DE844745C - Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine - Google Patents

Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine

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DE844745C
DE844745C DEP34990D DEP0034990D DE844745C DE 844745 C DE844745 C DE 844745C DE P34990 D DEP34990 D DE P34990D DE P0034990 D DEP0034990 D DE P0034990D DE 844745 C DE844745 C DE 844745C
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Germany
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hydantoins
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hydantoin
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DEP34990D
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English (en)
Inventor
Hans Dr Kramer
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Galactina & Biomalz A G
Original Assignee
Galactina & Biomalz A G
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41661,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/501,3-Diazoles; Hydrogenated 1,3-diazoles
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/72Two oxygen atoms, e.g. hydantoin

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Description

  • Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine Die Erfindung bezieht sich auf ein Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine. In der Gruppe der Hydantoine wurden bisher therapeutisch nur in 5-Stellung alkylierte oder phenylierte Verbindungen verwendet, und zwar fast ausschließlich nur zwei bestimmte Verbindungen, nämlich das Diphenylhydantoin und das Äthylphenylhydantoin.
  • Das Verfahren gemäß der Erfindung ist dadurch gekennzeichnet, daß i Mol 5-Alkyl-5-styryl-hydantoin in Gegenwart eines Lösungsmittels mit i Mol Brom behandelt wird.
  • Im nachstehenden sind zwei Beispiele behandelt, die eine Ausbeute von go% an Hydantoinen gemäß der Erfindung ergaben: 5-Methyl-5-styryl-hydantoin von der Formel wird in wasserfreiem Eisessig unter Erwärmen gelöst und nach dem Erkalten bei 20° C mit i Mol Brom, in Eisessig gelöst, langsam bromiert. Daraufhin wird der Eisessig unter vermindertem Druck abdestilliert. Der Rückstand wird aus Äthyl alkohol umkristallisiert. Das erhaltene 5-Methyl-5-(1', 2'@dibrom-2'-phenyl-äthyl)-hydantoin von der Formel fällt in langen weißen Nadeln vom Schmelzpunkt 207" C aus.
  • Das neue Produkt kann entweder direkt als solches oder in der Form von Salzen therapeutisch verwendet werden. Wasserlösliche Salze-sind-dürch Umsetzung mit Alkali- und Magnesiumhydroxyd erhältlich.
  • 2. 5-Äthyl-5-styryl-hydantoin von der Formel wird in wasserfreiem Eisessig unter Erwärmen gelöst und nach dem Erkalten bei 20" C 'Mit 1 M01 Brom, in Eisessig gelöst, langsam bromiert. Der Eisessig wird unter vermindertem Druck abdestilliert und der Rückstand aus Äthylalkohol umkristallisiert. Das erhaltene 5-Äthyl-5-(V, 2'-dibrom--2'--ptienyl=äthyl)=hydäritoitt-von der Formel: scheidet sich in. feinen Nadeln vom Schmelzpunkt 216 bis 217° C ab.
  • Auch diese Verbindung kann entweder direkt oder in Form- ihrer Salze therapeutisch verwendet werden. Wasserlösliche Salze kann man durch Umsetzung mit Alkali- oder Magnesiumhydroxyd erhalten.
  • In analoger Weise kann man auch höhere Homologe der beschriebenen Verl)indungen, z. B. das 5-Propyl-5-(1', 2'-dil)rcrln-2'-hlicnyl-äthyl)-hydantoin erhalten.

Claims (1)

  1. PATrNTAhsPr,ucH: Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine, dadurch gekennzeichnet, daß 1 Mol 5-Alkyl-5-styryl-hydantoin in Gegenwart eines Lösungsmittels mit 1 Mol Brom behandelt wird.
DEP34990D 1946-08-24 1949-02-24 Verfahren zur Herstellung neuer, therapeutisch wertvoller Hydantoine Expired DE844745C (de)

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