DD139793A1 - AGAINST PSORIASIS - Google Patents

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DD139793A1
DD139793A1 DD20889978A DD20889978A DD139793A1 DD 139793 A1 DD139793 A1 DD 139793A1 DD 20889978 A DD20889978 A DD 20889978A DD 20889978 A DD20889978 A DD 20889978A DD 139793 A1 DD139793 A1 DD 139793A1
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psoriasis
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fluorothymidine
glycerol
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Waltraud Braun
Wolfgang Wohlrab
Rolf-Peter Zaumseil
Janta-Lipinski Martin Von
Peter Langen
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Waltraud Braun
Wolfgang Wohlrab
Zaumseil Rolf Peter
Von Janta Lipinski Martin
Peter Langen
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Abstract

Das Ziel der Erfindung besteht darin, ein wirksames Externum gegen Psoriasis herzustellen, das auf Grund seiner günstigen kosmetischen Applikation und seiner guten lokalen. Verträglichkeit besonders für die ambulante Behandlung geeignet ist. Erfindungsgemäß werden 0,25 bis 1% 3Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, denen Stabilisatoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, vermischt. Anwendung findet die Erfindung in der pharmazeutischen Industrie.The aim of the invention is to provide an effective Externum against psoriasis, due to its favorable cosmetic application and its good local. compatibility especially suitable for outpatient treatment. According to the invention 0.25 to 1% of 3-fluorothymidine with the customary carriers, those stabilizers and optionally other additives are added, mixed. Application finds the invention in the pharmaceutical industry.

Description

Dr. R..P..Zaumseil Dr. se. W. WohlrabDr. R..P..pitch rope Dr. se. W. Wohlrab

Prof.. Dr. W. Braun 003899 ~ Λ~ Dr. ν. Janta-Lipinski Prof. Dr. Ρ« LangenProf. Dr. W. Braun 003899 ~ Λ ~ Dr. ν. Janta-Lipinski Prof. dr. "Long

Verfahren zur Herstellung; eines Mittels gegen Psoriasis Anwendungsgebiet der ErfindungMethod of manufacture; an anti-psoriasis agent of the invention

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen Psoriasis. Anwendungsgebiet der Erfindung sind die pharmazeutische Industrie und die Medizin.The invention relates to a process for the preparation of an anti-psoriatic agent. Field of application of the invention are the pharmaceutical industry and medicine.

Charakteristik der bekannten technischen LösungenCharacteristic of the known technical solutions

Psoriasis (Schuppenflechte) ist eine verhältnismäßig weit verbreitete Hauterkrankung« In der DDR sind ca. 3 % der Bevölkerung davon befallen. Sie ist in ihrem Verlauf durch häufige Rezidive, die eine längerfristige ambulante Behandlung und stationäre Aufnahme notwendig machen, gekennzeichnet. Zur Therapie von Psoriasis werden folgende Verfahren angewendet:Psoriasis (Psoriasis) is a relatively common skin disease. "In the GDR, about 3 % of the population are affected by it. It is characterized in its course by frequent relapses, which make long-term outpatient treatment and hospitalization necessary. For the treatment of psoriasis the following procedures are used:

1. Externe Therapie a) mit Dithranol:1. External therapy a) with dithranol:

Dieses in Form von Salben eingesetzte Medikament hat den Nachteil einer starken Verschmutzung von Kleidung und Wäsche sowie von Hautreizungen und -Verfärbungen* Dithranol ist deshalb in der Regel nur in der stationären Behandlung einsetzbar« Darüber hinaus ist es potentiell cancerogen.This drug used in the form of ointments has the disadvantage of a heavy soiling of clothing and underwear as well as skin irritation and discolouration * Dithranol is therefore usually only used in inpatient treatment. "In addition, it is potentially carcinogenic.

0889908899

Td) mit Kortikosteroideh:Td) with corticosteroids:

Diese Verbindungen sind weniger wirksam und mit einer Reihe von Hebenvarkungen behaftetThese compounds are less effective and have a number of heightening conditions

C-) mit Teer- und Quecksilberverbindungen: · Diese Mittel sind hautreizend, allergisierend und verschmutzend. C-) with tar and mercury compounds: These agents are irritating, allergenic and polluting.

2, Systemische Therapie2, Systemic Therapy

a) mit Kanzerostatika (z.B. Methotrexat)a) with carcinostatics (e.g., methotrexate)

Es treten starke zytotoxische Nebenwirkungen auf. Sie sind potentiell mutagen und kanzerogen. MTX bedingt eine starke Indikationsbeschränkung.There are strong cytotoxic side effects. They are potentially mutagenic and carcinogenic. MTX causes a strong indication restriction.

b) mit Kortikosteroidenb) with corticosteroids

Besonders bei längerer Anwendung hervortretende metabolische Nebenwirkungen 'und der Rebound-Effekt bei Absetzen der Therapie bedeuten eine wesentliche Indikationseinsohränkung.Especially with prolonged use prominent metabolic side effects' and the rebound effect on discontinuation of therapy signify a significant Indikationseinshrkung.

3· Photoehemotherapie: .3 · Photoehemotherapy:.

Kombinierte Anwendung von 8 - Methoxypsoralen (innerlich)' und langwelliger UV-Bestrahlung (UVA) ist an einen hohen apparativen Aufwand gebunden und aufgrund der im Tierversuch eindeutig nachgewiesenen Kanzerogenitat einer starken Indikationseinschränkung unterlegen. Als Vorteil ergeben sich für die PUVA-Therapie eine für den Patienten günstige ambulante Behandlungsweise und ein guter kosmetischer Effekt.Combined use of 8 - methoxypsoralen (internally) 'and long-wave UV irradiation (UVA) is bound to a high expenditure on equipment and inferior to a strong indication restriction due to the clearly proven in animal experiments carcinogenicity. An advantage for the PUVA therapy is the favorable outpatient treatment for the patient and a good cosmetic effect.

Zusammenfassend läßt sich feststellen, daß es zur Zeit noch keine befriedigende, patientenfreundliche Psoriasis-Therapie gibt*In summary, it can be stated that there is currently no satisfactory, patient-friendly psoriasis therapy *

Ziel der ErfindungObject of the invention

Die Erfindung hat das Ziel, ein wirksames Externum gegen Psoriasis herzustellen, das aufgrund seiner günstigen kosmetischen Applikation (führt nicht zur Verschmutzung) und seinerThe invention has the aim to produce an effective Externum against psoriasis, due to its favorable cosmetic application (does not lead to pollution) and its

guten lokalen Verträglichkeit (führt nicht zu Reizungen bzw. Pigmentverschiehungen) besonders für die ambulante Behandlung der Psoriasispatienten geeignet ist.good local tolerance (does not cause irritation or pigmentation) is particularly suitable for the outpatient treatment of psoriasis patients.

Darlegung des Wesens der Erfindung . Explanation of the essence of the invention .

Erfindungsgemäß wird ein Mittel gegen Psoriasis aus 0,25 bis 1 % 3f-Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, denen Stabilisatoren und gegebenenfalls weitere Zusatzstoffe zugesetzt sind, hergestellt· Das Verfahren ist ferner dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff vorzugsweise zur lokaleniAnwendung, insbesondere in Form einer Lotion-artigen Salbe, eingearbeitet ist. . . . Als Trägersotffe dienen emulgierende Alkohole, Wollwachsalkohole, Glycerol, flüssiges Wachs, Vaselin, Wasser, Konservierungsstoffe u. a. Als'Konservierungsmittel dienen bevorzugt Hydroxybenzoate wie Methyl- und Propylhydroxybenzoat. Zusatzstoff ist u. a. Carbamid. Eine bevorzugte Herstellung des Mittels erfolgt durch Mischung von 0,5 % 3'-Fluorthymidin in einer O/W-Emulsion, die den Wirkstoff sowie 0,1 % Methylhydroxybehzoat und 0,08 % Propylhydroxybenzoat in Alcoh. emulsif. (12,0), Cera perliquid (4,0), Glycerol (12,0) und Aqua (ad 100,0) enthält.According to the invention an anti-psoriatic agents from 0.25 to 1% 3 f -Fluorthymidin with the customary excipients, which stabilizers and optionally other additives are added is produced · The method is further characterized in that the active agent preferably for lokaleniAnwendung, in particular in the form of a lotion-like ointment, is incorporated. , , , As Trägerotffe serve emulsifying alcohols, wool wax alcohols, glycerol, liquid wax, petrolatum, water, preservatives, etc. Als'Konservierungsmittel are preferably hydroxybenzoates such as methyl and propyl hydroxybenzoate. Additive is carbamide. A preferred preparation of the composition is by mixing 0.5% of 3'-fluorothymidine in an O / W emulsion containing the active ingredient and 0.1% methyl hydroxyhexoxide and 0.08 % propyl hydroxybenzoate in Alcoh. emulsif. (12.0), Cera perliquid (4.0), glycerol (12.0) and Aqua (ad 100.0).

Die Anwendung des Mittels erfolgt üblicherweise durch 2 mal tägliches Einreiben der erkrankten Hautstellen über einen Zeitraum von ca. 3-6 Wochen.The application of the agent is usually carried out by twice a day rubbing the diseased skin over a period of about 3-6 weeks.

Das erfindungsgemäße Mittel zeigt eine gute Wirkung gegen Psoriasis und ist in diesem Punkt den anderen externen Therapien mindestens ebenbürtig. Es hat in seiner Anwendung für den Patienten jedoch erhebliche--Vorteile. Das farblose 3f-Fluorthymidin wird in Form einer Salbe aufgebracht, die keine Verschmutzung der Kleider mit sich bringt. Hautreizungen oder Nebenwirkungen anderer Art treten bei der Anwendung des neuen Mittels nicht auf.The agent according to the invention shows a good action against psoriasis and is on this point at least equal to the other external therapies. However, it has considerable benefits in its application to the patient. The colorless 3 f -fluorothymidine is applied in the form of an ointment, which brings no pollution of the clothes with it. Skin irritation or other side effects do not occur when using the new product.

Die Erfindung soll nachstehend an Beispielen näher erläutert werden«The invention will be explained in more detail below with reference to examples.

Ausführungsbeispieleembodiments

a)a) Zusammensetzung:Composition: FluorthymFluorthym 0,25 % bzw· 0,5 %v3f-0.25 % or · 0.5% v 3 f - 5,05.0 DD AIcoh. LanaeAIcoh. lanae 80 1,080 1.0 Sorbimacrogol. olein.Sorbimacrogol. olein. Silikonölsilicone oil Propylenglykolpropylene glycol 3,53.5 Glycerolglycerol ad 100,0ad 100.0 AquaAqua 2,02.0 2)2) Alaoh. LanaeAla-OH. lanae 7,07.0 Alcoh. emulsif.Alcoh. emulsif. 3,33.3 Cera liquid.Cera liquid. 14,514.5 Vaselin. flav.Petroleum jelly. flav. 35,035.0 Glycerolglycerol ad 100,0ad 100.0 AquaAqua

3) 0/W~Emulsion (Art einer Lotion) Alcoh. emulsif. 12,0 Cera perliquid· 4,03) 0 / W ~ emulsion (type of lotion) Alcoh. emulsif. 12.0 Cera perliquid · 4.0

Glycerol 10,0Glycerol 10.0

Aqua ad 100,0Aqua ad 100.0

jeweils 0,1 % Ivlethylhydroxybenzoat. 0,08 % Propyihydroxybenzoat als Konservierungsmittel.0.1 % each of ethyllithium hydroxybenzoate. 0.08 % propyihydroxybenzoate as a preservative.

b): Therapie:b) : Therapy:

Die Anwendung des Mittels erfolgt üblicherweise durch 2 mal tägliches Einreiben dar erkrankten Hautstellen über einen Zeitraum von ca. 3-6 V/ochen.The application of the agent is usually carried out by twice a day rubbing diseased skin areas over a period of about 3-6 V / ochen.

208899208899

c) Ergebnisse an 13 Patienten, auswertbar: 10 Patienten histologische Bekundung von Biopsien: 7 Patienten. Abheilungszeit: 14-28 Tage.c) Results on 13 patients, evaluable: 10 patients histological demonstration of biopsies: 7 patients. Healing time: 14-28 days.

Vergleichende Versuche mit externer, antipsoriatischer Standard-Therapie (Dithranol, Kortikosteroide) zeigten die therapeutische.Gleichwertigkeit zum Dithranol bzw. Überlegenheit gegenüber Kortikosteroidene Comparative tests with external, standard antipsoriatic therapy (dithranol, corticosteroids) showed the therapeutic equivalence to dithranol and superiority over corticosteroids e

Claims (1)

Erfindungs ans ρ r ach .; . ' Inventor app . , ' Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen Psoriasis, dadurch gekennzeichnet, daß 0,25 - 1 % 3'-Fluorthymidin mit den üblichen Trägerstoffen, vorzugsweise emulgierenden Alkoholen (10 - 15 %), flüssigen Wachsen (3-5 %), Glycerol (8 - 12 %) und Aqua (ad 100 %) unter Zusatz von Stabilisatoren, vorzugsweise bis zu 0,25 % Hydroxybenzoaten, und.gegebenenfalls weiteren Zusatzstoffen vermischt werden· Process for the preparation of an anti-psoriatic agent, characterized in that 0.25-1% of 3'-fluorothymidine is mixed with the usual excipients, preferably emulsifying alcohols (10-15 %) , liquid waxes (3-5 %), glycerol (8-15 %) . 12%) and Aqua (ad 100 %) with the addition of stabilizers, preferably up to 0.25 % of hydroxybenzoates, and.receive further additives are mixed · ·η ί α +,'Π *-Vi ίΑ *-Vi· Η ί α +, 'Π * -Vi ίΑ * -Vi
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3239183A1 (en) * 1981-10-23 1983-05-05 L'Oreal, 75008 Paris WATER-FREE, OXYDATION-STABLE AGENT FOR TREATING THE SKIN
DE3302739A1 (en) * 1982-01-28 1983-08-04 Oreal OXIDATION STABLE MEDIUM
US6358934B1 (en) * 1986-07-04 2002-03-19 Medivir Ab Anti-retroviral activity of 2′,3′-dideoxy-3′-fluoronucleosides

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