안전하고 유효한 양, 예를 들어 조성물의 중량을 기준으로 최대 5%, 또는 최대 약 3%로 조성물 내에 존재한다.
일 실시 형태에서, 파우더는 실리콘 파우더를 포함한다.
실리콘 파우더는, 예를 들어 실리콘 수지 파우더, 실리콘 탄성중합체 파우더, 또는 코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더일 수 있다. 코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 예를 들어 운모-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 세리사이트-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 활석-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 카올린-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 질화붕소-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 실리콘 수지-코팅된 페닐 고무 파우더, 실리카-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화티타늄-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화아연-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화세륨-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화철-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 실리카/실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화티타늄/실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화아연/실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화세륨/실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더, 산화티타늄/실리콘 수지-코팅된 페닐 고무 파우더, 산화아연/실리콘 수지-코팅된 페닐 고무 파우더, 산화세륨/실리콘 수지-코팅된 페닐 고무 파우더, 또는 산화철/실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체 파우더를 사용할 수 있다.
신-에츠 케미칼 컴퍼니 리미티드(Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.)로부터 구매가능한 실리콘 수지-코팅된 실리콘 탄성중합체, 예를 들어 KSP-100, KSP-101, KSP-102, 및 KSP-105, 및 실리콘 수지-코팅된 페닐 고무 파우더 KSP-300이 고체 파우더로 사용하기에 바람직하다.
다른 실시 형태에서, 파우더는 흡수제 파우더일 수 있다. 물 흡수제 파우더 또는 오일 흡수제 파우더를 사용할 수 있다.
예를 들어, 셀룰로오스 및/또는 실리카가 풍부한 식물 기원의 흡수제 파우더, 예를 들어, 대나무 파우더, 면 파우더, 나무 파우더, 전분, 전분 유도체, 소수성으로 개질된 전분, 또는 쌀 단백질을 사용할 수 있다. 질화붕소 또는 폴리아크릴레이트 또한 사용할 수 있다.
일 실시 형태에서, 파우더는 면 파우더이다. 면 파우더는 면으로부터 직조된 직물로부터 제조된 면 뭉치(cotton flock)이다.
다른 실시 형태에서, 파우더는 실리카, 운모, 및 안료로부터 선택된다.
예를 들어, 파우더는 간섭 또는 진주 안료일 수 있다. 이들은 전형적으로 TiO2, Fe2O3, Cr2O3 등의 약 50 내지 300 nm 필름으로 적층된 운모로 구성된다. 이들은 백색 진주 광택 재료, 예를 들어 산화티타늄으로 커버되거나 비스무스 옥시클로라이드로 커버된 운모, 및 착색된 진주 광택 재료, 예를 들어 산화철을 가진 티타늄 운모, 페릭 블루(ferric blue) 또는 산화크롬을 가진 티타늄 운모, 전술한 유형의 유기 안료를 가진 티타늄 운모를 포함한다. 또한, 실리카와 다른 성분, 예를 들어 이산화티타늄 및/또는 산화철(바람직하게는, 미색(off white) 산화철 또는 백색 산화철)의 혼합물 또한 사용할 수 있다. %.
파우더는 이산화실리콘(silicone dioxide) 또는 이산화티타늄으로 코팅된 소듐 포타슘 알루미늄 실리케이트로 제조된 세라믹 미소구체와 같은 라이트 디퓨징 파우더(light diffusing powder)일 수 있다. 특히 바람직한 이러한 종류의 라이트 디퓨징 파우더는 EMD로부터 명칭 로나페어(RonaFlair) LDP로 구매가능하다.
합성 파우더 또한 사용할 수 있다. 이들은 유기 파우더, 예를 들어 에틸렌 아크릴레이트, 라텍스, 폴리아미드 수지 파우더(나일론 파우더), 사이클로덱스트린, 폴리에틸렌 파우더, 메틸 폴리메타크릴레이트 파우더, 폴리스티렌 파우더, 스티렌과 아크릴산의 공중합체 파우더, 벤조구아나민 수지 파우더, 폴리(에틸렌 테트라플루오라이드) 파우더, 및 카르복시비닐 중합체를 포함한다.
화장품 기술 분야에 공지된 다른 화장품 충전제 또한, 그들이 목적하는 입자 크기 분포 폭을 가진다면, 사용할 수 있다.
국소 조성물
본 발명의 조성물은 인간 피부 또는 모발에 국소 도포된다. 따라서, 조성물은 미용적으로 허용가능한 국소 담체를 추가로 포함할 수 있으며, 이는 조성물의 중량을 기준으로, 약 50% 내지 약 99.99%(예를 들어, 조성물의 중량을 기준으로, 약 80% 내지 약 99%)일 수 있다. 본 발명의 바람직한 실시 형태에서, 미용적으로 허용되는 국소 담체는 물을 포함한다.
조성물은 로션, 크림, 젤, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액체 워시 및 고형 바아, 샴푸 및 헤어 컨디셔너, 헤어 픽서(hair fixer), 페이스트, 폼, 파우더, 무스, 면도 크림, 와이프, 패치, 하이드로젤, 필름형성 제품, 얼굴 마스크 및 피부 마스크, 필름 및 메이크업, 이를 테면 파운데이션 및 마스카라를 포함하지만 이로 한정되지 않는 매우 다양한 제품 유형으로 제조될 수 있다. 이들 제품 유형은 용액, 현탁액, 에멀젼 예컨대 마이크로에멀젼 및 나노에멀젼, 젤, 고체 및 리포좀을 포함하나 이에 제한되지 않는 여러 유형의 미용적으로 허용가능한 국소 담체를 함유할 수 있다. 다음은 이러한 담체의 제한되지 않는 예이다. 다른 담체는 당업자에 의해 제형화될 수 있다.
본 발명에서 유용한 조성물은 용액으로서 제형될 수 있다. 용액은 전형적으로 수성 또는 유기 용매(예를 들어, 약 50% 내지 약 99.99% 또는 약 90% 내지 약 99%의 미용적으로 허용가능한 수성 또는 유기 용매)를 포함한다. 적합한 유기 용매의 예는 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 글리세롤, 1,2,4-부탄트라이올, 소르비톨 에스테르, 1,2,6-헥산트라이올, 에탄올, 및 그의 혼합물을 포함한다.
본 발명에 유용한 조성물은 연화제를 포함하는 용액으로서 제형될 수 있다. 그러한 조성물은 바람직하게는 약 2% 내지 약 50%의 연화제(들)를 함유한다. 본원에서 사용되는 바와 같이, "연화제"는 예컨대 피부로부터 물의 경피적 상실을 예방함으로써 건조의 예방 또는 완화에 사용되는 물질을 말한다. 연화제의 예는 문헌[the International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, eds. Pepe, Wenninger and McEwen, pp. 2930-36 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 9th Edition, 2002)](이하 "ICI 핸드북")에 기재된 것들을 포함하지만 이로 한정되지 않는다. 특히 적합한 연화제의 예에는 식물유, 광유, 지방 에스테르 등이 포함된다.
로션은 그러한 용액으로부터 제조될 수 있다. 로션은 전형적으로 약 1% 내지 약 20%(예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들) 및 약 50% 내지 약 90%(예를 들어, 약 60% 내지 약 80%)의 물을 함유한다.
용액으로부터 제형화될 수 있는 또다른 유형의 제품은 크림이다. 크림은 전형적으로 약 5% 내지 약 50% (예를 들어, 약 10% 내지 약 20%)의 연화제(들) 및 약 45% 내지 약 85% (예를 들어, 약 50% 내지 약 75%)의 물을 함유한다.
본 발명의 조성물은 물을 포함하거나, 대안적으로 무수이거나, 물을 포함하지 않고 유기 및/또는 실리콘 용매, 오일, 지질, 및 왁스를 포함하는 연고일 수 있다. 연고는 동물 또는 식물유의 기본 베이스 또는 반고체 탄화수소를 함유할 수 있다. 연고는 약 2% 내지 약 10%의 연화제(들) + 약 0.1% 내지 약 2%의 증점제(들)를 함유할 수 있다. 증점제의 예는 ICI 핸드북 2979 내지 2984 페이지에 기재된 것들을 포함하지만 이로 한정되지 않는다.
조성물은 에멀젼으로서 제형될 수 있다. 국소 담체가 에멀젼이라면, 약 1% 내지 약 10%(예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)의 국소 담체가 유화제(들)를 함유한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 유화제의 예에는 ICI 핸드북 2962 내지 2971 페이지에 기재된 것이 포함되나 이에 한정되는 것은 아니다.
로션 및 크림은 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 전형적으로 그러한 로션은 0.5% 내지 약 5%의 유화제(들)를 함유한다. 이들 크림은 전형적으로 약 1% 내지 약 20% (예컨대, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들); 약 20% 내지 약 80% (예컨대, 30% 내지 약 70%)의 물; 및 약 1% 내지 약 10% (예컨대, 약 2% 내지 약 5%)의 유화제(들)를 함유한다.
수중유 유형 및 유중수 유형의 단일 에멀젼 피부 케어 제제, 예컨대 로션 및 크림은 미용 분야에 잘 알려져 있고 본 발명에 유용하다. 다상(multiphase) 에멀젼 조성물, 예컨대 수중유중수 유형 또는 유중수중유 유형이 또한 본 발명에 유용하다. 일반적으로, 그러한 단일 또는 다상 에멀젼은 물, 연화제, 및 유화제를 필수 성분으로서 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 겔 (예를 들어, 적합한 젤화제(들)를 사용하여 수성, 알코올, 알코올/물, 또는 오일 겔)로 제형화될 수 있다. 수성 및/또는 알코올성 젤에 적합한 젤화제에는 천연 고무, 아크릴산 및 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 및 셀룰로스 유도체(예를 들어, 하이드록시메틸 셀룰로스 및 하이드록시프로필 셀룰로스)가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 오일(예컨대 광유)에 적합한 젤화제에는 수소화된 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 및 수소화된 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 그러한 젤은 전형적으로 그러한 젤화제를 약 0.1 중량% 내지 5 중량% 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 고체 제형(예를 들어, 왁스-기재 스틱, 비누 바 조성물, 파우더, 또는 파우더를 함유한 와이프) 내로 제형될 수 있다.
본 발명에 유용한 조성물은 전술한 성분 외에도, 피부 및 모발에 사용되는 조성물 내에서 통상적으로 사용되는 매우 다양한 추가의 지용성 물질 및/또는 수용성 물질을 그의 당업계에서 확립된 수준으로 함유할 수 있다.
추가의 미용적 활성제
한 실시 형태에서, 조성물은 추가로 또다른 미용적 활성제를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "미용적 활성제"는, 항여드름 제제, 광택 조절 제제(shine control agent), 항미생물 제제, 항염증 제제. 항곰팡이 제제, 항기생충 제제, 외용 진통제, 썬스크린, 광보호제(photoprotector), 산화방지제, 각질용해 제제, 계면활성제, 모이스처라이저, 영양분, 비타민, 에너지 향상제(energy enhancer), 발한방지제, 아스트린젠트, 데오더란트, 고화제(firming agent), 굳은살 방지 제제(anti-callous agent), 및 모발 및/또는 피부 컨디셔닝을 위한 제제를 포함하지만 이로 한정되지 않는, 피부 또는 모발 상에서 화장 또는 치료 효과를 갖는 화합물 (예를 들어, 합성 화합물 또는 천연 공급원으로부터 단리된 화합물 또는 천연 추출물)이다.
일 실시 형태에서, 제제는 하이드록시산, 벤조일 퍼옥사이드, D-판테놀, 옥틸 메톡시시너메이트, 옥틸 살리실레이트, 호모살레이트, 아보벤존, 카로테노이드, 레티노이드, 예를 들어 레티놀 및 레티닐 팔미테이트, 세라미드, 다중불포화 지방산, 필수 지방산, 효소, 효소 억제제, 미네랄, 호르몬, 예를 들어 에스트로겐, 스테로이드, 예를 들어 하이드로코르티손, 2-다이메틸아미노에탄올, 구리 염, 예를 들어 염화구리, 구리를 함유하는 것들을 포함하는 펩티드, 코엔자임 Q10, 아미노산, 예를 들어 프롤린, 비타민, 락토비온산, 아세틸-코엔자임 A, 니아신, 리보플라빈, 티아민, 리보오스, 전자 수송체, 예를 들어 NADH 및 FADH2, 및 다른 식물 추출물, 예를 들어 알로에 베라, 피버퓨(feverfew), 오트밀, 및 그의 유도체 및 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되나, 이로 한정되지 않는다. 미용적 활성제는 전형적으로 본 발명의 조성물 내에서 조성물의 약 0.001 중량% 내지 약 20 중량%, 예를 들어, 약 0.005 중량% 내지 약 10 중량% 예컨대 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재할 것이다.
비타민의 예에는 비타민 A, 비타민 B류, 이를 테면 비타민 B3, 비타민 B5 및 비타민 B12, 비타민 C, 비타민 K 및 알파, 베타, 감마 또는 델타 토코페롤과 같은 비타민 E의 상이한 형태들 또는 이들의 혼합물 및 이들의 유도체가 포함되나, 이에 한정되는 것은 아니다.
하이드록시산의 예에는 글리콜산, 락트산, 말산, 살리실산, 시트르산 및 타르타르산이 포함되나, 이에 한정되는 것은 아니다.
산화방지제의 예에는 수용성 산화방지제, 예를 들어 설프하이드릴 화합물 및 그 유도체(예를 들어, 소듐 메타바이설파이트 및 N-아세틸-시스테인), 리포산 및 다이하이드로리포산, 레스베라트롤, 락토페린, 및 아스코르브산 및 아스코르브산 유도체(예를 들어, 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 폴리펩티드)가 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기 적합한 유 용해성 산화방지제에는 부틸화 하이드록시톨루엔, 레티노이드 (예를 들어, 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 토코페롤 (예를 들어, 토코페롤 아세테이트), 토코트라이에놀 및 유비퀴논이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용되기에 적합한 산화방지제를 함유하는 천연 추출물에는 플라보노이드 및 아이소플라보노이드 및 그들의 유도체(예를 들어, 게니스테인 및 다이아드제인)를 함유하는 추출물, 레스베라트롤을 함유하는 추출물 등이 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 이러한 천연 추출물의 예에는 포도 종자, 녹차, 소나무 줄기 및 프로폴리스 (propolis)가 포함된다.
기타 물질
다양한 기타 물질이 또한 당업계에 알려진 바와 같이 조성물 내에 존재할 수 있다. 이들은 보습제, pH 조절제, 킬레이트제 (예컨대, EDTA), 방향제, 염료 및 방부제 (예컨대, 파라벤)를 포함한다.
본 발명의 조성물, 및 그러한 조성물을 함유하는 제형 및 제품은 당업자에게 잘 알려진 방법을 사용해 제조될 수 있다.
사용 방법
본 발명의 조성물은 상기 기재된 하나 이상의 피부 노화의 징후의 치료를 필요로 하는 피부와 같은, 포유류 피부 또는 모발에 국소 적용될 수 있다. 일 실시 형태에서, 조성물은 잔주름 및 주름살 및/또는 탄력 감소에 대한 치료를 필요로 하는 피부에 도포된다. 본 조성물은 또한, 피부 라이트닝 치료, 예를 들어 감소된 색소침착을 필요로 하는 피부에 적용될 수 있다. 조성물은 적합한 치료 요법 예를 들어 매달, 매주, 격일로, 매일, 하루에 2회 등에 따라 치료를 필요로 하는 피부에 도포될 수 있다.
하기 비제한적인 실시예는 추가로 본 발명을 예시한다.
실시예
4-헥실 레소르시놀 및 상이한 파우더를 함유하는 다양한 조성물을 제조하고, 하기의 방법에서 색소침착된 상피 균등물을 사용하여 4-헥실 레소르시놀 활성에 대해 시험하였다.
흑인 공여자(black donor)로부터 유래하는 멜라노사이트를 함유하는 멜라노덤(MelanoDerm)(상표)상피 균등물(매사추세츠주 애쉬랜드 소재의 매트테크 코포레이션(MatTek Corporation)으로부터 구매가능함)을 제조자의 프로토콜에 따라 EPI-100-LLMM 배지 중에 유지하였다. 5 일 동안 매일 1회 이중 실험으로 균등물을 시험 조성물로 국소 처리하였다. 제9일에, 분광 광도계(코니카 미놀타(Konica Minolta) CM-2600d) & 3)를 사용하여 피부 명도(luminosity)(L-값)에 대해 조직을 평가하였다.
표 1은 시험 조성물에 사용된 파우더를 열거한다. 파우더 E1 내지 E3은 본 발명에 따른 것이었고 파우더 C1 내지 C5는 비교용이었다.
[표 1]
이들 파우더를 2개의 상이한 베이스에 사용하였다.
표 2는 베이스 1의 성분을 열거한다. 5% 옥틸도데실 네오펜타노에이트를 첨가한 점을 제외하고는, 베이스 1과 동일한 방식으로 베이스 1A를 제조하였다.
[표 2]
시험 조성물 2개 모두에 있어서, 프로필렌 글리콜에 4-헥실 레소르시놀(시노베아 HR)을 다양한 농도로 완전히 용해될 때까지 사전혼합한 후에 베이스에 첨가하였다. 파우더는 후에 첨가하였다.
표 3, 4, 및 5는 상이한 시험 조성물에 대한 피부 명도 결과를 나타낸다.
[표 3]
[표 4]
[표 5]
4-헥실 레소르시놀을 단독으로 함유하는 시험 조성물로 피부 균등물을 처리하는 것은, 피부 밝기와 상관관계를 갖는 피부 명도를 유리하게 증가시켰다. 그러나, 비교 파우더 C1 내지 C5를 이들 조성물에 첨가했을 경우에는 L 값이 감소되었다. 반대로, 본 발명에 따른 파우더 E1 내지 E3을 이들 조성물에 첨가했을 경우에는 생성되는 L 값이 유지되었다.
표 5의 데이터는 헥실레소르시놀-함유 조성물에 파우더를 첨가하는 것의 용량 의존적 효과를 추가로 나타낸다. 그러나, 심지어 높은 수준의 본 발명에 따른 파우더 E1, E2, 또는 E3(즉, 5%)을 함유하는 조성물도, 단 0.5%의 파우더 C1을 함유하는 비교 조성물보다 더 큰 헥실레소르시놀 활성을 제공하였다.
Claims (13)
- 4-헥실 레소르시놀 및 입자 크기의 10% 내지 90% 범위에서 입자 크기 분포 폭이 15 미크론 이상인 고체 파우더(powder)를 포함하고, 상기 파우더는 비닐 다이메티콘/메티콘 실세스퀴옥산 가교 중합체(crosspolymer)인, 국소 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 4-헥실 레소르시놀이 상기 조성물의 0.01 중량% 내지 10 중량%로 존재하는, 국소 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 파우더의 양이 상기 조성물의 최대 5 중량%인, 국소 조성물.
- 포유류 피부를 처치하는 화장 방법으로서, 제1항 또는 제2항의 조성물을 상기 피부에 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는, 방법.
- 제4항에 있어서, 상기 피부가 피부 노화의 징후의 개선을 필요로 하는, 방법.
- 제4항에 있어서, 상기 피부가 견고성(firmness), 피부결(texture), 잔주름(line) 또는 주름살(wrinkle)의 외양, 또는 탄력의 상실의 개선을 필요로 하는, 방법.
- 제4항에 있어서, 상기 피부가 피부 라이트닝(skin lightening) 처치를 필요로 하는, 방법.
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