DE744283C - Verfahren zur Gewinnung von Wirkstoffen aus Blueten von Arnica montana - Google Patents

Verfahren zur Gewinnung von Wirkstoffen aus Blueten von Arnica montana

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DE744283C
DE744283C DEK161422D DEK0161422D DE744283C DE 744283 C DE744283 C DE 744283C DE K161422 D DEK161422 D DE K161422D DE K0161422 D DEK0161422 D DE K0161422D DE 744283 C DE744283 C DE 744283C
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arnica montana
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arnica
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DEK161422D
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English (en)
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Dr August W Forst
Dr Habil Gerhard Schenck
Dr Habil Heinrich Thies
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Abbott GmbH and Co KG
Original Assignee
Knoll GmbH
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Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07GCOMPOUNDS OF UNKNOWN CONSTITUTION
    • C07G5/00Alkaloids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea

Description

  • Verfahren zur Gewinnung von Wirkstoffen aus Blüten von Arnica montana Die bisher in der Therapie verwendeten Zubereitungen aus den Blüten und Wurzeln der Arnica montana L. in Form von Tinkturen, Fluidextrakten, Tnfusen oder Preßsäften besitzen erhebliche toxische Nebenwirkungen, die zu unangenehmen Störungen sogar bei äußerlicher Anwendung, gelegentlich sogar zum Tode führen können. Ihre Verwendung als Arzneimittel wird zur Zeit daher von den meisten Ärzten abgelehnt.
  • Den Gegenstand der im Nachtrag aus Patent 474679 vorliegenden Erfindung bildet nun die Gewinnung der ungiftigen gereinigten Wirkstoffe der Arnica montana in kristallisierter Form, welche die wertvolle Kreislaufwirkung der Arnica montana besitzen. Es wurde nämlich gefunden, daß die wertvollen Wirkstoffe der Arnica montana in gereinigter kristallisierter Form aus ihrer wässerigen Lösung durch Perforation mit Äther, Ausfällung mit einem der üblichen Alkaloidfällungsmittel, darauffolgende Zerlegung der Fällung und Einengung der erhaltenen Lösung bis zur Kristallisation gewonnen werden können.
  • In Ausübung der Erfindung geht man von einem wässerigen Extrakt aus, der nach bekannten Methoden dadurch gewonnen wird, daß man Arnicablüten zunächst von fettigen und harzigen Bestandteilen durch Extraktion mit Petroläther befreit und darauf mit Wasser extrahiert. Der gewonnene wässerige Extrakt wird unter schonenden Bedingungen eingeengt und durch Fällung mit Alkohol von alkoholunlöslichen Begleitstoffen, insbesondere Gerbstoffen und Kohlehydraten, sowie von schwer definierbaren Trübstoffen befreit. Das Filtrat dieser Fällung wird im Vakuum verdampft und der Rückstand in Wasser aufgenommen. Dieser wässerigen Lösung werden nun erfindungsgemäß die toxischen Bestandteile durch Perforation mit Äther entzogen und die Wirkstoffe durch Alkaloidfällungsmittel, wie Kieselwolframsäure, Phosphorwolframsäure, kaliumwismutjodid, Jodjodkalium, als unlösliche Niederschläge gefällt.
  • Die erhaltene Fällung wird mit Erdalkalihydroxyd oder Bleihydroxyd zerlegt, das überschüssige Fällungsreagens entfernt und das Filtrat zur Kristallisation eingeengt.
  • Beisipel 1 kg Arnicablüten wird mit Petroläther er @ schöpfend extrahiert und dann mit Wasser ausgezogen. Der wässerige Extrakt wird im Vakuum zu einem dicken Sirup eingedampft und mit Alkohol gefällt. Nach dem Abtrennen des abgeschiedenen Niederschlages wird abermals zum Sirup eingedampft und der verbleibende Rückstand von etwa 20 bis 30 g mit der doppelten bis dreifachen Stege Wasser aufgenommen. Die so erhaltene wässerige Lösung wird erschöpfend mit Äther perforiert und so lange mit Kieselwolframsäure oder Phosphorwolframsäure versetzt, bis die Ausfällung heendet ist, wobei die erforderliche NIenge des Fällungsmittels von dem Gehalt der Lösung an Wirkstoffen abhängt. Der entstandene Niederschlag wird abfiltriert, längere Zeit mit überschüssiger Barytlauge gekocht und abermals filtriert. Das Filtrat wird durch Einleiten von Kohlensäure von dem in Lösung verbliebenen Baryt befreit, mit Salzsäure angesäuert und eingedampft, wobei sich die Wirkstoffe in kristalliner Form in einer Ausbeute von etwa 1 g abscheiden.
  • Die Kristalle sind leicht löslich in Wasser und Alkohol, nahezu unlöslich in Äther, und besitzen basische Eigenschaften. Die Substanz bläht sich heim Erhitzen auf 230 bis 2500 C langsam auf und wird bei stärkerem Erhitzen ohne scharfen Schmelzpunkt allmählich flüs -sig, wobei sie sich unter Dunkelfärbung zersetzt. Durch Elementaranalyse wurden folgende Werte für ihre Zusammensetzung gefinden: C14,6-42,5%;H9,2-9,6%;N9,6-9,9% PATENTAPRUCH: Verfahren zur Gewinnung von Wirkstoffen aus Blüten von Arnica montana durch Extraktion der entfetteten Bliiten mit Wasser, Ausfällung von Ballaststoffen mit Alkohol, Verdampfen der Lösung und Wiederaufnehmen des Rückstandes in Wasser, dadurch gekennzeichnet, daß man die Wirkstoffe aus der so erhaltenen wässerigen Lösung durch Perforation mit Äther von toxischen Bestandteileu befreit, sie mit einem der üblichen Alkaloidfällungsmittel, wie Kieselwolframsäure, Phosphorwolframsäure, Kaliumwismutjodid, Jodjodkalium, fällt, die Fällung zerlegt und die die gereinigten Wirkstoffe enthaltende Lösung bis zur Kristallisation einengt.

Claims (1)

  1. In der Literatur über die isolierten Wirkstoffe der Arnica montana finden sichhinsicht-Sich ihrer pharmakologischen Wirkung keine eindeutigen Angaben (vg. G.F. Walz. Neues Jahrb. d. Pharmazie 13. 175 (1860); 14, 79 (18600; 15. 329 (1861); B. Börner, Über die Bestandteile der Blüten von Arnica montana, Dissertation Erlangen 1 I892).
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FR2201082A2 (en) * 1972-09-27 1974-04-26 Sori Soc Rech Ind Extracts of Arnica montana prepn. - for use in treating disorders of blood coagulation

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