DE60110330T2

DE60110330T2 - Diosgenin-und Coffein-haltige kosmetische Zusammensetzung

Info

Publication number: DE60110330T2
Application number: DE60110330T
Authority: DE
Inventors: Elisabeth Picard-Lesboueyries
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 2000-08-22
Filing date: 2001-07-25
Publication date: 2006-01-26
Also published as: US6878367B2; DE60110330T8; JP2002080323A; ATE293952T1; ES2241763T3; FR2813187B1; US20020054928A1; BR0104907A; DE60110330D1; EP1181926B1; EP1181926A1; FR2813187A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen, die in einem physiologisch akzeptablen Medium das Diosgenin oder einen Diosgenin-haltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthalten.
Die Sapogenine sind Verbindungen, die bei der sauren Hydrolyse von Saponosiden entstehen, bei denen es sich um im Pflanzenreich vorkommende Heteroside mit sehr hohem Molekulargewicht handelt. Von den Sapogeninen können insbesondere genannt werden: Das Diosgenin, Hecogenin, Smilagenin, Sarsapogenin, Tigogenin, Yamogenin und Yuccagenin.
Alle diese Verbindungen haben eine Steroidstruktur, die eine variable Anzahl von Hydroxy- und/oder Oxo-Substituenten und/oder eine variable Anzahl von Doppelbindungen aufweist. Sie sind bekanntlich natürliche chemische Precursoren von Stereoidhormonen; in diesem Zusammenhang werden sie als erstklassige Bestandteile für verschiedene kosmetische oder pharmazeutische Präparate beschrieben.
Ein bevorzugtes Sapogenin ist das Diosgenin oder Spirost-5-en-betaol, das aus Bockshornklee oder verschiedenen Dioscoreaarten, beispielsweise aus Wildem Yams, extrahiert werden kann.
Das Diosgenin wurde insbesondere wegen seiner Fähigkeit, die Speicherung von biochemischem Material in Fettgewebe zu inhibieren (FR-2 786 097), als in schlanker machenden Zusammensetzungen verwendbarer Stoff beschrieben.
In den Druckschriften FR-2-554 344 und FR-2 499 405 wurden schlanker machende Zusammensetzungen beschrieben, die eine Xanthinbase, beispielsweise Coffein, und Pflanzenextrakte mit glykosylierten Sapogeninen enthalten.
Die Anmelderin hat nun festgestellt, dass durch die Kombination von Diosgenin und Coffein, das selbst als Inhibitor der Phosphodiesterase und/oder Lipoproteinlipase in schlanker machenden Produkten wohl bekannt ist, die Wirksamkeit der Diosgenin-haltigen schlanker machenden Zusammensetzungen verbessert werden kann.
Es sind zwar aus dem Patent US-5,770,223 kosmetische Zusammensetzungen bekannt, die dafür vorgesehen sind, die Erneuerung der Epidermis zu fördern und in denen Sapogenine aus Luzerne mit verschiedenen Wirkstoffen und darunter Xanthinbasen kombiniert sind. Diese Zusammensetzungen sind dazu vorgesehen, die Wirkungen der Hauthalterung der bekämpfen und den Haarwuchs zu stimulieren oder den Haarausfall zu verhindern. Diese Sapogenine unterscheiden sich chemisch von den Sapogeninen, die insbesondere in Wildem Yams und Agave vorliegen. Die erhaltenen Zusammensetzungen wurden außerdem nicht als Zusammensetzungen beschrieben, die eine schlanker machende Wirkung haben könnten.
Die vorliegende Erfindung bezieht sich daher auf eine Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium das Diosgenin oder einen Diosgenin-haltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthält.
Das Diosgenin kann aus den Knollen der Dioscoreae nach einem Verfahren gewonnen werden, das die folgenden aufeinander folgenden Schritte umfasst: Hydrolyse der Heteroside in einem Mineralsäure-Medium (ggf. nach Fermentieren und Trocknen der Knollen); Filtrieren des unlöslichen Anteils, der dann neutralisiert, gewaschen und mit einem apolaren Lösungsmittel behandelt wird. Es sind jedoch auch andere Extraktionsverfahren durchführbar. Das Diosgenin ist außerdem von der Firma SIGMA unter der Handelsbezeichnung Diosgenin erhältlich.
Unter "Dioscorea-Extrakt" ist insbesondere ein Extrakt aus dem Rhizom von Wildem Yams, (insbesondere Dioscorea villosa oder Dioscorea mexicana oder Dioscorea opposita) zu verstehen, der das Diosgenin enthält.
Das Diosgenin kann 0,001 bis 10 % und vorzugsweise 0,05 bis 5 % des Gesamtgewichts der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ausmachen.
Die Zusammensetzung enthält neben dem Diosgenin Coffein.
Diese Xanthinbase ist als Inhibitor der Phosphodiesterase bekannt, die das für die Zersetzung von cAMP verantwortliche Enzym ist. Indem sie den intrazellulären cAMP-Gehalt erhöht, begünstigt diese Xanthinbase die lipolytische Aktivität und stellt daher einen schlanker machenden Wirkstoff erster Güte dar.
Das Coffein kann 0,01 bis 10 % und vorzugsweise 0,1 bis 7 % des Gesamtgewichts der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ausmachen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in allen galenischen Formen vorliegen, die üblicherweise für eine topische Anwendung auf die Haut eingesetzt werden, insbesondere als Öl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Emulsion oder multiple Emulsion, gegebenenfalls in Gelform, Silicon-haltige Emulsion, Mikroemulsion oder Nanoemulsion, als flüssiges, pastöses oder festes wasserfreies Produkt, als Dispersion eines Öls in einer wässerigen Phase in Gegenwart von Kügelchen, wobei diese Kügelchen Polymernanopartikel sein können, bei spielsweise Nanosphären und Nanokapseln oder besser Lipidvesikel vom ionischen und/oder nicht ionischen Typ.
Die Zusammensetzung kann mehr oder weniger fluide sein und wie eine weiße oder farbige Creme, eine Pomade, eine Milch, eine Lotion, ein Serum, eine Paste, ein Schaum oder ein Gel aussehen. Sie kann gegebenenfalls in Form eines Aerosols auf die Haut aufgebracht werden. Sie kann außerdem in fester Form und beispielsweise als Stift vorliegen. Sie kann als Produkt zur Pflege und/oder als Produkt zum Schminken der Haut verwendet werden.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann auch in bekannter Weise Zusatzstoffe enthalten, die in der Kosmetik und Dermatologie üblich sind, wie beispielsweise hydrophile oder lipophile Gelbildner, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Lösungsmittel, Parfums, Füllstoffe, Pigmente, hydrophile Filter, Geruchsabsorber und Farbmittel. Die Mengenanteile der verschiedenen Zusatzstoffe sind so, wie sie herkömmlich auf den jeweiligen Gebieten verwendet werden und liegen beispielsweise im Bereich von 0,01 bis 20 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Die Zusatzstoffe können in Abhängigkeit von ihrer Art in die Fettphase, in die wässerige Phase, in die Lipidvesikel und/oder in die Nanopartikel eingebracht werden.
Wenn die erfindungsgemäß Zusammensetzung eine Emulsion ist, kann der Mengenanteil der Fettphase im Bereich von 5 bis 80 Gew.-% und vorzugsweise 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen.
Von den erfindungsgemäß verwendbaren Fettsubstanzen können die Mineralöle, Öle tierischer Herkunft, synthetische Öle, Siliconöle und fluorierte Öle verwendet werden. Als Fettsubstanzen können auch Fettsäuren, Wachse und Gummis und insbesondere Silicongummis eingesetzt werden.
Die Emulgatoren und Coemulgatoren, die gegebenenfalls in der in Form einer Emulsion vorliegenden Zusammensetzung verwendet werden, sind unter den herkömmlich auf den jeweiligen Gebieten verwendeten Verbindungen ausgewählt. Die Emulgatoren und Coemulgatoren liegen vorzugsweise in der Zusammensetzung in einem Mengenanteil von 0,3 bis 30 Gew.-% und vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, vor. Von den erfindungsgemäß verwendbaren Emulgatoren und Coemulgatoren werden besonders vorteilhaft die Fettsäure-Polyol-Ester, wie PEG-100-Stearat, PEG-50-Stearat und PEG-40-Stearat; Sorbitantristearat und die ethoxylierten Sorbitanstearate, die unter den Handelsbezeichnungen Tween^® 20 oder Tween^® 60 im Handel erhältlich sind; und deren Gemische verwendet.
Von den hydrophilen Gelbildnern können insbesondere die Carboxyvinylpolymere (Carbomer), Acrylcopolymere, wie Acrylat/Alkylacrylat-Copolymere, Polyacrylamide, Polysaccharide, natürliche Gummen und Tone genannt werden, als lipophile Gelbildner kommen beispielsweise die modifizierten Tone wie die Bentone, Metallsalze von Fettsäuren und hydrophobe Kieselsäure in Betracht.
Von den Wirkstoffen, die die Wirkung der erfindungsgemäßen schlanker machenden Wirkstoffe ergänzen können, können insbesondere verwendet werden:

– Wirkstoffe, die die Mikrozirkulation beeinflussen (Vasoprotektoren oder Vasodilatatoren), wie Flavonoide, Extrakte von Gingko biloba, Ruscogenine, Aesculoside, aus Rosskastanie gewonnenes Aescin, Nicotinate, Hesperidinmethylchalcon, Ruscus oder Stechpalme und etherische Öle aus Lavendel oder Rosmarin;
– straffende Wirkstoffe und/oder Anti-Glykations-Wirkstoffe (die die Fixierung von Zucker an Collagenfasern verhindern), wie beispielsweise Extrakte von Centella asiatica und Siegesbeckia, welche die Collagensynthese stimulieren, Silicium, Amadorin, Vitamin C und seine Derivate und Retinol und seine Derivate;
– und deren Gemische.

Falls die oben angegebenen Wirkstoffe untereinander oder mit dem Diosgenin nicht verträglich sind, können sie in Kügelchen eingebracht werden, insbesondere ionische oder nicht ionische Vesikel und/oder Nanopartikel (Nanokapseln und/oder Nanosphären), damit sie in der Zusammensetzung getrennt voneinander vorliegen.
Der Fachmann wird natürlich die gegebenenfalls vorliegende(n) Verbindung(en), die in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eingearbeitet werden, sowie deren Konzentrationen, so auswählen, dass die mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen verbundenen vorteilhaften Eigenschaften durch den beabsichtigten Zusatz nicht oder nicht wesentlich beeinträchtigt werden.
Die Erfindung bezieht sich auch auf die Verwendung einer Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium das Diosgenin oder einen Diosgenin-haltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthalten, um Cellulitis vorzubeugen oder zu bekämpfen und/oder die Silhouette oder die Konturen des Gesichts zu verfeinern.
Die Erfindung wird nun anhand der folgenden, nicht einschränkenden Beispiele, näher erläutert.
BEISPIELE
Beispiel 1: Schlanker machende Creme für den Körper
Die Zusammensetzung kann folgendermaßen hergestellt werden. Das Polymer der Phase A wird unter Rühren bei 40°C in Wasser dispergiert. Die Bestandteile der Phase B werden erwärmt, bis sie vollständig gelöst sind (70°C), wonach die Temperatur auf 40°C gesenkt wird. Die Bestandteile der Phase C werden bei 50°C solubilisiert. Dann wird die Phase B unter Rühren in die Phase A eingearbeitet. Nachdem unter dem Mikroskop bestätigt wurde, dass keine Kristalle vorhanden sind, werden die Phasen C, D und dann E zu dem oben erhaltenen Gemisch gegeben.
Beispiel 2: Schlanker machende Creme für den Körper
Die oben angegebene Zusammensetzung kann gemäß Beispiel 1 hergestellt werden.
Beispiel 3: Schlanker machende Creme für das Gesicht
Die oben angegebene Zusammensetzung kann folgendermaßen hergestellt werden. Die Bestandteile der Phasen A, B1 und B2 werden unter Rühren auf 70°C erwärmt. Die Phase C wird hergestellt, indem die Bestandteile bei Raumtemperatur vermischt werden. Dann wird die Phase B1 zu der Phase B2 gegeben, worauf das Gemisch aus den beiden Phasen unter kräftigem Rühren in die Phase A gegossen wird. Das erhaltene Gemisch wird 10 Minuten vermischt, bevor die Phase C unter Rühren eingearbeitet wird.

Claims

Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium Diosgenin oder einen Diosgenin-haltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthält.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Dioscorea-Extrakt ein Extrakt aus dem Rhizom von Wildem Yams ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Coffein 0,01 bis 10 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Coffein 0,1 bis 7 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
Verwendung einer Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium das Diosgenin oder einen Diosgeninhaltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthält, um Cellulitis vorzubeugen oder zu bekämpfen.
Verwendung einer Zusammensetzung, die in einem physiologisch akzeptablen Medium das Diosgenin oder einen Diosgeninhaltigen Dioscorea-Extrakt und Coffein enthält, um die Silhouette oder die Konturen des Gesichts zu verfeinern.