JP2021059535A - 透明な日焼け止め組成物 - Google Patents

Abstract

【課題】日焼け止め組成物を提供すること。【解決手段】本発明は、１つ以上の油溶性ＵＶフィルタ、少なくとも約２０重量％のエタノール、約１３．５重量％以下の少なくとも２０センチストークスの粘度を有する低粘度シリコーン、及び少なくとも約２３重量％の最高約１５センチストークスの粘度を有する超低粘度シリコーンを含む日焼け止め組成物であって、無水かつ透明である、組成物を提供する。【選択図】なし

Description

特に太陽からの紫外線（ＵＶ）への長期曝露は、光による皮膚疾患及び紅斑の形成を引き起こし、黒色腫などの皮膚癌のリスクを増大させる可能性があることが周知である。紫外線への曝露はまた、肌の弾力の損失及びしわの発生などの皮膚の老化を促進する。これらの理由から、太陽からの光保護を提供するために日焼け止め組成物が一般的に使用される。

日焼け止め組成物は、多くの場合、広域スペクトル（ＵＶ−Ａ及びＵＶ−Ｂ）保護を提供するための１つ以上の有機日焼け止めを含む。しかしながら、このような保護を提供するのに必要な高濃度の有機日焼け止めは、多くの場合、組成物に油っぽい感触を付与する。油っぽさを低減するための１つのアプローチは、アルコールベースを使用して日焼け止めを処方することである。アルコール系日焼け止め組成物は、好ましい「透明な」視覚的外観を提供することができる。一方、正確に処方されていない場合、アルコール系日焼け止めは、不十分な相及び粘度安定性を有する場合があるので、外観が濁り、消費者に受け入れられないようになる。

シリコーンも、好ましいべたべたしていない審美性を提供するために、日焼け止め組成物で使用されることが多い。例えば、米国特許第８，２３６，２８７号は、少なくとも１０重量％の有機ＵＶフィルタと、水不溶性Ｃ２〜Ｃ８液体シリコーンと、多塩基性カルボン酸の分枝状脂肪酸エステルと、その表面に適用されたデンプンコーティングを有する少なくとも２重量％の鉱物微粒子と、を含む水中油型日焼け止め組成物に関する。液体シリコーンは、例えば、エチルメチコーンであってよく、組成物の約０．５〜約１０％の量で使用される。

透明で審美的に好ましいアルコール系日焼け止め組成物は、ＵＶフィルタ、エタノール、及び高投入量のシリコーンを使用して作製できることが現在見出されている。一方ではシリコーン及びエタノール、他方ではシリコーン及びＵＶフィルタの二成分混合物は、典型的には不混和性であるので、これは驚くべきことであった。加えて、シリコーンは、皮膚上のてかりを低減するために、低粘度及び超低粘度シリコーンの組み合わせを含む。組成物は、更に、驚くべきほどに高いＳＰＦを提供しながら、オキシベンゾンを実質的に又は完全に含んでいなくてもよい。

本発明は、１つ以上の油溶性ＵＶフィルタ、少なくとも約２０重量％のエタノール、約１３．５重量％以下の少なくとも２０センチストークスの粘度を有する低粘度シリコーン、及び少なくとも約２３重量％の最高約１５センチストークスの粘度を有する超低粘度シリコーンを含む日焼け止め組成物であって、無水かつ透明である、組成物を提供する。

特段の規定がない限り、本明細書で用いられる全ての科学技術用語は、本発明が属する技術分野における当業者が一般に理解するものと同じ意味を有する。本明細書において言及される刊行物、特許出願、特許、及び他の参考文献は全て、参照により本明細書に組み込まれる。

適切な場合、化学物質をそのＩＮＣＩ名によって指定する。定義、供給元、及び商標名を含む更なる情報は、Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃｔｉｏｎａｒｙ ａｎｄ Ｈａｎｄｂｏｏｋ、第１６版、Ｐｅｒｓｏｎａｌ Ｃａｒｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ Ｃｏｕｎｃｉｌ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ Ｄ．Ｃ．発行における適切なＩＮＣＩモノグラフに見出すことができる。また、Ｐｅｒｓｏｎａｌ Ｃａｒｅ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ ＣｏｕｎｃｉｌのＯｎ−Ｌｉｎｅ ＩＮＦＯＢＡＳＥ（ｈｔｔｐ：／／ｏｎｌｉｎｅ．ｐｅｒｓｏｎａｌｃａｒｅｃｏｕｎｃｌ．ｏｒｇ／ｊｓｐ／Ｈｏｍｅ．ｊｓｐ）を介しても入手可能である。

本明細書で使用するとき、「局所的に適用する」とは、例えば、手、又はワイプ、ローラー、若しくはスプレーなどのアプリケータを使用することによって、外皮又は頭皮上に直接噴霧する、擦りつける、塗りつける、又は広げることを意味する。

本発明で使用するとき、「化粧用」は、具体的には組織又は皮膚の外観に関する場合、身体的に美しい外観を保つ、回復させる、与える、装う、若しくは高める、又は美しさ若しくは若々しさが増すように見える美化物質、又は製剤を指す。

本明細書で使用するとき、「日焼け止め組成物」は、太陽の紫外線（ＵＶ）の一部を吸収及び／又は反射し、それによって、日光曝露の負の作用、例えば、日焼け、早期老化などから保護するのに役立つ処方物（例えば、ローション、スプレー、ゲル又は他の局所用製品）を指す。

本発明で使用するとき、「化粧用としての有効量」とは、１つ以上の状態を処置するのに十分であるが、重度の副作用を回避するのに十分に低度の、生理学的に活性な化合物又は組成物の量を意味する。化合物又は組成物の化粧用としての有効量は、処置する状態、最終使用者の年齢及び健康状態、処置／防止する状態の重症度、処置の期間、他の処置の性質、使用する特定の化合物又は製品／組成物、利用する化粧用として許容可能なキャリア、及び同様の要因によって変化する。

本発明で使用するとき、「化粧用として許容可能な」とは、この用語が説明する成分が、過度の毒性、不適応性、不安定性、刺激、アレルギー性反応などなく、組織（例えば、皮膚）と接触して使用するのに好適であることを意味する。

本発明で使用するとき、「化粧用として許容可能な活性剤」は、皮膚への、化粧用又は治療的な効果を有する化合物（合成若しくは天然）である。

本発明で使用するとき、「処置又は処置する」は、状態又は障害の存在又は徴候の緩和、低減、予防、改善又は排除を指す。

本明細書で使用するとき、「相安定性」とは、温度２５℃、４０℃、及び５０℃のそれぞれで少なくとも２週間、界面安定性又は懸濁安定性を維持することを意味する。「界面安定性」は、２つ以上の相を有する組成物における不連続相の合体及び粗大化に対する安定性を指す。「懸濁安定性」は、連続相に懸濁している不連続相、例えば固体のクリーム化及び／又は沈降に対する安定性を指す。

「透明」とは、２０ｍＬのガラスシンチレーションバイアルを使用して目視検査により判定される、未溶解の粒子を含まずかつ透明であることを意味する。

本明細書で使用するとき、「実質的に含まない」とは、言及される成分が処方に直接かつ意図的には添加されないことを意味する。好ましくは、「実質的に含まない」とは、約１％未満の成分を含有することを意味する。より好ましくは、「実質的に含まない」とは、約０．５％未満の成分を含有することを意味する。更により好ましくは「実質的に含まない」とは、約０．１重量％未満の成分を含有することを意味する。組成物は、成分を完全に含んでいなくてもよい、すなわち、成分を全く含有していなくてもよい。

別途記載のない限り、百分率又は濃度は、重量百分率又は重量濃度（すなわち、％（Ｗ／Ｗ））を指す。特に明記しない限り、全ての範囲は、両端点を包含し、例えば、「４〜９」は、両端点の４と９とを含む。

ＵＶフィルタ
組成物は、１つ以上の油溶性ＵＶフィルタを含む。

本明細書で使用するとき、「有機ＵＶフィルタ」とは、（ｉ）芳香環のオルト又はパラ位で置換されたカルボニル部分と共役している芳香族化合物及び（ｉｉ）ポリマー鎖に結合している有機発色団で作製されたポリマー（これらはいずれも紫外（ＵＶ）光を遮断又は吸収する）を含む、ＵＶ光を吸収することができる有機分子を意味する。

従来の有機ＵＶフィルタは、芳香族の低分子であり、分子量値は＜９００ｇ／モルである。非ポリマーの有機ＵＶフィルタの例としては、メトキシシンナメート誘導体（例えばオクチルメトキシシンナメート及びイソアミルメトキシシンナメート）、カンファー誘導体（例えば、４−メチルベンジリデンカンファー、カンファーベンザルコニウムメトサルフェート、及びテレフタリリデンジカンファースルホン酸）、サリチル酸誘導体（例えば、サリチル酸オクチル、サリチル酸エチルヘキシル、ホモサレート）、ベンゾン誘導体（例えば、ジオキシベンゾン及びオキシベンゾン）、安息香酸誘導体（例えば、アミノ安息香酸及びオクチルジメチルパラアミノ安息香酸）、オクトクリレン及び他のβ，β−ジフェニルアクリレート、ジオクチルブタミドトリアゾン、オクチルトリアゾン、アボベンゾン（ブチルメトキシジベンゾイルメタン）、アントラニル酸メンチル、トリアゾン誘導体（例えば、エチルヘキシルトリアゾン（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ｔ１５０））、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン（ＵＶＡＳｏｒｂ（登録商標）ＨＥＢ）、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｓ）、ベンゾエート誘導体（例えば、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイルヘキシルベンゾエート（Ｕｖｉｎｕｌ（登録商標）Ａ Ｐｌｕｓ）、ベンゾトリアゾール誘導体（例えば、ドロメトリゾールトリシロキサン（Ｍｅｘｏｒｙｌ（登録商標）ＸＬ））、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール（Ｔｉｎｏｓｏｒｂ（登録商標）Ｍ）、トリス−ビフェニルトリアジン、（２−｛４−［２−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−ベンゾイル）−ベンゾイル］−ピペラジン−１−カルボニル｝−フェニル）−（４−ジエチルアミノ−２−ヒドロキシ−フェニル）−メタノン、メロシアニン誘導体、ビス（安息香酸ブチル）ジアミノトリアジンアミノプロピルシロキサン、並びにビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジンがポリマーマトリックス中に封入されているものが挙げられるが、これらに限定されない。

ポリマー有機ＵＶフィルタは、ポリマー鎖、例えば、例えば＞６０００ダルトンの平均分子量を有するポリシロキサン鎖に結合している有機発色団で作製されたポリマーである。このようなポリシロキサンＵＶフィルタの例としては、Ｐａｒｓｏｌ（登録商標）ＳＬＸ及びポリシリコーン−１５が挙げられるが、これらに限定されない。これらのポリシロキサンは、スペクトルのＵＶＢ（λ_ｍａｘ＝３１２ｎｍ）部分を吸収し、典型的には、広域スペクトル保護を達成するためにＵＶＡフィルタと組み合わされる。

以下の表に、様々な市販の有機ＵＶフィルタを列挙する。

日焼け止め組成物は、組成物の総重量に基づいて、少なくとも約１０重量％の１つ以上の油溶性ＵＶフィルタを含んでいてよい。組成物は、組成物の総重量に基づいて、約１５〜約３５重量％の１つ以上の油溶性ＵＶフィルタを含んでいてよい。組成物は、特に透明な組成物が望まれる場合、組成物の総重量に基づいて、少なくとも約２１重量％の１つ以上の油溶性フィルタを含んでいてよい。

油溶性ＵＶフィルタは、ホモサレート、オクチサレート、アボベンゾン、オクトクリレンのうちの１つ以上から選択され得る。

油溶性ＵＶフィルタは、ホモサレート、オクチサレート、アボベンゾン、オクトクリレンの混合物であってもよい。例えば、日焼け止め組成物は、組成物の総重量に基づいて、約８〜約１５重量％のホモサレート、約４〜約５重量％のオクチサレート、約２〜約３重量％のアボベンゾン、及び約７〜約１０重量％のオクトクリレンを含んでいてよい。

日焼け止め組成物は、オキシベンゾンを実質的に含んでいなくてよい。日焼け止め組成物は、オキシベンゾンを完全に含んでいなくてよい。

組成物は、紫外線を反射、吸収、又は散乱させる化合物である１つ以上のＵＶ遮断剤を任意選択で含有していてよい。日焼け止め組成物中に存在する場合、それは、日光からの保護を強化するために紫外線、可視光線、及び赤外線を反射する。ＵＶ遮断剤は、典型的には無機金属酸化物であり、例としては、二酸化チタン、酸化亜鉛、及び特定の他の遷移金属酸化物が挙げられる。このようなＵＶ遮断剤は、典型的には、約０．０１μｍ〜約１０μｍの直径を有する微粉化又はナノ化形態の固体粒子である。

例としては、酸化亜鉛、二酸化チタン、ドープ酸化亜鉛、ドープ二酸化チタン、及び他の遷移金属酸化物が挙げられる。ドープ金属酸化物は、その電気的又は光学的特性を変化させるために一次金属酸化物の結晶格子内に組み込まれた他の金属原子の微量元素であるドーパントを含有し、アルミニウム、マンガン、及び鉄を含んでいてよい。

別の実施形態では、金属酸化物は、コーティングされた粒子を含む。コーティングは、例えば疎水性材料、例えば、アルキルシロキサン（例えば、トリエトキシカプリリルシラン）、シリコーン、又は脂肪酸の金属塩を含んでいてよい。

一実施形態では、金属酸化物は、約０．０１μｍ〜約１０μｍの直径を有する粒子を含む。

一実施形態では、無機日焼け止めは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる米国特許第９１４４５３５号、同第９１４４５３６号、及び国際公開第２００８１１７０１７号において言及されているように、粒子状ドープ酸化亜鉛を更に含んでいてよい。このような粒子状酸化亜鉛は、特定の比で低濃度の特定のドーパントを含み、電磁スペクトルのＵＶＡ部分における吸収に関して改善された性能を提供する。粒子状酸化亜鉛はカチオン性部分を含み、これは次に、約９９重量％以上の亜鉛部分を含む。カチオン性部分は、マンガン、鉄、アルミニウム、及び銅などの金属を含む第１及び第２のドーパント部分を更に含む。第１及び第２のドーパント部分は、カチオン性部分の約０．１重量％〜約０．７５重量％の量で存在していてよい。粒子状ドープ酸化亜鉛は、更に、更なる金属カチオン、例えば、アルカリ金属、アルカリ土類金属、他の遷移金属のカチオン、並びにガリウム、ゲルマニウム、ガリウム、インジウム、スズ、アンチモン、タリウム、鉛、ビスマス、及びポロニウムなどの金属のカチオンを低濃度で含んでいてよい。

これらのドープ酸化亜鉛は、例えば、炭素又は他の好適な還元剤を使用して酸化鉱を還元し、次いで再酸化することなどの様々な方法によって作製することができる。他の好適な方法としては、湿式化学法が挙げられる。湿式化学法の一例としては、様々なカチオンのアルカリ塩溶液を混合し、シュウ酸又はギ酸などの酸を使用してｐＨを低下させることによりＺｎＯを沈殿させることを含む。特に好適な湿式化学法は、いわゆる「ゾル−ゲル」法である。

ＳＰＦ
日焼け防止指数（ＳＰＦ）は、以下のインビトロＳＰＦ試験法を使用して試験することができる。ＰＭＭＡプレート（基材、Ｈｅｌｉｏｓｃｉｅｎｃｅ（Ｍａｒｓｅｉｌｌｅ，Ｆｒａｎｃｅ）から入手可能）のベースライン透過率を、較正されたＬａｂｓｐｈｅｒｅ（登録商標）ＵＶ−１０００５ ＵＶ透過分析器又はＬａｂｓｐｈｅｒｅ（登録商標）ＵＶ−２０００Ｓ ＵＶ透過分析器（Ｌａｂｓｐｈｅｒｅ（Ｎｏｒｔｈ Ｓｕｔｔｏｎ，Ｎ．Ｈ．，ＵＳＡ））を使用してＵＶ吸光度について測定する。次いで、操作者の指で擦って均一な薄層にすることにより、約１．３ｍｇ／ｃｍ^２の適用密度を使用して、試験サンプルをＰＭＭＡプレートに適用する。サンプルを１５分間乾燥させ、次いで、同じ方法でＵＶ吸光度について測定する。吸光度の測定値を使用して、以下の等式を使用して当該技術分野において既知のとおりＳＰＦを計算する：

（式中、
Ｅ（λ）＝紅斑作用スペクトル、
Ｉ（λ）＝ＵＶ源から受光した分光放射照度、
Ａ_０（λ）＝ＵＶ曝露前の試験製品層の平均単色吸光度、及び
ｄ（λ）＝波長ステップ（１ｎｍ））。

一実施形態では、組成物は、インビトロＳＰＦ試験法によって測定したときに少なくとも約１５のＳＰＦを有する。別の実施形態では、組成物は、インビトロＳＰＦ試験法によって測定したときに少なくとも約２５のＳＰＦを有する。

組成物は、スチレン／アクリレートコポリマーなどの１つ以上のＳＰＦブースターを含んでいてよい。市販のスチレン／アクリレートコポリマーは、Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ製のＳｕｎｓｐｈｅｒｅ Ｐｏｗｄｅｒである。

フィルム形成剤
フィルム形成剤は、概して、組成物に溶解した場合、組成物を例えば平滑なガラス上に広げたときに連続的又は半連続的なフィルムを形成し、液体ビヒクルを蒸発させることを可能にするポリマーである。したがって、ポリマーは、複数の別個の島様構造を形成するのではなく、主に連続的にガラス上で乾燥するべきである。概して、本発明に従って皮膚上に日焼け止め組成物を適用することによって形成されるフィルムは、平均で約１００μｍ未満、例えば、約５０μｍ未満の厚さである。

好適なフィルム形成ポリマーとしては、多糖類又はタンパク質などの天然ポリマー、並びにポリエステル、ポリアクリル、ポリウレタン、ビニルポリマー、ポリスルホネート、ポリ尿素、ポリオキサゾリンなどの合成ポリマーが挙げられる。フィルム形成ポリマーの具体例としては、例えば、Ａｋｚｏ Ｃｈｅｍｉｃａｌ（Ｂｒｉｄｇｅｗａｔｅｒ，Ｎ．Ｊ．）から入手可能なＤＥＲＭＡＣＲＹＬ ７９を含むアクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマーなどの疎水性基を有するアクリルホモポリマー又はコポリマー；信越化学工業からＸ−２２−８２４７Ｄとして入手可能なアクリレート／ジメチコーンアクリレートコポリマー；ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．からＣＯＳＭＥＤＩＡ ＤＣとして入手可能な水素化二量体ジリノイル／ジメチルカーボネートコポリマー；Ａｓｈｌａｎｄ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ ＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓからＧＡＮＥＸ Ｖ２２０として市販されているものなどのビニルピロリドンと長鎖α−オレフィンとのコポリマー；同様にＡｓｈｌａｎｄからＧＡＮＥＸ ＷＰ６６０として入手可能なビニルピロリドン／トリコタニルコポリマー；Ｅａｓｔｍａｎ ＣｈｅｍｉｃａｌからＥＡＳＴＭＡＮ ＡＱ ３８Ｓとして市販されているものなどのスルホポリエステルを含む水分散性ポリエステルが挙げられる。特定の実施形態では、フィルム形成ポリマーは水不溶性であるが、石鹸で洗浄する際の皮膚からの除去を容易にするために、アルカリ分に曝露されると可溶性になる。

組成物中のフィルム形成剤の総量は、組成物の総重量に基づいて、組成物の約０．２５重量％〜約１５重量％の範囲であり得る。組成物中のフィルム形成剤の総量は、組成物の総重量に基づいて、組成物の約０．５重量％〜約１０重量％の範囲であり得る。組成物中のフィルム形成剤の総量は、組成物の総重量に基づいて組成物の重量により組成物の総重量に基づいて、組成物の約１重量％〜約５重量％の範囲であり得る。

低粘度シリコーン
組成物は、１つ以上の低粘度シリコーンを含有する。ポリシロキサンとしても知られているシリコーンは、炭素、水素、及び時に他の元素と組み合わせられた、交互のケイ素原子及び酸素原子の鎖、シロキサンの繰り返し単位で作製されたポリマーである。

低粘度シリコーンは、開放系で蒸発しない最低粘度を有する必要がある。低粘度シリコーンは、少なくとも２０センチストークスの粘度を有し得る。低粘度シリコーンは、少なくとも５０センチストークスの粘度を有し得る。低粘度シリコーンは、少なくとも１００センチストークスの粘度を有し得る。

本明細書で使用するとき、「粘度」とは、ストーク（Ｓｔ）として定義される液体の体積流量の尺度である動粘度を意味する。センチストーク、ｃＳｔ＝０．０１Ｓｔ＝１ｍｍ^２／秒。「ＡＳＴＭ呼称：Ｄ４２８３−９８−シリコーン流体の粘度の標準試験方法」を使用して、粘度を求めることができる。この試験法では、動粘度を求めるとき、Ｏｓｔｗａｌｄ粘度計（最高５，０００ｃｓｔ）、Ｕｂｂｅｌｏｈｄｅ粘度計（最高１００，０００ｃｓｔ）、又はＣａｎｎｏｎ Ｆｅｎｓｋｉ粘度計（最高５，０００ｃｓｔ）を使用することが推奨される。

低粘度シリコーンは、少なくとも２０センチストークスの粘度を有するジメチコーンであってよい。低粘度シリコーンは、少なくとも５０センチストークスの粘度を有するジメチコーンであってよい。低粘度シリコーンは、少なくとも１００センチストークスの粘度を有するジメチコーンであってよい。

２０又は５０又は１００センチストークスの粘度を有するジメチコーンは、例えば、Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｉｄｌａｎｄ，ＭＩ）から市販されている。

組成物中の低粘度シリコーンの量は、組成物の総重量の最高約１３．５重量％の範囲であり得る。組成物中の低粘度シリコーンの量は、組成物の総重量に基づいて約１〜約１３．５重量％の範囲であり得る。

超低粘度シリコーン
超低粘度シリコーンは、その高速蒸発速度を特徴とする。また、シリコーン又はポリシロキサンは、最高約１５センチストークスの粘度を有する。超低粘度シリコーンは、最高約６センチストークスの粘度を有し得る。超低粘度シリコーンは、最高約２センチストークスの粘度を有し得る。粘度は動粘度であり、上記のように測定することができる。

超低粘度シリコーンは、環状ではなく線状であってもよい。

超低粘度シリコーンは、２センチストークのスジメチコーン（及び）トリシロキサンであってよい。２センチストークスのジメチコーン（及び）トリシロキサンは、Ｄｏｗ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｃｏｍｐａｎｙ（Ｍｉｄｌａｎｄ，ＭＩ）から市販されている。

超低粘度シリコーンは、６〜１５センチストークスの粘度を有するエチルメチコーンであってよい。このようなエチルメチコーンは、Ｓｉｌｔｅｃｈ Ｃｏｒｐ（Ｔｏｒｏｎｔｏ，Ｃａｎａｄａ）から市販されている。

組成物中の超低粘度シリコーンの量は、組成物の総重量の少なくとも約２３重量％であり得る。組成物中の超低粘度シリコーンの量は、組成物の総重量に基づいて約２３〜約５８重量％の範囲であり得る。

エタノール
日焼け止め組成物は、無水である。組成物は、水を実質的に含んでいなくてよい。組成物は、水を完全に含んでいなくてよい。

日焼け止め組成物は、エタノールを含む。

日焼け止め組成物は、少なくとも約２０重量％のエタノールを含んでいてよい。日焼け止め組成物は、少なくとも約２５重量％のエタノールを含んでいてよい。日焼け止め組成物は、少なくとも約３０重量％のエタノールを含んでいてよい。

局所適用組成物
組成物は、日焼け止め及び化粧品分野において周知の混合及びブレンド方法を用いて調製することができる。

組成物は、「化粧品として許容可能な局所適用のためのキャリア」、すなわち、その中に分散又は溶解された他の成分を含有することができ、それを局所的に使用するのに安全とするような許容可能な特性を有する、局所使用のためのキャリアと組み合わせることができる。

化粧品として許容可能な局所適用のためのキャリアは、任意選択で、当該技術分野で確立された濃度で、皮膚で使用するための組成物で従来使用されている、多種多様な追加の油溶性材料及び／又は油分散性材料を含んでいてよい。例えば、界面活性剤、乳化剤、真珠光沢剤又は乳白剤、増粘剤、皮膚軟化剤、コンディショナ、湿潤剤、キレート化剤、スクラブ剤、保存剤、ｐＨ調整剤、及び組成物の外観、感触、又は香りを向上させる添加剤、例えば、着色剤、芳香剤、触感調節剤などが含まれ得る。

組成物は、任意選択で、追加のフィルム形成剤、例えば、多糖類又はタンパク質などの天然ポリマー、並びに他のポリエステル、ポリアクリル、ポリウレタン、ビニルポリマー、ポリスルホネート、ポリ尿素、ポリオキサゾリンなどの合成ポリマーなどを含んでいてよい。具体的な例としては、アクリレート／ジメチコーンアクリレートコポリマー（信越化学工業からＸ−２２−８２４７Ｄとして市販されている）；水素化二量体ジリノイル／ジメチルカーボネートコポリマー（ＢＡＳＦ Ｃｏｒｐ．からＣＯＳＭＥＤＩＡ ＤＣとして市販されている）；ビニルピロリドンと長鎖α−オレフィンとのコポリマー（Ａｓｈｌａｎｄ Ｓｐｅｃｉａｌｔｙ ＩｎｇｒｅｄｉｅｎｔｓからＧＡＮＥＸ Ｖ２２０として市販されているものなど）；ビニルピロリドン／トリコタニルコポリマー（同様にＡｓｈｌａｎｄからＧＡＮＥＸ ＷＰ６６０として市販されている）が挙げられる。

好適な皮膚軟化剤としては、鉱油、ワセリン、植物油（例えば、カプリル酸／カプリン酸トリグリセリドなどのトリグリセリド）、ワックス及び他の脂肪酸エステルの混合物（エステル（例えば、パルミチン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、アジピン酸ジイソプロピル、アジピン酸ジブチル、ジカプリリルカーボネート、Ｃ１２〜Ｃ１５アルキルベンゾエート）を含むが、これらに限定されない）、ジメチコーンなどのシリコーン油、及びイソヘキサデカンなどのアルカンが挙げられる。

特定の実施形態では、組成物は、色又は隠蔽力を提供するのに好適な顔料を含む。顔料は、カラー化粧品製品での使用に好適なものであってよく、例えば、毛髪、爪、及び／又は皮膚、特に顔に適用するための組成物が挙げられる。カラー化粧品用組成物としては、ファンデーション、コンシーラー、プライマー、頬紅、マスカラ、アイシャドウ、アイライナー、口紅、ネイルエナメル、及び着色保湿剤が挙げられるが、これらに限定されない。色又は隠蔽力を提供するのに好適な顔料は、酸化鉄（赤色及び黄色酸化鉄を含む）、二酸化チタン、ウルトラマリン、及びクロム又は水酸化クロムの顔料、並びにこれらの混合物から構成されてもよい。顔料は、不溶性塩などの不活性結合剤上に沈殿させたレーキ顔料であってよく、例えば、アゾ、インジゴイド、トリフェニルメタン、アントラキノン、及びキサンチン染料などの有機染料であって、Ｄ＆Ｃ及びＦＤ＆Ｃブルー、ブラウン、グリーン、オレンジ、レッド、イエローなどと呼ばれるものであってよい。レーキ顔料の例としては、レッド＃６、レッド＃７、イエロー＃５、バイオレット＃２、及びブルー＃１が挙げられる。顔料は干渉顔料であってもよい。干渉顔料の例としては、雲母基材、オキシ塩化ビスマス基材、及びシリカ基材を含有するものが挙げられるが、例えば、ＣＨＲＯＭＡＬＩＴＥ顔料としてＢＡＳＦから市販されている雲母／オキシ塩化ビスマス／酸化鉄顔料、ＦＬＡＭＥＮＣＯ顔料としてＢＡＳＦから市販されている雲母上にコーティングされた二酸化チタン及び／又は酸化鉄、Ｋｏｂｏ ｐｒｏｄｕｃｔｓ社から市販のＫＴＺ顔料を含む雲母／二酸化チタン／酸化鉄顔料、ＢＡＳＦのＣＥＬＬＩＮＩパール顔料、及び例えばＢＡＳＦのＲＥＦＬＥＣＫＳ顔料などのホウケイ酸塩含有顔料が挙げられる。

一実施形態では、組成物は、ブチレングリコール又はグリセリンなどの保湿剤を含む。組成物は、例えば、少なくとも約１．０重量％の保湿剤を含んでいてよい。

組成物は、例えば、抗ニキビ剤、てかり制御剤、抗菌剤、抗炎症剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤、外用鎮痛剤、酸化防止剤、角質溶解剤、保湿剤、栄養素、ビタミン、エネルギー増強剤、制汗剤、皮膚収斂剤、デオドラント剤、安定剤、皮膚硬化防止剤、及び皮膚を整えるための剤を含む１つ以上の他の化粧用として許容可能な活性剤を更に含んでいてよい。

他の化粧用活性剤の量は、組成物の約０．００１重量％〜約２０重量％、例えば、当該組成物の約０．００５重量％〜約１０重量％、例えば、当該組成物の約０．０１重量％〜約５重量％などの範囲であってよい。

化粧用として許容可能な活性剤は、例えば、Ｄ−パンテノールカロテノイド、セラミド、多価不飽和脂肪酸、必須脂肪酸、ラッカーゼなどの酵素、酵素阻害剤、ミネラル、ヒドロコルチゾンなどのステロイド、２−ジメチルアミノエタノール、塩化銅などの銅塩；アルジレリン、シンエイク及び銅を含有するもののようなペプチド；コエンザイムＱ１０、プロリンなどアミノ酸、ビタミン、ラクトビオン酸、アセチルコエンザイムＡ、ナイアシン、リボフラビン、チアミン、リボース、ＮＡＤＨ及びＦＡＤＨ２などの電子輸送体、アロエベラ、ナツシロギク、オート麦、ディル、ブラックベリー、キリ、ピキア・アノマーラ（Picia anomala）、及びチコリなど天然抽出物、４−ヘキシルレゾルシノールなどのレゾルシノール、クルクミノイド、Ｎ−アセチルグルコサミンなどの糖アミン、並びにこれらの誘導体及びこれらの混合物から選択され得る。

ビタミンの例としては、ビタミンＡ、ビタミンＢ群（例えば、ビタミンＢ３、ビタミンＢ５、及びビタミンＢ１２）、ビタミンＣ、ビタミンＫ、及びビタミンＥの異なる形態、例えば、α、β、γ、若しくはδトコフェロール、又はこれらの混合物及び誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。

酸化防止剤の例としては、水溶性酸化防止剤、例えば、スルフヒドリル化合物及びその誘導体（例えば、メタ重亜硫酸ナトリウム及びＮ−アセチル−システイン）、リポ酸及びジヒドロリポ酸、レスベラトロール、ラクトフェリン、並びにアスコルビン酸及びアスコルビン酸誘導体（例えば、パルミチン酸アスコルビル及びアスコルビルポリペプチド）が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の組成物に使用するのに好適な油溶性酸化防止剤としては、ブチル化ヒドロキシトルエン、レチノイド（例えば、レチノール及びパルミチン酸レチニル）、トコフェロール（例えば、酢酸トコフェロール）、トコトリエノール、及びユビキノンが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の組成物において使用するのに好適な酸化防止剤を含有する天然抽出物としては、フラボノイド及びイソフラボノイドを含有する抽出物、並びにその誘導体（例えば、ゲニステイン及びダイゼイン）、レスベラトロールを含有する抽出物などが挙げられるが、これらに限定されない。このような天然抽出物の例としては、ブドウ種子、緑茶、松の樹皮、及びプロポリスが挙げられる。

噴霧性
本発明の組成物は噴霧可能である。本明細書で使用するとき、「噴霧可能」とは、手動で作動させるか又はポンプスプレーノズルを備えるボトル又はエアロゾル缶などの分配機構からの加圧放出を通して作動させたとき、組成物が、規定の形状（例えば、円、環）及びサイズの領域にわたって均一に分布し、再現可能なスプレーパターンを作り出すことを意味する。組成物は、噴射剤を使用せずに、すなわち、非エアゾール形態で噴霧可能であり得る。

本発明を、以下の非限定的実施例によって更に説明する。

３０重量％のエタノール、ジメチコーン（２０ｃｓｔ）、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、及び表１に示す他の成分を使用して、一連の組成物を作製した。組成物１〜６は、本発明によるものであり、組成物Ａ及びＢは、比較のためのものであった。

３０重量％のエタノール、ジメチコーン（２０ｃｓｔ）、エチルメチコーン、及び表２に示す他の成分を使用して、別の一連の組成物を作製した。組成物７〜９は、本発明によるものであり、組成物Ｃ〜Ｇは、比較のためのものであった。

以下のように組成物を調製した。

主相：エタノール、オクチサレート、ホモサレート、及びオクトクリレンを主容器に添加し、３００ｒｐｍで混合を開始した。混合しながら、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー及びアボベンゾンを添加し、均一になるまで混合した。均一に添加されてから、ジメチコーン、アクリレート／ジメチコーンコポリマー、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、又はエチルメチコーン（適切な場合）、アジピン酸ジイソプロピル、及び酢酸トコフェリル（適切な場合）を添加し、混合を続けた。透明になってから、連続混合しながらジメチコーン（２０ｃｓｔ）を添加した。

組成物を透明性について試験した。目視検査によって２０ｍＬのガラスシンチレーションバイアルを使用して透明性を判定した。本発明による組成物は、未溶解の粒子を含まず、透明であった。比較組成物は、濁っていて不安定であった。

結果を表３に示す。

本発明に従った最高１３．５重量％のジメチコーン（２０ｃｓｔ）及び少なくとも２３．３重量％のジメチコーン（及び）トリシロキサンの組み合わせを含有する本発明による組成物１〜６は、透明であった。しかしながら、１３．５重量％超のジメチコーン（２０ｃｓｔ）を含有する比較組成物Ａ及びＢは、不安定であり、濁っていた。

同様に、最高４重量％のジメチコーン（２０ｃｓｔ）及び少なくとも３２重量％のエチルメチコーンの組み合わせを含有する本発明による組成物７〜９も、透明であった。しかしながら、ジメチコーン（２０ｃｓｔ）の濃度が４％を超えると、比較組成物Ｃ〜Ｇによって示されるように、組成物は濁った状態になった。

３０重量％のエタノール、ジメチコーン（５０ｃｓｔ）、ジメチコーン（及び）トリシロキサン又はエチルメチコーンのいずれか、及び表４に示す他の成分を使用して、一連の組成物を作製した。組成物１０〜１４は、本発明によるものであり、組成物Ｈ〜Ｊは、比較のためのものであった。

以下のように組成物を調製した。

主相：エタノール、オクチサレート、ホモサレート、及びオクトクリレンを主容器に添加し、３００ｒｐｍで混合を開始した。混合しながら、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー及びアボベンゾンを添加し、均一になるまで混合した。均一に添加されてから、ジメチコーン、アクリレート／ジメチコーンコポリマー、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、又はエチルメチコーン（適切な場合）、アジピン酸ジイソプロピルを添加し、混合を続けた。透明になってから、連続混合しながらジメチコーン（５０ｃｓｔ）を添加した。

組成物を、実施例１に記載のとおり透明性について試験した。

結果を表５に示す。

本発明に従った最高９重量％のジメチコーン（５０ｃｓｔ）及び３１重量％のジメチコーン（及び）トリシロキサンの組み合わせを含有する本発明による組成物１０〜１３は、透明であった。

同様に、２．５重量％のジメチコーン（５０ｃｓｔ）及び３１重量％のエチルメチコーンの組み合わせを含有する本発明による組成物１４も、透明であった。

しかしながら、１０重量％のジメチコーン（５０ｃｓｔ）３１重量％のジメチコーン（及び）トリシロキサンを含有する比較組成物Ｈは濁っていた。それぞれ３、４、及び５重量％のジメチコーン（５０ｃｓｔ）と共に３１重量％のエチルメチコーンを含有する比較組成物ＨＨ〜Ｊも、濁っていた。

３０重量％のエタノール、ジメチコーン（１００ｃｓｔ）、ジメチコーン（及び）トリシロキサン又はエチルメチコーンのいずれか、及び表６に示す他の成分を使用して、一連の組成物を作製した。組成物１５は、本発明によるものであり、組成物Ｋ〜Ｓは、比較のためのものであった。

以下のように組成物を調製した。

主相：エタノール、オクチサレート、ホモサレート、及びオクトクリレンを主容器に添加し、３００ｒｐｍで混合を開始した。混合しながら、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー及びアボベンゾンを添加し、均一になるまで混合した。均一に添加されてから、ジメチコーン、アクリレート／ジメチコーンコポリマー、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、又はエチルメチコーン（適切な場合）、アジピン酸ジイソプロピル、及び酢酸トコフェリル（適切な場合）を添加し、混合を続けた。透明になってから、連続混合しながらジメチコーン（１００ｃｓｔ）を添加した。

組成物を、実施例１に記載のとおり透明性について試験した。

結果を表７に示す。

３１重量％のジメチコーン（及び）トリシロキサン及びジメチコーン（１００ｃｓｔ）を含有する本発明による組成物１５のみが透明であった。

２５重量％のエタノール、ジメチコーン（２０ｃｓｔ）、ジメチコーン（及び）トリシロキサン又はエチルメチコーンのいずれか、及び表８に示す他の成分を使用して、一連の組成物を作製した。組成物１６〜１８は、本発明によるものであり、組成物Ｔ〜Ｗは、比較のためのものであった。

以下のように組成物を調製した。

主相：エタノール、オクチサレート、ホモサレート、及びオクトクリレンを主容器に添加し、３００ｒｐｍで混合を開始した。混合しながら、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー及びアボベンゾンを添加し、均一になるまで混合した。均一に添加されてから、ジメチコーン、アクリレート／ジメチコーンコポリマー、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、又はエチルメチコーン（適切な場合）、アジピン酸ジイソプロピル、及び酢酸トコフェリル（適切な場合）を添加し、混合を続けた。透明になってから、連続混合しながらジメチコーン（２０ｃｓｔ）を添加した。

組成物を、実施例１に記載のとおり透明性について試験した。

結果を表９に示す。

表９に示すように、２５％エタノール及びジメチコーン（及び）トリシロキサンの組み合わせは、最高７重量％のジメチコーン（２０ｃｓｔ）を可溶化することができるので、組成物１６〜１８によって示されるように、日焼け止め組成物は透明なままであり、良好な審美的感覚を呈する。ジメチコーン（２０ｃｓｔ）の濃度が７％を超えると、組成物Ｔ〜Ｖによって示されるように、日焼け止め処方物は、不安定であり、濁った状態になった。２５％エタノール及びエチルメチコーンの組み合わせは、組成物Ｗに示されるように、５重量％のジメチコーン（２０ｃｓｔ）を可溶化することができなかった。

２０又は２５重量％のエタノール、ジメチコーン（２０又は５０又は１００ｃｓｔ）、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、及び表１０に示す他の成分を使用して、一連の組成物を作製した。組成物１９〜２１は、本発明によるものであり、組成物Ｘ〜ＺＺは、比較のためのものであった。

以下のように組成物を調製した。

主相：エタノール、オクチサレート、ホモサレート、及びオクトクリレンを主容器に添加し、３００ｒｐｍで混合を開始した。混合しながら、アクリレート／オクチルアクリルアミドコポリマー及びアボベンゾンを添加し、均一になるまで混合した。均一に添加されてから、ジメチコーン、アクリレート／ジメチコーンコポリマー、ジメチコーン（及び）トリシロキサン、アジピン酸ジイソプロピル、及び酢酸トコフェリル（適切な場合）を添加し、混合を続けた。透明になってから、連続混合しながら適切なジメチコーン（２０ｃｓｔ、５０ｃｓｔ、又は１００ｃｓｔ）を添加した。

組成物を、実施例１に記載のとおり透明性について試験した。

結果を表１１に示す。

表１１に示すように、２５％エタノール及びジメチコーン（及び）トリシロキサンの組み合わせは、最高５重量％のジメチコーン（５０ｃｓｔ）及び最高４重量％のジメチコーン（１００ｃｓｔ）を可溶化することができ、その結果、組成物１９〜２１に示されるように、日焼け止め組成物は透明なままであり、良好な審美的感覚を呈する。ジメチコーン（５０ｃｓｔ）の濃度が６％を超えると、又はジメチコーン（１００ｃｓｔ）の濃度が５％を超えると、組成物Ｘ及びＹによって示されるように、日焼け止め処方物は、不安定であり、濁った状態になった。更に、２０％エタノール及びジメチコーン（及び）トリシロキサンの組み合わせは、組成物Ｚ〜ＺＺに示されるように、１重量％のジメチコーン（２０ｃｓｔ）を可溶化することができなかった。

〔実施の態様〕
（１） １つ以上の油溶性ＵＶフィルタ、少なくとも約２０重量％のエタノール、約１３．５重量％以下の少なくとも２０センチストークスの粘度を有する低粘度シリコーン、及び少なくとも約２３重量％の最高約１５センチストークスの粘度を有する超低粘度シリコーンを含む日焼け止め組成物であって、無水かつ透明である、組成物。
（２） 前記ＵＶフィルタが、ホモサレート、オクチサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、及びこれらの混合物からなる群から選択されている、実施態様１に記載の組成物。
（３） 前記低粘度シリコーンが、少なくとも２０センチストークスの粘度を有するジメチコーンである、実施態様１に記載の組成物。
（４） 前記超低粘度シリコーンが、２センチストークスのジメチコーン（及び）トリシロキサンである、実施態様１に記載の組成物。
（５） 前記超低粘度シリコーンが、６〜１５センチストークスの粘度を有するエチルメチコーンである、実施態様１に記載の組成物。

（６） オキシベンゾンを実質的に含まない、実施態様１に記載の組成物。

Claims (6)

1. １つ以上の油溶性ＵＶフィルタ、少なくとも約２０重量％のエタノール、約１３．５重量％以下の少なくとも２０センチストークスの粘度を有する低粘度シリコーン、及び少なくとも約２３重量％の最高約１５センチストークスの粘度を有する超低粘度シリコーンを含む日焼け止め組成物であって、無水かつ透明である、組成物。
2. 前記ＵＶフィルタが、ホモサレート、オクチサレート、アボベンゾン、オクトクリレン、及びこれらの混合物からなる群から選択されている、請求項１に記載の組成物。
3. 前記低粘度シリコーンが、少なくとも２０センチストークスの粘度を有するジメチコーンである、請求項１に記載の組成物。
4. 前記超低粘度シリコーンが、２センチストークスのジメチコーン（及び）トリシロキサンである、請求項１に記載の組成物。
5. 前記超低粘度シリコーンが、６〜１５センチストークスの粘度を有するエチルメチコーンである、請求項１に記載の組成物。
6. オキシベンゾンを実質的に含まない、請求項１に記載の組成物。