DE652649C

DE652649C - Arzneimitteltraeger fuer Zaepfchen u. dgl.

Info

Publication number: DE652649C
Application number: DEG88941D
Authority: DE
Original assignee: Gesellschaft fuer Chemische Industrie in Basel CIBA
Current assignee: BASF Schweiz AG
Priority date: 1934-10-09
Filing date: 1934-10-12
Publication date: 1937-11-04

Description

Arzneimittelträger für Zäpfchen u. dgl. Grundmassen für Zäpfchen u. dgl. bestehen in der Regel aus Kakaobutter oder anderen Fetten tierischer oder pflanzlicher Herkunft sowie Wachsen usw., wobei die Wahl im allgemeinen derart getroffen wird, daß der Schmelzpunkt etwas unter der Körpertemperatur liegt. Diese Grundmassen besitzen den Nachteil, nur bedingt verwendbar zu sein; denn bereits bei Temperaturen, wie sie in wärmeren Ländern zeitweise oder vor allem in den Tropen zu finden sind, können daraus hergestellte Zäpfchen erweichen und damit unbrauchbar werden. Auch die Haltbarkeit der verwendeten Fette und Fettgemische, die bereits bei Anwesenheit geringster Wassermengen leicht ranzig werden, ist als ungenügend zu betrachten. Des ferneren ist bekannt, daß diese wasserunlöslichen, aus Fettstoffen bestehenden Zäpfche;ngrundmassen von der Schleimhaut des Rectums überhaupt nicht oder nur äußerst langsam resorbiert werden und .daß dementsprechend auch die Aufnahme der einverleibten Heilmittel eine unerwünscht langsame ist, wodurch die Wirksamkeit stark beeinträchtigt werden kann.
Bessere Resorptionsverhältnisse bieten die sog. wasserlöslichen Zäpfchenmassen, die aus Wasser und Glycerin sowie Gelatine, Agar, Seife u. dgl. als gelbildende Stoffe hergestellt werden. Aber auch derart bereitete Zäpfchen verlieren bei tropischen Temperaturen leicht ihre Form hnd geben schon unter normalen Bedingungen Wasser ab.
Die Forderung nach einer geeigneten Zäpfchengr undmasse, die einerseits von den Umweltverhältnissen unabhängig ist, anderseits jedoch günstige Resorptionsverhältnisse im Rectum gewährleistet, ist schon alt. Es zeigte sich nun, daß kristallwasserhaltiges Natriumacetat, allein oder in Kombination mit hydrotropen Mitteln, wie Harnstoff, Alkylharnstoffen oder Acetamid, mit Emulgator.en, wie Lecithin, Casein, Dextrin, Albumin, Agar, Traganth, arabischer Gummi, Stärke, oder mit andern Zusätzen auf geeignete Weise verarbeitet, sich als Arzneimittelträger für Zäpfchen u. dgl. außerordentlich gut eignet.
Die mit einer derartigen Grundmasse hergestellten Zäpfchen sind nicht nur bei tropischem Klima unbeschränkt verwendbar, sondern zeigen eine im Tierversuch wider Erwarten gute Verträglichkeit und ausgezeichnete Resorptionsverhältnisse.
Gegebenenfalls können die Zäpfchen mit einem beliebigen Überzug versehen werden. Beispiel i Man trägt 1,25 Teile Digitalistrockenextrakt in 98,75 Teile von bei gelinder Temperatur geschmolzenem, kristallisiertem Natriumacetät ein und verarbeitet die Masse zu Zäpfch-ei* Beispiele io Teile Theobromin werden mit 85 Teilen kristallisiertem Natriumacetat rund 5 Teilen Äthylharnstoff bei gelinder Temperatur verschmolzen, worauf man die Masse zu Zäpfchen verarbeitet.
Beispiel 3 2,5 Teile Diallylmalonylcarbamid werden mit 96,5 Teilen kristallisiertem Natriumacetat und i Teil Weizenstärke nach den Beispielen i oder 2 zu Zäpfchen verarbeitet. - Beispiel ¢ 7,5 Teile Dimethylaminophenyldimethyl-.pyrazolon werden mit 89 Teilen kristallisier-,tem Natriumacetat, i Teil Gummiarabikum Aurid 2,5 Teilen Harnstoff nach den Beispie-_3@i i oder 2 zu Zäpfchen verarbeitet.
Beispiel 5 2,5 Teile Diallylmalonylcarbamid und 7,5 Teile Dimethylaminophenyldimethylpyrazolon werden mit 9o Teilen kristallisiertem Natriumacetat nach den Beispielen i oder 2 zu Zäpfchen verarbeitet.

Claims

PATENTANSPRUCH: Arzneimittelträger für Zäpfchen u. dgl., gekennzeichnet durch einen Gehalt an kristallwasserhaltigem Natriumacetat.