ES2241763T3 - Composicion cosmetica que comprende diosgenina y cafeina. - Google Patents

Composicion cosmetica que comprende diosgenina y cafeina.

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Abstract

Composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreácea que la contiene y cafeína.

Description

Composición cosmética que comprende diosgenina y cafeína.
La presente invención se relaciona con una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreaceae que la contiene y cafeína.
Las sapogeninas son compuestos resultantes de la hidrólisis ácida de los saponósidos, que son a su vez heterósidos de peso molecular muy elevado presentes en el reino vegetal. Entre las sapogeninas, se citarán, en particular: diosgenina, hecogenina, esmilagenina, sarsapogenina, tigogenina, yamogenina y yucagenina.
Estos compuestos tienen en común una estructura esteroide que tiene un número variable de substituyentes hidroxilo y/u oxo y/o un número variable de dobles enlaces. Se conocen como precursores químicos naturales de hormonas esteroideas y están descritos, en este sentido, como constituyentes de elección de diversas preparaciones cosméticas o farmacéuticas.
Una sapogenina preferida es la diosgenina, o espirost-5-en-3-beta-ol, que puede ser extraída del fenogreco o de diversas Dioscoreáceas, por ejemplo de la raíz del ñame silvestre.
La diosgenina ha sido, en particular, descrita como utilizable en composiciones adelgazantes, debido a su aptitud para inhibir el almacenamiento del material bioquímico lipídico en el tejido adiposo (FR-2.786.097).
Los documentos FR 2.554.344 y FR. 2.499.405 describen composiciones adelgazantes que contienen una base xántica, tal como la cafeína, y extractos de plantas que contienen sapogeninas glicosiladas.
Ahora bien, le pareció a la Solicitante que la asociación a la diosgenina de cafeína, a su vez bien conocida en productos adelgazantes como inhibidor de la fosfodiesterasa y/o de la lipoproteína lipasa, podía permitir mejorar la eficacia de las composiciones adelgazantes que contienen diosgenina.
Se conocen, por cierto, gracias a US-5.770.223, composiciones cosméticas destinadas a favorecer la renovación epidérmica, que asocian sapogeninas de alfalfa a diversos principios activos, entre ellos las bases xánticas. Estas composiciones están destinadas a combatir los efectos del envejecimiento de la piel y a estimular el rebrote del cabello o a evitar su caída. Estas sapogeninas se diferencian químicamente de las presentes, especialmente, en el ñame silvestre y la pita. Las composiciones obtenidas no son descritas como susceptibles de tener un efecto adelgazante.
La presente invención tiene, pues, por objeto una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreaceae que la contiene y cafeína.
La diosgenina puede ser extraída de los tubérculos de Dioscoreáceas por un procedimiento que consiste, sucesivamente, en: la hidrólisis de los heterósidos en medio ácido mineral (eventualmente después de fermentar y secar los tubérculos) y la filtración de la fracción insoluble, que es luego neutralizada, lavada y tratada con un solvente apolar. Otros procedimientos de extracción son, sin embargo, utilizables. La diosgenina puede ser también adquirida comercialmente de la sociedad SIGMA bajo la denominación comercial Diosgenin.
Por "extracto de Dioscoreácea", se entiende especialmente un extracto de rizoma de ñame silvestre (Dioscorea villosa o Dioscorea mexicana o Dioscorea opposita, en particular), que contiene diosgenina.
La diosgenina puede representar de un 0,001 a un 10%, preferiblemente de un 0,05 a un 5%, del peso total de la composición según la invención.
Esta composición contiene además, aparte de diosgenina, cafeína.
Esta base xántica es conocida como inhibidor de la fosfodiesterasa, que es la enzima responsable de la degradación del AMPc. Aumentando la proporción intracelular de AMPc, esta base xántica favorece la actividad lipolítica y constituye, pues, un principio activo adelgazante de primer orden.
La cafeína puede representar de un 0,01 a un 10%, y preferiblemente de un 0,1 a un 7%, del peso total de la composición según la invención.
La composición según la invención puede presentarse en cualquier forma galénica especialmente utilizada para una aplicación tópica sobre la piel, especialmente en forma de una emulsión de aceite-en-agua o de agua-en-aceite o múltiple, eventualmente gelificada, de una emulsión siliconada, de una microemulsión o nanoemulsión, de un producto anhidro líquido, pastoso o sólido, o de una dispersión de aceite en una fase acuosa en presencia de esférulas, pudiendo ser estas esférulas nanopartículas poliméricas, tales como nanoesferas y nanocápsulas, o mejor vesículas lipídicas de tipo iónico y/o no iónico.
Esta composición puede ser más o menos fluida y tener el aspecto de una crema blanca o coloreada, de una pomada, de una leche, de una loción, de un suero, de una pasta, de una espuma o de un gel. Puede ser eventualmente aplicada a la piel en forma de aerosol. Puede también presentarse en forma sólida y, por ejemplo, en forma de barra. Puede ser utilizada como producto de cuidado y/o como producto de maquillaje de la piel.
De forma conocida, la composición de la invención puede contener también los adyuvantes habituales en los campos cosmético y dermatológico, tales como gelificantes hidrófilos o lipófilos, principios activos hidrófilos o lipófilos, conservantes, antioxidantes, solventes, perfumes, cargas, pigmentos, filtros hidrófilos, absorbentes de olor y materias colorantes. Las cantidades de estos diferentes adyuvantes son las clásicamente utilizadas en los campos considerados y, por ejemplo, de un 0,01 a un 20% del peso total de la composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden ser introducidos en la fase grasa, en la fase acuosa, en las vesículas lipídicas y/o en las nanopartículas.
Cuando la composición según la invención es una emulsión, la proporción de la fase grasa puede ir del 5 al 80% en peso y preferiblemente del 5 al 50% en peso, con respecto al peso total de la composición.
Como materias grasas utilizables en la invención, se pueden utilizar los aceites minerales, los aceites de origen animal, los aceites de síntesis, los aceites siliconados y los aceites fluorados. Se pueden utilizar también como materias grasas ácidos grasos, ceras y gomas, y en particular las gomas de silicona.
Los emulsores y coemulsores eventualmente utilizados en la composición en forma de emulsión son seleccionados entre los clásicamente utilizados en el campo considerado. Estos emulsores y coemulsores están preferiblemente presentes en la composición en una proporción del 0,3 al 30% en peso y preferiblemente del 0,5 al 20% en peso, con respecto al peso total de la composición. Como emulsores y coemulsores utilizables en la invención, es particularmente ventajoso utilizar los ésteres de ácido graso y de poliol, tales como el estearato de PEG-100, el estearato de PEG-50 y el estearato de PEG-40, el triestearato de sorbitán y los estearatos de sorbitán oxietilenados disponibles bajo las denominaciones comerciales Tween® 20 ó Tween® 60, por ejemplo, y sus mezclas.
Como gelificantes hidrófilos, se pueden citar, en particular, los polímeros carboxivinílicos (carbómero), los copolímeros acrílicos, tales como los copolímeros de acrilatos/alquilacrilatos, las poliacrilamidas, los polisacáridos, las gomas naturales y las arcillas, y, como gelificantes lipófilos, se pueden citar las arcillas modificadas, como las bentonas, las sales metálicas de ácidos grasos y la sílice hidrófoba.
Como principios activos que van a completar la acción de los principios activos adelgazantes según la invención, se pueden citar especialmente:
- los principios activos que actúan sobre la microcirculación (vasoprotectores o vasodilatadores), tales como los flavonoides, los extractos de Gingko biloba, las ruscogeninas, los esculósidos, la escina extraída del castaño de Indias, los nicotinatos, la hesperidina metilchalcona, el ruscus o pequeño acebo y los aceites esenciales de lavanda o de romero;
- los principios activos reafirmantes y/o anti-glicantes (que impiden la fijación del azúcar sobre las fibras de colágeno), tales como los extractos de Centella asiatica y de Siegesbeckia, que estimulan la síntesis de colágeno, el silicio, la amadorina, la vitamina C y sus derivados y el retinol y sus derivados;
- y sus mezclas.
En caso de incompatibilidad entre ellos o con la diosgenina, los principios activos indicados anteriormente y/o la diosgenina pueden ser incorporados en esférulas, especialmente vesículas iónicas o no iónicas y/o nanopartículas (nanocápsulas y/o nanoesferas), con objeto de aislarlos entre sí en la composición.
Bien entendido, el experto en la técnica verá de seleccionar el o los compuestos eventuales que se van a añadir a las composiciones según la invención, así como su concentración, de tal forma que las propiedades ventajosas intrínsecamente ligadas a las composiciones según la invención no resulten, o no lo sean substancialmente, alteradas por la adición contemplada.
La invención se relaciona igualmente con la utilización de una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreácea que lo contiene y cafeína, para prevenir o luchar contra la celulitis y/o para afinar la silueta o los contornos de la cara.
La invención será ahora ilustrada con ayuda de los siguientes ejemplos no limitativos:
Ejemplos Ejemplo 1 Crema adelgazante para el cuerpo
A Copolímero de acrilatos/alquilacrilato C_{10-30} 0,5%
Agua 12%
B Hexildecanol 10%
Isononanoato de isononilo 10%
Diosgenina 0,3%
C Ácido salicílico 2,5%
Trietanolamina 4%
Agua 20%
Glicerina 6%
Cafeína 3%
D Poliacrilamida e isoparafina C_{13}-C_{14} y laureth-7 0,5%
E Agua csp
Alcohol 15%
La composición puede ser preparada de la forma siguiente. Se dispersa el polímero de la fase A en agua con agitación a 40ºC. Se calientan los constituyentes de la fase B hasta su completa disolución (70ºC) y se lleva luego la temperatura a 40ºC. Se solubilizan los constituyentes de la fase C a 50ºC. Se introduce luego la fase B en la fase A con agitación. Después de verificar la ausencia de cristales al microscopio, se añaden las fases C, D y luego E a la mezcla antes obtenida.
Ejemplo 2 Crema adelgazante para el cuerpo
A Copolímero de acrilatos/alquilacrilato C_{10-30} 0,5%
Agua 12%
B Hexildecanol 10%
Isononanoato de isononilo 10%
Extracto de rizoma de ñame silvestre (Dioscorea
villosa) titulado al 3% en diosgenina 0,3%
C Ácido salicílico 2,5%
Trietanolamina 4%
Agua 20%
Glicerina 6%
Cafeína 3%
D Poliacrilamida e isoparafina C_{13}-C_{14} y laureth-7 0,5%
E Agua csp
Alcohol 15%
La composición anterior puede ser preparada como se ha descrito en el Ejemplo 1.
Ejemplo 3 Crema adelgazante para la cara
A Agua desmineralizada csp
Conservantes 0,25%
Carbómero 0,4%
Glicerina 3%
Cafeína 2%
B1 Estearato de sorbitán oxietilenado 20 OE (polisorbato 60) 0,9%
B2 Estearato de PEG-100 y estearato de glicerilo 2,1%
Alcohol cetílico 2,6%
(Continuación)
Isononanoato de isononilo 11,5%
Octildodecanol 15%
Diosgenina 0,5%
Butilhidroxitolueno 0,1%
Filtro UVB 1%
Conservante 0,15%
C Agua desmineralizada 2%
Trietanolamina 0,3%
La composición anterior puede ser preparada de la forma siguiente. Se llevan los constituyentes de las fases A, B1 y B2 a 70ºC con agitación. Se prepara la fase C mezclando sus constituyentes a temperatura ambiente. Se añade entonces la fase B1 a la fase B2 y se vierte luego la mezcla de las dos fases en la fase A con agitación rápida. Se mezcla la mezcla obtenida durante 10 minutos, antes de la introducción de la fase C con agitación.

Claims (6)

1. Composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreácea que la contiene y cafeína.
2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada por ser dicho extracto de Dioscoreácea un extracto de rizoma de ñame silvestre.
3. Composición según la reivindicación 1 ó 2, caracterizada por representar la cafeína de un 0,01 a un 10% del peso total de la composición.
4. Composición según la reivindicación 3, caracterizada por representar la cafeína de un 0,1 a un 7% del peso total de la composición.
5. Utilización de una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreácea que la contiene y cafeína, para prevenir o luchar contra la celulitis.
6. Utilización de una composición que contiene, en un medio fisiológicamente aceptable, diosgenina o un extracto de Dioscoreácea que la contiene y cafeína, para afinar la silueta o el contorno de la cara.
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