DD139793A1

DD139793A1 - Mittel gegen psoriasis

Info

Publication number: DD139793A1
Application number: DD20889978A
Authority: DD
Inventors: Waltraud Braun; Wolfgang Wohlrab; Rolf-Peter Zaumseil; Janta-Lipinski Martin Von; Peter Langen
Original assignee: Waltraud Braun; Wolfgang Wohlrab; Zaumseil Rolf Peter; Von Janta Lipinski Martin; Peter Langen
Priority date: 1978-11-06
Filing date: 1978-11-06
Publication date: 1980-01-23

Abstract

Das Ziel der Erfindung besteht darin, ein wirksames Externum gegen Psoriasis herzustellen, das auf Grund seiner günstigen kosmetischen Applikation und seiner guten lokalen. Verträglichkeit besonders für die ambulante Behandlung geeignet ist. Erfindungsgemäß werden 0,25 bis 1% 3Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, denen Stabilisatoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, vermischt. Anwendung findet die Erfindung in der pharmazeutischen Industrie.

Description

Dr. R..P..Zaumseil Dr. se. W. Wohlrab

Prof.. Dr. W. Braun 003899 ~ ^Λ~ Dr. ν. Janta-Lipinski Prof. Dr. Ρ« Langen

Verfahren zur Herstellung; eines Mittels gegen Psoriasis Anwendungsgebiet der Erfindung

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen Psoriasis. Anwendungsgebiet der Erfindung sind die pharmazeutische Industrie und die Medizin.

Charakteristik der bekannten technischen Lösungen

Psoriasis (Schuppenflechte) ist eine verhältnismäßig weit verbreitete Hauterkrankung« In der DDR sind ca. 3 % der Bevölkerung davon befallen. Sie ist in ihrem Verlauf durch häufige Rezidive, die eine längerfristige ambulante Behandlung und stationäre Aufnahme notwendig machen, gekennzeichnet. Zur Therapie von Psoriasis werden folgende Verfahren angewendet:

1. Externe Therapie a) mit Dithranol:

Dieses in Form von Salben eingesetzte Medikament hat den Nachteil einer starken Verschmutzung von Kleidung und Wäsche sowie von Hautreizungen und -Verfärbungen* Dithranol ist deshalb in der Regel nur in der stationären Behandlung einsetzbar« Darüber hinaus ist es potentiell cancerogen.

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Td) mit Kortikosteroideh:

Diese Verbindungen sind weniger wirksam und mit einer Reihe von Hebenvarkungen behaftet

C-) mit Teer- und Quecksilberverbindungen: · Diese Mittel sind hautreizend, allergisierend und verschmutzend.

2, Systemische Therapie

a) mit Kanzerostatika (z.B. Methotrexat)

Es treten starke zytotoxische Nebenwirkungen auf. Sie sind potentiell mutagen und kanzerogen. MTX bedingt eine starke Indikationsbeschränkung.

b) mit Kortikosteroiden

Besonders bei längerer Anwendung hervortretende metabolische Nebenwirkungen 'und der Rebound-Effekt bei Absetzen der Therapie bedeuten eine wesentliche Indikationseinsohränkung.

3· Photoehemotherapie: .

Kombinierte Anwendung von 8 - Methoxypsoralen (innerlich)' und langwelliger UV-Bestrahlung (UVA) ist an einen hohen apparativen Aufwand gebunden und aufgrund der im Tierversuch eindeutig nachgewiesenen Kanzerogenitat einer starken Indikationseinschränkung unterlegen. Als Vorteil ergeben sich für die PUVA-Therapie eine für den Patienten günstige ambulante Behandlungsweise und ein guter kosmetischer Effekt.

Zusammenfassend läßt sich feststellen, daß es zur Zeit noch keine befriedigende, patientenfreundliche Psoriasis-Therapie gibt*

Ziel der Erfindung

Die Erfindung hat das Ziel, ein wirksames Externum gegen Psoriasis herzustellen, das aufgrund seiner günstigen kosmetischen Applikation (führt nicht zur Verschmutzung) und seiner

guten lokalen Verträglichkeit (führt nicht zu Reizungen bzw. Pigmentverschiehungen) besonders für die ambulante Behandlung der Psoriasispatienten geeignet ist.

Darlegung des Wesens der Erfindung .

Erfindungsgemäß wird ein Mittel gegen Psoriasis aus 0,25 bis 1 % 3^f-Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, denen Stabilisatoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, hergestellt· Das Verfahren ist ferner dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff vorzugsweise zur lokaleniAnwendung, insbesondere in Form einer Lotion-artigen Salbe, eingearbeitet ist. . . . Als Trägersotffe dienen emulgierende Alkohole, Wollwachsalkohole, Glycerol, flüssiges Wachs, Vaselin, Wasser, Konservierungsstoffe u. a. Als'Konservierungsmittel dienen bevorzugt Hydroxybenzoate wie Methyl- und Propylhydroxybenzoat. Zusatzstoff ist u. a. Carbamid. Eine bevorzugte Herstellung des Mittels erfolgt durch Mischung von 0,5 % 3'-Fluorthymidin in einer O/W-Emulsion, die den Wirkstoff sowie 0,1 % Methylhydroxybehzoat und 0,08 % Propylhydroxybenzoat in Alcoh. emulsif. (12,0), Cera perliquid (4,0), Glycerol (12,0) und Aqua (ad 100,0) enthält.

Die Anwendung des Mittels erfolgt üblicherweise durch 2 mal tägliches Einreiben der erkrankten Hautstellen über einen Zeitraum von ca. 3-6 Wochen.

Das erfindungsgemäße Mittel zeigt eine gute Wirkung gegen Psoriasis und ist in diesem Punkt den anderen externen Therapien mindestens ebenbürtig. Es hat in seiner Anwendung für den Patienten jedoch erhebliche--Vorteile. Das farblose 3^f-Fluorthymidin wird in Form einer Salbe aufgebracht, die keine Verschmutzung der Kleider mit sich bringt. Hautreizungen oder Nebenwirkungen anderer Art treten bei der Anwendung des neuen Mittels nicht auf.

Die Erfindung soll nachstehend an Beispielen näher erläutert werden«

Ausführungsbeispiele

a)	Zusammensetzung:	Fluorthym
	0,25 % bzw· 0,5 %_v3^f-	5,0
D	AIcoh. Lanae	80 1,0
	Sorbimacrogol. olein.
	Silikonöl
	Propylenglykol	3,5
	Glycerol	ad 100,0
	Aqua	2,0
2)	Alaoh. Lanae	7,0
	Alcoh. emulsif.	3,3
	Cera liquid.	14,5
	Vaselin. flav.	35,0
	Glycerol	ad 100,0
	Aqua

3) 0/W~Emulsion (Art einer Lotion) Alcoh. emulsif. 12,0 Cera perliquid· 4,0

Glycerol 10,0

Aqua ad 100,0

jeweils 0,1 % Ivlethylhydroxybenzoat. 0,08 % Propyihydroxybenzoat als Konservierungsmittel.

b)^: Therapie:

Die Anwendung des Mittels erfolgt üblicherweise durch 2 mal tägliches Einreiben dar erkrankten Hautstellen über einen Zeitraum von ca. 3-6 V/ochen.

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c) Ergebnisse an 13 Patienten, auswertbar: 10 Patienten histologische Bekundung von Biopsien: 7 Patienten. Abheilungszeit: 14-28 Tage.

Vergleichende Versuche mit externer, antipsoriatischer Standard-Therapie (Dithranol, Kortikosteroide) zeigten die therapeutische.Gleichwertigkeit zum Dithranol bzw. Überlegenheit gegenüber Kortikosteroiden_e

Claims

Erfindungs ans ρ r ach .; . '

Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen Psoriasis, dadurch gekennzeichnet, daß 0,25 - 1 % 3'-Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, vorzugsweise emulgierenden Alkoholen (10 - 15 %), flüssigen Wachsen (3-5 %), Glycerol (8 - 12 %) und Aqua (ad 100 %) unter Zusatz von Stabilisatoren, vorzugsweise bis zu 0,25 % Hydroxybenzoaten, und.gegebenenfalls weiteren Zusatzstoffen vermischt werden·

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