DE680719C - Arzneimitteltraeger - Google Patents

Description

• Gesellschaft für Chemische Industrie in Basel in Basel, Schweiz Arzneimittelträger Bisher hat man Grundmassen für Suppositorien aus Fetten pflanzlicher oder tierischer Herkunft, aus Wachsen, aus wasserhaltigen Gemischen von Glycerin, Gelatine, Agar, Seife u. digl. hergestellt. Die aus Fetten bestehenden Grundmassen haben den Nachteil, daß sie von der Schleimhaut des Rektums schlecht resorbiert werden und daß dementsprechend auch die Aufnahme der einverleibten Heilmittel unerwünscht langsam ist.
• Zudem sind viele Heilmittel unlöslich in Fetten und können somit mit diesen nur emulgiert werden. Bekannt sind auch schon Zäpfchengrundmassen mit einem Gehalt an kristallisiertem Natriumacetat allein oder in Kombination mit hydrotropen Mitteln, wie Harnstoff, Alkylharustoffen oder deren Acetamid.
• Sie weisen den Nachteil auf, daß sie heim Lösungsvorgang Wärme verbrauchen. Dies ist aber höchst unerwünscht, da dadurch eine Reizwirkung auf die Schleimhaut des Rectums ausgeübt wird.
• Es wurde nun gefunden, daß man zu außerordentlich geeigneten Arzneimittelträgern für Zäpfchen, Tabletten u. dgl., denen diese Nachteile nicht zukommen, gelangen kann, wenn man Acylaminocyclohexanole bzw. ihre Äther allein oder in Kombination mit bekannten Trägersubstanzen als Grundmasse verwendet.
• Die Schmelzpunkte der Acylaminocyclohexanole bzw. ihrer Äther liegen, auch in Mischung mit Fetten bzw. Fettsäuren, wesentlich über der Körpertemperatur, so daß die daraus hergestellten Suppositorien in. 74 meren Ländern haltbar sind. Die Schmelzpunkt sind aber auch nicht hoch, welche Eigenschaft von Bedeutung bei der Zubereitung von Zäpfchen aus hitzeempfindlichen Medikamenten ist. Diese Vorteile sind wesentlich, da man in der Lage ist, den Schmelzpunkt der Suppositorien in weiten Grenzen zu variieren, je nach Verwendung der verschieden hoch schmelzenden Acylaminocydohexanole bzw. deren Äther und der Menge ihres Zusatzes. Weitere Vorteile sind, daß sich die neue Grundmasse in Wasser ohne Wärmeentwicklung löst und daß sie völlig neutral reagiert, so daß eine zersetzende Wirkung auf andere Zäpfchenkomponenten ausgeschlossen ist. Sie ist ferner ungiftig und weist gute Verträglichkeit auf. Gegebenenfalls können die Zäpfchen mit einem beliebigen Überzug versehen werden.
• Die Trägermasse kann mit beliebigen geeigneten Heilstoffen zu Arzneimitteln in Zäpfchen-, Tablettenform u. dgl. verarbeitet werden.
• Beispiel I 12 Gewichtsteile p-AcetaminocyclohexanolJ 44 Gewichtsteile Stearin und 2 Gewichtsteile Triäthanolamin werden geschmolzen und in an sich bekannter Weise durch Gießen zu Zäpfchen geformt.
• An Stelle von p-Acetaminocyclohexanol kann man auch ein anderes Acylaminocyclohexanol, wie z. B. Propionylamino- oder Butyrylaminocyclohexanol verwenden.
• Beispiel 2 40 Gewichtsteile m-Acetaminocychlohexanol, 57 Gewichtsteile Stearin und 2 Gewichtsteile cholsaures Natrium werden geschmolzen. Die homogene Masse wird zu Zäpfchen von 3 g gegossen.
• An Stelle von m-Acetaminocyclohexanol läßt sich z. B. auch ein o-Acylaminocyclohexanol verwenden.
• Beispiel 3 6 Gewichtsteile m-Acetaminocyclohexanoläthyläther, I Gewichtsteil Triäthanolamin und 20 Gewichtsteile Stearin werden geschmolzen und zu Zäpfchen geformt.
• Beispiel 4 m-Acetaminocyclohexanol wird auf übliche Weise zu Tabletten verarbeitet. Mit der Tablettenmasse kann ein Arzneimittel vermischt werden, was am zweckmäßigsten dadurch geschieht, daß man eine Lösung des Arzneistoffes in Alkohol oder Aceton gleichmäßig mit der Tablettenmasse befeuchtet.
• B eisp iel 5 625 Teile p-Acetaminocyclohexanol, I25 Teile Triäthanolamin und 1250 Teile Stearinsäure werden durch schwaches Envärmen geschmolzen. Die so erhaltene Masse wird in üblicher Weise zu Suppositorien verarbeitet.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH : Arzneimittelträger für Zäpfchen, Tabletten u. dgl., gekennzeichnet durch einen Gehalt an Acylaminocyciohexanolen bzw. deren Äther.