DE974938C

DE974938C - Verfahren zur Herstellung von Suppositorienmassen

Info

Publication number: DE974938C
Application number: DESCH3201A
Authority: DE
Inventors: Werner Schlueter
Original assignee: LUISE SCHLUETER
Current assignee: LUISE SCHLUETER
Priority date: 1950-07-04
Filing date: 1950-07-04
Publication date: 1961-06-08

Description

Verfahren zur Herstellung von Suppositorienmassen Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Suppositorienmassen durch Umestern natürlicher Fette.
Es ist bekannt, Suppositorienmassen aus Fettmischungen oder Mischungen von Fetten und Ölen herzustellen, die sich leicht auf den gewünschten Schmelzpunkt einstellen lassen. Jedoch lassen sie sich nicht so gut verarbeiten, sie erstarren nach dem Schmelzen zu langsam und ungleichmäßig, und sie scheiden beim Lagern leicht schmelzbare Bestandteile ab, sie »schwitzen aus«, da sie kein einheitliches Gefüge haben, sondern nur ein physikalisches Gemenge darstellen.
Man hat auch Kakaobutter als Suppositorienmasse verwendet. Jedoch nimmt diese wäßrige Flüssigkeiten schwer auf. Um diesen Nachteil zu vermeiden, hat man der Kakaobutter Glyzerinmonostearat als Emulgator zugesetzt. Wenn die so hergestellten bekannten Massen im geschmolzenen Zustand in Formen gegossen werden, kleben sie auch nach etwa einstündiger Lagerung noch in der Form und sind aus dieser kaum herauszubekommen. Die Produkte zeigen ferner eine völlig ungleichmäßige Auskristallisierung.
Außerdem hat Kakaobutter den Nachteil, daß sie ziemlich teuer ist.
Es ist ferner bekannt, Glyzerinmonostearat und andere einsäurige Fettsäureester als Suppositorienmasse zu verwenden. Diese haben jedoch den Nachteil, daß das Intervall zwischen Fließpunkt und Erstarrungspunkt verhältnismäßig groß ist.
Es sind auch schon Umesterungsprodukte von Ölen und Fetten für die Herstellung von pharmazeutischen Produkten vorgeschlagen worden. Diese sind jedoch für Zäpfchenmassen weniger gut geeignet, da sie nicht so leicht aus der Form herauszubekommen sind.
Überraschend wurde nun gefunden, daß man Suppositorienmassen erhält, die allen Anforderungen genügen und die, wenn sie in geschmolzenem Zustand in die Form gegossen werden, nach dem Erstarren aus der Form herausspringen, wenn man etwa 250 Teile Kokosfett und etwa 225 Teile Stearinsäure mit etwa 38 Teilen Glyzerin und 5 Teilen Zinkoxyd etwa 4 Stunden am Rückflußkühler bei einem Druck von etwa 12 mm Hg auf I80 bis 200°C erhitzt, weitere 4 Stunden auf dieser Temperatur hält, auf etwa 60"C abkühlt, filtriert und fest werden läßt.
Es empfiehlt sich, daß man während der Umesterung unter Vakuum im Reaktionsgemisch etwa vorhandenes Wasser abtreibt und das Reaktionsprodukt unter Ausschluß von Luft, beispielsweise im Vakuum, oder in Gegenwart inerter Gase abkühlen läßt.
Beispiel 250 kg Kokosfett vom Fp. 22°C und JZ 9, 225 kg Stearinsäure, Fp. 560 C und JZ 7 bis I0, 38 kg Glyzerin DAB VI, 5 kg Zinkoxyd werden gemischt und in einem geschlossenen Gefäß während 4 Stunden auf I80 bis 200° C bei einem Druck von 12 mm Hg am Rückfluß erhitzt. Dann wird noch etwa 4 Stunden auf dieser Temperatur gehalten, die Masse auf etwa 60"C abgekühlt, das Zinkoxyd durch Filtrieren entfernt und dann erstarren gelassen. Die Masse ist völlig homogen, sie zeigt einen Schmelzpunkt von 36"C, und sie eignet sich vorzüglich als Suppositorienmasse. Sie nimmt Arzneimittel und Drogen auf und kann bis zu 40 0in Wasser binden, ohne daß sich beim Lagern Wasser oder Öl aus der Masse abscheidet. Wenn man noch Emulgierungsmittel wie Phosphatide zusetzt, kann die Masse 6o 0Io und mehr wässerige Flüssigkeiten aufnehmen.
Die Masse nach der Erfindung läßt sich leicht zu Zäpfchen od. dgl. verarbeiten, und sie erstarrt nach dem Schmelzen schnell und gleichmäßig.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Suppositorienmassen durch Umestern natürlicher Fette, dadurch gekennzeichnet, daß man etwa 250 Teile Kokosfett und etwa 225 Teile Stearinsäure mit etwa 38 Teilen Glyzerin und 5 Teilen Zinkoxyd etwa 4 Stunden am Rückflußkühler bei einem Druck von etwa I2 mm Hg auf I80 bis 200°C erhitzt, weitere 4 Stunden auf dieser Temperatur hält, auf etwa 60"C abkühlt, filtriert und fest werden läßt.