DE721746C - Verfahren zur Herstellung von konzentrierten sterilisierbaren Loesungen von Dijodtyrosin - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von konzentrierten sterilisierbaren Loesungen von Dijodtyrosin

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DE721746C
DE721746C DEK153828D DEK0153828D DE721746C DE 721746 C DE721746 C DE 721746C DE K153828 D DEK153828 D DE K153828D DE K0153828 D DEK0153828 D DE K0153828D DE 721746 C DE721746 C DE 721746C
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DE
Germany
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diiodotyrosine
concentrated
preparation
solution
mol
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Expired
Application number
DEK153828D
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English (en)
Inventor
Dr Ferdinand Dengel
Dr Habil Kurt Kraft
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Abbott GmbH and Co KG
Original Assignee
Knoll GmbH
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Publication date
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/197Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
    • A61K31/198Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]

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Description

  • Verfahren zur Herstellung von konzentrierten sterilisierbaren Lösungen von Dijodtyrosin Die Herstellung wäßriger Lösungen von Dijodtyrosin ist auf zweierlei Weise möglich: i. dadurch, daß man Salze des Dijodtyrosins mit Säuren (Aminsalze) herstellt. Diese Salze sind im allgemeinen für Injektionszwecke zu wenig wasserlöslich, da höhere Konzentrationen als 0,40,7o nicht erreicht werden; z. kann man wäßrige Lösungen des Dijodtyrosins dadurch bereiten, daß man auf diese Aminosäure ein Äquivalent eines basischen Stoffes einwirken läßt, der mit der Carboxylgruppe ein Salz zu bilden vermag (Carbonsäuresalz). Hierzu sind z. B. die Alkali- und Erdalkalihydroxyde, Alkalicarbonate und -bicarbonate, Ammoniak und organische Amine geeignet. Die auf diesem Wege hergestellten Salze besitzen zwar eine gute Wasserlöslichkeit, zersetzen sich aber beim Erhitzen und sind daher zur Verwendung in der Therapie ungeeignet.
  • Es wurde überraschenderweise gefunden, daß Lösungen der Carbonsäuresalze von Dijodtyzosin gegen Erhitzen weit beständiger sind, wenn rhan zur Herstellung derselben mehr als ein Äquivalent Base verwendet. Bei AnNvendung von zwei Äquivalenten Base, d. h. wenn sich das Phenolat des Carbonsäuresalzes gebildet hat, ist die Beständigkeit der Lösungen gegen Erhitzen so groß geworden, daß sie sich unbeschadet sterilisieren lassen. Dies war nicht vorauszusehen, da im allgemeinen die Phenolate eine größere Empfindlichkeit aufweisen als die freien Phenole. In einzelnen Fällen, besonders bei Verwendung schwach hasischer Verbindungen, kann durch eine weitere Zugabe von Base über zwei Äquivalente hinaus die Beständigkeit der Lösung noch erhöht werden.
  • Beispiele t. 0,2165g Dijodtyrosin (1/200o Mol) werden mit io ccm Natronlauge bzw. Kalilauge (2 `: 1/2o00 MOI) übergossen, worauf sich sogleich eine farblose Lösung bildet, welche sterilisiert wird.
  • 2. o,2165g Dijodtyrosin (1/200o Mol) werden mit 0,037 g Calciumhydroxyd (2 X 1/2000 Äquivalente) zusammengegeben und mit 12 ccm Wasser übergossen. Beim Erwärmen entsteht eine klare Lösung, welche sterilisiert wird.
  • 3. i,o g Dijodtyrosin '(1/33 Mol) wird durch Übergie13en mit 4.,63 ccm - Natronlauge (2 Mol) in Lösung gebracht und die Lösung mit Wasser auf ein Gesamtvolumen von i o ccm aufgefüllt. Die farblose i o o%o ige Lösung wird sterilisiert. 4. Ein Gemisch von o, 6495g Dijodtyrosin (3 X 1/-#ooo Mol) und o,o55g Calciumhydroxyd (3 X 1/2ooo Äquivalent) wird mit 15 ccm ö Natronlauge (3 X 1/2ooo Äquivalent) und 18 ccm Wasser versetzt. Die beim Anwärmen entstehende klare Lösung wird sterilisiert.
  • 5. 0,2165g Dijodtyrosin (1/200o Mol) werden mit i o ccm einer w äßrigen Ammoniaklösung, die 6,4X1/2000 Mol N Hl O H enthält, übergossen. Es entsteht eine klare Lösung, welche bei i oo° sterilisiert wird.
  • 6. o,'2165 g Dijodtyrosin (1/200o Mol) werden mit 2o ccm einer wäßrigen Diäthylaminlösung (4 X 1/2ooo Mol) übergossen; die entstandene farblose Lösung wird bei ioo° sterilisiert.

Claims (1)

  1. PATPNTANSPRÜCH Verfahren zur Herstellung von konzentrierten sterilisierbaren Lösungen von Dij odtyr osin, dadurch gekennzeichnet, daß man auf Dijodtyrosin mehr als ein Äquivalent eines basischen Stoffes in Gegenwart von Wasser einwirken läßt.
DEK153828D 1939-03-14 1939-03-14 Verfahren zur Herstellung von konzentrierten sterilisierbaren Loesungen von Dijodtyrosin Expired DE721746C (de)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5152186A (en) * 1990-08-14 1992-10-06 Man Roland Druckmaschinen Gearwheel for the drive of offset press cylinders

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