ES2281366T3 - Preparaciomnes de adhesivos. - Google Patents
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Abstract
Un parche que comprende un copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno, poliisobutileno, un agente que aumenta la pegajosidad y un ingrediente farmacéuticamente eficaz, cuyo parche comprende una combinación del 1-20% en masa de un poliisobutileno que tiene un peso molecular promedio en viscosidad de 5.000-15.000 y el 0, 1-20% en masa de un poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en viscosidad de 50.000-200.000, y donde la viscosidad del adhesivo del parche está entre 1.500 y 30.000 poise (a 60ºC) y donde la pegajosidad del parche es de 5 a 200 g/10 mm.
Description
Preparaciones de adhesivos.
Esta invención se refiere a un parche aplicado a
la piel. Más específicamente, se refiere a un parche que produce
menos estímulos físicos al despegarse tales como tirones de vello o
piel y que tiene una buena pegajosidad durante su uso.
Para los parches aplicados a la piel, se han
desarrollado diversos parches o esparadrapos que incorporan agentes
anti-inflamatorios/analgésicos tales como salicilato
de metilo o L-mentol en una capa del emplasto y se
han comercializado como productos típicos. Normalmente, tales
agentes para parches o esparadrapos se preparan formando un adhesivo
sobre un soporte fabricado de películas, géneros no tejidos o
géneros tejidos y se han utilizado con el propósito de proteger la
piel después de la sutura y con fines
anti-inflamatorios y analgésicos para la
inflamación de hombros, codos, rodillas y muñecas.
Para aplicar directamente los agentes para
parches o esparadrapo a la piel, se requiere una pegajosidad
apropiada con el fin de evitar el desprendimiento pero generalmente
se sabe que la fijación ocasiona inevitablemente lesiones en las
capas de queratina cuando se desprende de la piel causando
erupciones o un incremento no deseable de estímulos debidos a los
ingredientes del agente de la base.
Para superar los inconvenientes anteriores, en
la Patente Japonesa Abierta a la Inspección Pública Núm.
225314/
1988, por ejemplo, se describe un agente tópico para parches o esparadrapos formado combinando un polímero que absorbe agua para absorber y adsorber exudados o secreciones descargadas de la piel mitigando de ese modo la humedad y las erupciones de la piel.
1988, por ejemplo, se describe un agente tópico para parches o esparadrapos formado combinando un polímero que absorbe agua para absorber y adsorber exudados o secreciones descargadas de la piel mitigando de ese modo la humedad y las erupciones de la piel.
Adicionalmente, en la Patente Japonesa Abierta a
la Inspección Pública Núm. 157423/1995 se describe un agente para
parches o esparadrapos percutáneo con el propósito de mitigar los
estímulos de la piel ajustando la pegajosidad, el grosor y la
permeabilidad a la humedad del agente para parches o esparadrapos
dentro de un intervalo especificado.
No obstante, durante el pegado aunque semejantes
formulaciones sean eficaces para estimulantes contenidos en las
secreciones o exudados descargados desde la piel, no se puede decir
que sean eficaces para los estímulos físicos al desprenderlos tales
como los tirones de vello o piel, o favorables en vista de lo
añadido.
Esta invención ha sido realizada para salvar los
problemas en el agente para parches o esparadrapos descritos antes y
pretende proporcionar un parche con menos estímulos para la piel,
con estabilidad de almacenamiento a largo plazo y estabilidad
térmica excelentes, y que tenga una buena adherencia durante su
uso.
Los autores de la presente invención han
realizado estudios cuidadosos para lograr el propósito anterior y
han completado esta invención basándose en el descubrimiento de que
se pueden moderar los estímulos físicos en el desprendimiento tales
como los tirones de vello o piel y se pueden suprimir eficazmente
las lesiones de la piel y de que se puede obtener una excelente
estabilidad a largo plazo combinando dos o más poliisobutilenos de
diferente peso molecular medio con un adhesivo que contiene un
copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno, un
agente que aumenta la pegajosidad, un plastificador y un ingrediente
farmacéuticamente eficaz en ingredientes de un agente base y definir
la viscosidad del adhesivo del parche a 1.500-30.000
poise (a 60ºC)
\hbox{y la pegajosidad del parche a
5-200 g/10 mm.}
El parche según esta invención tiene la
siguiente constitución para lograr el propósito.
Esto es, esta invención se refiere a un parche
que comprende un copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno,
poliisobutileno, un agente que aumenta la pegajosidad, un
plastificador y un ingrediente farmacéuticamente eficaz, cuyo
parche comprende una combinación del 1-20% en masa
de un poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en
viscosidad 5.000-15.000 y 0,1-20% en
masa de un poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en
viscosidad de 50.000-200.000, y donde la viscosidad
del adhesivo del parche está entre 1.500 y 30.000 poise (a 60ºC) y
donde la pegajosidad del parche es de 5 a 200 g/10 mm.
Más específicamente, esta invención tiene la
característica de que el copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno tiene un
peso molecular promedio en peso de 100.000 a 300.000 siendo la
cantidad de la combinación del mismo del 10 al 50% en masa.
Adicionalmente, esta invención tiene la
característica de que en la combinación el agente que aumenta la
pegajosidad tiene un punto de reblandecimiento de 60ºC a 150ºC y la
cantidad combinada del mismo es del 1 al 50% en masa.
Adicionalmente, tiene la característica de combinar un plastificador
con una viscosidad de 10 a 100 centiestokes (a 40ºC) y la cantidad
combinada del mismo es del 10 al 70% en masa.
Adicionalmente, esta invención tiene la
característica de combinar ingredientes farmacéuticamente eficaces
en una cantidad combinada de los mismos del 0,001 al 30% en
masa.
La presente invención proporciona adicionalmente
un parche según la presente invención, donde el ingrediente
farmacéuticamente eficaz es un agente estimulador de la piel, un
agente analgésico y anti-inflamatorio, un agente
analgésico narcótico, un agente analgésico no narcótico, un remedio
para la disuria, un agente anti-fúngico, una
hormona adrenocortical, un anestésico local, un agente
\beta-bloqueante, un dilatador coronario, un
agente anti-histamínico, un antitusivo y un agente
expectorante o anti-alérgico, un fármaco para curar
el asma bronquial, una prostaglandina, una hormona, un extracto de
fármaco bruto o una vitamina.
En el parche de esta invención, se pueden
combinar cargas, suavizantes, anti-oxidantes,
absorbentes de rayos UV, agentes perfumantes y solubilizantes
conocidos, según sea necesario.
El copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno de esta
invención tiene preferiblemente un peso molecular promedio en peso
de 100.000 a 300.000 por ejemplo, KRATON D-KX401CS
o D-1107CU (fabricado por Shell Chemical Co. Ltd.),
SIS-5000 o SIS-5002 (fabricado por
Japan Synthetic Rubber Co. Ltd), Quintack 3530, 3421 o 3570C
(fabricado Nippon Zeon Co. Ltd.) y Solprene 428 (fabricado por
Phillip Petroleum Co. Ltd). Uno o más de ellos se pueden combinar
en el copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno de esta
invención. La cantidad combinada está en el intervalo del 10 al 50%
en masa, por ejemplo del 10 al 40% en masa, preferiblemente del 13
al 40% en masa y, más preferiblemente del 15 al 30% en masa.
La adherencia a la piel, el dolor al desprender
y las erupciones en la piel mejoran enormemente utilizando el
copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno de esta
invención que tiene un peso molecular promedio en peso descrito
antes y a la razón combinada descrita antes y, adicionalmente
preferiblemente, controlando la viscosidad y la pegajosidad. Si la
cantidad combinada es menor del 10% en masa, no se prefiere puesto
que la cohesión o la capacidad de retener la forma se reducen.
Adicionalmente, si la cantidad combinada es del 50% en masa o más,
la cohesión del agente base aumenta hasta disminuir indeseablemente
la pegajosidad, hacer el esparadrapo no uniforme y deteriorar el
manejo.
Uno de los rasgos de esta invención reside en el
uso de dos o más clases de poliisobutileno de diferente peso
molecular medio en una combinación de 1-20% en masa
de poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en viscosidad
(según el método de Staudinger) de 5.000 a 15.0000 y del 0,1 al 20%
en masa de un poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en
viscosidad de 50.000 a 200.000.
El poliisobutileno que tiene un peso molecular
medio en viscosidad de 5.000 a 15.000 puede incluir, por ejemplo,
Vistanex LM-MS, LM-MH (fabricado por
Exxon Chemical Co. Ltd.), Tetrax 4T, 5T y 6T (fabricado por Nippon
Petrochemical Co. Ltd.), Opanol B12SF y B15SF (fabricado por BASF
Japan Co. Ltd.), y se pueden combinar uno o más de ellos. La
cantidad combinada es del 1 al 20% en masa, preferiblemente, del 2
al 18% en masa y, más preferiblemente, del 4 al 15% en masa. Cuando
la cantidad combinada es menor del 1% en masa, esto no se prefiere
ya que la pegajosidad es insuficiente. Adicionalmente, si la
cantidad combinada es del 20% en masa o más, la cohesión o la
capacidad de retención de la forma se deterioran
indeseablemente.
El poliisobutileno que tiene un peso molecular
promedio en viscosidad de 50.000 a 200.000 puede incluir, por
ejemplo, Vistanex MML-80, MML-100,
MML-120 y MML-140 (fabricado por
Exxon Chemical Co. Ltd.), Opanol B80, B100, B120 y B150 (fabricado
por BASF Japan Co. Ltd.), y se pueden combinar uno o más de de
ellos. La cantidad combinada es del 0,1 al 20% en masa,
preferiblemente, del 1 al 18% en masa, más preferiblemente, del 3,6
al 10% en masa. La adherencia por viscosidad a la piel durante un
largo período de tiempo, el dolor al desprender y las erupciones de
la piel mejoran enormemente utilizando el copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno de esta
invención que tiene un peso molecular promedio en peso descrito
antes a una razón combinada descrita antes y, adicionalmente
preferiblemente, controlando la viscosidad y la pegajosidad. Si la
cantidad combinada es menor del 0,1% en masa, esto no se prefiere
puesto que la cohesión y la capacidad de retener la forma se
reducen. Adicionalmente, si la cantidad combinada es del 20% en masa
o más, la cohesión del agente base aumenta hasta disminuir
indeseablemente la pegajosidad, hacer el esparadrapo no uniforme y
deteriorar el manejo.
Adicionalmente, en el parche de la presente
invención, la viscosidad del adhesivo utilizado es de 1.500 a 30.000
poise (a 60ºC), la pegajosidad del parche es de 5 a 200 g/10 mm, la
viscosidad del adhesivo es, preferiblemente, de 2.000 a 20.000 poise
(a 60ºC), y la pegajosidad del parche es de 20 a 150 g/10 mm. Por
otra parte, el parche preferible de la presente invención tiene una
razón del valor es decir viscosidad (poise (a 60ºC)) dividida por la
resistencia de la pegajosidad (g/10 mm) (viscosidad/resistencia de
la pegajosidad) preferiblemente de 10-200, más
preferiblemente 30-150. En otras palabras, el valor
de viscosidad (poise (a 60ºC)) de la presente invención es de
10-200, preferiblemente 30-150 veces
tan alto como la resistencia de la pegajosidad (g/10 mm). Según
dichas razones, se puede decir que la presente invención se refiere
adicionalmente al parche que comprende un copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno, un
poliisobutileno, un agente que aumenta la pegajosidad, un
plastificador y un ingrediente farmacéutico, caracterizado por tener
una viscosidad de 1.500-30.000 poise (60ºC) y una
resistencia del adhesivo de 5-200 g/10 mm siendo el
valor de viscosidad (poise (a 60ºC)) 10-200 veces
tan alto como la resistencia de pegajosidad (g/10 mm). Es posible
suprimir la pegajosidad durante un largo período sobre la piel, los
dolores al desprender, las erupciones de la piel y las lesiones en
las capas de queratina utilizando el parche que muestra tales
propiedades físicas. Si están fuera del intervalo de los valores de
las propiedades físicas descritos antes, no se prefieren a la vista
de la pegajosidad de la porción doblada, el dolor al despegar, las
lesiones de las capas de queratina, las erupciones de la piel y
la
viscosidad.
viscosidad.
El adhesivo según esta invención es un
componente adherente que comprende un copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno,
poliisobutileno, un agente que aumenta la pegajosidad y un
plastificador y, después de controlar la cantidad combinada del
copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno, el
poliisobutileno y el agente que aumenta la pegajosidad, también se
puede controlar con el fin de proporcionar la viscosidad descrita
antes por medio de un plastificador.
La pegajosidad del parche según esta invención
es la pegajosidad del parche que puede ser controlada principalmente
controlando la composición del adhesivo.
Por consiguiente, la característica del parche
de esta invención consiste en controlar la cantidad combinada del
ingrediente adherente a la viscosidad y la pegajosidad descritas
antes.
El agente que aumenta la pegajosidad tiene
preferiblemente un punto de reblandecimiento de 60ºC a 150ºC y, por
ejemplo, se pueden utilizar para ello éster de resina, éster de
resina hidrogenado, éster de resina modificado con ácido maleico,
resina de politerpeno y resina de petróleo y pueden incluir, por
ejemplo, Ester gum A, AA-G, H o HP Hariester L, S o
P (fabricado por Harima Chemical Inc.), Pinecrystal
KE-100 o KE-311 (fabricado por
Arakawa Chemical Co. Ltd.), Hercolin D (fabricado por Rika Hercules
Co. Ltd.), Foral 85 o 105 (fabricado por Rika Hercules Co. Ltd),
éster de Stebelite 7 o 10 (fabricado por Rika Hercules Co. Ltd.),
Pentalin 4820 0 4740 (fabricado por Rika Hercules Co. Ltd.), Arkon
P-85 o P-100 (fabricado por Arakawa
Kagaku Co. Ltd.), Escholetz 5300 (fabricado por Exxon Chemical Co.
Ltd.), Clieron K, M o P (fabricado por Yashuhara Chemical Co., Ltd.)
y se pueden combinar uno o más de ellos. La cantidad combinada es
del 1 al 50% en masa, por ejemplo del 5 al 50% en masa,
preferiblemente, del 7 al 45% en masa y, más preferiblemente del 10
al 40% en masa. Se formulan de manera que la viscosidad y la
pegajosidad estén cada una de dentro del intervalo descrito antes.
Con esta razón combinada, la pegajosidad, la adherencia a la piel,
el dolor al desprender y las erupciones de la piel se pueden mejorar
enormemente. Si la cantidad combinada es menor del 5% en masa, no se
prefiere ya que la pegajosidad y el depósito en la piel disminuyen.
Adicionalmente, si es de un 50% en masa o más, no se prefiere ya que
disminuye la capacidad de retención de la forma, e incrementa el
dolor al desprender, las lesiones de las capas de queratina, las
erupciones de la piel y la
viscosidad.
viscosidad.
Se prefiere un plastificador que tenga una
viscosidad en solución de 10 a 100 centistokes (a 40ºC) y puede
incluir, por ejemplo, aceite de almendra, aceite de oliva, aceite de
camelia, aceite pérsico, aceite de cacahuete, aceite olefínico y
parafina líquida, y se pueden combinar uno o más de ellos. La razón
combinada es del 10% al 70% en masa, preferiblemente, del 15% al 60%
en masa, más preferiblemente del 20 al 55% en masa y se formulan de
manera que la viscosidad y la pegajosidad estén cada una dentro del
intervalo descrito antes. Con esta razón combinada, la pegajosidad,
la adherencia a la piel, la dispersabilidad de los productos
químicos en el agente base, el dolor al despegar, las lesiones de
las capas de queratina, las erupciones de la piel, y la estabilidad
térmica mejoran enormemente. Cuando la cantidad combinada de la
misma es menor del 10% en masa, no se prefiere ya que la
pegajosidad, la adherencia a la piel y la dispersabilidad de los
productos químicos disminuyen y la viscosidad del parche aumenta
hasta hacer el parche indeseablemente no uniforme y disminuir el
manejo. Adicionalmente, cuando es del 70% en masa o mayor, no se
prefiere ya que este disminuye la absorción percutánea de los
productos químicos y la capacidad de retención de la forma, e
incrementa el dolor al desprender, las lesiones en las capas de
queratina, las erupciones de la piel y la viscosidad.
Se pueden combinar uno o más de los ingredientes
farmacéuticamente eficaces que se seleccionan, por ejemplo, entre
los agentes estimuladores de la piel tales como
L-mentol, alcanfor, aceite de menta, extracto de
pimiento, capsicina, nicotinato de bencilo, salicilato, salicilato
de glicol, agentes analgésicos y antiinflamatorios tales como
ibuprofeno, piroxicam, cetoprofeno, indometacina, suprofeno,
loxoprofeno, diclofenaco sódico, flurbiprofeno, felbinac, cetrolac,
agentes analgésicos narcóticos tales como citrato de fentanilo e
hidrocloruro de morfina, agentes analgésicos no narcóticos tales
como pentazocina, tartrato de butorfanol, hidrocloruro de
buprenofina e hidrobromuro de eptazocina, remedios para la disuria
tales como hidrocloruro de oxibutinino, agentes antifúngicos tales
como clotrimazol, bifonazol, nitrato de miconazol, hidrocloruro de
butenafina, tioconazol, lanoconazol, hidrocloruro de amorolfina e
hidrocloruro de neticonazol, hormonas adrenocorticales tales como
butirato de hidrocortisona, dexametasona, butirato de dexametasona,
betametasona, valerato de betametasona, propionato de deprodona,
prednisolona, fluocinonida y acetónido de fluocinolona, anestésicos
locales tales como aminobenzoato de etilo, hidrocloruro de
tetracaína, hidrocloruro de procaína, hidrocloruro de lidocaína,
agentes \beta-bloqueantes tales como hidrocloruro
de propranolol, pindolol, hidrocloruro de catecol, maleato de
timolol, dilatadores coronarios tales como nitroglicerina, nitrato
de isosorbida, nifedipina, hidrocloruro de diltiazem, dipiridamol,
agentes anti-histamínicos tales como hidrocloruro de
difenhidramina, maleato de clorofenilamina y hidrocloruro de
cresol, agentes antitusivos y expectorantes o
anti-alérgicos tales como sulfato de salbutamol,
hidrocloruro de procatecol, cromoglicato de sodio, tranirust,
cetotiofeno y azerastina, fármacos para curar el asma bronquial
tales como procatecol, hidrocloruro de isoproterelol y teofilina,
así como prostaglandinas, hormonas, extractos de fármacos brutos y
vitaminas. La razón combinada es del 0,001 al 30% en masa,
preferiblemente, del 0,01 al 16% en masa y también incluyen las
formas farmacéuticamente aceptables de las sales inorgánicas u
orgánicas y se puede esperar un efecto farmacéutico suficiente por
medio de la razón combinada. Cuando la razón combinada es menor del
0,001% en masa, no se puede proporcionar ningún efecto farmacéutico
suficiente y, cuando es del 30% en masa o más, no se prefiere ya que
ocasiona erupciones en la piel con los ingredientes
farmacéuticamente eficaces, degrada la capacidad de retener la forma
de la capa adhesiva y aumenta la
viscosidad.
viscosidad.
El soporte de esta invención no está
particularmente restringido y el material se selecciona entre
películas, géneros tejidos o géneros no tejidos, por ejemplo, de
polietileno, polipropileno, polibutadieno, poliéster, nailon y
poliuretano.
De ellos, se utilizan preferiblemente los
géneros no tejidos de poliéster ya que tienen sensaciones favorables
al tacto y para su uso. Adicionalmente, el peso de la base (peso por
área unitaria) de los soportes es preferiblemente de 70 a 130
g/cm^{2} y el grosor de la misma es preferiblemente de 0,1 a 2 mm.
Si el peso de la base o el espesor del soporte es menor que el
límite inferior descrito antes, el parche (laminado) tiende a estar
arugado o enmarañado tras la operación de fijación no logrando
obtener una buena sensación durante su uso. Por otra parte, si
excede del límite superior, el parche (laminado) carece de suavidad
y flexibilidad tendiendo a causar una sensación de extrañeza tal
como de grapa tras el anclaje.
La carga sobre una elongación del 50% del
soporte estirable utilizado en esta invención es preferiblemente de
0,98 a 14,71 N/5 cm en las direcciones tanto del lado más largo como
del lado más corto y, más preferiblemente, de 1,96 a 9,81 N/5 cm en
la dirección del lado más largo y de 0,98 a 9,81 N/5 cm en la
dirección del lado más corto. Cuando la carga al elongar un 50% el
soporte es menor que el límite inferior, el laminado pierde la
llamada rigidez, de manera que el parche no puede ser soportado
firmemente tendiendo a ocasionar dificultades en la obtención de
una sensación favorable en su uso en la operación de anclaje. Por
otra parte, cuando la carga al elongar un 50% el soporte excede el
límite superior, la conformidad con la piel se vuelve insuficiente
y tiende a desprenderse fácilmente incluso mediante un ligero
movimiento en caso de anclarlo a articulaciones tales como el codo o
la rodilla. La carga en el momento de la elongación del 50%
utilizada en la presente memoria hace referencia al valor medido
según el método del apartado "Load for Stretching" en JIS
General Fabric Test Method L1096 siempre que el 80% de la elongación
en el momento de la carga de 1,5 kgf se sustituya por un 50% de la
distancia entre las porciones de agarre. De este modo, la carga en
el momento de la elongación del 50% según la presente invención
hace referencia a la fuerza por unidad de anchura [5 N/cm] cuando
una pieza de ensayo de 30 cm de largo y 5 cm de ancho se estira en
las direcciones del lado largo y el lado corto a una tasa de
tracción de 200 mm/min con una distancia entre las porciones de
agarre de 20 cm por medio del uso de una máquina de ensayo de
tracción definida en JIS Z 0237 y ha alcanzado una elongación del
50% a lo largo del lado de ensayo basándose en la distancia entre
las porciones de agarre (significa que la distancia entre las
porciones de agarre a lo largo del lado de ensayo ha llegado
a
30 cm).
30 cm).
Adicionalmente, la tasa de recuperación de la
elongación del 50% del soporte estirable utilizado en esta invención
es preferiblemente del 50 al 95%, más preferiblemente del 50 al 95%
en la dirección del lado más largo y del 60 al 90% en la dirección
del lado más corto. Cuando la tasa de recuperación tras una
elongación del 50% del producto laminado es menor que el límite
inferior, la conformidad con la piel se vuelve insuficiente y tiende
a desprenderse incluso por un ligero movimiento en caso de unirse a
articulaciones tales como el codo o la rodilla. Por otra parte, la
conformidad con la piel mejora a medida que la tasa de recuperación
tras una elongación del 50% del producto laminado aumenta pero,
cuando supera el límite superior, el parche (producto laminado)
tiende a estar arrugado o enmarañado tras la operación de unión
tendiendo a causar dificultades en la obtención de una sensación
favorable en su uso. La tasa de recuperación a una elongación del
50% en la presente memoria hace referencia al valor medido según el
Método A (Elongación constante repetida a un método de velocidad
constante) de "Elongation Recovering Rate and Residual Strain
Rate" en JIS General Fabric Method L1096 siempre que el 80% de
la elongación en el momento de la carga de 1,5 kgf se reemplace por
el 50% de la distancia entre las secciones de agarre. De este modo,
la tasa de recuperación a una elongación del 50% según la presente
invención hace referencia al valor [%] obtenido mediante 1)
estiramiento de un espécimen de ensayo de 30 cm de longitud y 5 cm
de anchura en cada una de las direcciones del lado largo y el lado
corto a una tasa de tracción de 200 mm/min con una distancia entre
las porciones de agarre de 20 cm por el uso de una máquina de ensayo
de tracción como se define en JIS Z 0237 hasta que la pieza alcanza
una elongación del 50% a lo largo del lado de ensayo basado en la
distancia entre las porciones de agarre (esto significa que la
distancia entre las porciones de agarre a lo largo de los lados de
ensayo ha llegado a 30 cm), dejándolo estar después durante 1
minuto, 2) liberación el espécimen de ensayo de nuevo en la posición
original a una tasa de 200 mm/min y dejándolo estar durante 3
minutos, 3) repetición de ambas etapas 5 veces, 4) sustracción de la
longitud en el primer punto de carga (cepa residual) de la longitud
de las porciones de agarre cuando se estira adicionalmente la pieza
a un ritmo de 200 mm/min, y división de la diferencia con dicha
longitud de las porciones de
agarre.
agarre.
En el parche según esta invención, se pueden
combinar adicionalmente otros aditivos conocidos. Se pueden combinar
opcionalmente, por ejemplo, cargas tales como óxido de cinc, óxido
de aluminio, dióxido de titanio, carbonato de calcio, silicato de
aluminio para síntesis, sílices y óxido de magnesio, agentes
anti-oxidantes tales como ácido ascórbico, acetato
de tocoferol, vitamina E natural, dibutilhidroxitolueno, galato de
propilo, absorbentes de rayos UV tales como
2-hidroxi-4-metoxi-benzofenona,
salicilato de glicol y
2-(2-hidroxi-5-metilfenil)benzotriazol,
agentes perfumantes o agentes solubilizantes tales como ácido
oleico, salicilato de glicol, alcohol bencílico, miristato de
isopropilo, crotamitona, alcohol oleílico, aceite de menta, aceite
de caucho azul, limoneno, isopregol u otros aceites esenciales
similares, o agentes tensioactivos conocidos hasta ahora.
Después, se explicará el método de preparación
del parche según esta invención. Primero, se añaden un agente que
aumenta la pegajosidad y un plastificador a un copolímero de bloques
de estireno-isopreno-estireno y
poliisobutileno para ajustar la viscosidad y la pegajosidad, se
añaden opcionalmente una carga y un agente
anti-oxidante a una razón predeterminada para
elaborar una mezcla, que se agita con calentamiento en atmósfera de
gas nitrógeno para formar un producto solubilizado. La temperatura
durante la agitación es de 110 a 200ºC y el tiempo de agitación está
entre 30 y 120 minutos. Luego, se añade un ingrediente
farmacéuticamente eficaz a un intervalo de temperatura después de
agitar entre 110 y 200ºC para el producto solubilizado y se mezcla
durante 1 a 30 minutos para obtener un producto solubilizado
homogéneo. Después, el producto solubilizado se funde directamente
sobre un soporte mediante el método habitual y luego se cubre con un
recubrimiento separable, o se puede fundir de una vez sobre un
recubrmiento separable y después transferir el soporte bajo una
cobertura a presión. El recubrimiento separable se puede
seleccionar apropiadamente entre papel, celofán o película de
polietileno, polipropileno, poliéster separable aplicado con el
tratamiento de separación.
El orden en el que se combinan cada una de las
materias primas, el ingrediente farmacéuticamente eficaz y otros
ingredientes del método de preparación descrito antes es un mero
ejemplo de lo mismo y esta invención no está limitada a semejante
secuencia en la que se combinan.
Cuando el copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno y dos o
más clases de poliisobutileno de diferente peso molecular medio se
utilizan combinados y se ajustan a la viscosidad especificada y la
pegajosidad descrita antes, se puede proporcionar el parche según
esta invención que tiene las siguientes características excelentes
cuando se basan solamente en los ingredientes, así como el agente
que aumenta la pegajosidad, el plastificador y el ingrediente
farmacéuticamente eficaz como agente principal.
- (1)
- Los dolores al desprender se pueden moderar notablemente.
- (2)
- Las lesiones de las capas de queratina se moderan notablemente.
- (3)
- Es muy seguro para la piel y se puede aplicar directamente al cuerpo humano.
- (4)
- La adherencia (pegajosidad) y la cohesión son excelentes.
- (5)
- Capacidad de retención de la forma favorable y no está sujeto a deformación térmica.
\vskip1.000000\baselineskip
Después, se van a mostrar ejemplos del parche
según esta invención pero no siempre están restringidos a las
siguientes formulaciones. "%" representa "% en masa".
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 22,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 15,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 6T) | |
| Poliisobutileno | 7,0% |
| \hskip1cm (Opanol 890) | |
| Ester de resina hidrogenado | 12,0% |
| \hskip1cm (Stebelite ester 7) | |
| Parafina líquida | 40,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Dibutilhidroxitolueno | 1,0% |
| Felbinac | 3,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido estirable fabricado de material
de poliéster como soporte.
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 16,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-KX401CS) | |
| Poliisobutileno | 10,0% |
| \hskip1cm (Vistanex LM-MS) | |
| Poliisobutileno | 14,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-140) | |
| Ester de resina hidrogenado | 18,0% |
| \hskip1cm (Foral 105)% | |
| Parafina líquida | 37,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Cetoprofeno | 4,0% |
| L-mentol | 1,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido estirable fabricado de material de
poliéster como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 25,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 3,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 5T) | |
| Poliisobutileno | 1,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-140) | |
| Ester de resina hidrogenado | 10,0% |
| \hskip1cm (Foral 85) | |
| Parafina líquida | 50,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Indometacina | 5,0% |
| Crotamiton | 5,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
4
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 15,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 13,0% |
| \hskip1cm (Vistanex LM-MH) | |
| Poliisobutileno | 13,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-100) | |
| Ester de resina modificado con ácido maleico | 13,0% |
| \hskip1cm (Malkeed) | |
| Parafina líquida | 35,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 5,0% |
| L-mentol | 6,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 29,0% |
| \hskip1cm (SIS-5000) | |
| Poliisobutileno | 16,0% |
| \hskip1cm (Opanol B15SF) | |
| Poliisobutileno | 1,0% |
| \hskip1cm (Opanol B120) | |
| Resina de petróleo | 18,0% |
| \hskip1cm (Arkon P-85) | |
| Parafina líquida | 23,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Dióxido de titanio | 3,0% |
| Salicilato de metilo | 5,0% |
| L-mentol | 5,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
6
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 15,0% |
| \hskip1cm (SIS-5000) | |
| Poliisobutileno | 5,0% |
| \hskip1cm (Opanol B15SF) | |
| Poliisobutileno | 15,0% |
| \hskip1cm (Opanol B120) | |
| Resina de petróleo | 18,0% |
| \hskip1cm (Edcolets 5300) | |
| Parafina líquida | 33,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Oxido de cinc | 3,0% |
| Salicilato de metilo | 8,0% |
| L-mentol | 3,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
7
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 23,0% |
| \hskip1cm (D-KX401CS) | |
| Poliisobutileno | 14,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 6T) | |
| Poliisobutileno | 8,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-100) | |
| Resina de petróleo | 15,0% |
| \hskip1cm (Arkon P-100) | |
| Parafina líquida | 24,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 8,0% |
| L-mentol | 8,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 20,0% |
| \hskip1cm (D-KX401CS) | |
| Poliisobutileno | 17,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 4T) | |
| Poliisobutileno | 6,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-140) | |
| Resina de politerpeno | 14,0% |
| \hskip1cm (Clieron K-100) | |
| Parafina líquida | 30,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 10,0% |
| L-mentol | 3,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
9
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 17,0% |
| \hskip1cm (Quintack 3570C)) | |
| Poliisobutileno | 2,0% |
| \hskip1cm (Vistanex LM-MS) | |
| Poliisobutileno | 1,0% |
| \hskip1cm (Opanol B150) | |
| Ester de resina hidrogenado | 28,0% |
| \hskip1cm (Stebelite ester 7) | |
| Parafina líquida | 41,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 5,0% |
| L-mentol | 6,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de cloruro
de vinilo como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
10
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 15,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 10,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 4T) | |
| Poliisobutileno | 17,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-120) | |
| Resina de petróleo | 20,0% |
| \hskip1cm (Arkon P-100) | |
| Parafina líquida | 24,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de metilo | 8,0% |
| L-mentol | 6,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de cloruro
de vinilo como soporte.
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 22,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 10,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 5T) | |
| Poliisobutileno | 7,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-100) | |
| Ester de resina hidrogenado | 28,0% |
| \hskip1cm (Foral 85) | |
| Parafina líquida | 24,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Flurbiprofeno | 4,0% |
| Crotamiton | 5,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de cloruro
de vinilo como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
12
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 23,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 8,0% |
| \hskip1cm (Tetrax 5T) | |
| Poliisobutileno | 8,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-100) | |
| Ester de resina hidrogenado | 26,0% |
| \hskip1cm (Foral 85) | |
| Parafina líquida | 34,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Valerato de betametasona | 0,01% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de cloruro
de vinilo como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo Comparativo
1
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 18,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Poliisobutileno | 15,0% |
| \hskip1cm (Vistanex LM-MH) | |
| Ester de resina hidrogenado | 14,0% |
| \hskip1cm (KE-311) | |
| Parafina líquida | 48,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Cetoprofeno | 2,0% |
| L-mentol | 3,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
Ejemplo Comparativo
2
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 18,0% |
| \hskip1cm (D-X401CS) | |
| Poliisobutileno | 10,0% |
| \hskip1cm (Vistanex MML-100) | |
| Ester de resina hidrogenado | 14,0% |
| \hskip1cm (KE-311) | |
| Parafina líquida | 49,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Indometacina | 4,0% |
| Crotamiton | 5,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo Comparativo
3
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 28,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-KX 401CS) | |
| Ester de resina hidrogenado | 14,0% |
| \hskip1cm (KE-311) | |
| Parafina líquida | 48,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 5,0% |
| L-mentol | 5,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo Comparativo
4
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 28,0% |
| \hskip1cm (KRATON D-1107CU) | |
| Ester de resina hidrogenado | 42,0% |
| \hskip1cm (KE-311) | |
| Parafina líquida | 20,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 5,0% |
| L-mentol | 5,0% |
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de poliéster
como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo Comparativo
5
| Copolímero de bloques de estireno-isopreno-estireno | 17,0% |
| \hskip1cm (SIS-5000) | |
| Ester de resina hidrogenado | 52,0% |
| \hskip1cm (Ester gum H) | |
| Parafina líquida | 21,0% |
| \hskip1cm (Cristol J-352) | |
| Salicilato de glicol | 5,0% |
| L-mentol | 5,0% |
\newpage
Se obtuvo un parche basado en la formulación
según el método de preparación descrito antes y cortando al tamaño
deseado. Se utilizó género tejido fabricado de material de cloruro
de vinilo como soporte.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo Comparativo
6
| Acrilato de éster 2-etilhexílico | 55,0% |
| Acrilato de metoxietilo | 26,0% |
| Acetato de vinilo | 14,7% |
| Azobisisobutironitrilo | 0,3% |
| Felbinac | 4,0% |
\vskip1.000000\baselineskip
Se cargaron el acrilato de
2-etilhexilo, el acrilato de metoxietilo, el acetato
de vinilo y el azobisisobutironitrilo en un recipiente de reacción
mientras se elevaba la temperatura a 65ºC en atmósfera de nitrógeno,
la reacción se hizo continuar durante 10 horas mientras se añadía
acetato de etilo gota a gota de manera que se incrementara la
concentración de sólido hasta el 50%, mientras se controlaba la
temperatura, y adicionalmente el producto de reacción se envejeció a
80ºC para obtener una solución de copolímero. Se añadió el Felbinac
y se mezcló con la solución de copolímero obtenida, la mezcla se
fundió sobre una solución liberable y se secó, se recubrió con una
película de cloruro de vinilo, se transfirió a presión, se cortó a
un tamaño predeterminado para formar un
parche.
parche.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de Ensayo
1
Un parche que se había dejado de manera
preliminar en una cámara termoestable a 25ºC durante 30 minutos o
más se preparó a una cara de 20 mm de ancho y aproximadamente 100
mm de longitud. Se acopló en un extremo a un tablero de ensayo
fabricado de resina fenólica de 25 mm de ancho y 50 mm de largo y se
dejó a 25ºC en una cámara termoestable durante 30 minutos o más y
se unió rápidamente por una anchura de 20 mm y una longitud de 50
mm de la misma manera, se hizo pasar dos veces un rodillo de caucho
de un peso de 800 g sobre el producto a una velocidad de 300 mm por
minuto. Inmediatamente, el extremo libre del producto unido al
tablero de ensayo se volteó 180º en la cámara termoestable a 25ºC,
y se unió a la superficie adherente una película no arrugable de 20
mm de ancho y aproximadamente 100 mm de longitud. Se desprendió
continuamente a una velocidad de 300 mm por 1 minuto utilizando un
aparato de medición de la tracción a la vez que tenía el extremo
libre al cual se había unido la película no arrugable de la
invención fijada estrictamente en la porción superior, y el extremo
de ensayo fue fijado en el extremo inferior con retenedores, y se
midió un valor medio de la carga entre 20 mm y 40 mm después del
comienzo del ensayo. Los resultados se muestran en la Tabla 1
(referencia a: "Esparadrapo" según 13^{th} Revised Japan
Pharmacopoeia, Para D-871).
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de Ensayo
2
La viscosidad de los esparadrapos se midió
mediante el ensayo de flujo de Shimazu fabricado por Shimazu
Seisakusho Co., Ltd. Se cargaron aproximadamente 2 g de
esparadrapo en un cilindro que tenía un área de 100 mm^{2} y una
altura de 40 mm y mantenido previamente a 60ºC, y se dejó durante 5
minutos. Se ancló previamente un troquel que tenía un tubo fino de
un diámetro de 0,5 mm y una longitud de 1 mm a la porción inferior
del cilindro. Después de dejarlo durante 5 minutos, la superficie
de 100 mm^{2} de la porción superior del cilindro se presionó por
medio de un pistón bajo una carga de 10 kg. La velocidad de flujo
del esparadrapo fundido y extrusionado desde el tubo fino del
troquel fue medida para obtener la viscosidad del esparadrapo. Los
resultados se muestran en la Tabla 1 (referencia a: Handling Manual
for Shimazu flow tester CFT-100C, para 35).
Ejemplo de Ensayo
3
Para los ejemplos 1 a 5, 9 a 10 y Ejemplos
Comparativos 1 a 6, se realizó un ensayo funcional del parche para
30 hombres adultos sanos. Los especímenes se aplicaron a sus codos
durante 6 horas en días diferentes. Los esparadrapos se ajustaron a
un tamaño de 70 mm de ancho y 100 mm de longitud en cualquiera de
los ejemplos y ejemplos comparativos. Los resultados se muestran en
la Tabla 2. Los productos según la invención eran superiores a los
de los ejemplos comparativos tanto por la adherencia como por el
dolor al desprenderlos.
Ejemplo de Ensayo
4
Se unieron especímenes cortados en cuadrados de
1 cm cada uno para los Ejemplos 2, 4, 7 y 9 y los Ejemplos
Comparativos 4 y 5 a los antebrazos de hombres adultos sanos durante
30 minutos y se realizó la evaluación basándose en la razón del
área adhesiva a la cual se adhería queratina con respecto al área
del espécimen cuando se observaba al microscopio electrónico. Los
resultados se muestran en la Tabla 3. La cantidad de queratina
desprendida era extremadamente pequeña en los ejemplos de esta
invención en comparación con los ejemplos comparativos.
Ejemplo de Ensayo
5
Para los ejemplos 2 y 4 y el Ejemplo Comparativo
4, se realizó un ensayo con un parche cerrado 48 horas en el
interior de los brazos en 30 hombres adultos sanos y se juzgó el
estado de la piel en la porción unida una hora y 24 horas después
de desprenderlo. El parche utilizado en el ensayo era un disco de 2
cm de diámetro. Los resultados se muestran en la Tabla 4. Los de
esta invención tenían una seguridad excelente para la piel.
| Criterio para la evaluación del ensayo del esparadrapo | |||
| - | : | sin reacción | |
| \pm | : | eritema leve | |
| + | : | eritema claro | |
| ++ | : | eritema + pápula o edema | |
| +++ | : | eritema + pápula, edema + vesícula |
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo de Ensayo
6
Se prepararon agentes para esparadrapo
almacenado de 70 mm de ancho y 100 mm de largo cada uno a partir de
los Ejemplos 1, 3, 4, 5, 6, 7, 8 y 12, y los Ejemplos Comparativos
1, 2 y 3 y se almacenaron cerrados a 40ºC durante 3 meses en
películas compuestas hechas principalmente de aluminio. Después de
abrir el cierre, se realizó el ensayo de pegajosidad y se llevó a
cabo la evaluación basándose en la velocidad de reducción en
relación con el valor inicial. Los resultados se muestran en la
Tabla 5. Los ejemplos de la invención mostraban menos reducción de
la pegajosidad en relación con los comparativos.
Ejemplo de Ensayo
7
Se troquelaron formas cuadradas de 3 cm x 3 cm
de tamaño de los parches de los Ejemplos 9, 10, 11 y 12, y de los
Ejemplos Comparativos 5 y 6 y se almacenaron cerrados a 60ºC durante
3 meses con una película compuesta hecha principalmente de
aluminio. Después de abrir el cierre, se observaron la anchura
extrudida del adhesivo y la pegajosidad sobre la superficie del
adhesivo. Los resultados se muestran en la Tabla 6.
Los ejemplos de esta invención mostraban una
anchura de extrusión más estrecha en relación con los comparativos,
sin pegajosidad y con una excelente estabilidad térmica.
Puesto que la viscosidad del adhesivo utilizado
para el parche y la pegajosidad del parche según este agente de la
invención se definen cada uno en un intervalo especificado, el dolor
al desprenderlo es menor, las lesiones en las capas de queratina se
moderan notablemente, la seguridad para la piel es elevada, la
estabilidad térmica es excelente y, adicionalmente, la pegajosidad
es favorable, de manera que se puede utilizar en forma de diversas
clases de usos de aplicación del parche médico, que es
extremadamente útil industrialmente.
Claims (6)
1. Un parche que comprende un copolímero de
bloques de
estireno-isopreno-estireno,
poliisobutileno, un agente que aumenta la pegajosidad y un
ingrediente farmacéuticamente eficaz, cuyo parche comprende una
combinación del 1-20% en masa de un poliisobutileno
que tiene un peso molecular promedio en viscosidad de
5.000-15.000 y el 0,1-20% en masa de
un poliisobutileno que tiene un peso molecular medio en viscosidad
de 50.000-200.000, y donde la viscosidad del
adhesivo del parche está entre 1.500 y 30.000 poise (a 60ºC) y donde
la pegajosidad del parche es de 5 a 200 g/10 mm.
2. Un parche según la reivindicación 1, donde el
peso molecular promedio en peso del copolímero de bloques de
estireno-isopreno-estireno es de
100.000 a 300.000 y la cantidad combinada del mismo es del 10 al 50%
en masa.
3. Un parche según la reivindicación 1 o la
reivindicación 2, donde el punto de reblandecimiento del agente que
aumenta la pegajosidad es de 60ºC a 150ºC y la cantidad de combinada
del mismo es del 1 al 50% en masa.
4. Un parche según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 3, donde la viscosidad del plastificador es de
10 a 100 centistokes (a 40ºC) y la cantidad combinada del mismo es
del 10 al 70% en masa.
5. Un parche según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, donde la cantidad combinada del ingrediente
farmacéuticamente eficaz es del 0,001 al 30% en masa.
6. Un parche según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5, donde el ingrediente farmacéuticamente
eficaz es un agente estimulador de la piel, un analgésico y un
agente anti-inflamatorio, un agente analgésico
narcótico, un agente analgésico no narcótico, un remedio para la
disuria, un agente antifúngico, una hormona adrenocortical, un
anestésico local, un agente \beta bloqueante, un dilatador
coronario, un agente antihistamínico, un antitusivo y un agente
expectorante o anti-alérgico, un fármaco para la
curación del asma bronquial, una prostaglandina, una hormona, un
extracto de fármaco bruto o una vitamina.
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|---|---|---|---|---|
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| GB2385270B (en) * | 2002-02-13 | 2004-12-22 | Reckitt Benckiser | An epilatory composition comprising an adhesive matrix material and a branched polyalkene |
| AU2003272878A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-04-30 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Adhesive patch |
| TWI296531B (en) * | 2002-10-18 | 2008-05-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Transdermal adhesive preparations for topical administration of fentanyl |
| TWI327074B (en) * | 2003-05-07 | 2010-07-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Ultra violet shielding patch |
| JP4593471B2 (ja) * | 2003-10-20 | 2010-12-08 | 久光製薬株式会社 | 皮膚外用貼付剤 |
| TWI341736B (en) * | 2003-12-26 | 2011-05-11 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Anti-infammatory adhesive preparations |
| US20050182443A1 (en) * | 2004-02-18 | 2005-08-18 | Closure Medical Corporation | Adhesive-containing wound closure device and method |
| US20060009099A1 (en) * | 2004-07-12 | 2006-01-12 | Closure Medical Corporation | Adhesive-containing wound closure device and method |
| JP4745747B2 (ja) * | 2004-08-12 | 2011-08-10 | 日東電工株式会社 | フェンタニル含有貼付製剤 |
| JP4824963B2 (ja) * | 2004-08-12 | 2011-11-30 | 日東電工株式会社 | 貼付材及び貼付製剤 |
| JP4799874B2 (ja) * | 2005-01-25 | 2011-10-26 | 日東電工株式会社 | 貼付剤 |
| KR101388336B1 (ko) * | 2005-02-28 | 2014-04-22 | 데이고꾸세이약꾸가부시끼가이샤 | 플루르비프로펜 함유 외용 첩부제 |
| US20060263420A1 (en) * | 2005-03-10 | 2006-11-23 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Adhesive and plaster |
| JP4924837B2 (ja) * | 2005-04-20 | 2012-04-25 | 千寿製薬株式会社 | 経皮吸収製剤 |
| CN102078619B (zh) * | 2005-04-20 | 2012-11-14 | 千寿制药株式会社 | 经皮吸收制剂 |
| KR100892813B1 (ko) * | 2005-05-02 | 2009-04-10 | 리도 케미칼 가부시키가이샤 | 3-메틸-1-페닐-2-피라조린-5-온 함유 경피흡수제제 |
| JP4921739B2 (ja) * | 2005-08-10 | 2012-04-25 | 久光製薬株式会社 | 皮膚刺激を低減した貼付剤 |
| JP5058531B2 (ja) | 2005-09-09 | 2012-10-24 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
| ES2368652T3 (es) * | 2005-09-09 | 2011-11-21 | Nitto Denko Corporation | Preparación adhesiva que contiene bisoprolol. |
| CN100420726C (zh) * | 2005-09-19 | 2008-09-24 | 上海安立霸电器有限公司 | 医用热熔压敏胶型基质及制备 |
| JP4945228B2 (ja) | 2005-12-13 | 2012-06-06 | 日東電工株式会社 | ビソプロロール含有貼付製剤 |
| HUE047985T2 (hu) * | 2006-08-04 | 2020-05-28 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Ragasztóanyag készítmény |
| JP5546131B2 (ja) * | 2006-11-30 | 2014-07-09 | ニプロパッチ株式会社 | 貼付剤、及び貼付剤の評価方法 |
| JP4590418B2 (ja) * | 2007-01-25 | 2010-12-01 | ニチバン株式会社 | 消炎鎮痛貼付剤 |
| JP5226230B2 (ja) * | 2007-03-08 | 2013-07-03 | 日東電工株式会社 | 貼付剤用粘着剤組成物及びその用途 |
| NZ579240A (en) | 2007-03-08 | 2011-03-31 | Nitto Denko Corp | Device for the transdermal administration of bisoprolol |
| WO2009041122A1 (ja) * | 2007-09-28 | 2009-04-02 | Nichiban Co., Ltd. | 貼付材 |
| EP2241340B1 (en) * | 2008-01-10 | 2014-07-30 | Alcare Co., Ltd. | Pressure-sensitive adhesive agent for skin, pressure-sensitive adhesive sheet for skin and face plate of ostomy appliance |
| EP2246059B1 (en) | 2008-01-31 | 2014-06-04 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Adhesive patch |
| JP5404145B2 (ja) * | 2009-04-10 | 2014-01-29 | 日東電工株式会社 | 貼付剤および貼付製剤 |
| JP5576628B2 (ja) * | 2009-08-03 | 2014-08-20 | アロン化成株式会社 | 貼付剤用支持体および貼付剤 |
| US8635746B2 (en) | 2010-04-09 | 2014-01-28 | Cenorin, Llc | Closure latch |
| WO2012023086A1 (en) | 2010-08-17 | 2012-02-23 | Koninklijke Philips Electronics N.V. | Flexible light therapy device, a plaster and a bandage |
| US9925264B2 (en) | 2011-05-10 | 2018-03-27 | Itochu Chemical Frontier Corporation | Non-aqueous patch |
| US11786455B2 (en) | 2011-05-10 | 2023-10-17 | Itochu Chemical Frontier Corporation | Non-aqueous patch |
| BR112013028802B1 (pt) | 2011-05-10 | 2021-10-26 | Itochu Chemical Frontier Corporation | Curativo adesivo não-aquoso |
| WO2013046335A1 (ja) | 2011-09-27 | 2013-04-04 | 伊藤忠ケミカルフロンティア株式会社 | 非水性貼付剤 |
| CN102772417B (zh) * | 2012-07-24 | 2014-01-29 | 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 | 包载睾酮的自黏性弹性体基质的周效经皮贴剂及制法 |
| JP6374793B2 (ja) * | 2012-10-29 | 2018-08-15 | リンテック株式会社 | 粘着剤組成物及び粘着シート |
| US8697043B1 (en) | 2013-01-08 | 2014-04-15 | Chattem, Inc. | Odor suppression of volatile organic analgesic compounds and method of use |
| WO2014159798A1 (en) | 2013-03-13 | 2014-10-02 | Avery Dennison Corporation | Improving adhesive properties |
| USD824525S1 (en) | 2014-09-25 | 2018-07-31 | Ethicon Llc | Release paper for wound treament devices |
| JP6502103B2 (ja) * | 2015-01-29 | 2019-04-17 | 旭化成株式会社 | 粘接着組成物 |
| CN105663468B (zh) * | 2016-02-17 | 2020-01-14 | 北京乳凝创智生物技术研发中心（有限合伙） | 一种具有缓解视疲劳及眼周护理双重功效的双亲凝胶眼贴及其制备方法 |
| US10792024B2 (en) | 2016-09-28 | 2020-10-06 | Ethicon, Inc. | Scaffolds with channels for joining layers of tissue at discrete points |
| US10687986B2 (en) | 2016-09-29 | 2020-06-23 | Ethicon, Inc. | Methods and devices for skin closure |
| US10470934B2 (en) | 2016-09-29 | 2019-11-12 | Ethicon, Inc. | Methods and devices for skin closure |
| USD848624S1 (en) | 2016-09-29 | 2019-05-14 | Ethicon, Inc. | Release paper for wound treatment devices |
| US10470935B2 (en) | 2017-03-23 | 2019-11-12 | Ethicon, Inc. | Skin closure systems and devices of improved flexibility and stretchability for bendable joints |
| US20180271505A1 (en) | 2017-03-23 | 2018-09-27 | Ethicon, Inc. | Scaffolds for Joining Layers of Tissue at Discrete Points |
| US11504446B2 (en) | 2017-04-25 | 2022-11-22 | Ethicon, Inc. | Skin closure devices with self-forming exudate drainage channels |
| US10993708B2 (en) | 2018-07-31 | 2021-05-04 | Ethicon, Inc. | Skin closure devices with interrupted closure |
| CN113242895A (zh) * | 2018-12-12 | 2021-08-10 | 日东电工株式会社 | 皮肤粘贴用带或片 |
| CN111642073B (zh) * | 2020-05-28 | 2023-05-23 | 深圳市博敏电子有限公司 | 一种阶梯槽板的制作方法 |
| CN117159508A (zh) * | 2023-09-18 | 2023-12-05 | 湖南九典制药股份有限公司 | 热熔型贴剂及其制备方法 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3518707A1 (de) * | 1985-05-24 | 1986-11-27 | Beiersdorf Ag, 2000 Hamburg | Nitro-pflaster |
| JPH0725669B2 (ja) * | 1988-12-23 | 1995-03-22 | 日東電工株式会社 | 経皮投与用医薬製剤 |
| JP3066515B2 (ja) * | 1992-11-11 | 2000-07-17 | 久光製薬株式会社 | 尿失禁治療用経皮投与製剤 |
| WO1995031190A1 (fr) * | 1994-05-18 | 1995-11-23 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation administrable par voie percutanee pour le traitement des troubles de la miction |
| JPH11152222A (ja) * | 1997-11-19 | 1999-06-08 | Nichiban Co Ltd | 皮膚貼付用粘着剤組成物 |
| AU784779B2 (en) * | 2000-03-17 | 2006-06-15 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Ultraviolet-shielding adhesive preparation |
| EP1277466B1 (en) * | 2000-04-18 | 2011-07-27 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Patch containing anti-inflammatory agent |
| KR20030014700A (ko) * | 2000-06-13 | 2003-02-19 | 히사미쓰 세이야꾸 가부시키가이샤 | 플라스타 |
| US7988991B2 (en) * | 2001-03-07 | 2011-08-02 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Adhesive patch |
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2000
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