AT159081B - Verfahren zur Herstellung von bei Tropentemperatur beständigen Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl. - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von bei Tropentemperatur beständigen Suppositorien, Vaginalkugeln,   Stäbchen   u. dgl. 



   Als Arzneimittel für Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl. verwendet man in der
Regel Kakaobutter oder andere Fette, auch in Mischung mit Wachs, Paraffin oder ähnlichen Stoffen, wobei bei der Zusammensetzung der Mischung darauf zu achten ist, dass der Schmelzpunkt unter Körper- temperatur bleibt. Suppositorien aus solchen   Trägermasse   sind nur bedingt haltbar. Bei höheren
Temperaturen, z. B. in den Tropen, erweichen sie, schmelzen, verlieren ihre Form und werden dadurch unbrauchbar. 



   Man hat bereits versucht, von der Temperatur unabhängige Suppositorien aus Seife, Glycerin- gelatine, Aminen oder Amiden und ähnlichen Stoffen herzustellen. Aber auch aus solchen Stoffen hergestellte Suppositorien haben sich nicht bewährt, teils, weil die gebildeten Stoffe beim Aufbewahren Wasser abgeben, so dass die Suppositorien ihre Form verlieren und unbrauchbar werden, teils, weil
Stoffe, wie Glycerin oder Seife bei den in Frage kommenden Dosen unerwünschte Wirkungen auf die
Schleimhaut, z. B. abführende Wirkungen, haben. So kommen z. B. für Suppositorien die in der deutschen Patentschrift Nr. 630608 vorgeschlagene Grundmassen aus 70-75 Teilen Harnstoff,   20-25% Zucker   und gegebenenfalls Kakaobutter oder andern Zusätzen praktisch nicht in Frage. 



   Solche Massen sind zwar gesundheitlich unschädlich, aber insofern nicht physiologisch indifferent, als sie eine stark abführende Wirkung ausüben. Ausserdem wird durch diese Abführwirkung das Arzneimittel teilweise oder vollkommen ausgeschieden ohne zur Wirkung zu gelangen. 



   Das in der deutschen Patentschrift Nr. 583337 beschriebene Verfahren zur Herstellung von haltbaren   Zäpfchengrundmassen   verwendet neben Sterinen, wie Cholesterin ebenfalls Zucker, wie Milchzucker oder Rohrzucker, jedoch in Gegenwart von Wasser durch Zusammenkochen der Bestandteile bei 80-900. Hiebei werden zwar reizlos aber nur bis zu einer Temperatur von   370 haltbare Zäpfchen-   grundmassen erhalten, die also nicht tropenbeständig sind. 



   Die deutsche Patentschrift Nr. 459017 beschreibt die Herstellung elastischer Arzneikörper unter Verwendung hydrotropischer Mittel, wie p-toluolsulfosaures Natrium oder sulfanilsaures Natrium, welche allein oder in Mischung mit andern indifferenten leicht wasserlöslichen Stoffen mittels Wasser zu einer formbaren Masse verknetet werden. Es ist klar, dass aus solchen Grundmassen hergestellte Arzneikörper wegen ihres Wassergehaltes zumal in den Tropen nicht haltbar sind. 



   Auch das in der deutschen Patentschrift Nr. 107735 beschriebene Verfahren führt wegen der zur Bindung der Grundstoffmischung zu verwendenden wasserhaltigen Flüssigkeiten, Sirupus simplex, Spiritus, Glycerin und Salzsäure, nicht zu   Arzneikörpern,   die sich zur Verwendung in den Tropen eignen. 



   Desgleichen beschreiben die britischen Patentschriften Nr. 218323 und Nr. 9722 A. D. 1915 Verfahren zur Herstellung von Arzneikörpern, die unter Verwendung von beträchtlichen Wassermengen hergestellt werden und daher zur Verwendung in tropischen Gegenden ungeeignet sind. Die im britischen Patent Nr. 9722 beschriebene Wachsschicht, mit welcher das wasserhaltige Klysma zum Schutz gegen die Einwirkung der Luft überzogen ist, würde im Tropenklima keinen Schutz bieten, da die Wachsschicht derart beschaffen ist, dass sie bei Körpertemperatur schmilzt. 



   Es wurde nun gefunden, dass man bei Tropentemperatur beständige Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl., die frei von jeder   unerwünschten   Nebenwirkung sind, dadurch herstellen 

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 kann, dass man feste wasserlösliche physiologisch indifferente Zucker, wie Rohr-, Trauben-oder Milchzucker, bei gewöhnlicher Temperatur trocken mit dem Heilmittel vermischt, das Gemisch mit ge-   schmolzenem   Fett granuliert und die im wesentlichen aus Zucker bestehende Granuliermasse mit Maschinen von der Art der Tablettenmaschinen zu Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl. verpresst. Die Zucker werden hiebei vorzugsweise in feinster pulverisierter Form verwendet. 



   Die Verarbeitung der erfindungsgemässen unplastischen granulierten Masse in Tablettenmaschinen bietet bereits einen wesentlichen Vorteil. Die bisher verwendeten meist plastischen Trägermassen mussten nämlich durch Giessen oder Pressen in Strangform auf die gewünschten Endprodukte verarbeitet werden. 



   Darüber hinaus sind die erfindungsgemäss hergestellten Suppositorien auch bei längerem Aufbewahren bei Tropentemperatur, z. B. bei 50-700 C, formbeständig. Die löslichen Bestandteile lösen sieh in Wasser bei Körpertemperatur. Vom Rectum aus wird das einverleibte und gelöste Arzneimittel ohne unerwünschte Nebenwirkung glatt resorbiert. 



   Durch die   erfindungsgemässe   Trägermasse wird weiterhin die pharmazeutische Technik von einzuführender Kakaobutter weitgehend unabhängig gemacht. Die Erfindung bedeutet insofern einen erheblichen volkswirtschaftlichen Fortschritt. 



   Beispiele :
1. 209 Teile Traubenzucker werden mit 1 Teil Morphium hydrochloricum fein vermahlen und darauf mit 40 Teilen geschmolzener Kakaobutter granuliert. Aus der granulierten Masse werden 100 Suppositorien von   2'5     gepresst.   



   2. 205 Teile Milchzucker oder Rohrzucker werden mit 5 Teilen Extraktum Belladonnae fein vermahlen und mit 40 Teilen geschmolzener Kakaobutter granuliert. Aus der granulierten Masse werden 100 Suppositorien von   2'5 g   gepresst.

Claims (1)

1. PATENT-ANSPRUCH : Verfahren zur Herstellung von bei Tropentemperatur beständigen Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl. unter Verwendung von Kohlehydraten, dadurch gekennzeichnet, dass man feste, wasserlösliche physiologisch indifferente Zucker, wie Rohr-, Trauben-oder Milchzucker, bei ge- wöhnlicher Temperatur trocken mit dem Heilmittel vermischt, das Gemisch mit geschmolzenem Fett granuliert und die im wesentlichen aus Zucker bestehende Granuliermasse mit Maschinen von der Art der Tablettenmaschinen zu Suppositorien, Vaginalkugeln, Stäbchen u. dgl. verpresst.