DEP0012563DA - Verfahren zur Darstellung eines Carbaminsäureesters - Google Patents

Verfahren zur Darstellung eines Carbaminsäureesters

Info

Publication number
DEP0012563DA
DEP0012563DA DEP0012563DA DE P0012563D A DEP0012563D A DE P0012563DA DE P0012563D A DEP0012563D A DE P0012563DA
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
alcohol
isopropyl
carbamic acid
production
acid esters
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired
Application number
Other languages
English (en)
Inventor
Otto Dr. Darmstadt Zima
Fritz Dr. Darmstadt v. Werder
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Merck KGaA
Original Assignee
E Merck AG
Publication date

Links

Description

Verfahren zur Darstellung eines
ISs wurde gefunden, dass der bisher unbekannte H-ß-Plienylät.hyl-carbamin.säure-isopropylester gegen einige tierische Parasiten vernichtende Wirkung entfaltet5 ohne den Organismus des ,'irtes za schädigen. .Das Präparat wiritt z.B. vermicid ^e^en' Ascariden und den ufurkenkernbandwurra (Dipylidium oaninum) des Kunde ü, aowie ge^en Äücariden von Pelztieren und b-eflugel. Hervorzuheben ist die'gute Verträglichkeit der Verbindung.. Bei Jungtieren kann von einer gleichzeitigen bzw. nachträglichen Verabreichung eines Laxativums abgesehen werden. Die neue Yerbindung hat bezüglich technischer Zu^änglichkelt?Wirksamkeit und therapeutischer Breite Vorteile gegenüber den bisher in der Veterinärmedizin als i'-urmiriittel benutzten synthetischen und natürlichen Präparaten.
Die Erfindung besteht in einem Verfahren zur Herstellung eines neuen Carbaminsäureester und ist dadurch gekennzeichnet, dass main ein .Derivat des Aethylbenzols der ä'ormel CgHc-OHg-OHg-X mit eineta Abkömmling des Isopropylalkohols der Porruel Y - 0 - OH = (öH5)2 zur tteaktion bringt, wobei X und Y so gewählt werden, dass bei der Umsetzung die Saurea.midgruppie.rung «<- UH - CO -· (mit dem Stickstoff am liest des Aethylbenzols) entsteht. X und Y-sind also solche reaktionsfähige.^ Gruppen und- die in lieäe stehende Reaktion ist eine· solche, wie sie für die Herstellung von anderen !-substituierten ^ar bamiiisäurees tern bekannt sind. Speziell kann man. s<,B„ das gewünschte Produkt dadurch gewinnen, dass man ß-Phenyläthylamin mit . Ohloraineisensäure-isopropylester in einem indifferenten organischen Lösungsmittel oder in wässrigem :.:edium bei Gegenwart von Lauge umsetzte Bei dem letztgenannten Verfahren kann man vorteilhaft auch von wasserlöslichen
Form. 243 Κ/06Ί4 4/1247
Salden des p-'Phenylathylaniins ausgeben« Bs spielt stell dabei folgende Reaktion abs
+ ClCO-O-CH ■ (CH3)g —^
C5H5-UE2-OH2-HH-CO=O-CH « (QHo)2* HGl
Aus s er dem aind nach dem (resaöten ζ·-Β· noch folgeMe setsungen durchführbarί
ISiruviiicau^ von ß-PheiiylätJiylamin auf leicht spaltbare Sater a.B. Kohlensäureester des iBopropylaXiiohols, llinsetauftg Ton ß-Phenyl&tliyliaocyan&t mit Xsopropylallr.oholj
Umset-sung von Hydrozimtoäureataici auertro iüit Ijalo^en und dann aiit KatriuiiiBüpropylat oder Isopropy!alkohol, Einwirkong von Hyciroziiatsäureaaid auf IsopropylalJxoiiol» Ußisetsuiig von ß~Pli^^.ätiiyl™haloge.c.id mit Carbaminsäureisopropylester»
ist
farblose rläsiai^Keit } die in reinstem Zustand bei Zimmertemperatur kristallisiert. Die Löslichkeit in Nasser, bei· 3iim>(ertei;iperatur ist geriii^, sie betrügt etwa 1 % I7OO· Behandelt aiaii das Präparat Biit n-Piethylalltoholisoher Lauge bei 40 f so sind nach '50 'Xagexi 34 /* verseifte Der Siedepunkt bei einem Dru.tür von 1 mm. Hg liegt bei etwa 125° (bei 0ä6 cmilg 115 - 116° O).
•1·} In eine Lösimg von 50 g p-Phenyliithylamin in 250 cea ■absolutera .ietlier »/ira unter Draschütteln und Küliluiig mit äiswaaser eine Losimg von 24-?5 & Cliloraiaeiseii— säure-isoprop^.lester in 125 ecm absolutem Aether . eingetropfte Hierauf wird eine Stunde aoi Rückfluss gekocht» Nach dem Erkalten, v/irä das gebildete ß—Phenylatrhyl—ayain-Ghlorhydrat abgetsaa^t, mit abso-1 at ο πι Aether auBgewaechen ixnd getrocknet· Ifiltrat und ',laschattier v'erdeji vereinigt und eingedampft^
* 3
tier tläokstariä wird %m Vakuum fraktioniert» wobei 57 »7 g i-^iP
als farbloses OeI vom Sieäepaakt 115° bis 116° (bei· Ö.»6 as Hg) erhalten werden. 'Die Ausbeute entspricht 91 $ äer f&eorie®
2s) 218 g Gfoloxameisensäure-isopropylester werden ia einer Lösung voa 283 β ß-PtoenyXätiiylamia in. 570 eeia wanaeii Wasser saspeaäi-ert· unter lebhaftem Sülireii wirä ia Verlauf einer Viertelstunde eine iron 157 g iiatriumhydroacjcl in 570 ecm'Wasser
aagegeben,, wobei Sie Seeiperatar des leaktionsgeiBiseh.es ¥oa 30° ataf 7€° steigt · lach, beendeter Reaktion wird auf 5 abgekühlt unä ausc©ätli©rt· Die vereinigten
e r/oruen H>it wenig Wasser gewaschen» ^ u.-d ei^edacipft· Bei der .frakti
des liückataMes i^ Vakücua werden 240 g l'-ß-P
r eriialten·
-i März 1958
ρ 12 563 IV Λ / 12 ο π
"iTerfahrea is.ör Her»teilung eine a Ce
'Bine Susang von 153 g Eyd^Qiiatsäareqiiiofiä. iu 900 αοί wird mit 75 € fiatrittffiaisM 2 xag«t lang
s gekocht, ·?οο iv.ools8ala abfiltr^iert and mit JOO g
tat· Baa Saase w4jfd iwetomals 2 Standest gekocnt? aÄ3Cfeli08B©iiä weyden die liilstui im 'iüiEuuia abdastilliiirt· Der ^O-toiarige ^5ioka1;i*rid wi aiit 9iiiaia !»iter ?et.roläth«3? äufg«kooh-&e v?ol>ai· ein rfeil 4 ungalüat bleibt« &aoh äaai .-;i»ltalfeea wird 4«är awa
iiari'iatofi' be a toi ie ad a aagalöate Anteil i-iiti'öt «iügsii-äßipft · Be? li
iai 7akuas^ fraiiticuü,ert; uato? einem Draok von O9S .sna geht bei 120 bta 122° ein i'a3fbloae3f spontan kristall!- siarandaa OeI übor?. daa in 133 ooia i*e~Sxoläther gelost wird· iJäüMiäis üiö iiöaaag aeiiräre ifco.iiciea ia .aia-ü Sältsaischung öirigekühlt wordea. iat, wird <3s« ?rri3tailiaa;& abgesaugtf iai'S' ge&Liiüt«ia iiitxOlatiiai· geaaaoi'iea anä bei Siaiaertsiaperatur ira Takuaa über FaraffiriSöiinit^elr» getrocica«t· üef ii-ia^irktiiiyiotiiyl^eerbasiiisaujpe^ioopjffuiiyieo wlrä öO in föafbloaöa 'Kriatrslleri voe ^ohinölspunkf 29 bia

Claims (1)

  1. PA197014
    i.) ferfahren aar Herstellung eines Oarba.miß.säureesters» iadurcli Λβκααηζνinhnats dass wan ein .uerivat ae.a Ae•tlrylbsi.'.acls rie: v'exvel Ο^ί^-Οπρ-ΟΗ^-ϊ sit einem ,'-bsöpivliwg aea isopropylalEohols der forme 1 t - Q - CH. = (CIU)ρ zur Reaktion bringt, wobei 1 und X so gewühlt γ<-Βχάζ·: , dass bei der Umsetaung die Säurearaidgruppieruns - i?E - CO - (mit dem Ütlckstaxi aa uoöt deL* Aetujltensiols) entsteh"^
    2a) vjxfrc.:! c^r ^ici.: te1-.ΐώ oi^-ihv-nrt7^? äa^--b. .g^k-ea-fj^eiii.iooi^ cia&c iiü.. ci..i .,-orivu'ti a
    Y Tit
    ί.Γϋτ»«πί
    ify) ^
    X and ϊ rsakticn.afiiiiige (Trapper.·, bedeutet"., «vie sie für die Herstellung· voo -arbamlnsäureestern beii
    ά») i erf aiireii nach .ttnüpracli 1 ühö 2,di\.ciLJrcb. £.,efefi.or:3eichri a.ass man. ß-i3to.e.r-.ylät.!:iyla.Tf'iiii. au.i uiilüraueiBenö^ure— isopropjleatsr oder äußere leicht spaltbare ;'ster3 z.ü. 2!ohlsr-5äureester aes Isoprop/lalkoLols einwi
    ,fr») V"erfal>.re.a. nach An^praoü 1 und 2,dadurch ^eü
    - a&BS -ßiii/i p~ri„e;'^ylätb,>liaccj6:»a1; r,it Isox>rop,y!alkohol Ullis e tat» '
    H'. ί-ο) >ierf aferer:. ^anh A£s.sprjich. 1 und 2, dadurch gekeamaeic.ia» ciacö-IESB. il5'üro5iimt8f;ia'rft8.B2irs jsuertrfc. bid t lialcgen und daxxE. mit l:atriüm-isopropylat oder Isopropylalkohol κ u.r r.to a e t ζ ung i> r i rt;.? t ®
    Γ, 0e) vericüiren nach .:iu.iix>ru-;h 1 u.nA 2? uärturoh ^ekermaeicbi dass man Hyctroziratsäureaaid auf Io oiiiwirken läast·
    ™. 5 =.
    ) Verfahren nach. Anspruch 1 und 2, dadurch gelcermz ei ch.net < dass man ß-Pheuyläthyl-iialo^enid mit Carbaminsäure-» isopropylestor utnsetgt.
    farbloae .!flüssigkeit, die in reijuHrem Zustand bei üiniiaerteiüiperauur kristalllüert, sehr schwer in iVass^r löslich ist^Ja^i ΰ,5 m-u Quecksilberdruclc bei etwa 115 - 13,6^^0 aiedüt αη,α bei der alkalischen Verseiji«Äig T?henylat.iaylaiüiii,£olile.osciure und Isopro-

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DEP0012563DA (de) Verfahren zur Darstellung eines Carbaminsäureesters
DE574838C (de) Verfahren zur Darstellung von cyclischen Glykolen und ihren Derivaten bzw. von Ketonen
AT131118B (de) Verfahren zur Darstellung von N-Methylpyridiniumchlorid.
DE837997C (de) Verfahren zur Herstellung von AEthergruppen enthaltenden organischen Verbindungen
DE881039C (de) Verfahren zur Herstellung des Pentaerythrit-dichlorhydrin-monoschwefligsaeureesters
DE1004175B (de) Verfahren zur Herstellung des Chrysanthemummonocarbonsaeure-3-benzyl-2-methyl-4-oxo-2-cyclopentenylesters
DE674590C (de) Verfahren zur Darstellung des Guajacolesters der Acetylsalicylsaeure
DE904651C (de) Verfahren zur Herstellung von Halogenaryloxyketonen und Halogenarylthioketonen
CH253657A (de) Verfahren zur Darstellung eines neuen Abkömmlings einer Karbonsäure.
DE679418C (de) Verfahren zur Herstellung kolloider Loesungen von Kieselsaeure
DE537698C (de) Verfahren zur Herstellung von Quecksilberdiarylarsinoxyden
DE860637C (de) Verfahren zur Herstellung schwefelhaltiger cyclischer organischer Verbindungen
DE838140C (de) Verfahren zur Herstellung von Amiino-aryl-pyridlyl-alkanolen und ihren Estern
DE1045391B (de) Verfahren zur Herstellung von Thiophosphorsaeureestern
DE959094C (de) Verfahren zur Herstellung von Isonitronen
CH244274A (de) Verfahren zur Herstellung eines Trihalogenacrylsäureesters.
AT72452B (de) Verfahren zur Darstellung von Salzen der Menthol- und Borneolschwefelsäuren.
DE1026323B (de) Verfahren zur Herstellung von insekticid wirksamen O, O-Dialkyl-S-phenyl-thionothiolphosphorsaeureestern
DE817461C (de) Verfahren zur Darstellung eines Carbaminsaeureesters
DE739039C (de) Verfahren zur Herstellung von Estern der ªÐ-Nitrobenzoesaeure bzw. der ªÐ-Nitrothiobenzoesaeure
DE535150C (de) Verfahren zur Herstellung von leicht wasserloeslichen, kolloidalen, komplexen Sillber-Tannin-Eiweissverbindungen
DE1082915B (de) Verfahren zur Herstellung von Thiophosphorsaeureestern
DE676583C (de) Verfahren zur Herstellung von 3,5-Dijodpyridin
DE491221C (de) Verfahren zur Herstellung von loeslichen Cholesterin-Verbindungen
DE754124C (de) Loesungsmittel bzw. Loesungsvermittler fuer Salicylsaeure