DE610275C - Verfahren zur Darstellung von peroral hochwirksamen blutzuckersenkenden Stoffen - Google Patents

Description

• Verfahren zur Darstellung von peroral hochwirksamen blutzuckersenkenden Stoffen Durch Behandlung des blutzuckersenkenden Hormons der Pankreasdrüse mit Gallensäuren bzw. gallensauren Salzen ist @es möglich, Präparate zu erhalten, die auch per os hoch wirksam sind, was darauf zurückzuführen ist, daß die Gallensäuren selbst blutzuckersenkende Eigenschaften besitzen und die Resorption im Darm beschleunigen.
• Es wurde nun gefunden, daß sich die Gallensäuren auch mit anderen Stoffen kombinieren lassen, die ähnlich wie das erwähnte Hormon wirken, z. B. mit blutzuckersenkenden Stoffen aus pflanzlichen Organismen oder mit hypoglykämisch wirkenden chemischen Verbindungen, wie z. B. Guanidine. Durch diese Behandlung wird die Resorptionsfähigkeit und die Wirkung der Grundstoffe gesteigert und andererseits deren Verträglichkeit terhöht. Beispiel i -Aus keimfähigen Erbsen bereitet man sich in folgender Weise einen Preßsaft. Man läßt 5oo g Erbsen bei 25 bis 3o° C so lange keimen, bis die Ausbildung der Kotyledonen fast vollendet ist. Die gekeimten Erbsen werden in Porzellangefäßen fein verrieben und bei höherem Druck ausgepreßt. Der klare Preßsaft wird mit 4 Teilen verdünntem Alkohol versetzt und der Niederschlag abfiltriert. Das Filtrat wird bei etwa 3o° C im Luftstrom eingedunstet. Es hinterbleibt ein brauner harzartiger Rückstand, der sich in ioo ccm Wasser größtenteils löst.
• Zu dieser Lösung setzt man eine Lösung von i o g cholsaurem Natrium. Zur vollständigen Fällung versetzt man die Lösung mit verdünnter Essigsäure und saugt ab. Die Fällung wird im Vakuum getrocknet und von der Essigsäure befreit. Sie ist ein gelbes amorphes Pulver, das bei 243 bis 2q.4° C unter Zersetzung schmilzt, in Wasser und starken Alkalien löslich ist und unlöslich ist in Säuren, Benzol, Äther, Ligroin, schwer löslich in Alkohol. Aus der alkalischen Lösung wird @es durch Säuren wieder gefällt. Beis.pyel 2 11,6 Gewichtsteile Guanidinrhodanid werden in Wasser gelöst und mit 45 i Gewichtsteilen cholsaurem Natrium versetzt. Man fällt mit verdünnter Essigsäure, saugt den Niederschlag ab und entfernt die Essigsäure aus dem Niederschlag nach bekannten Verfahren, z. B. mit Hilfe des Vakuums. Man erhält farblose harte Prismen, die bei 284° C schmelzen und leicht löslich in Wasser, löslich in Alkohol und unlöslich in Benzol, Ligroin und Äther sind.
• Beispiel 3 2,5 Teile »Synthalincc-Base (Dekamethylendiguanidin) werden. in wäßriger Lösung mit so viel Natriumcholatlösung versetzt, daB, die anfängliche Fällung sich wieder klar löst. Dazu genügen 8 bis io Mole Natriumcholat. Die klare wäBrige Lösung wird eingedampft. Es hinterbleibt eine weiße kristalline Masse, die gegen 27,o° schmilzt. Sie ist löslich in Wasser, besonders beim Erwärmen, löslich in Alkohol, unlöslich in Benzol und Petroläther.
• Beispiel q.
• Zu einer wäßrigen Läsung von 2,5 Teilen Dekamethylendiguanidin setzt man I2,¢Teile desoxycholsaures Natrium; es tritt .eine klare Lösung ein. Man gewinnt das weiße kristallinisch choleinartige Produkt durch Eindampfen. Es schmilzt über 29o°. Die Substanz ist klar löslich in Wasser in der Kälte, löslich in Alkohol und in wasserhaltigem Aceton, unlöslich in Benzol. Beispiel 5 Zu i Mol D,odekamnethylendiguanidin gibt man eine Aufschwemmung von ¢ Mol freier Cholsäure. Es tritt teilweise Lösung ein. Maxi versetzt mit Alkohol bis zur vollständigen Lösung und läßt abdunsten. Weiße Kristalle vom Schmelzpunkt 17.5 bis i 8o'. Schwer löslich in Wasser, leicht löslich in Alkohol, unlöslich in Benzol und schwer löslich in Aceton.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCII: Verfahren zur Darstellung von peroral hochwirksamen blutzuckersenkenden Stoffen, dadurch gekennzeichnet, daß man Stoffe, die wie dass Hormon der Pankreasdrüse blutzuckersenkend wirken, wie z. B. Guanidine oder Stoffe aus pflanzlichem iMaterial u.,dgl., mit Gallensäuren bzw. gallensauren Salzen behandelt.