ES2339213T1 - Hidrocloruro de lercanidipino amorfo. - Google Patents
Hidrocloruro de lercanidipino amorfo. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2339213T1 ES2339213T1 ES06723128T ES06723128T ES2339213T1 ES 2339213 T1 ES2339213 T1 ES 2339213T1 ES 06723128 T ES06723128 T ES 06723128T ES 06723128 T ES06723128 T ES 06723128T ES 2339213 T1 ES2339213 T1 ES 2339213T1
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- lercanidipine hydrochloride
- pharmaceutical composition
- ester
- amorphous
- organic solvent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/80—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/84—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4422—1,4-Dihydropyridines, e.g. nifedipine, nicardipine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B63/00—Purification; Separation; Stabilisation; Use of additives
- C07B63/04—Use of additives
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Hidrocloruro de lercanidipino amorfo que presenta una pureza de por lo menos el 95%.
Claims (20)
1. Hidrocloruro de lercanidipino amorfo que
presenta una pureza de por lo menos el 95%.
2. Hidrocloruro de lercanidipino amorfo según la
reivindicación 1, que presenta una pureza de por lo menos el
99%.
3. Hidrocloruro de lercanidipino amorfo según la
reivindicación 1, que presenta una pureza de por lo menos el
99,5%.
4. Hidrocloruro de lercanidipino amorfo según
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que carece sustancialmente
de hidrocloruro de lercanidipino cristalino.
5. Hidrocloruro de lercanidipino amorfo según
cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que se ha micronizado
hasta un tamaño de partícula de D (90%) < 15 \mum.
6. Procedimiento para la preparación de
hidrocloruro de lercanidipino amorfo, comprendiendo el
procedimiento
- (a)
- la disolución del hidrocloruro de lercanidipino cristalino en un disolvente orgánico; y
- (b)
- el aislamiento del hidrocloruro de lercanidipino amorfo mediante
- (i)
- la adición de la disolución a agua para formar un precipitado y la recogida del precipitado, o
- (ii)
- la retirada por evaporación del disolvente orgánico.
7. Procedimiento según la reivindicación 6, en
el que el disolvente orgánico es un disolvente polar prótico o
aprótico o una mezcla de los mismos.
8. Procedimiento según la reivindicación 6, en
el que el disolvente orgánico es un alcohol, una cetona, un
disolvente clorado o una amida.
9. Procedimiento según la reivindicación 6, en
el que el disolvente orgánico es metanol o diclorometano.
10. Procedimiento según la reivindicación 6, en
el que el disolvente orgánico es acetona, dimetilformamida o una
mezcla de metanol y etanol.
11. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 10, en el que la etapa (a) se realiza a una
temperatura comprendida entre 30ºC y 50ºC.
12. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 11, en el que el agua de la etapa (i) se
encuentra a una temperatura comprendida entre 1ºC y 20ºC. y la
disolución permanece a dicha temperatura durante un período
comprendido entre 4 y 24 horas para permitir que se complete la
precipitación.
13. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 11, en el que la evaporación del disolvente se
realiza al vacío a una temperatura comprendida entre 20ºC y
40ºC.
14. Composición farmacéutica que comprende
hidrocloruro de lercanidipino amorfo según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5 o hidrocloruro de lercanidipino amorfo
preparado mediante un método según cualquiera de las
reivindicaciones 6 a 13 y un diluyente, vehículo y/o excipiente
farmacéuticamente aceptables.
15. Composición farmacéutica según la
reivindicación 14, comprendiendo la composición por lo menos un
componente seleccionado de entre un diluyente, un saborizante, un
edulcorante, un conservante, un tinte, un aglutinante, un agente de
suspensión, un agente para aumentar la viscosidad, un agente
dispersante, un colorante, un desintegrante, un lubricante, un
antioxidante, un plastificante, y un aceite comestible, todos ellos
farmacéuticamente acepta-
bles.
bles.
16. Composición farmacéutica según la
reivindicación 14, adaptándose la composición para una liberación
modificada y comprendiendo por lo menos una sustancia cerosa.
17. Composición farmacéutica según la
reivindicación 16, en la que la sustancia cerosa es un éster de
acilo graso con polialcohol o una mezcla de ésteres de acilo graso
con polialcohol.
18. Composición farmacéutica según la
reivindicación 17, en la que el o cada éster de acilo graso con
polialcohol es un éster de polietilenglicol, un éster de
polipropilenglicol o un glicérido de un ácido graso.
\newpage
19. Composición farmacéutica según la
reivindicación 16, en la que la sustancia cerosa es un glicérido
poliglicolizado que comprende un éster de un ácido graso y un éster
de polietilenglicol, presentando el glicérido poliglicolizado un
punto de fusión comprendido entre 33ºC y 64ºC y un valor del
equilibrio hidrófilo - lipófilo (HLB) comprendido entre 1 y 14.
20. Composición farmacéutica según cualquiera de
las reivindicaciones 14 a 20, adaptándose la composición para una
liberación modificada, siendo en forma de dosis unitaria y
encontrándose contenida en una cápsula de gelatina, hipromelosa o
pululano.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US65683605P | 2005-02-25 | 2005-02-25 | |
| US656836P | 2005-02-25 | ||
| PCT/EP2006/001782 WO2006089787A1 (en) | 2005-02-25 | 2006-02-24 | Amorphous lercanidipine hydrochloride |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2339213T1 true ES2339213T1 (es) | 2010-05-18 |
| ES2339213T3 ES2339213T3 (es) | 2020-05-28 |
Family
ID=36585434
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES06723128T Active ES2339213T3 (es) | 2005-02-25 | 2006-02-24 | Clorhidrato de lercanidipino amorfo |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7820701B2 (es) |
| EP (1) | EP1856051B1 (es) |
| JP (1) | JP2008531515A (es) |
| KR (1) | KR20070105979A (es) |
| CN (1) | CN101124204A (es) |
| AR (1) | AR052918A1 (es) |
| AU (1) | AU2006218026B9 (es) |
| BR (1) | BRPI0608138A2 (es) |
| CA (1) | CA2598016A1 (es) |
| CY (1) | CY1122429T1 (es) |
| DK (1) | DK1856051T3 (es) |
| EA (1) | EA014383B1 (es) |
| ES (1) | ES2339213T3 (es) |
| HR (1) | HRP20192302T1 (es) |
| HU (1) | HUE046910T2 (es) |
| IL (1) | IL184349A0 (es) |
| LT (1) | LT1856051T (es) |
| ME (1) | ME03659B (es) |
| MX (1) | MX2007010093A (es) |
| MY (1) | MY142129A (es) |
| NO (1) | NO344559B1 (es) |
| NZ (1) | NZ556667A (es) |
| PE (1) | PE20061014A1 (es) |
| PL (1) | PL1856051T3 (es) |
| PT (1) | PT1856051T (es) |
| RS (1) | RS59654B1 (es) |
| SI (1) | SI1856051T1 (es) |
| TW (1) | TW200640861A (es) |
| UA (1) | UA90130C2 (es) |
| UY (1) | UY29401A1 (es) |
| WO (1) | WO2006089787A1 (es) |
| ZA (1) | ZA200708127B (es) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60326961D1 (de) * | 2002-07-26 | 2009-05-14 | Novartis Vaccines & Diagnostic | Modifizierte kleine irns moleküle und methoden zu deren anwendung |
| AR052918A1 (es) | 2005-02-25 | 2007-04-11 | Recordati Ireland Ltd | Clorhidrato de lercanidipina amorfo |
| EP1940790B1 (en) | 2005-09-16 | 2015-09-02 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Polymorphic form of lercanidipine hydrochloride and process for the preparation thereof |
| DK2046745T3 (da) * | 2006-08-04 | 2014-01-20 | Recordati Ireland Ltd | Fremgangsmåde til fremstilling af amorft lercanidipin-hydrochlorid |
| WO2008068777A2 (en) * | 2006-12-06 | 2008-06-12 | Torrent Pharmaceuticals Limited | Stable lercanidipine formulation |
| CN101868442A (zh) * | 2007-03-05 | 2010-10-20 | 阿克塔维什集团Ptc公司 | 盐酸乐卡地平多晶型物和1,1,n-三甲基-n-(3,3-二苯基丙基)-2-氨基乙酰醋酸乙酯的改进制法 |
| WO2010132445A1 (en) * | 2009-05-12 | 2010-11-18 | Corcept Therapeutics, Inc. | Solid forms and process for preparing |
| DE102010005124A1 (de) * | 2010-01-19 | 2012-03-01 | Stada Arzneimittel Ag | Feste pharmazeutische Zusammensetzung umfassend Lercanidipin |
| EP2444394A1 (en) | 2010-10-21 | 2012-04-25 | Alembic Pharmaceuticals Limited | Process for the preparation of amorphous form of lercanidipine HCI |
| CN102531999B (zh) * | 2011-12-16 | 2014-02-26 | 华润赛科药业有限责任公司 | 无定形盐酸乐卡地平及其制备方法 |
| CN102558032B (zh) * | 2011-12-16 | 2014-02-26 | 华润赛科药业有限责任公司 | 一种无定形盐酸乐卡地平及其制备方法 |
| CN102600146B (zh) * | 2012-04-11 | 2014-10-08 | 兆科药业（合肥）有限公司 | 一种盐酸乐卡地平和氯沙坦钾复方制剂及其制备方法 |
| EP3039011A1 (en) * | 2013-08-29 | 2016-07-06 | Cadila Healthcare Limited | Polymorphic form of pyrrole derivative and intermediate thereof |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB8403866D0 (en) * | 1984-02-14 | 1984-03-21 | Recordati Chem Pharm | Diphenylalkylaminoalkyl esters |
| IT1274480B (it) | 1995-05-12 | 1997-07-17 | Recordati Chem Pharm | Procedimento migliorato per la preparazione della lercanidipina cloridrato |
| US5767136A (en) | 1995-05-12 | 1998-06-16 | Recordati, S.A. Chemical And Pharmaceutical Company | 1,4-Dihydropyridines useful for prevention or reduction of atherosclerotic lesions on arterial walls |
| US5696139A (en) | 1995-05-12 | 1997-12-09 | Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company | Use of S-enantiomers of 1,4-dihydropyridine derivatives for treating heart failure |
| ITMI20011726A1 (it) | 2001-08-06 | 2003-02-06 | Recordati Ind Chimica E Farma | Forme polimorfe della lercanidipina cloridrato |
| US6852737B2 (en) | 2001-08-06 | 2005-02-08 | Recordati Ireland Limited | Crude and crystalline forms of lercanidipine hydrochloride |
| ITMI20011727A1 (it) | 2001-08-06 | 2003-02-06 | Recordati Ind Chimica E Farma | Solvati della lercanidipina cloridrato e nuove forme cristalline della lercanidipina cloridrato ottenute da essi |
| US20030069285A1 (en) | 2001-08-06 | 2003-04-10 | Recordati Ireland Limited | Novel solvate and crystalline forms of lercanidipine hydrochloride |
| US20030180355A1 (en) | 2001-10-16 | 2003-09-25 | Amedeo Leonardi | Combination therapy for hypertension |
| US20040147566A1 (en) | 2002-10-16 | 2004-07-29 | Amedeo Leonardi | Lisinopril/lercanidipine combination therapy |
| JP4749660B2 (ja) * | 2002-10-16 | 2011-08-17 | 武田薬品工業株式会社 | 安定な固形製剤 |
| US20040198789A1 (en) | 2003-02-28 | 2004-10-07 | Recordati Ireland Limited | Lercanidipine/ARB/diuretic therapeutic combinations |
| TW200613275A (en) | 2004-08-24 | 2006-05-01 | Recordati Ireland Ltd | Lercanidipine salts |
| TW200616681A (en) | 2004-10-05 | 2006-06-01 | Recordati Ireland Ltd | Lercanidipine capsules |
| KR100651212B1 (ko) | 2004-10-27 | 2006-12-01 | 제일약품주식회사 | 무정형 레르카니디핀의 제조방법 |
| AR052918A1 (es) | 2005-02-25 | 2007-04-11 | Recordati Ireland Ltd | Clorhidrato de lercanidipina amorfo |
| EP1940790B1 (en) | 2005-09-16 | 2015-09-02 | Glenmark Pharmaceuticals Limited | Polymorphic form of lercanidipine hydrochloride and process for the preparation thereof |
| EP1963254A2 (en) | 2005-09-21 | 2008-09-03 | Torrent Pharmaceuticals Ltd | Process for the preparation of lercanidipine and amorphous form of lercanidipine hydrochloride |
| DK2046745T3 (da) | 2006-08-04 | 2014-01-20 | Recordati Ireland Ltd | Fremgangsmåde til fremstilling af amorft lercanidipin-hydrochlorid |
-
2006
- 2006-02-22 AR ARP060100641A patent/AR052918A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-02-24 PL PL06723128T patent/PL1856051T3/pl unknown
- 2006-02-24 EP EP06723128.2A patent/EP1856051B1/en not_active Revoked
- 2006-02-24 AU AU2006218026A patent/AU2006218026B9/en not_active Ceased
- 2006-02-24 LT LTEP06723128.2T patent/LT1856051T/lt unknown
- 2006-02-24 PE PE2006000224A patent/PE20061014A1/es active IP Right Grant
- 2006-02-24 KR KR1020077017758A patent/KR20070105979A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-02-24 ES ES06723128T patent/ES2339213T3/es active Active
- 2006-02-24 JP JP2007556565A patent/JP2008531515A/ja active Pending
- 2006-02-24 ME MEP-2019-352A patent/ME03659B/me unknown
- 2006-02-24 EA EA200701687A patent/EA014383B1/ru unknown
- 2006-02-24 HU HUE06723128A patent/HUE046910T2/hu unknown
- 2006-02-24 RS RS20191591A patent/RS59654B1/sr unknown
- 2006-02-24 CN CNA2006800054950A patent/CN101124204A/zh active Pending
- 2006-02-24 MY MYPI20060808A patent/MY142129A/en unknown
- 2006-02-24 UY UY29401A patent/UY29401A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-02-24 DK DK06723128.2T patent/DK1856051T3/da active
- 2006-02-24 TW TW095106337A patent/TW200640861A/zh unknown
- 2006-02-24 MX MX2007010093A patent/MX2007010093A/es not_active Application Discontinuation
- 2006-02-24 NZ NZ556667A patent/NZ556667A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-02-24 PT PT67231282T patent/PT1856051T/pt unknown
- 2006-02-24 SI SI200632364T patent/SI1856051T1/sl unknown
- 2006-02-24 BR BRPI0608138-0A patent/BRPI0608138A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-02-24 WO PCT/EP2006/001782 patent/WO2006089787A1/en active Application Filing
- 2006-02-24 UA UAA200709786A patent/UA90130C2/ru unknown
- 2006-02-24 CA CA002598016A patent/CA2598016A1/en not_active Abandoned
- 2006-02-27 US US11/364,862 patent/US7820701B2/en active Active
-
2007
- 2007-07-02 IL IL184349A patent/IL184349A0/en active IP Right Grant
- 2007-09-21 ZA ZA200708127A patent/ZA200708127B/xx unknown
- 2007-09-25 NO NO20074874A patent/NO344559B1/no not_active IP Right Cessation
-
2019
- 2019-12-18 CY CY20191101332T patent/CY1122429T1/el unknown
- 2019-12-20 HR HRP20192302TT patent/HRP20192302T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2339213T1 (es) | Hidrocloruro de lercanidipino amorfo. | |
| ES2576633T3 (es) | Formas de dosificación con una biodisponibilidad mejorada | |
| CA2400317C (en) | Improved paste formulations | |
| AU2003240536B2 (en) | Reduction of gelatin cross-linking | |
| Telang et al. | Effective inhibition of mannitol crystallization in frozen solutions by sodium chloride | |
| AR070033A1 (es) | Composiciones inyectables, sus procesos y usos | |
| JP2012525387A (ja) | ベンダムスチンの経口製剤 | |
| EP2785719B1 (en) | Long-acting injectable moxidectin formulations and novel moxidectin crystal forms | |
| DE60040214D1 (de) | Kaubare weichkapseln mit verbesserten verabreichungseigenschaften sowie verfahren zu deren herstellung | |
| DE60034044T2 (de) | Ibuprofenhaltige weichgelatinekapseln | |
| SE1751350A1 (en) | Parasiticidal oral veterinary compositions comprising systemically-acting active agents, methods and uses thereof | |
| JP2008531515A5 (es) | ||
| AR069707A1 (es) | Tiazoliloxifenilamidinas o tiadiazoliloxifenilamidinas y su uso como fungici-das | |
| US20120183608A1 (en) | Highly concentrated liquid acetaminophen solutions | |
| US9731026B2 (en) | Neat liquid pharmaceutical formulations | |
| CN105764508A (zh) | Grapiprant的结晶形式 | |
| ES2206082T1 (es) | Venlafaxina base cristalina y nuevos polimorfismos de hidrocloruro de venlafaxina y procedimientos para su preparacion. | |
| ES2391132T3 (es) | Uso de disolventes orgánicos en la granulación húmeda de moxifloxacino | |
| ES2342965T3 (es) | Gliceridos parciales como lubricantes para composiciones farmaceuticas que contienen derivados de tieno(3,2-c)piridina. | |
| US11318102B2 (en) | Hard capsule showing improved deposition of gelling adjuvant and method for preparation thereof | |
| JP5750278B2 (ja) | カンデサルタンシレキセチルのカプセル充填用組成物 | |
| NZ595270A (en) | Pharmaceutical composition comprising 11-deoxy-prostaglandin compound and method for stabilizing the compound | |
| US10744132B2 (en) | Sustained-release buprenorphine formulations | |
| WO2005025488A3 (en) | Methods for the controlled delivery of pharmacologically active compounds | |
| ES2759874T3 (es) | 1,25-Dihidroxivitamina D2 estabilizada y método de preparación de la misma |