EA010313B1 - Многофазный препарат для контрацепции на основе натурального эстрогена - Google Patents
Многофазный препарат для контрацепции на основе натурального эстрогена Download PDFInfo
- Publication number
- EA010313B1 EA010313B1 EA200601844A EA200601844A EA010313B1 EA 010313 B1 EA010313 B1 EA 010313B1 EA 200601844 A EA200601844 A EA 200601844A EA 200601844 A EA200601844 A EA 200601844A EA 010313 B1 EA010313 B1 EA 010313B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- daily dosage
- dosage units
- phase
- natural estrogen
- ovulation
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к многофазному препарату для контрацепции на основе натурального эстрогена в комбинации с синтетическим гестагеном, который по сравнению с обычными известными препаратами, подавляющими овуляцию, которые давно оказались надежными и безопасными в широком применении, обеспечивает более высокую контрацептивную надежность в течение всего цикла, а также улучшает циклический характер кровотечений и минимизирует побочные действия, такие как нагрубание молочных желез, головные боли, депрессивные расстройства и видоизменения либидо и т.п. или устраняет их.
Description
Изобретение относится к многофазному препарату для контрацепции на основе натурального эстрогена с синтетическим гестагеном.
Этот многофазный препарат по сравнению с известными обычными препаратами, подавляющими овуляцию, которые давно зарекомендовали себя как надежные в широком применении, обеспечивает в течение всей длительности цикла более высокую надежность контрацепции, улучшает циклический характер кровотечения и минимизирует или устраняет побочные действия, такие как нагрубание молочных желез, головные боли, депрессивные расстройства и видоизменения либидо и т. п.
Уровень техники
Из патентной литературы известны многофазные препараты на основе натурального эстрогена в комбинации с гестагеном.
Описание изобретения к патенту ЕР 0770388 В1 раскрывает многофазный препарат для контрацепции, первая фаза которого состоит из от 2 до 4 суточных дозированных единиц, и каждая суточная дозированная единица в качестве активного вещества содержит исключительно натуральный эстроген. Вторая фаза многофазного препарата состоит из 2 групп суточных дозированных единиц с комбинацией из по меньшей мере одного натурального эстрогена и по меньшей мере одного синтетического или натурального гестагена. При этом первая группа образуется из от 5 до 3 суточных дозированных единиц, а вторая группа образуется из от 17 до 13 суточных дозированных единиц. Третья фаза состоит из от 2 до 4 суточных дозированных единиц, и каждая суточная дозированная единица содержит исключительно натуральный эстроген в качестве активного вещества. Суточная дозированная единица в натуральном эстрогене в пределах фаз остается постоянной, однако с фазы 1 к фазе 3 снижается. Содержание в синтетических или натуральных гестагенах во второй группе второй фазы превышает содержание в первой группе. Заключительная фаза состоит из от 2 до 4 суточных дозированных единиц и каждая суточная дозированная единица содержит в качестве активного вещества фармацевтически приемлемое плацебо.
В примере применения 5 указана комбинация из эстрадиолвалерата с диеногестом. При этом в первой фазе принимаются 3 суточные дозированные единицы 3 мг эстрадиолвалерата, во второй фазе, в первой группе 4 суточные дозированные единицы 2 мг эстрадиолвалерата плюс 1 мг диеногеста, во второй группе этой второй фазы 16 суточных дозированных единиц 2 мг эстрадиолвалерата плюс 2 мг диеногеста и в третьей фазе 2 суточные дозированные единицы 1 мг эстрадиолвалерата. Заключительная фаза содержит 3 суточные дозированные единицы фармацевтически приемлемого плацебо.
Для подтверждения контрацептивной надежности была радиоиммунологически измерена концентрация прогестерона в сыворотке. Предельное значение прогестерона было обозначено 4,0 нг/мл. Средняя норма промежуточных кровотечений (прорывные и мажущие кровотечения) уменьшалась примерно от 45 до 53% от первого цикла приема до последнего цикла приема.
Далее известно, что контрацептивная надежность комбинированных препаратов основывается на действии обоих компонентов, эстрогена и гестагена.
Кроме того, также известно, что для подавления овуляции необходимая ежедневная доза диеногеста составляет 1,0 мг - Э|еподе51: Ргакйшк ипб Кйшк ешек пеиеп Се81адеп8, изд-во Уоп А.Т. Текбтапп, \Са11ег бе Сгпу1ег Вегйп/№\\· Уогк, (1995), стр. 101) и дроспиренона 2,0-3,0 мг (КокепЬаит Р., 8с1ишб1 ^., Не1шегйог81 Е.М. и др., 1пЫЬйюп о! отп1а11оп бу а поуе1 ргодейодеп (бгокрйепопе), Еиг соп1гасер1. Кергоб. НеаИЬ Саге 5: 16-24 (2000)).
Также ТАИВЕКТ, Н.-Ό. и КЙНЬ, Н. (Коп1га/ер1юп шй Ногтопеп, изд. ТаиЬей, Н.-Ό. и др., Сеогд ТЫете Уег1ад 81ийдай/№^ Уогк, (1995), стр. 160) указывают на то, что нет никакой связи между появлением промежуточных кровотечений и низкими концентрациями эстрогена в сыворотке, здесь этинилэстрадиола, или данного гестагена.
Сущность изобретения
Поэтому задачей изобретения является раскрытие средства для гормональной контрацепции на основе натурального эстрогена, которое по сравнению с обычными известными препаратами, подавляющими овуляцию, на основе натурального эстрогена осуществляет в течение всей длительности цикла более высокую контрацептивную надежность, улучшает циклический характер кровотечения и минимизирует побочные действия, такие как нагрубание молочных желез, головные боли, депрессивные расстройства и видоизменения либидо и т. п. или устраняет их. Эта задача согласно изобретению решается при помощи многофазного препарата для контрацепции, первая фаза которого состоит из 2 суточных дозированных единиц натурального эстрогена 3 мг эстрадиолвалерата. Вторая фаза состоит из 2 групп суточных дозированных единиц, причем первая группа содержит 5 суточных дозированных единиц комбинации из 2 мг эстрадиолвалерата и, по меньшей мере, двойной или тройной дозы, которая подавляет овуляцию, синтетического гестагена. Вторая группа второй фазы состоит из 17 суточных дозированных единиц комбинации из 2 мг эстрадиолвалерата и, по меньшей мере, тройной или четырехкратной дозы, которая подавляет овуляцию, синтетического гестагена. Третья фаза содержит 2 суточные дозированные единицы с 1 мг эстрадиолвалерата и следующая фаза 2 суточные дозированные единицы фармацевтически приемлемого плацебо.
В качестве гестагенного активного вещества предпочтительно могут быть использованы диеногест,
- 1 010313 дроспиренон или гестаген, по меньшей мере, с двойной его известной дозой, которая подавляет овуляцию. Также возможно использование в качестве гестагенных активных веществ производные 19нортестостерона, такие как левоноргестрел, гестоден, норгестимат, дезогестрел и норэтистерон и их производные, такие как ацетат норэтистерона и нонэтистерона энантат и вещества С-21-прогестогена такие как ацетат хлормадинона, ацетат ципротерона и ацетат медроксипрогестерона.
Многофазный препарат согласно изобретению является особенно пригодным для перорального применения, но также возможны и такие формы введения как интравагинальное, парентеральное, включая местное, ректальное, интраназальное, интрабуккальное или сублингвальное применение.
Многофазный препарат изготавливается при помощи обычных твердых или жидких носителей или разбавителей и, как правило, используемых фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ в соответствии с желаемым способом применения с предназначенной дозировкой известным способом.
Для перорального введения предпочтительным является использование таблеток, таблеток в пленочным покрытием, драже или твердых желатиновых капсул.
Примеры осуществления изобретения
Изобретение должно быть продемонстрировано при помощи нескольких примеров применения. При этом прежде всего подтверждается контрацептивная надежность, циклический характер кровотечений у женщин, а также переносимость режимов.
Контрацептивная надежность
Оценка контрацептивной надежности была определена при помощи шкалы Хугланда (Ноод1аиб 8еоге), которая применяется для определения размера фолликула, уровня эстрадиола и концентрации прогестерона. В данном случае в выбранные дни цикла радиоиммунологически измерялась концентрация прогестерона в сыворотке и определялось количество овуляций (шкала Хугланда 6) и лютеинизированных, не лопнувших фолликулов (шкала Хугланда 5).
Стабильность цикла
Стабильность цикла была оценена посредством учтенных для каждого цикла образцов кровотечений. При этом особый интерес представляло появление промежуточных кровотечений (мажущих или прорывных кровотечений). Вид повышения был стандартизирован. Оценка данных производилась описательно.
Переносимость
Переносимость оценивалась посредством субъективных ощущений, таких как головные боли, депрессивные расстройства, нагрубание молочных желез, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), отеки и видоизменения либидо.
Пример применения 1.
Применялся следующий режим:
Дни от 1 до 2 - 3 мг эстрадиолвалерата/д.
Дни от 3 до 7 - 2 мг эстрадиолвалерата/д + 2 мг диеногеста/д.
Дни от 8 до 24 - 2 мг эстрадиолвалерата/д + 3 мг диеногеста/д.
Дни от 25 до 26 - 1 мг эстрадиолвалерата/д.
Дни от 27 до 28 - плацебо.
Исследование проводилось на 93 пациентках в возрасте от 18 до 35 лет. Длительность приема составляла соответственно 3 цикла, причем наблюдались только циклы 2 и 3.
Во 2-ом цикле (первоначальная переменная величина) овуляция происходила у 3 из 93 женщин (3,23%), в 3-м цикле у 2 из 92 женщин.
Этим было документально подтверждено надежное подавление овуляции у 96,77% при использовании режима применения согласно изобретению.
Одновременно была отмечена хорошая переносимость при использовании режима применения согласно изобретению.
Пример применения 2.
Дни от 1 до 2 - 3 мг эстрадиолвалерата/д.
Дни от 3 до 7 - 2 мг эстрадиолвалерата/д + 3 мг диеногеста/д.
Дни от 8 до 24 - 2 мг эстрадиолвалерата/д + 4 мг диеногеста/д.
Дни от 25 до 26 - 1 мг эстрадиолвалерата/д.
Дни от 27 до 28 - плацебо.
Исследование проводилось на 93 пациентках в возрасте от 18 до 35 лет. Длительность приема составляла соответственно 3 цикла, причем наблюдались только циклы 2 и 3.
В 2-ом цикле (первоначальная переменная величина) овуляция происходила у 2 из 93 женщин (2,15%), в 3-м цикле у 2 из 92 женщин.
Этим могло быть задокументировано надежное подавление овуляции у 97,85% при использовании режима применения согласно изобретению.
Одновременно отмечена хорошая переносимость при использовании режима применения согласно изобретению.
Посредством обоих примеров может быть отмечено достаточное подавление овуляции у 97,85%
- 2 010313 или у 96,77%. Новейшие исследования обычных препаратов для подавления овуляции согласно Р1ег8ои К. А. и др., Ог11ю Еуга/Еуга уегкик ога1 соиПасерйуек: £оШеи1аг беуе1оршеи! ... , ЕегШ. 31еп1. 80 (1), стр. 34-42 (2 003) производят также с препаратами, которые давно оказались надежными и безопасными в широком применении, в определенном процентном соотношении овуляций. Во 2-ом цикле терапии овуляции могли наблюдаться, например, при применении трехфазного перорального контрацептива содержащего левоногестрелу 14% (3 из 22), монофазного перорального контрацептива, содержащего левоногестрел, (6 из 25) и трехфазного перорального контрацептива, содержащего норгестимату 16% (4 из 25). Эти данные отчетливо превышают данные препаратов в соответствии с изобретением, так что по сравнению с Р1ег8ои и др. заявленный препарат может считаться более надежным.
Claims (1)
- ФОРМУЛЫ ИЗОБРЕТЕНИЯМногофазный препарат для контрацепции на основе натурального эстрогена с синтетическим гестагеном, отличающийся тем, что первая фаза состоит из 2 суточных дозированных единиц натурального эстрогена эстрадиолвалерата в количестве 3 мг, вторая фаза состоит из 2 групп суточных дозированных единиц, причем первая группа состоит из 5 суточных дозированных единиц комбинации из 2 мг эстрадиолвалерата и, по меньшей мере, двойной или тройной подавляющей овуляцию дозы синтетического гестагена диеногеста или дроспиренона, а вторая группа образуется из 17 суточных дозированных единиц комбинации из 2 мг эстрадиолвалерата и, по меньшей мере, тройной или четырехкратной подавляющей овуляцию дозы диеногеста или дроспиренона, третья фаза состоит из 2 суточных дозированных единиц с 1 мг эстрадиолвалерата, а следующая фаза состоит из 2 суточных дозированных единиц фармацевтически приемлемого плацебо.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102004019743A DE102004019743B4 (de) | 2004-04-20 | 2004-04-20 | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens |
| PCT/EP2005/004022 WO2005102247A2 (de) | 2004-04-20 | 2005-04-15 | Mehrphasenpräparat zur kontrazeption auf der basis eines natürlichen estrogens |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA200601844A1 EA200601844A1 (ru) | 2007-04-27 |
| EA010313B1 true EA010313B1 (ru) | 2008-08-29 |
Family
ID=34979546
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA200601844A EA010313B1 (ru) | 2004-04-20 | 2005-04-15 | Многофазный препарат для контрацепции на основе натурального эстрогена |
Country Status (38)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US8071577B2 (ru) |
| EP (1) | EP1740163B2 (ru) |
| JP (1) | JP4908399B2 (ru) |
| KR (1) | KR20060134168A (ru) |
| CN (1) | CN1946383B (ru) |
| AR (2) | AR048830A1 (ru) |
| AT (1) | ATE473734T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005235418C1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0510005A (ru) |
| CA (1) | CA2561839C (ru) |
| CR (1) | CR8695A (ru) |
| CY (1) | CY1111292T1 (ru) |
| DE (2) | DE102004019743B4 (ru) |
| DK (1) | DK1740163T4 (ru) |
| EA (1) | EA010313B1 (ru) |
| EC (1) | ECSP067000A (ru) |
| ES (1) | ES2348038T5 (ru) |
| GT (1) | GT200500093A (ru) |
| HK (1) | HK1099701A1 (ru) |
| HR (1) | HRP20100513T4 (ru) |
| IL (2) | IL178510A (ru) |
| ME (1) | ME01183B (ru) |
| MX (1) | MXPA06012213A (ru) |
| MY (1) | MY143669A (ru) |
| NO (1) | NO344098B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ550417A (ru) |
| PA (1) | PA8630901A1 (ru) |
| PE (1) | PE20060308A1 (ru) |
| PL (1) | PL1740163T5 (ru) |
| PT (1) | PT1740163E (ru) |
| RS (1) | RS51434B2 (ru) |
| SI (1) | SI1740163T2 (ru) |
| SV (1) | SV2006002090A (ru) |
| TW (1) | TWI351960B (ru) |
| UA (1) | UA83915C2 (ru) |
| UY (1) | UY28863A1 (ru) |
| WO (1) | WO2005102247A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200609594B (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102004019743B4 (de) * | 2004-04-20 | 2008-11-27 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens |
| PT1937274E (pt) * | 2005-10-13 | 2012-05-28 | Bayer Pharma AG | Utilização de valerato de estradiol em combinação com dienogest para a terapia oral da hemorragia uterina disfuncional em conjunto com uma contracepção oral |
| ATE424828T1 (de) * | 2005-10-13 | 2009-03-15 | Bayer Schering Pharma Ag | Verwendung von estradiolvalerat in kombination mit dienogest zur oralen therapie der dysfunktionellen uterinen blutung in einheit mit einer oralen kontrazeption |
| US8153616B2 (en) | 2005-10-17 | 2012-04-10 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combination preparation for oral contraception and oral therapy of dysfunctional uterine bleeding containing estradiol valerate and dienogest and method of using same |
| ES2558030T3 (es) | 2006-03-02 | 2016-02-01 | Warner Chilcott Company, Llc | Método anticonceptivo oral multifásico de ciclo prolongado |
| DE102006010329A1 (de) * | 2006-03-06 | 2007-09-13 | Höltge, Michael, Dipl.-Med. | Hormonelles Kontrazeptivum auf der Basis eines Estrogens, eines Gestagens oder einer Kombination von Estrogenen und Gestagenen unter der Zugabe von Testosteron |
| EP1930010A1 (de) * | 2006-10-20 | 2008-06-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Verwendung von Estradiolvalerat oder 17ß-Estradiol in Kombination mit Dienogest zur oralen Therapie für den Erhalt und/oder die Steigerung der weiblichen Libido |
| US20090117184A1 (en) * | 2007-11-05 | 2009-05-07 | Sabine Fricke | Use of a gestagen in combination with an estrogen and one or more pharmaceutically acceptable auxiliary agents/excipients for lactose-free oral contraception |
| TW201306825A (zh) * | 2011-05-11 | 2013-02-16 | Kirax Corp | 狀況治療之改良套裝 |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0770388A1 (de) * | 1995-10-28 | 1997-05-02 | JENAPHARM GmbH | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis natürlicher Estrogene |
| US6312722B1 (en) * | 1995-06-28 | 2001-11-06 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical combined preparation, kit and method for hormonal contraception |
| US6670350B1 (en) * | 1999-02-18 | 2003-12-30 | Jenapharm Gmbh & Co. Kg | Method of administering dienogest in high dosages to reduce the body of the breast and pharmaceutical composition for same |
| WO2004112797A1 (en) * | 2003-06-25 | 2004-12-29 | Schering Ag | Hormone replacement- and depression therapy comprising dienogest |
Family Cites Families (48)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU4168068A (en) | 1969-07-22 | 1971-01-28 | Unisearch Limited | Improvements in or relating to oral contraceptives |
| US3639600A (en) * | 1969-08-28 | 1972-02-01 | Upjohn Co | Process of establishing cyclicity in a human female |
| US3795734A (en) * | 1970-04-20 | 1974-03-05 | American Home Prod | Cyclic regimen of hormone administration for contraception |
| US4066757A (en) * | 1973-03-26 | 1978-01-03 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Oral contraceptive regimen |
| DE2365103C3 (de) | 1973-12-21 | 1980-08-28 | Schering Ag, 1000 Berlin Und 4619 Bergkamen | V erwendung von Hormonen zur Kontrazeption |
| DE2431704A1 (de) | 1974-07-02 | 1976-01-22 | Asche Ag | Stufenkombinationspraeparate per kontrazeption |
| DE2645307A1 (de) | 1976-10-05 | 1978-04-06 | Schering Ag | Neue mittel und neue methoden zur behandlung klimakterischer ausfallerscheinungen |
| JPS6019734B2 (ja) | 1977-05-12 | 1985-05-17 | 三共株式会社 | 安定なプロスタグランジンｅ類製剤の製法 |
| US4272270A (en) | 1979-04-04 | 1981-06-09 | Petrochem Consultants, Inc. | Cryogenic recovery of liquid hydrocarbons from hydrogen-rich |
| NL8001593A (nl) * | 1980-03-18 | 1981-10-16 | Akzo Nv | Meerfasisch combinatiepreparaat voor orale anticonceptie. |
| US4390531A (en) * | 1981-08-10 | 1983-06-28 | Syntex Pharmaceuticals International Ltd. | Method of contraception using peak progestogen dosage |
| US4921843A (en) * | 1988-10-20 | 1990-05-01 | Pasquale Samuel A | Contraception system and method |
| US4544554A (en) * | 1983-09-26 | 1985-10-01 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Triphasic oral contraceptive |
| US4616006A (en) * | 1983-09-26 | 1986-10-07 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Triphasic oral contraceptive |
| US4530839A (en) * | 1983-09-26 | 1985-07-23 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Triphasic oral contraceptive |
| US4628051A (en) * | 1983-09-26 | 1986-12-09 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Triphasic oral contraceptive |
| DE3341638A1 (de) | 1983-11-17 | 1984-05-03 | Hermann Dr.rer.nat. 8000 München Heßlinger | Dreiphasen-praeparat zur empfaengnisverhuetung aus ethinyloestradiol und lynestrenol |
| DE3347125A1 (de) * | 1983-12-22 | 1985-07-11 | Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen | Mehrstufenkombinationspraeparat und seine verwendung zur oralen kontrazeption |
| AU581486B2 (en) | 1985-12-30 | 1989-02-23 | Warner-Lambert Company | Graduated estrogen contraceptive |
| IE61236B1 (en) | 1986-07-15 | 1994-10-19 | American Home Prod | Combination dosage form for pre-menopausal women |
| CA2005933A1 (en) | 1989-01-09 | 1990-07-09 | Jesse Hipps, Sr. | Photohardenable composition containing five member aromatic group with imine moiety |
| IE71203B1 (en) * | 1990-12-13 | 1997-02-12 | Akzo Nv | Low estrogen oral contraceptives |
| DE4104385C1 (ru) | 1991-02-09 | 1992-08-13 | Marika Dr.Med. 6509 Framersheim De Ehrlich | |
| DE4224534A1 (de) | 1992-07-24 | 1994-01-27 | Marika Dr Med Ehrlich | Ovulationshemmendes Mittel zur hormonalen Kontrazeption |
| DE4308406C1 (de) | 1993-03-12 | 1994-06-16 | Jenapharm Gmbh | Kombinationspräparat zur Kontrazeption |
| DE4313926A1 (de) * | 1993-04-28 | 1994-11-03 | Jenapharm Gmbh | Pharmazeutisches Mehrphasenpräparat zur hormonalen Kontrazeption |
| DE4339934C2 (de) | 1993-05-07 | 1995-05-24 | Klaus Dr Med Umbreit | Ovulationshemmendes Mittel zur hormonalen Kontrazeption |
| NL9301562A (nl) | 1993-09-09 | 1995-04-03 | Saturnus Ag | Preparaat voor substitutietherapie. |
| DE4344462C2 (de) | 1993-12-22 | 1996-02-01 | Schering Ag | Zusammensetzung für die Empfängnisverhütung |
| DE4429374C1 (de) | 1994-08-12 | 1996-02-01 | Jenapharm Gmbh | Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente |
| US20050032756A1 (en) * | 1995-10-28 | 2005-02-10 | Michael Dittgen | Multistage preparation for contraception based on natural estrogens |
| WO1998004268A1 (en) | 1996-07-26 | 1998-02-05 | American Home Products Corporation | Oral contraceptive |
| CN1186023C (zh) * | 1996-07-26 | 2005-01-26 | 惠氏公司 | 双相避孕方法及包含孕激素和雌激素组合物的药剂盒 |
| BR9710566A (pt) | 1996-07-26 | 1999-08-17 | American Home Prod | M-todo anticoncepcional monof sico e um kit compreendendo uma combina-Æo de uma progestina e estrog-nio |
| DE19654609A1 (de) * | 1996-12-20 | 1998-06-25 | Schering Ag | Therapeutische Gestagene zur Behandlung von Premenstrual Dysphoric Disorder |
| US6987101B1 (en) * | 1996-12-20 | 2006-01-17 | Schering Aktiengesellschaft | Therapeutic gestagens for the treatment of premenstrual dysphoric disorder |
| US5898032A (en) | 1997-06-23 | 1999-04-27 | Medical College Of Hampton Roads | Ultra low dose oral contraceptives with less menstrual bleeding and sustained efficacy |
| US6312772B1 (en) * | 1997-10-20 | 2001-11-06 | Hoechst Celanese Corporation | Multilayer laminate formed from a substantially stretched non-molten wholly aromatic liquid crystalline polymer and non-polyester thermoplastic polymer |
| DE10045380A1 (de) | 2000-09-14 | 2002-04-04 | Schering Ag | Verfahren zur Kontrazeption und dessen Darreichungsform |
| US6699820B2 (en) * | 2001-03-02 | 2004-03-02 | Hartmut Ulrich Bielefeldt | Method for making a superconductor with enhanced current carrying capability |
| KR20040037097A (ko) * | 2001-09-29 | 2004-05-04 | 솔베이 파머슈티컬스 게엠베하 | 에스트로겐/게스타겐 조합 제제 및 그 이용 |
| EP1462106A1 (en) | 2003-03-28 | 2004-09-29 | Pantarhei Bioscience B.V. | Pharmaceutical compositions and kits comprising 17-beta-estradiol and a progesteron for the treatment of gynecological disorders |
| DE102004019743B4 (de) | 2004-04-20 | 2008-11-27 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens |
| EP2392333A1 (en) * | 2004-10-07 | 2011-12-07 | Teva Women's Health, Inc. | Methods of hormonal treatment utilizing ascending-dose extended cycle regimens |
| TW200726473A (en) | 2005-06-28 | 2007-07-16 | Wyeth Corp | Compositions and methods for treatment of cycle-related symptoms |
| ATE424828T1 (de) | 2005-10-13 | 2009-03-15 | Bayer Schering Pharma Ag | Verwendung von estradiolvalerat in kombination mit dienogest zur oralen therapie der dysfunktionellen uterinen blutung in einheit mit einer oralen kontrazeption |
| US8153616B2 (en) * | 2005-10-17 | 2012-04-10 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combination preparation for oral contraception and oral therapy of dysfunctional uterine bleeding containing estradiol valerate and dienogest and method of using same |
| EP1930010A1 (de) * | 2006-10-20 | 2008-06-11 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Verwendung von Estradiolvalerat oder 17ß-Estradiol in Kombination mit Dienogest zur oralen Therapie für den Erhalt und/oder die Steigerung der weiblichen Libido |
-
2004
- 2004-04-20 DE DE102004019743A patent/DE102004019743B4/de not_active Expired - Fee Related
-
2005
- 2005-03-09 MY MYPI20050962A patent/MY143669A/en unknown
- 2005-03-25 TW TW094109222A patent/TWI351960B/zh active
- 2005-04-15 WO PCT/EP2005/004022 patent/WO2005102247A2/de active Application Filing
- 2005-04-15 EP EP05730867.8A patent/EP1740163B2/de active Active
- 2005-04-15 PT PT05730867T patent/PT1740163E/pt unknown
- 2005-04-15 US US11/578,771 patent/US8071577B2/en active Active
- 2005-04-15 BR BRPI0510005-4A patent/BRPI0510005A/pt not_active Application Discontinuation
- 2005-04-15 CA CA002561839A patent/CA2561839C/en active Active
- 2005-04-15 EA EA200601844A patent/EA010313B1/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 2005-04-15 SI SI200531115T patent/SI1740163T2/sl unknown
- 2005-04-15 PL PL05730867T patent/PL1740163T5/pl unknown
- 2005-04-15 KR KR1020067021681A patent/KR20060134168A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-04-15 MX MXPA06012213A patent/MXPA06012213A/es active IP Right Grant
- 2005-04-15 ES ES05730867T patent/ES2348038T5/es active Active
- 2005-04-15 DE DE502005009904T patent/DE502005009904D1/de active Active
- 2005-04-15 NZ NZ550417A patent/NZ550417A/en unknown
- 2005-04-15 JP JP2007508800A patent/JP4908399B2/ja active Active
- 2005-04-15 CN CN2005800125561A patent/CN1946383B/zh active Active
- 2005-04-15 UA UAA200611799A patent/UA83915C2/ru unknown
- 2005-04-15 DK DK05730867.8T patent/DK1740163T4/da active
- 2005-04-15 AU AU2005235418A patent/AU2005235418C1/en active Active
- 2005-04-15 RS RS20100413A patent/RS51434B2/sr unknown
- 2005-04-15 ME MEP-2010-149A patent/ME01183B/me unknown
- 2005-04-15 AT AT05730867T patent/ATE473734T1/de active
- 2005-04-20 UY UY28863A patent/UY28863A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-04-20 PA PA20058630901A patent/PA8630901A1/es unknown
- 2005-04-20 AR ARP050101553A patent/AR048830A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-04-20 SV SV2005002090A patent/SV2006002090A/es active IP Right Grant
- 2005-04-20 PE PE2005000436A patent/PE20060308A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-04-20 GT GT200500093A patent/GT200500093A/es unknown
-
2006
- 2006-10-05 IL IL178510A patent/IL178510A/en active IP Right Grant
- 2006-10-19 CR CR8695A patent/CR8695A/es unknown
- 2006-11-13 EC EC2006007000A patent/ECSP067000A/es unknown
- 2006-11-17 ZA ZA2006/09594A patent/ZA200609594B/en unknown
- 2006-11-17 NO NO20065292A patent/NO344098B1/no unknown
-
2007
- 2007-07-03 HK HK07107104.1A patent/HK1099701A1/xx unknown
-
2010
- 2010-03-18 US US12/726,799 patent/US20100173877A1/en not_active Abandoned
- 2010-09-17 HR HRP20100513TT patent/HRP20100513T4/hr unknown
- 2010-10-14 CY CY20101100913T patent/CY1111292T1/el unknown
-
2011
- 2011-02-04 US US13/020,913 patent/US20110124612A1/en not_active Abandoned
- 2011-12-12 AR ARP110104615A patent/AR084229A2/es not_active Application Discontinuation
-
2015
- 2015-07-09 IL IL239861A patent/IL239861A0/en unknown
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6312722B1 (en) * | 1995-06-28 | 2001-11-06 | Schering Aktiengesellschaft | Pharmaceutical combined preparation, kit and method for hormonal contraception |
| EP0770388A1 (de) * | 1995-10-28 | 1997-05-02 | JENAPHARM GmbH | Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis natürlicher Estrogene |
| US6670350B1 (en) * | 1999-02-18 | 2003-12-30 | Jenapharm Gmbh & Co. Kg | Method of administering dienogest in high dosages to reduce the body of the breast and pharmaceutical composition for same |
| WO2004112797A1 (en) * | 2003-06-25 | 2004-12-29 | Schering Ag | Hormone replacement- and depression therapy comprising dienogest |
Non-Patent Citations (5)
| Title |
|---|
| GRASER T. ET AL.: "Dienogest as a progestin for hormone replacement therapy", DRUGS OF TODAY 1999 SPAIN, vol. 35, no. SUPPL. C, 1999, pages 115-126, XP008054769 ISSN: 0025-7656, page 120, column 1, paragraph 3 - column 2, paragraph 2 * |
| MOORE C. ET AL.: "Influence of dienogest on ovulation in young fertile women", CLINICAL DRUG INVESTIGATION, vol. 18, no. 4, October 1999 (1999-10), pages 271-278, XP008054770 ISSN: 1173-2563, page 276, column 1, paragraph 3 page 277, column 1, paragraph 5 - paragraph 6 * |
| OETTEL M. ET AL.: "THE PRECLINICAL AND CLINICAL PROFILE OF DIENOGEST. A SHORT OVERVIEW", DRUGS OF TODAY/MEDICAMENTOS DE ACTUALIDAD, J.R. PROUS SS.A. INTERNATIONAL PUBLISHERS, ES, vol. 35, 1999, pages 3-12, XP000909647 ISSN: 0025-7656 page 7, column 1, paragraph 3 - column 2, paragraph 3 page 8, column 1, paragraph 2 - column 2, paragraph 4 * |
| STRECKE J. ET AL.: "UNTERSUCHUNGEN ZUM VERHALTEN DES VAGINALZYTOGRAMMS BEI BEAGLE-HUENDINNEN WAEHREND TOXIKOLOGISCHER LANGZEITUNTERSUCHUNGEN VON GESTAGENEN", ZEITSCHRIFT FUER VERSUCHSTIERKUNDE, GUSTAV FISCHER JENA VERLAG, JENA, DE, vol. 24, no. 3, 1982, pages 117-125, XP001022727 ISSN: 0044-3697 page 122, paragraph 2 - paragraph 4 abstract * |
| ZIMMERMANN H. ET AL.: "Toxicology of dienogest", DRUGS OF TODAY 1999 SPAIN, vol. 35, no. SUPPL. C, 1999, pages 13-26, XP008054776 ISSN: 0025-7656, page 24, column 1, paragraph 1 page 15, column 1, paragraph 3 page 23, column 2, paragraph 4 * |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2609336C (en) | Quadraphasic continuous graduated estrogen contraceptive | |
| EA010313B1 (ru) | Многофазный препарат для контрацепции на основе натурального эстрогена | |
| US6500814B1 (en) | Hormonal contraceptive | |
| AU716249B2 (en) | Contraceptive process and kit for female mammals that consists of a combination of gestagen and estrogen | |
| CA2542854C (en) | Graduated estrogen contraceptive | |
| PT99782A (pt) | Processo de fabrico de contraceptivos orais de baixo teor em estrogenio | |
| IL186656A (en) | Method of contraception and a contraception kit | |
| ES2278896T3 (es) | Procedimiento de terapia de sustitucion hormonal y su forma de administracion. | |
| AU781836B2 (en) | Mesoprogestins (progesterone receptor modulators) as a component of compositions for hormone replacement therapy (HRT) | |
| AU5942700A (en) | Sequential estrogen/progestrone antagonist combination for hormone replacement theapy | |
| MXPA96004440A (en) | Preparation of a pharmaceutical combination for oven contraception |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HC1A | Change in name of an applicant in a eurasian application | ||
| MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ KZ KG MD TJ TM |
|
| TC4A | Change in name of a patent proprietor in a eurasian patent | ||
| ND4A | Extension of term of a eurasian patent | ||
| PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment |