ES2276339T3 - Utilizacion cosmetica de una composicion que comprende al menos una oxazolina, a titulo de principio activo, como adelgazante y/o para prevenir y/o tratar la celulitis. - Google Patents

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Abstract

Utilización cosmética de una composición que comprende al menos una oxazolina, a título de principio activo, como adelgazante.

Description

Utilización cosmética de una composición que comprende al menos una oxazolina, a título de principio activo, como adelgazante y/o para prevenir y/o tratar la celulitis.
La presente invención se refiere a la utilización de una composición cosmética de acción adelgazante, que comprende, a título de principio activo, al menos una oxazolina. La presente invención se refiere asimismo a la utilización de dicha composición para prevenir y/o tratar la celulitis.
El adelgazamiento en el campo de la presente invención pasa preferentemente por la lucha contra la sobrecarga ponderal localizada.
La adiposidad, o el exceso de grasa en el tejido celular subcutáneo, puede tener numerosas causas más o menos complejas, más o menos conocidas o más o menos comprendidas.
El tejido adiposo, variedad particular del tejido conjuntivo, está constituido por adipocitos, separados por unos tabiques, a su vez delimitados por unos espacios conjuntivovasculares. La parte conjuntiva comprende unas fibras de colágenos, de reticulina y unas células reticuloendoteliales.
Los adipocitos contienen unas cantidades variables de grasas en forma de triglicéridos, siendo sintetizados estos triglicéridos in vivo por los mismos adipocitos, según unas reacciones de tipo enzimático a partir de unos ácidos grasos libres y de glicerol, producto de la degradación de la glucosa, contenidos en el organismo y aportados a éste por la alimentación. Ahora bien, paralelamente, los triglicéridos formados de esta manera, almacenados después, en las células adipocitos pueden también volverse a descomponer, siempre bajo la acción de unas enzimas específicas contenidas en estas mismas células, liberando esta vez por un lado unos ácidos grasos y por otro lado glicerol y/o unos mono- y/o unos diésteres de glicerol. Los ácidos grasos así liberados pueden entonces o bien difundir en el organismo para ser consumidos o transformados de diferentes maneras en el mismo, o bien ser recaptados, enseguida o un poco más tarde, por los adipocitos para generar de nuevo triglicéridos.
Los adipocitos almacenan por lo tanto las calorías de origen alimenticio en forma de triglicéridos y seguidamente las transforman en ácidos grasos libres empleando unos sistemas enzimáticos. Los adipocitos, que desempeñan así una función esencial en la síntesis de los lípidos, en su almacenamiento y su liberación en la sangre, son regulados por la lipogénesis, que corresponde a la formación de triglicéridos por la reacción enzimática entre los ácidos grasos y el glicerol proveniente de la glucosa, y la lipólisis, que corresponde a la descomposición enzimática de triglicéridos en ácidos grasos y glicerol.
Estas transformaciones se realizan en particular bajo el control de mediadores tales como la adrenalina, los estrógenos, que bloquearán o no los lípidos en el seno de los adipocitos, los receptores alfa, que bloquean la lipólisis, y los receptores beta, que facilitan la lipólisis.
La celulitis, o la lipodistrofia localizada, se caracteriza por una infiltración edematosa del tejido adiposo que altera la estética y la armonía de la silueta.
Si, por razones diversas, tales como una nutrición demasiado rica, la inactividad y/o el envejecimiento, se instala en el organismo un desequilibrio sustancial entre la lipogénesis y la lipólisis, es decir más precisamente si las cantidades de grasas formadas por la lipogénesis se hacen notablemente y constantemente superiores a las que son eliminadas por la lipólisis, se produce entonces en los adipocitos una acumulación de triglicéridos que, si es excesiva, puede traducirse en una sobrecarga ponderal localizada y/o progresivamente en la aparición de una piel espesa, de una superficie a menudo irregular, con un aspecto denominado "piel de naranja" y una consistencia más o menos flácida o gelatinosa, dando finalmente a la silueta un aspecto general poco agraciado.
Este tejido celulítico no evita a los hombres pero es netamente más frecuente en las mujeres, sean estas delgadas o redondas. Las masas grasas se localizan preferentemente en la mitad inferior del cuerpo, a la altura de las caderas, de los muslos, del vientre, sin olvidar las rodillas y los tobillos.
La celulitis es el resultado en particular de una acumulación de triglicéridos en los adipocitos, que pueden aumentar de volumen de manera considerable, en efecto, estas células pueden alcanzar, según las circunstancias, 40 \mum a 120 \mum de diámetro, es decir un aumento de 27 veces en volumen, y de un aumento de la viscosidad de la sustancia fundamental de la dermis, que se traduce en una retención de agua y una disminución de los intercambios celulares. Estos dos mecanismos provocan una compresión de los vasos sanguíneos y linfáticos y una congestión de los tejidos.
En particular para prevenir la celulitis es preciso:
-
disminuir la formación de triglicéridos, es decir disminuir la lipogénesis; y/o
-
aumentar la lipólisis; y/o
-
restaurar una microcirculación activa y regular; y/o
-
limitar los edemas.
Teniendo en cuenta la profundas incomodidades tanto física como estética, y a veces psicológica, que se ocasionan en los individuos que las padecen, en particular las mujeres, la sobrecarga ponderal localizada y la celulitis constituyen hoy en día unas afecciones cada vez menos soportadas y aceptadas.
Ya se han propuesto unos métodos con el objetivo de tratar la sobrecarga ponderal localizada y la celulitis, entre los cuales algunos, que se basan en unos tratamientos quirúrgicos, tales como la liposucción, permiten obtener en la actualidad unos resultados verdaderamente satisfactorios. Sin embargo, dichos tratamientos presentan obviamente el inconveniente mayor de necesitar el empleo en el cuerpo humano o animal de unas operaciones invasivas delicadas por naturaleza, no exentas de riesgos y a menudo costosas.
Existen también en el mercado numerosos cosméticos adelgazantes y/o que tienen una acción anticelulítica. Como ejemplo de los activos frecuentemente utilizados, se pueden citar en particular los extractos vegetales, tales como los extractos de cafeína, de Gingko biloba, de espírea, de Centalla asiática, de árnica, de nuez de cola, de fracon, de yedra trepadora, de romero, de maravilla, de ginseng, de hipérico, de ortosifón, de algas marrones, de algas rojas, de abedul, que son unos agentes lipolíticos y la esfingosina y la rutina, extracto de Ruta graveolens, que son unos agentes liporreductores.
Los lipolíticos actúan a nivel de la eliminación de las sobrecargas lipídicas (lipólisis) y los liporreductoes luchan contra la formación de grasa (lipogénesis).
A menudo estos activos son administrados por vía tópica, pero también pueden serlo per os.
A estos activos específicos se pueden añadir unos activos desinfiltrantes, tales como el virbunum, el pensamiento salvaje, y unos venotónicos, tales como el rusco, el castaño de indias, que se encuentran a menudo asociados a unos activos adelgazantes.
Finalmente, las formulaciones que comprenden estos activos adelgazantes y/o anticelulíticos conocidos se pueden completar con unos aditivos reestructurantes y alisantes que luchan contra la relajación de la piel.
El campo de la cosmética está permanentemente investigando nuevas moléculas o nuevos extractos eficaces para luchar contra la adiposidad humana o animal, y esto con el objetivo de obtener un efecto general, o por el contrario localizado, de adelgazamiento y/o de afinamiento de la piel o de la silueta.
En la solicitud de patente francesa nº 01/16917, el solicitante describe la utilización de oxazolinas, que permiten la inhibición de la migración de las células de Langerhans.
El solicitante describe así un medicamento, que comprende al menos una oxazolina como principio activo, destinado al tratamiento o a la prevención de las reacciones alérgicas, y/o inflamatorias, y/o irritativas de la piel y/o de las mucosas.
La solicitud de patente US 4 876 249 describe unas composiciones que comprenden unas oxazolinas, en las que las oxazolinas son unos promotores de penetración de agentes activos fisiológicos a través de la capa stratum corneum de la piel.
De una manera sorprendente, el solicitante ha descubierto que las oxazolinas son también capaces de inhibir la lipogénesis en unos adipocitos humanos.
El solicitante ha descubierto así que una composición que comprende al menos una oxazolina, a título de principio activo, puede ser utilizada como composición adelgazante, y/o prevenir y/o tratar la celulitis.
Las oxazolinas de acuerdo con la presente invención responden a las siguientes fórmulas:
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en las que R_{1} representa un grupo alquilo en C_{1}-C_{40}, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que comprende eventualmente una o varias insaturación(es) etilénica(s) así como uno o varios sustituyente(s) seleccionado(s) de entre el grupo constituido por los radicales hidroxi (OH) y alcoxi en C_{1}-C_{6} (OC_{1}-C_{6}); R_{2}, R_{3}, R_{4} y R_{5}, de manera independiente, representan un átomo de hidrógeno, un radical hidroxi, o un grupo alquilo en C_{1}-C_{30}, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que comprende eventualmente una o varias insaturaciones etilénicas así como uno o varios sustituyen-
te(s) seleccionado(s) de entre el grupo constituido por los radicales hidroxi (OH), alcoxi en C_{1}-C_{6} (OC_{1}-C_{6}) y alcoxi en C_{1}-C_{6} carbonilos (COOC_{1}-C_{6}). Por el término "alcoxi en C_{1}-C_{6} (OC_{1}-C_{6})", se entiende en el sentido de la presente invención, un radical alcoxi cuyo grupo alquilo comprende de 1 a 6 átomos de carbono.
De acuerdo con un modo ventajoso de la presente invención, dicha oxazolina es una oxazolina de tipo 1 seleccionada en el grupo compuesto por la 2-undecil-4-hidroximetil-4-metil-1,3-oxazolina, por la 2-undecil-4,4-dimetil-1,3-oxazolina, por la (E)-4,4-dimetil-2-heptadec-8-enil-1,3-oxazolina, por la 4-hidroximetil-4-metil-2-heptadecil-1,3-oxazolina, por la (E)-4-hidroximetil-4-metil-2-heptadec-8-enil-1,3-oxazolina, por la 2-undecil-4-etil-4-hidroximetil-1,3-oxazolina. Ventajosamente, dicha oxazolina es la 2-undecil-4,4-dimetil-1,3-oxazolina denominada OX100, de fórmula:
4
Se conocen numerosas vías de síntesis para preparar los compuestos oxazolinos de acuerdo con la invención. Así, éstas pueden ser preparadas por síntesis química haciendo reaccionar un ácido graso (o un éster metílico) y un aminoalcohol, casi siempre en presencia de un agente azeotrópico con la finalidad de favorecer la eliminación del agua formada (y del metanol formado). Otra vía de síntesis posible consiste en condensar un haloamida en presencia de una base fuerte o de carbonato de sodio (R.M. Lusskin, J. AMER. Chem. Soc., 72, (1950), 5577). Las oxazolinas también pueden ser sintetizadas por reacción de los epóxidos sobre los nitrilos, por reacción del cloruro de tionilo sobre las hidroxiamidas o incluso, por acción de un ácido sobre una aziridinilfosfina.
Por la expresión "adelgazamiento" o "lucha contra la sobrecarga ponderal", se entiende de acuerdo con la invención una acción que permite evitar o al menos reducir la formación de grasas subcutáneas tales como las descritas anteriormente. En particular esta acción se traduce en una disminución de las sobrecargas o reservas desagradables, en un afinamiento de la silueta, en una aceleración de la eliminación de los excedentes, en una mejor definición del contorno del cuerpo e incluso en una silueta remodelada.
Por método de "tratamiento cosmético para luchar contra la sobrecarga ponderal localizada" se entiende, de acuerdo con la presente invención, la aplicación de un tratamiento cosmético que permite medir de manera visible la acción descrita más arriba.
Así, una composición tópica que comprende una o varias oxazolinas utilizada de acuerdo con la invención puede ser aplicada sobre las zonas de la piel susceptibles de formar estas sobrecargas ponderales localizadas, a saber unas zonas en las que estas sobrecargas están ya formadas o en curso de formación.
La composición cosmética de acuerdo con la invención se caracteriza porque la concentración en oxazolina está comprendida ventajosamente entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente 10% en peso, y más ventajosamente entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente 3% en peso, con respecto al peso total de la composición.
La composición que permite la aplicación de la invención comprende un soporte cosméticamente aceptable, es decir un soporte compatible con la piel y se puede presentar en todas las formas galénicas utilizadas normalmente para una aplicación tópica, en particular en forma de una solución acuosa, hidroalcohólica u oleosa, de una emulsión aceite en agua o agua en aceite o múltiple, de un gel acuoso u oleoso, de un producto anhidro líquido, pastoso o sólido; de una dispersión de aceite en una fase acuosa con ayuda de unas esférulas, pudiendo ser dichas esférulas unas nanopartículas poliméricas tales como las nanoesferas y las nanocápsulas o mejor unas vesículas lipídicas de tipo iónico y/o no iónico, de un dispositivo transdérmico o en cualquier otra forma para una aplicación tópica.
Esta composición puede ser más o menos fluida y tener el aspecto de una crema blanca o coloreada, de una pomada, de una leche, de una loción, de un suero, de una pasta, de una espuma o de un gel.
Puede ser aplicada eventualmente sobre a piel en forma de aerosol. Puede también presentarse en forma sólida, y por ejemplo en forma de barra. También se puede aplicar por medio de un parche.
Ventajosamente, el medio cosméticamente aceptable es una solución oleosa, una emulsión agua en aceite, una emulsión aceite en agua, una microemulsión, un gel oleoso, un gel anhidro, una dispersión de vesículas, unas microcápsulas o unas micropartículas, un dispositivo transdérmico.
La composición de acuerdo con la invención puede contener también los adyuvantes habituales en el campo cosmético, tales como los gelificantes hidrófilos o lipófilos, los activos hidrófilos o lipófilos, los espesantes, los conservantes, los antioxidantes, los solventes, los perfumes, los agentes quelantes, los absorbedores de olores, los filtros químicos o minerales, los pigmentos minerales, los tensioactivos, los polímeros, los aceites de silicona y las materias colorantes. Las cantidades de estos diferentes adyuvantes son las utilizadas clásicamente en los campos considerados, y están comprendidas por ejemplo entre 0,01 y 20% del peso total de la composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden ser introducidos en la fase grasa, en la fase acuosa, en las vesículas lipídicas y/o en las nanopartículas.
Cuando la composición de la invención es una emulsión, la proporción de la fase grasa puede estar comprendida entre 5 y 80% en peso, y preferentemente entre 5 y 50% del peso total de la composición. Los aceites, los emulsionantes y los coemulsionantes utilizados en la composición en forma de emulsión son seleccionados de entre los utilizados clásicamente en el campo considerado. El emulsionante y el coemulsionante están presentes, en la composición, en una proporción comprendida entre 0,3 y 30% en peso, y preferentemente entre 0,5 y 20% del peso total de la composición.
Se pueden citar como aceites que se pueden utilizar en las composiciones que permiten la aplicación de la invención los aceites minerales, los aceites de origen vegetal (aceite de albaricoque, aceite de girasol, aceite de ciruela), los aceites de origen animal, los aceites de síntesis, los aceites siliconados o los aceites fluorados (perfluoropoliéteres). También se pueden utilizar como materias grasas unos alcoholes grasos (alcohol cetílico), unos ácidos grasos, unas ceras (cera de abejas).
Se pueden citar como emulsionantes y coemulsionantes que se pueden utilizar en la invención, por ejemplo, los ésteres de ácido graso y de polietilenglicol tales como el estearato de PEG-40, el estearato de PEG-100, los ésteres de ácido graso y de poliol tales como el estearato de glicerilo y el triestearato de sorbitán.
Como gelificantes hidrófilos, se pueden citar en particular los polímeros carboxivinílicos (carcomer), los copolímeros acrílicos tales como los copolímeros de acrilatos/alquilacrilatos, las poliacrilamidas, los polisacáridos, las gomas naturales y las arcillas y, como gelificantes lipófilos, se pueden citar las arcillas modificadas como las bentonas, las sales metálicas de ácidos grasos, la sílice hidrófoba y los polietilenos.
Los modos de administración, las posologías y las formas galénicas óptimas de los compuestos y de la composición de acuerdo con la invención pueden ser determinados según los criterios que se tienen generalmente en cuenta en el establecimiento de un tratamiento cosmético, preferentemente dermatológico, adaptado a un paciente como por ejemplo el peso corporal del paciente, el exceso de grasa constatado, el aspecto del tejido celulítico, la tolerancia al tratamiento, el tipo de piel.
La composición utilizada de acuerdo con la invención puede contener otros activos de acción adelgazante como los lipolíticos y los liporreductores tales como los descritos en la introducción, que producen un efecto complementario o eventualmente sinérgico.
La invención se refiere así a la utilización de oxazolinas para la preparación de composiciones tópicas útiles para prevenir y/o tratar la celulitis y/o favorecer el adelgazamiento y en particular para luchar contra la sobrecarga ponderal localizada, caracterizada porque se aplican, de forma simultánea, separada o a lo largo del tiempo una o varias oxazolinas así como uno o varios activos adelgazantes de tipo lipolítico y/o uno o varios activos adelgazantes de tipo liporreductor.
Se puede seleccionar el activo adelgazante del tipo lipolítico de entre: la cafeína, el rodisterol, la palmitoilcarnitina, los bioactivos alfa y gamma, el castaño de indias, el ginkgo biloba y la esfingosina. El activo adelgazante de tipo liporreductor puede ser seleccionado de entre: la andiroba, la Garcinia Cambogia, la rutina.
También se pueden aplicar de manera simultánea, separada o a lo largo del tiempo uno o varios activos desinfiltrantes y/o venotónicos además de la aplicación de la composición utilizada de acuerdo con la invención. Los activos desinfiltrantes o venotónicos pueden ser seleccionados de entre: el viburnum, la yedra, la árnica, pisolle, el pensamiento salvaje, el Fucus vesiculosus, el rusco, el ginkgo biloba y el castaño de indias.
La composición utilizada de acuerdo con la invención puede además comprender otros activos tales como:
-
un extracto de flores de sophora japonica: este extracto es rico en flavonoides (antiradicalario) y en rutina. Este activo favorece la microcirculación, facilitando y activando el drenaje y la desinfiltración de los tejidos;
-
el extracto de centella asiatica: Extracto de centella, planta originaria del este de África y de Madagascar. Este activo contiene unos terpenos (asiaticósidos, del ácido asiática y del ácido madecásico), con propiedades drenantes, desinfiltrantes y reafirmantes sobre los tejidos. Es utilizado en particular en los productos adelgazantes pero también en los productos antiestrías, antiarrugas y cicatrizantes; así el extracto de centella puede estar presente en una composición adelgazante entre 0 y 5%;
-
"Hydrolyzed Soy Protein": Proteína de soja que es un elastoregulador. Estos péptidos de soja pueden ser cualquier péptido obtenido por hidrólisis de proteínas extraídas de la soja, según unas condiciones operatorias conocidas por el experto en la materia, en otros términos cualquier hidrolizado de proteína de soja. Los péptidos de soja, que se describen en la solicitud de patente WO 00/19974 están particularmente adaptados para ser introducidos en las composiciones utilizadas en el campo de la presente invención. Este activo permite la restauración de los mecanismos de renovación celular, activa la síntesis de los elementos estructurales de la matriz extracelular y posee una acción reestructurante, regenerante y reafirmante; así la proteína de soja puede estar presente en una composición adelgazante entre 0 y 5%;
-
unos activos antienvejecimiento y/o reafirmantes, entre los que se pueden citar los furanos de aguacate, el retinol y sus derivados, la vitamina C, la vitamina E, el silicio, o, los insaponificables de soja;
-
unos agentes alisantes; tales como en particular el AHA;
-
unos antioxidantes;
-
unos activos capaces de bloquear la diferenciación de unos preadipocitos en adipocitos entre los cuales, en particular, los triterpenos, unos antagonistas PPAR (Peroxysome Proliferator-Activated Receptor), unos inhibidores de MMP en particular el extracto peptídico de altramuz tal como el descrito en la solicitud de patente francesa FR 2792202;
-
unos activos para favorecer el adelgazamiento tales como las isoflavonas, en particular las isoflavonas descritas en la solicitud de patente francesa nº 0207995.
La presente invención tiene asimismo por objeto un método de tratamiento cosmético para favorecer el adelgazamiento, caracterizado porque se aplica por vía tópica una composición cosmética que comprende una o varias oxazolinas.
Otro objeto de la presente invención es un método de tratamiento cosmético para prevenir y/o tratar la celulitis, caracterizado porque se plica por vía tópica una composición que comprende una o varias oxazolinas.
Un objeto de la presente invención es asimismo un método de tratamiento cosmético para afinar la silueta, acelerar la eliminación de los excedentes, definir mejor el contorno del cuerpo y/o remodelar la silueta, caracterizado porque se aplica por vía tópica una composición que comprende una o varias oxazolinas.
La sobrecarga ponderal se caracteriza, en el campo de la presente invención, por un sobrepeso, con respecto al "peso ideal", no patológico. El tratamiento cosmético de acuerdo con la invención permite perder o afinar las redondeces superfluas localizadas pero no de identifica con un tratamiento terapéutico.
Según una variante ventajosa de la invención, durante la aplicación de estos métodos de tratamiento cosmético, se aplican por vía tópica sobre las zonas de la piel susceptibles de formar unas sobrecargas ponderales localizadas, de forma simultánea, preparada o a lo largo del tiempo, una o varias oxazolinas así como uno o varios activos adelgazantes del tipo lipolítico y/o liporreductor, y/o uno o unos activos desinfiltrantes y/o venotónicos.
Las figuras 1 y 2 ilustran el efecto del OX100 sobre la incorporación del acetato radiomarcado en los lípidos adipocitarios. Los resultados son expresados en porcentaje de testigo y representan la incorporación del acetato radiomarcado.
Los siguientes ejemplos ilustran la presente invención.
Ejemplo 1 Crema aceite en agua
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Ejemplo 2 Crema agua en aceite
6
Ejemplo 3 Barra
7
Ejemplo 4 Gel crema
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Ejemplo 5 Aerosol
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Ejemplo 6 Evaluación de la síntesis lipídica en unos adipocitos en suspensión Producto del ensayo
Se ha testado una solución de OX100, diluida a una concentración de 10^{-2} M en DMSO.
Condiciones del cultivo
Se han aislado unos adipocitos humanos normales a partir de biopsias abdominales (cirugía plástica). Inmediatamente después de la recepción, las extracciones son incubadas durante 30 minutos a 37ºC en presencia de colagenasa (suministrada por la sociedad Sigma). Seguidamente se aclara y se diluye tres veces la suspensión de adipocitos en el medio de cultivo. El medio de cultivo está constituido por:
-
1,87 mg/ml de bicarbonato (suministrado por la sociedad Life Technologies),
-
25 UI/ml/25 \mug/ml de penicilina/estreptomicina (suministradas por la sociedad Life Technologies),
-
2 mM de glutamina (suministrado por la sociedad Life Techjnologies),
-
100% v/v de MEM (suministrada por la sociedad Merck Eurolab),y
-
0,5% p/v de albumina de origen bovino (suministrada por la sociedad Sigma).
Evaluación de la síntesis lipídica
Los adipocitos en suspensión son incubados durante 1 hora a 37ºC, en presencia de diferentes concentraciones de OX100, las concentraciones de OX100 testadas son de 20 \muM, 4 \muM y 0,8 \muM.
A continuación se añade a la preparación un volumen de 10 ml de acetato radiomarcado (2-C^{14}, 60,87 \muCi/ml, suministrado por la sociedad Amersham).
Después de 4 horas de incubación, los lípidos son extraídos según el procedimiento descrito por Bligh y Dyer, Can J Biochem Physiol, 37, 922, (1959), (metanol/cloroformo/agua), evaporados dentro de una atmósfera de nitrógeno y la radioactividad incorporada ha sido cuantificada por centelleado líquido (aparato de centelleado líquido de referencia LKB 1210, suministrado por la sociedad Rackbeta).
Con el objetivo de confirmar la especificidad del marcaje, se ha evaluado la eventual interacción entre el acetato radio marcado y el OX100, incubando la mayor concentración de OX100 (20 \mug) únicamente con acetato.
Resultados
El OX100 no induce ninguna interferencia con el radiomarcado.
Después de 4 horas de incubación, la incorporación de C^{14} era elevada en los adipocitos de control (185.000 cpm). El ruido de fondo a T0 era débil.
La molécula de referencia, la cerulina (inhibidor de FAS, Fatty Acid Synthase) testada a 10 \muM inhibe la incorporación de acetato (95% de inhibición/testigo). Este resultado da validez al ensayo.
El OX100 a 20 y 4 \muM disminuye la incorporación de acetato respectivamente el 31 y el 25% del testigo (figura 1).
Se ha demostrado de manera completamente inesperada que el OX100 es capaz de inhibir la lipogénesis en adipocitos humanos.
Ejemplo 7 Evaluación de la síntesis lipídica en unos adipocitos en suspensión Producto del ensayo
Se ha testado una solución de OX100 (10^{-2} M en DMSO).
Condiciones del cultivo
Son idénticas al ejemplo 6.
Evaluación de la síntesis lipídica
Los adipocitos en suspensión son incubados durante 1 hora a 37ºC, en presencia de diferentes concentraciones de OX100 (10, 20 y 100 \muM). Se añade a continuación a la preparación un volumen de 10 ml de acetato radiomarcado (2-C^{14}, 60,87 \muCi/ml, Amersham). Después de 4 horas de incubación, los lípidos son extraídos según el procedimiento descrito por Bligh y Dyer (metanol/cloroformo/agua), evaporados dentro de una atmósfera de nitrógeno y se ha cuantificado la radioactividad incorporada por centelleado líquido (LKB 1210 Rackbeta).
Resultados
El OX100 no induce ninguna interferencia con el radiomarcado.
La molécula de referencia, la cerulina (inhibidor de FAS, Fatty Acid Synthase) testada a 10 \muM inhibe la incorporación de acetato (75% de inhibición/testigo). Este resultado da validez al ensayo.
El OX100 a 10, 20 y 100 \muM disminuye significativamente la incorporación de acetato en los lípidos (respectivamente 35, 38 y 39% del testigo; figura 2).
El OX100 ha mostrado una actividad inhibidora significativa de la síntesis de los lípidos. El OX100 es por lo tanto capaz de inhibir la lipogénesis en los adipocitos humanos en cultivo.

Claims (9)

1. Utilización cosmética de una composición que comprende al menos una oxazolina, a título de principio activo, como adelgazante.
2. Utilización cosmética de una composición que comprende al menos una oxazolina, a título de principio activo, para prevenir y/o tratar la celulitis.
3. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada porque dicha oxazolina responde a las siguientes fórmulas generales:
10
11
12
en la que R_{1} representa un grupo alquilo en C_{1}-C_{40}, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que comprende eventualmente una o varias insaturación(es) etilénica(s) así como uno o varios sustituyente(s) seleccionado(s) de entre el grupo constituido por los radicales hidroxi (OH) y alcoxi en C_{1}-C_{6} (OC_{1}-C_{6});
R_{2}, R_{3}, R_{4} t R_{5}, representan de manera independiente, un átomo de hidrógeno, un radical hidroxi, o un grupo alquilo en C_{1}-C_{30}, lineal o ramificado, saturado o insaturado, que comprende eventualmente una o varias instauraciones etilénicas así como uno o varios sustituyente(s) seleccionado(s) de entre el grupo constituido por los radicales hidroxi (OH), alcoxi en C_{1}-C_{6} (OC_{1}-C_{6}) y alcoxi en C_{1}-C_{6} carbonilos (COOC_{1}-C_{6}).
4. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque dicha oxazolina es una oxazolina de tipo 1 seleccionada en el grupo compuesto por la 2-undecil-4-hidroximetil-4-metil-1,3-oxazolina, por la 2-undecil-4,4-dimetil-1,3-oxazolina, por la (E)-4,4-dimetil-2-heptadec-8-enil-1,3-oxazolina, por la 4-hidroximetil-4-metil-2-heptadecil-1,3-oxazolina, por la (E)-4-hidroximetil-4-metil-2-heptadec-8-enil-1,3-oxazolina, por la 2-undecil-4-etil-4-hidroximetil-1,3-oxazolina.
5. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque dicha oxazolina es la 2-undecil-4,4-dimetil-1,3-oxazolina, denominada OX100, de fórmula:
13
6. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la composición comprende entre 0,01 y 10% en peso de oxazolina, ventajosamente entre 0,01% y 3% en peso de oxazolina, con respecto al peso total de la composición y un medio cosméticamente aceptable.
7. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se aplica, de forma simultánea, separada o a lo largo del tiempo, una o varias oxazolinas así como uno o varios activos adelgazantes de tipo lipolítico y/o uno o varios activos adelgazantes de tipo liporreductor.
8. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque se aplica además de forma simultánea, separada o a lo largo del tiempo, uno o varios activos desinfiltrantes y/o venotónicos.
9. Utilización cosmética según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque la composición es de aplicación tópica.
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