CA1174171A - Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl- ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau - Google Patents
Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl- ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peauInfo
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Abstract
La présente invention a pour objet une composition anhydre, stable à l'oxydation, d'anthraline ou l'un de ses dérives. Cette composition se présente sous forme d'une solution, ou d'une dispersion d'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant de 4 à 18 atomes de carbone. Cette composition trouve une application dans le traitement des maladies de la peau notamment du psoriasis.
Description
- 1~7417~
La presente invention a pour objet une composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses dérives et son utilisation en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acne, des verrues, de l'alopecie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulièrement fréquente qui se manifeste par des lesions qui se rencontrent - a la fois aux coudes, a la face posterieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et au~ regions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les differentes substances qui ont deja éte préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout particuli8rement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9 trihydroxyanthracene) qui s'est montré particulierement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans presenter certains inconvenients dans la mesure o~ ce compose est tres facilement dégradé par oxydation en produits polymeriques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vête-ments.
En vue d'éviter sa dégradation, il a éte proposé
d'utiliser comme véhlcule de la vaseline associee à certains agents anti-oxydants mais il s'est avéré que dans la vaseline l'anthraline ~tait dispersée mais non solubilisée. D'autre part l'élimination de produits a base de vaseline sur le culr chevelu est três difficile.
On a maintenant constaté qu'il était possible de conserver dans d'excellentes conditions l'anthrallne ou ses dérivés en utilisant comme véhicule certains esters d'acides gras sans qu'il soit nécessaire d'avoir recours à l'emploi de composés stabilisants ou anti-oxydants tels que par exemple des ~-hydroxyacides.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer qu'aucune dégradation due ~ l'oxy-gene de l'air atmosphérique n'était décelable, la coloratlon ~k ... .,, . , . .,, . . . ~
~ ~ 7~7~
de la solution restant constante ou sensiblement constante, les dosages physicochimiques confirmant cette bonne stabili-te.
La presente invention a pour objet a titre de produit industriel nouveau une composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives en vue du traitement des maladies de la peau en particulier du psoriasis, cette composition se presentant sous forme d'une solution ou d'une dispersion de l'anthraline ou de l'un de ses derives dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 a 18 atomes de carbone et le radi-cal alkyl, ramifie ou non, ayant de 4 a 18 atomes de car-- bone.
Parmi les esters repondant a la definition ci-cessus, on peut citer le néopentanoate d'isodécyle, l'octa-noate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le palmitate d'éthyl-2-hexyle, le stéarate de butyle, le stearate - d'éthyle-2-hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
Parmi les dérivés d'anthraline susceptibles d'être également stabilisés par les alkyl-esters d'acides gras on peut mentionner les composés décrits dans les demandes de brevet canadien nos. 388.358 et 388.367.
Selon l'invention la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la composition est générale-ment comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,1 et 3%.
La composition selon l'invention telle que défi-nie ci-dessus peut etre utilisée telle quelle dans le traitement local des maladies de la peau et en particulier du psoriasis mais est de préférence employee en mélange avec 0,1 a 20% en poids d'un agent épaississan-t ne modi-fiant pas la stabilité et choisi parmi les silices et les poudres de polyéthylene.
On a en effet intéret a utiliser des compositions relativement épaisses en vue d'éviter tout écoulement et ,. - 2 -.,~, .
117~17~ ~
ainsi empêcher des phenomènes d'irritation sur les parties saines de la peau.
Parmi les silices qui peuvent être utilisées selon l'invention on peut mentionner celles ayant un diamètre moyen de particules inferieur à 30 m~ et notamment les silices vendues sous les marques de commerce AEROSIL 200 et AEROSIL
R 972 par la Societe DEGUSSA ou sous les marques de commerce HDK en particulier la silice HDK N 20 E~ par la Societe WACXER, ces silices etant utilisees seules ou en melange.
Parmi les poudres de polyethylène qui peuvent etre utilisees selon l'invention on peut mentionner:
1/ Les poudres de polyethylène du type basse densite ayant une temperature de fusion de 104-113C deter-minee selon la methode ASTM-D 2117-64 et une masse volumique à 23C de 0,914 à 0,923 (g/cm3) determinée selon la methode ASTM-D 2839. Comme exemple de poudres de polyethylène pre-sentant ces caracteristiques on peut mentionner celles vendues sous les marques de commerce LOTRENE UA 7000 S et LOTRENE UA 4000 S par la Societé C.D.F. Chimie.
La presente invention a pour objet une composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses dérives et son utilisation en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acne, des verrues, de l'alopecie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulièrement fréquente qui se manifeste par des lesions qui se rencontrent - a la fois aux coudes, a la face posterieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et au~ regions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les differentes substances qui ont deja éte préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout particuli8rement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9 trihydroxyanthracene) qui s'est montré particulierement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans presenter certains inconvenients dans la mesure o~ ce compose est tres facilement dégradé par oxydation en produits polymeriques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vête-ments.
En vue d'éviter sa dégradation, il a éte proposé
d'utiliser comme véhlcule de la vaseline associee à certains agents anti-oxydants mais il s'est avéré que dans la vaseline l'anthraline ~tait dispersée mais non solubilisée. D'autre part l'élimination de produits a base de vaseline sur le culr chevelu est três difficile.
On a maintenant constaté qu'il était possible de conserver dans d'excellentes conditions l'anthrallne ou ses dérivés en utilisant comme véhicule certains esters d'acides gras sans qu'il soit nécessaire d'avoir recours à l'emploi de composés stabilisants ou anti-oxydants tels que par exemple des ~-hydroxyacides.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer qu'aucune dégradation due ~ l'oxy-gene de l'air atmosphérique n'était décelable, la coloratlon ~k ... .,, . , . .,, . . . ~
~ ~ 7~7~
de la solution restant constante ou sensiblement constante, les dosages physicochimiques confirmant cette bonne stabili-te.
La presente invention a pour objet a titre de produit industriel nouveau une composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives en vue du traitement des maladies de la peau en particulier du psoriasis, cette composition se presentant sous forme d'une solution ou d'une dispersion de l'anthraline ou de l'un de ses derives dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 a 18 atomes de carbone et le radi-cal alkyl, ramifie ou non, ayant de 4 a 18 atomes de car-- bone.
Parmi les esters repondant a la definition ci-cessus, on peut citer le néopentanoate d'isodécyle, l'octa-noate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le palmitate d'éthyl-2-hexyle, le stéarate de butyle, le stearate - d'éthyle-2-hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
Parmi les dérivés d'anthraline susceptibles d'être également stabilisés par les alkyl-esters d'acides gras on peut mentionner les composés décrits dans les demandes de brevet canadien nos. 388.358 et 388.367.
Selon l'invention la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la composition est générale-ment comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,1 et 3%.
La composition selon l'invention telle que défi-nie ci-dessus peut etre utilisée telle quelle dans le traitement local des maladies de la peau et en particulier du psoriasis mais est de préférence employee en mélange avec 0,1 a 20% en poids d'un agent épaississan-t ne modi-fiant pas la stabilité et choisi parmi les silices et les poudres de polyéthylene.
On a en effet intéret a utiliser des compositions relativement épaisses en vue d'éviter tout écoulement et ,. - 2 -.,~, .
117~17~ ~
ainsi empêcher des phenomènes d'irritation sur les parties saines de la peau.
Parmi les silices qui peuvent être utilisées selon l'invention on peut mentionner celles ayant un diamètre moyen de particules inferieur à 30 m~ et notamment les silices vendues sous les marques de commerce AEROSIL 200 et AEROSIL
R 972 par la Societe DEGUSSA ou sous les marques de commerce HDK en particulier la silice HDK N 20 E~ par la Societe WACXER, ces silices etant utilisees seules ou en melange.
Parmi les poudres de polyethylène qui peuvent etre utilisees selon l'invention on peut mentionner:
1/ Les poudres de polyethylène du type basse densite ayant une temperature de fusion de 104-113C deter-minee selon la methode ASTM-D 2117-64 et une masse volumique à 23C de 0,914 à 0,923 (g/cm3) determinée selon la methode ASTM-D 2839. Comme exemple de poudres de polyethylène pre-sentant ces caracteristiques on peut mentionner celles vendues sous les marques de commerce LOTRENE UA 7000 S et LOTRENE UA 4000 S par la Societé C.D.F. Chimie.
2/ Les poudres de polyéthylène du type haute densité ayant une température de ramollissement de 128-129C
déterminée selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0.96 (g/cm3) déterminée selon la méthode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques on peut mentionner celles vendues sous les marques de commerce de Polymist B6 e-t Polymist B12 par la Sociéte ALLIED CHEMICAL.
déterminée selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0.96 (g/cm3) déterminée selon la méthode ASTM-D 1505.
Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques on peut mentionner celles vendues sous les marques de commerce de Polymist B6 e-t Polymist B12 par la Sociéte ALLIED CHEMICAL.
3/ Les poudres de polyethylène ayant une tempera-ture de ramollissement de 102-117C déterminee selon la méthode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,90 a 0,94 (g/cm3) déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple d'une poudre de polyéthylène présentant ces carac-téristiques on peut mentionner celle vendue sous la marque de commerce Polyéthylène AC 6A par ]a Société ALLIED CHEMICAL.
et 4/ Les copolymères éthylène-acide acrylique 7,~ - 3 -- - ;
~ ~7417:~
ayant une temperature de ramollissement de 92-108C deter-minee selon la methode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,93 (g/cm ) determinee selon la methode ASTM D 1505. Comme exemple de poudre presentant ces caracteristiques on peut mentionner celle vendue sous la marque de commerce Polyethylène AC 540 par la Societe ALLIED CHEMICAL.
D'autres ingredients peuvent être introduits dans les compositions par exemple des huiles, des cires, de l'acide salicylique ainsi que tout autre ingredient gene-ralement présent dans les compositions destinees à uneapplication topique, dans la mesure où ceux-ci n'ont pas d'effets nefastes sur la stabilite.
On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de com-positions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'unde ses derives.
EXEMPLE l On prepare selon l'invention une composition avant shampooing en procédant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline .................. 0,4 g - Acide salicylique ........... 0,4 g - Mélange 50:50 d'octanoate de cétyle et d'octanoate de stéaryle q.s.p............ 100 g On prepare selon l'invention une composition avant shampooing en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline................... 0,1 g - Stéarate d'isocétyle q.s.p........................ 100 g On prépare selon l'invention un yel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline................... 0,4 g " ' ' ,:
1~74171 - Silice HDK N 20 E 7,0 g (Silice pyrogénée vendue par la Société WACKER) - Stéarate d'isocétyle q.s.p.......................... 100 g ~ EXEMPLE 4 i On prépare selon l~invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ................... 3 g - Aérosil R 972 .................... ........... 8 g - Acide salicylique ............... 0,2 g - Palmitate d ! éthyl-2 hexyle q.s.p..................... 100 g On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline .......................... 5 - Aérosil 200 ....................... 8 g - Octanoate de cétyle q.s.p..................... 100 g Dans cet exemple l'Aérosil 200 peut être remplacé
par la meme quantité de silice HDK N20E.
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ........................ 1 g - Polyéthylene AC 6A*.............. 7,5 g - Octanoate de qtéaryle q.s.p................... 100 g Dans les exemples ~ et 6 ci-dessus l'alkyl-ester d'acide gras utilisé peut être remplacé par une quantité équivalenet d'octanoate de cétyle ou de stéarate d'éthyl-2 hexyle.
* marque de commerce ~, , , . ;, .' .
:~ ~7417~L
On prépare selon l'invention un stick pour Ia peau destine au traitement local du psoriasis en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline ....................................... 0,5 g - -- Beurre de cacao ................................. 12,5 g - Cire d'ozokerite ................................ 18,75g - Paraffine blanche ................................ 6,25g - Vaseline blanche ................................ 12,50g ;~
- Melange 70:30 d'octanoate de cetyle et d'octanoate de stearyle q.s.p................................. 100 g On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procedant au melange des ingrédients suivants:
- Anthraline ......................................... 1 g:l - Polyéthyl~ne AC 540 . ............................ 7,5 g - Stéarate d'éthyl-2 hexyle q.s.p. .................................... 100 g Les compositions 1 à 8 ci-dessus appliquées sur les partles de la peau ou du cuir chevelu, en une quantité
suffisante pour recouvrir les lésions, permettent apres une durée de traitement de 3 à 5 semaines, de conduire à
une régression et guérison dés maladies de la peau notam-ment du psoriasis.
* marque de commerce ~.t' ..
'~ ,': ' ' .' ., '
et 4/ Les copolymères éthylène-acide acrylique 7,~ - 3 -- - ;
~ ~7417:~
ayant une temperature de ramollissement de 92-108C deter-minee selon la methode ASTM-E 28 et une masse volumique de 0,93 (g/cm ) determinee selon la methode ASTM D 1505. Comme exemple de poudre presentant ces caracteristiques on peut mentionner celle vendue sous la marque de commerce Polyethylène AC 540 par la Societe ALLIED CHEMICAL.
D'autres ingredients peuvent être introduits dans les compositions par exemple des huiles, des cires, de l'acide salicylique ainsi que tout autre ingredient gene-ralement présent dans les compositions destinees à uneapplication topique, dans la mesure où ceux-ci n'ont pas d'effets nefastes sur la stabilite.
On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de com-positions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'unde ses derives.
EXEMPLE l On prepare selon l'invention une composition avant shampooing en procédant au mélange des ingredients suivants:
- Anthraline .................. 0,4 g - Acide salicylique ........... 0,4 g - Mélange 50:50 d'octanoate de cétyle et d'octanoate de stéaryle q.s.p............ 100 g On prepare selon l'invention une composition avant shampooing en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline................... 0,1 g - Stéarate d'isocétyle q.s.p........................ 100 g On prépare selon l'invention un yel pour la peau en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline................... 0,4 g " ' ' ,:
1~74171 - Silice HDK N 20 E 7,0 g (Silice pyrogénée vendue par la Société WACKER) - Stéarate d'isocétyle q.s.p.......................... 100 g ~ EXEMPLE 4 i On prépare selon l~invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ................... 3 g - Aérosil R 972 .................... ........... 8 g - Acide salicylique ............... 0,2 g - Palmitate d ! éthyl-2 hexyle q.s.p..................... 100 g On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline .......................... 5 - Aérosil 200 ....................... 8 g - Octanoate de cétyle q.s.p..................... 100 g Dans cet exemple l'Aérosil 200 peut être remplacé
par la meme quantité de silice HDK N20E.
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ........................ 1 g - Polyéthylene AC 6A*.............. 7,5 g - Octanoate de qtéaryle q.s.p................... 100 g Dans les exemples ~ et 6 ci-dessus l'alkyl-ester d'acide gras utilisé peut être remplacé par une quantité équivalenet d'octanoate de cétyle ou de stéarate d'éthyl-2 hexyle.
* marque de commerce ~, , , . ;, .' .
:~ ~7417~L
On prépare selon l'invention un stick pour Ia peau destine au traitement local du psoriasis en procedant au melange des ingredients suivants:
- Anthraline ....................................... 0,5 g - -- Beurre de cacao ................................. 12,5 g - Cire d'ozokerite ................................ 18,75g - Paraffine blanche ................................ 6,25g - Vaseline blanche ................................ 12,50g ;~
- Melange 70:30 d'octanoate de cetyle et d'octanoate de stearyle q.s.p................................. 100 g On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procedant au melange des ingrédients suivants:
- Anthraline ......................................... 1 g:l - Polyéthyl~ne AC 540 . ............................ 7,5 g - Stéarate d'éthyl-2 hexyle q.s.p. .................................... 100 g Les compositions 1 à 8 ci-dessus appliquées sur les partles de la peau ou du cuir chevelu, en une quantité
suffisante pour recouvrir les lésions, permettent apres une durée de traitement de 3 à 5 semaines, de conduire à
une régression et guérison dés maladies de la peau notam-ment du psoriasis.
* marque de commerce ~.t' ..
'~ ,': ' ' .' ., '
Claims (6)
1. Composition anhydre, stable à l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traite-ment de la peau et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'une solution ou d'une dispersion d'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant de 4 à 18 atomes de carbone.
2. Composition selon la revendication 1, carac-térisée par le fait que l'alkyl-ester d'acide gras est le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cétyle, l'octa-noate de stéaryle, le palmitate d'éthyl-2 hexyle, le stéa-rate de butyle, le stéarate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
3. Composition selon la revendication 1, carac-térisée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent dans la solution ou dispersion à une concen-tration comprise entre 0,01 et 5% en poids par rapport au poids total de la composition.
4. Composition selon la revendication 1, carac-térisée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent dans la solution ou dispersion à une concen-tration comprise entre 0,1 et 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
5. Composition selon la revendication 1, carac-térisée par le fait que la composition contient en outre 0,1 à 20% en poids d'un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices et les poudres de poly-éthylène.
6. Composition selon la revendication 1 ou 5, caractérisée par le fait qu'elle contient en outre des ingrédients conventionnels choisis parmi les huiles, les cires, et l'acide salicylique.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR8119952 | 1981-10-23 | ||
FR8119952A FR2515036B1 (fr) | 1981-10-23 | 1981-10-23 | Composition stable a l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses derives et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
FR8205864 | 1982-04-05 | ||
FR8205864A FR2524313B2 (fr) | 1982-04-05 | 1982-04-05 | Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CA1174171A true CA1174171A (fr) | 1984-09-11 |
Family
ID=26222595
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CA000413984A Expired CA1174171A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl- ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
CA000413996A Expired CA1179271A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition epaissie anhydre, stable a l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un support constitue d'un alkyl ester d'acide gras et d'un agent epaississant, et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
CA000413974A Expired CA1179270A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition sous forme de shampooing a base d'anthraline ou de l'un de ses derives et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
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