DE665209C - Verfahren zur Darstellung von magenwiderstandsfaehigen darmloeslichen Tabletten, Pillen u. dgl. - Google Patents

Description

• Verfahren zur Darstellung von magenwiderstandsfähigen darmlöslichen Tabletten, Pillen u. dgl. Bei einer großen Reihe von Heilmitteln ist es für ihre Wirksamkeit von ausschlaggebender Bedeutung, daß sie den Magen unverändert passieren und erst im Darm gelöst werden und zur Wirkung gelangen. Zu diesem Zweck hat man eine Anzahl von Vorschlägen gemacht, nach denen man Tabletten, Kapseln, Pillen o. dgl. mit überzügen versieht, die der sauren Magenflüssigkeit mehrere Stunden widerstehen, in der alkalischen Darmflüssigkeit jedoch in verhältnismäßig kurzer Zeit gelöst werden sollen. Die bisher für diese Überzüge vorgeschlagenen Substanzen, wie z. B. Kollodium, Salol, Stearinsäure, Casein, Eigelb, Calciumresinat, Schellack (Amer. Journ. Pharmac. 102, 318 [193o]; A. P. t 881197) oder ' Keratin (T h o m s, Handbuch der Pharmazie VI, 633), stellen chemisch völlig heterogene Substanzen dar, und für ihre Verwendung sind physikalische oder physiologische Gesichtspunkte maßgeblich gewesen.
• Der vorliegenden Erfindung liegt die Erkenntnis zugrunde, daß eine Gruppe von chemischen Stoffen, die in Säuren praktisch unlöslich sind und mindestens eine phenolische Hydroxylgruppe im Molekül besitzen und natürliche oder synthetische, ungesättigte Kondensationsprodukte darstellen, infolge. ihrer leichten Löslichkeit in Alkali als ausgezeichnete Ausgangsmaterialien für die Herstellung von magenresistenten, darmlöslichen Cberzügen bei Tabletten, Kapseln, Pillen u. dgl. dienen können. Zu dieser Gruppe von Stoffen, die durch Kondensation von aromatischen Oxyaldehyden mit Substanzen, welche eine reaktionsfähige Methylengruppe enthalten, entstehen, gehören sowohl Substanzen, die selbst eine ausgesprochene therapeutische Wirkung besitzen, als auch solche ohne eigentliche physiologische Wirkung. So kann man z. B. Pankreaspräparate, die zuvor in Dragee-, Tabletten- oder Pillenform gebracht worden sind, durch Behandeln mit einer alkoholischen Lösung von Divanillydencyklopentanon in bekannter Weise mit einer Schicht überziehen, die gegen die Säure des Magens beständig ist, sich dagegen im alkalischen Milieu des Darmes sehr schnell auflöst und die keine besondere physiologische Wirkung ausüben soll. Wird dagegen als Überzug über Pillen' aus z. B. einer wasserlöslichen Silber 'b"' dung der Farbstoff der Curcumadrog@e Gruppe von ungesättigten Oxybenzyli.deriveew@ Bindungen mit phenolischen Eigenschafteü verwendet, .so soll die .ausgesprochene galletreibende Wirkung dieser Farbstoffe mit zur Anwendung gelangen. Beispiel i 7o Teile des Kondensationsproduktes aus Vanillin und Ingweröl werden in ioo Teilen Aceton gelöst und 8 Teile Ricinusöl hinzugefügt.
• i oo Teile Organtabletten im Gewicht von je 0,49 werden in üblicher Weise unter Verwendung der Acetonlösung mit einer doppelten Decke überzogen. Hierfür sind insgesamt etwa 15 Teile der Acetonlösung erforderlich. Beispiel e 2 goo Teile Pillen im Gewicht von je 4o mg ,-werden mittels einer 33 %igen Lösung von ,Divanillydexlacetylacetonen, wie sie z. B. als f ürcumafarbstoffe in der Natur vorkommen, in Alkohol, dem 3 % Ricinusöl zugesetzt sind, im Dragierkessel in bekännter Weise fünfmal mit einem überzug versehen. Hierzu werden i8og der alkoholischen Lösung verbraucht.

Claims (1)

1. PATENTANSPr,UCII: Verfahren zur Darstellung von magenwiderstandsfähigen, darmlöslichen Tabletten, Kapseln, Pillen u. dgl., dadurch gekennzeichnet, daß man Schutzschichten verwendet, die aus säureunlöslichen Kondensationsprodukten aus Substanzen mit reaktionsfähiger Methylengruppe und aromatischen Oxyaldehyden mit mindestens einer phenolischen Hydroxylgruppe im Molekül bestehen.