DE3239181A1 - Wasserfreies, oxydationsstabiles mittel zur behandlung der haut - Google Patents

Wasserfreies, oxydationsstabiles mittel zur behandlung der haut

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DE3239181A1 DE19823239181 DE3239181A DE3239181A1 DE 3239181 A1 DE3239181 A1 DE 3239181A1 DE 19823239181 DE19823239181 DE 19823239181 DE 3239181 A DE3239181 A DE 3239181A DE 3239181 A1 DE3239181 A1 DE 3239181A1
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Description

PROF. DR. DR. J. REITSTÖTTER DR. WERNER KINZEBACH
DR. ING. WOLFRAM BUNTE (,β8β-,β7β)
REtTSTÖTTER. KINZEBACH 8t PARTNER POSTFACH 7BO. D-BOOO MÜNCHEN 43
PATENTANWÄLTE ZUGELASSENE VERTRETER BEIM EUROPÄISCHEN PATENTAMT EUROPEAN PATENT ATTORNEYS
BETREFF: RE
telefon: toee) 2 7i es 83
TELEX: OS2152O8 ISAR O BAUERSTRASSE 22. DBOOO MÜNCHEN AO
VNR 104 523
22. Oktober 1982
UNSERE AKTE:
OURREF: M/23
L'Oreal
14, rue Royale
F.75008 Paris, Prankreich
.s
Wasserfreifs, oxydationsstabiles Mittel zur Behandlung der Haut
POSTANSCHRIFT; D-8OOO MÜNCHEN 43. POSTFACH 78Ο
M/23 263
1
-X-
Die vorliegende Erfindung betrifft ein.wasserfreies, oxydationsstabiles Mittel mit einem Gehalt an Anthralin oder einem seiner Derivate zur Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere Akne, Warzen, Alopezie und vor allem Psoriasis.
Psoriasis ist eine besonders häufige Dermatose, die sich durch Hautschäden zeigt, welche . an den
Ellbogen, sowie and der Rückseite der Vorderarme, an den Knien, an den Beinen und im Bereich von Kreuzbein und Lendenwirbelsäule sowie am Haarboden .Tauf treten.
Zu den verschiedenen Substanzen, die bereits zur Behandlung von Psoriasis vorgesehen waren, gehören insbesondere Anthralin oder Dithranol (1,8,9 Trihydroxyanthracen), das sich als besonders wirksam erwies. Diese Verbindung hat jedoch den Nachteil, sich sehr
leicht oxydativ zu Polymeren dunkler Farbe zu zersetzen und auf der Haut oder der Kleidung Flecken zu verursachen.
um diese Zersetzung zu vermeiden, wurde vorgeschlagen, 30
es mit bestimmten Stabilisierungsmitteln oder Antioxydantien in verdichteten Trägern, insbesondere Vaseline, zusammenzubringen, um die Stabilität zu verbessern, aber auch um zu Mitteln zu gelangen, welche auf die zu behandeine Haut aufgetragen werden können, ohne die gesunden Teile der Haut zu bedecken und so Reizungen zu verhindern, die bei flüssigen Mitteln auftreten.
3 239Ί81
Μ/23 263 *
Trotz der Anwesenheit von stabilisierenden oder Antioxidationsmitteln, wie Butylhydroxytoluol (BHT), Butylhydroxyanisol (BHA) oder auch bestimmter a-Hydroxysäuren, konnte man wegen der verwendeten Verdickungsmittel keine Mittel erhalten, die auf lange Zeit stabil waren.
Es wurde nun gefunden, daß man Verbindungen mit ausgezeichneter Konsistenz und sehr guter Langzeitstabilität bei Umgebungstemperatur erhalten kann, ohne Stabilisierungs- oder Antioxydationsmittel zu verwenden, indem man das Anthralin oder eines seiner Derivate in einen Träger, bestehend aus verschiedenen höheren Fettsäureestern in Mischung mit bestimmten Siliciumdioxiden oder Polyäthylenpulvern^aufnimmt.
Die Erfindung beruht daher nicht allein auf der Wahl der speziellen Fettsäureester sondern auch auf der Wahl von bestimmten Verdickungsmitteln.
Zeitabhängige Konservierungsversuche zeigten, daß. es nur mit Siliciumdioxiden und Polyethylenpulvern möglich war, zu stabilen Mitteln zu gelangen, deren Färbung konstant oder im wesentlichen konstant blieb, wobei physicochemische Untersuchungen diese gute Stabilität bestätigen. Dies war bei anderen Verdickungsmitteln, wie beispielsweise bestimmten veränderten Tonerden, wie Bentonen, oder bestimmten Aluminosilicaten, wie Zeolithen, nicht der Fall.
M/23 263 y
Die Erfindung betrifft ein wasserfreies, oxydationsstabiles Mittel mit einem Gehalt an Anthralin oder einem seiner Derivate zur Behandlung von Hautkrankheiten, insbesondere Psoriasis, wobei das Mittel Anthralin oder eines seiner Derivate in einem Träger bestehend
(i) mindestens einem Fettsäurealkylester, dessen Fettsäure 12 bis 18 Kohlenstoffatome, und dessen gegebenenfalls verzweigter Alkylrest 2 bis 3 Kohlenstoffatome aufweist, und
(ii) mindestens einem Verdickungsmittel, ausgewählt unter Siliciumdioxyden mit einer Teilchengröße kleiner 30 ΐημ und Polyäthylenpulvern mit einem Volumengewicht zwischen 0,9 und 0,96 (g/cm ),
enthält.
Zu den Alkylestern, die unter die obige Definition
j- ,, , .beispielsweise ,., „_ . . , · . fallen, gehorenylsopropyllaurat, Isopropylmyrxstat, Isopropylpalmitat, Äthylmyristat und Mischungen davon.
beispielsweise ^ Geeignete Anthralinderivate sind/in den französischen
Patentanmeldungen Nr. 80.22454 und 80.22455 beschrieben.
Erfindungsgemäß beträgt die Konzentration an Anthralin oder einem seiner Derivate in dem Mittel im allge-
meinen 0,01 bis 5 %, vorzugsweise jedoch zwischen 0,1 und 3 %, die des Fettsäurealkylesters zwischen 60 und 9 9 % und die des Siliciumdioxid? und/oder des Polyäthylenpulvers 0,1 bis 20 %, und vorzugsweise zwischen 2 und 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels.
ORIGINAL
M/23 263 - /-
Von den Siliciumdioxiden, welche einen mittleren Teilchendurchmesser von kleiner als 30 ΐΐιμ aufweisen, gehören die unter den Handelsbezeichnungen "AEROSIL 200" und "AEROSIL R 972" von Degussa oder unter den Bezeichnungen "HDK" insbesondere Siliciumdioxid "HDK N 20 E" von Wacker vertriebenen, wobei diese Siliciumdioxide allein oder in Mischung verwendet werden.
Zu den Polyäthylenpulvern, die erfindungsgemäß verwendet werden können, gehören:
·
1) Polyäthylenpulver geringer Dichte mit einem Schmelzpunkt von 104-113 0C, bestimmt nach der Methode ASTM-D 2117-64 und einem Volumengewicht bei 23 °C von 0,914 bis 0,923 (g/cm3), bestimmt nach der Methode ASTM-D 2839. Als Beispiel für Polyäthylenpulver, die diese Eigenschaften aufweisen, gehören die von der Firma C.D.F. Chimie unter den Handelsbezeichnungen "LOTRENE UA 7000 S" und "LOTRENE UA 4000 S" vertriebenen.
2) Polyäthylenpulver mit hoher Dichte und einer Erweichungstemperatur von 128-129 C, bestimmt nach der Methode ASTM-E 28 und einem Volumengewicht von 0,96 (g/cm ), bestimmt nach der Methode ASTM-D
^O 1505. Beispiele für Polyäthylenpulver , die diese Eigenschaften aufweisen, sind die als "Polymist B6" und "Polymist B12" von Allied Chemical vertriebenen.
3) Polyäthylenpulver mit einer Erweichungstemperatur von 102-117 0C, bestimmt nach der Methode ASTM-E 28 und einem Volumengewicht von 0,90 bis 0,94 (g/cm ) , bestimmt nach der Methode ASTM-D 1505. Als Beispiel
* it
M/23 1
für ein Polyäthylenpulver mit diesen Eigensachften kann man "Polyethylen AC 6A" von ALLIED CHEMICAL anführen;
und 4) Äthylen-Acrylsäure-Copolymerisate mit einer Erweichungstemperatur von 92-108 0C, bestimmt nach der Methode ASTM-E 28 und einem Volumengewicht von 0,93 (g/cm ), bestimmt nach der Methode ASTM-D 1505.
Als Beispiel für Pulver mit diesen Eigenschaften kann man die von ALLIED CHEMICAL unter der Bezeichnung
"Polyethylene AC 540" verkauften ansehen. 15
Die erfindungsgemäßen Mittel können auch verschiedene herkömmliche Zusätze, wie beispielsweise Salicylsäure, enthalten.
Beispiel
Hautgel
Anthralin 0,4 g
Siliciumdioxid "HDKN 20 E" 7,0 g
(von Wacker vertriebenes pyrogeniertes Siliciumdioxd)
Isopropylmyristat auf 100 g
r/
— Jg —
M/23 263
Beispiel
5 Hautgel *
3		 g
Anthralin 8 g
Siliciumdioxyd "Aerosil R 972" 0 ,2 g
Salicylsäure 100 g
10 Isopropylmyristat auf
Beispiel 3
15
Hautgel
Anthralin 5g
Siliciumdioxid "Aerosil 200" 8 g Isopropylmyristat auf 100 g
In diesem Beispiel kann das Siliciumdioxid "Aerosil 200" durch die gleiche Menge Siliciumdioxid "HDK N20E"
ersetzt werden.
25
Beispiel 4
Hautgel zur Behandlung von Psoriasis 30
Anthralin 1g
Polyäthylenpulver AC 6A 7,5g
Isopropylmyristat auf 100 g
In den obigen Beispielen 1 bis 4 kann das Isopropylmyristat durch eine äquivalente Menge Isoprppylpalmitat, Isopropyllaurat oder Ethylmyristat ersetzt werden.
/er .
M/23 1
Beispiel
Hautgel zur Behandlung von Psoriasis
Anthralin 1 g
Polyäthylenpulver AC 540 7,5 g
Äthylmyristat auf 100 g
In diesem Beispiel kann das Äthylmyristat ersetzt werden durch die gleiche Menge Isopropylmyrxstat.
Trägt man die obigen Mittel 1 bis 5 auf die zu behandelnden Teile der Haut oder des Haarbodens in ausreichender Menge auf, um die Schäden zu bedecken, so kann man nach einer Behandlungsdauer von etwa 3 bis 5 Wochen einen Rückgang und eine Heilung der Hautkrankheit, insbesondere der Psoriasis, beobachten.

Claims (1)

  1. 3 239Ί81
    M/23 263 y
    Patentansprüche
    1. Wasserfreies, oxydationsstabües Mittel mit einem Gehalt an Anthralin oder einem seiner Derivate zur Behandlung der Haut,
    dadurch gekennzeichnet, daß es Anthralin oder eines seiner Derivate in einem Träger enthält, bestehend aus '
    (i) mindestens einem Fettsäurealkylester,
    wobei die Fettsäure 12 bis 18 Kohlenstoffatome enthält und der Alkylrest 2 oder 3 Kohlenstoffatome aufweist, und (ii) mindestens einem Verdickungsmittel, ausgewählt unter Siliciumdioxiden mit einer Teilchengröße kleiner als 30'πιμ und wobei, die PoIyethylenpulver ein Volumengewicht von
    0,9 und 0,96 (g/cm ) aufweisen.
    2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Fettsäurealkylester Isopropyllaurat, Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Äthyl-
    myristat und deren Mischungen ist.
    3. Mittel nach einem der Ansprüche 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Anthralin oder eines
    seiner Derivate in einer Konzentration von 0,01 und 5 %, vorzugsweise zwischen 0,1 und 3 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, enthalten ist.
    BAD ORIGINAL
    M/23
    ° 4. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Konzentration an Fettsäurealkylester zwischen 60 und 99 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, ausmacht. 10
    5. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die Konzentration ans Siliciumdioxid und/oder Polyethylenpulver
    zwischen 0,1 und 20 %, vorzugsweise zwischen 2 und 15 %, bezogen auf das Gesamtgewicht des Mittels, ausmacht.
    6. Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß es darüber hinaus andere herkömmliche Bestandteile, wie Salicylsäure enthält.
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