DE837446C - Verfahren zur Herstellung eines Anaestheticums - Google Patents
Verfahren zur Herstellung eines AnaestheticumsInfo
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Description
- Verfahren zur Herstellung eines Anaestheticums
iericnätaitcl der Irrfindung ist ein Verfahren zur \ei-1>ess-erung der Wirksamkeit von Aminogruppen enthaltenden Anaesthetica, insbesondere solchen voni Typus der Aininobenzoylalkylaminoäthanole. 1)ie ;inaestliesiereii(le Wirkung dieser Stoffe, die für die l-leilkunde von hervorragender Bedeutung ist, ist leider bisher immer eine sehr kurz an- dauernde gewesen, wie sie zwar für viele Zwecke ausreichend ist. So beträgt z. B. die Wirkungs- dauer dcs salzsauren p-ßutylamitiolretizovldittietliyl- :imiiioiitlianols nur wenige Stunden. 1)ie Brauchbarkeit dieser Stoffe für begrenzte I )atierlilockade der Grenzstrangganglien, die sich :iiif maimal 24 Stunden erstreckt, meistens aber Mir \\-eilige Stunden anhält, ist für viele Zwecke nicht ausreichend, und der Gegenstand der vor- liegenden 1?rrtidtitig ist ein Verfahren zur Her- - Es hat sich nämlich herausgestellt, daß man die Wirkung des genannten anaesthesierenden Stoffes dadurch wesentlich verlängern kann, daB man ihn mit langkettigen aliphatischen Fettsäuren kuppelt, insbesondere solchen, deren Schmelztemperatur nur wenig über der Körpertemperatur liegt, wie beispielsweise Stearinsäure, aber auch Palmitin-, yristin-, Aracllin-, evtl auch Caprin-, Laurin-, 2 Carotinsäure, auch synthetischeFettsäuren, u. dgl. m. Wenn man den anaesthesierenden Stoff mit derartigen Säuren kuppelt, so entstehen Produkte, dervii Schanelzputikt ein wenig über oder auch unter der Körpertemperatur liegt und die inan, im geschmolzenen Zustand bzw. in Olivenöl od. dgl. gelöst. dem Körper injizieren kann.
- Es mag dahingestellt bleiben, o1) die Wirkung darauf beruht. daß durch die genannten Maßnalimen die I)iffusionsgeschwitidigkeit des physiologisch wirksamen Stoffes in dem Körper infolge der Vergrößerung des \loleküls verlangsamt wird, oder ob eine langsame :\l)dissoziation des wirksainen Stoffes stattfindet, so daß aus diesem Grund die 1)ifftision in dem Körper langsamer vor sich geht. Jedenfalls wird es möglich, bei der fraglichen Arbeitsweise dem Körper wesentlich höhere Dosen als bisher üblich einzuverleiben und die Wirkungsdauer beispielsweise zu verzehnfachen. Die I')edeutung dieses Vorganges ist deshalb so erheblich, weil es vielfach festgestellt wurde, daß bei Nervenschmerzen, die oft auf entzündlichen Er-:Cheinungen oder jedenfalls auf Erkrankungen des Nervs zurückzuführen sind, durch eine Ausschaltung des in Frage stehenden Nervenstranges eine Ausheilung der \Tervenerkrankung stattfindet, die tnn so wirkungsvoller ist, je länger die Ausschaltung ermöglicht werden kann. Es wurde vielfach festgestellt, daß nach einer mehrtägigen Ausschaltung derartiger schmerzender Nerven eine vollständige Heilung erzielt worden ist.
- 1)ie :Znwendunigsgel)iete der erfindungsgemäß leergestellten Produkte sind vielfach beispielsweise bei C'lexti#tieuritideti, Kausalgien nach Schußverletzungen, periphere DurchbIutungsstörungen, Erfrierungsfolgen usw., ferner die Blockierung des Grenzstranges, bei (allen- und Nierenkoliken, Angina pectoris; auch auf zahnärztlichen Gebieten ist die :lnwendtingstnöglicheit Mine vielfache.
- Zur Herstellung eines Injektionsmittels gemäß der vorliegenden Erfindung verwendet man beispielsweise basisches p-Butylaminol)enzoyldimethylamitioätlianoi und Stearinsäure, die im Verhältnis i : i in einer sterilen Porzellanschale zusammen-(,esclimol7en werden. Das erhaltene Produkt hat einen Schmelzpunkt von etwa 33° und ist in absolutem Alkohol löslich und bildet auf Wasserzusatz eine haltbare milchige Emulsion, die nach einigen "Pagen in eine durchscheinende, opalisierende Lösung übergeht.
- Das aus p-Butylaminobenzoyldimethyl,aminoäthatiol und Stearinsäure hergestellte Produkt zeigte z. 13. ein Molekulargewicht von 475 gegenüber einem Molekulargewicht von 284,3 der Stearinsäure und 264,3 des p-Butylaminobenzoyldimetliylatitiiioäthanols. I)as Ergebnis weist auf eine weitgehende Verbindungsbildung hin, wobei es dahingestellt bleiben kann, ob eine Ester- oder eine Salzbildung oder beides stattfindet. Es ist denkbar, die Kupplung; gegebenenfalls auch mit physiologisch wirksamen Stoffen zu versuchen, um so evtl. zwei Wirkungen gleichzeitig durch eine Injektion auszulösen.
- Für neurologische Zwecke verwendet man ein Gemisch von einem Teil (leg vorstehend beschriebenen, erfindungsgemäß mit Stearinsäure behandelten p-Butylamitiobenzovlditnetliylaminoäthanols, zu dem man 0,02 Teile p-Oxy-1)enzoesäuremethylester/ 1)-Oxyl)ettzoesäurepropylester, o,2 Teile Trichlorisobutylalkohol und io Teile Olivenöl hinzufügt.
- Für zahnärztliche Zwecke verwendet man z. B. 0,2 Teile mit Stearinsäure behandelten p-Butylaniinol)etizoy)dimethylaniinoäthanols, 0,02 Teile 1)-Oxvl)etizoesätiremetliviester/1)-Oxvbenzoesäurepropylester, 0,2 Teile Triclilorisol)titylalkohol und o.ooo5 Teile Adrenalin (o-Dioxyphenyläthanolmethyiamin), sowie 0.3 bis o,5 Teile Stearinsäure und io Teile Olivenöl. Das Adrenalin dient in der angegebenen Vorschrift zur Gefäßkontraktion und der Tric'hlorisol)utylal'lcohol als Vehikel und Stabilisierungsmittel für das .Adrenalin.
Claims (3)
- PATENTANSPRCCHE: t. Verfahren zur Herstellung eines Anaestheticums, dadurch gekennzeichnet. daß man p-13titylaminobenzoyldimetliylaminoäthanol mit langkettigen, aliphatischen Fettsäuren kuppelt.
- 2. Verfahren nach Anspruch i. dadurch gekennzeichnet, daß man das Anaestheticum mit gleichen Teilen einer aliphatischen, langkettigen Fettsäure kuppelt, wie in erster Linie Stearinsäure, aber auch. Palmitin-, Myristin-, Arachin-, Caprin-, Laurin-, Carotinsäure, oder auch mit synthetischen Fettsäuren.
- 3. Z'erfa'hren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß man das Anaestheticum mit gleichen Teilen Stearinsäure kuppelt und in an sich bekannter Weise unter Zusatz beispielsweise von p-Oxyl)enzoesäuremethylesterip-Oxy-1)enzoesäurepropylester, Trichlorisobuty lalkohol, sowie gegebenenfalls auch Adrenalin (o-Dioxy-1)heny läftianolmethylamin) in eitlem indifferenten Lösungsmittel, wie beispielsweise Olivenöl, löst. Angezogene Druckschriften: USA.-Patentschrift Nr. 2 o27 i26.
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1949
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