CH655245A5 - Composition anhydre, stable a l'oxydation, a base d'un compose d'anthraline dans un support constitue d'un alkyl-ester d'acide gras et d'un agent epaississant. - Google Patents
Composition anhydre, stable a l'oxydation, a base d'un compose d'anthraline dans un support constitue d'un alkyl-ester d'acide gras et d'un agent epaississant. Download PDFInfo
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Description
La présente invention a pour objet une composition anhydre, stable à l'oxydation, à base d'un composé d'anthraline en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis.
Le psoriasis est une dermatose particulièrement fréquente qui se manifeste par des lésions qui se rencontrent à la fois aux coudes, à la face postérieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et aux régions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu.
Parmi les différentes substances qui ont déjà été préconisées pour le traitement du psoriasis, on doit tout particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9-trihydroxyanthracène), qui s'est montré particulièrement actif, mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains inconvénients dans la mesure où ce composé est très facilement dégradé par oxydation en produits polymériques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vêtements.
En vue d'éviter sa dégradation, il a été proposé de l'associer à certains agents stabilisants ou antioxydants dans des véhicules épaissis, notamment dans la vaseline, en vue non seulement d'en améliorer la stabilité, mais également de conduire à des compositions susceptibles d'être appliquées sur la peau à traiter sans qu'il se produise un écoulement sur les parties saines de la peau et ainsi éviter les phénomènes d'irritation rencontrés avec les compositions fluides.
Malgré la présence d'agents stabilisants ou antioxydants tels que le butylhydroxytoluène (BHT), le butylhydroxyanisol (BHA) ou encore certains a-hydroxyacides, il n'a pas été possible d'obtenir des compositions de grande stabilité dans le temps, notamment à cause des agents épaississants employés.
On a maintenant constaté que l'on pouvait obtenir des compositions d'excellente consistance et présentant une très bonne stabilité dans le temps à température ambiante, sans qu'il soit nécessaire d'avoir recours à des agents stabilisants ou antioxydants, en incorporant un composé d'anthraline dans un support constitué par certains esters d'acides gras supérieurs en mélange avec certaines silices ou poudres de polyéthylène.
L'invention repose donc non seulement sur le choix d'alkylesters d'acides gras particuliers, mais également sur le choix de certains agents épaississants.
Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer que seules les silices et les poudres de polyéthylène étaient susceptibles de conduire à des compositions stables, la coloration des compositions restant constante ou sensiblement constante, les dosages physicochimiques confirmant cette bonne stabilité, ce qui n'a pas été le cas avec d'autres agents épaississants, par exemple certaines argiles modifiées telles que les Bentones ou certains aluminosi-licates tels que les zéolites.
La présente invention a pour objet une composition anhydre, stable à l'oxydation, à base d'un composé en vue du traitement des maladies de la peau, en particulier du psoriasis. Cette composition contient un composé d'anthraline dans un support constitué i) d'au moins un alkylester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 à 18 atomes de carbone et le radical alkyle, ramifié ou non, ayant 2 ou 3 atomes de carbone et ii) d'au moins un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices ayant une granulométrie inférieure à 30 mu et les poudres de polyéthylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3).
Parmi les alkylesters répondant à la définition ci-dessus, on peut citer le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le myristate d'éthyle et leurs mélanges.
Parmi les composés d'anthraline susceptibles d'être utilisés, on peut mentionner non seulement l'anthraline elle-même, mais également les composés décrits dans les brevets français Nos 2492372 et 2492373.
Selon l'invention, la concentration en composé d'anthraline dans la composition est généralement comprise entre 0,01 et 5% mais de préférence entre 0,1 et 3%, celle de l'alkylester d'acide gras entre 60 et 99% et celle de la silice et/ou de la poudre de polyéthylène entre 0,1 et 20% et de préférence entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
Parmi les silices présentant un diamètre moyen de particules inférieur à 30 mu, on peut mentionner celles vendues sous les dénominations Aérosil 200 et Aérosil R 972 par la société Degussa ou sous les dénominations HDK, en particulier la'silice HDK N 20 E par la société Wacker, ces silices étant utilisées seules ou en mélange.
Parmi les poudres de polyéthylène telles que définies ci-dessus, qui peuvent être utilisées selon l'invention, on peut mentionner:
1. Les poudres de polyéthylène du type basse densité, ayant une température de fusion de 104-113'" C, déterminée selon la méthode ASTM-D 2117-64, et une masse volumique à 23: C de 0,914 à 0,923 (g/cm3), déterminée selon la méthode ASTM-D 2839. Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de Lotrène UA 7000 S et Lotrène UA 4000 S par la société C.D.F. Chimie.
2. Les poudres de polyéthylène du type haute densité ayant une température de ramollissement de 128-129" C, déterminée selon la méthode ASTM-E 28, et une masse volumique de 0,96 (g/cm3), déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple de poudres de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celles vendues sous les dénominations de Polymist B6 et Polymist B12 par la société Allied Chemical.
3. Les poudres de polyéthylène ayant une température de ramollissement de 102-117 C, déterminée selon la méthode ASTM-E 28, et une masse volumique de 0,90 à 0,94 (g/cm3), déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple d'une poudre de polyéthylène présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celle vendue sous la dénomination de Polyéthylène AC 6A par la société Allied Chemical.
4. Les copolymères éthylène, acide acrylique ayant une température de ramollissement de 92-108' C, déterminée selon la méthode
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
ASTM-E 28, et une masse volumique de 0,93 (g/cm3), déterminée selon la méthode ASTM-D 1505. Comme exemple de poudre présentant ces caractéristiques, on peut mentionner celle vendue sous la dénomination de Polyéthylène AC 540 par la société Allied Chemical.
Les compositions selon l'invention peuvent également contenir divers ingrédients traditionnels, tels que par exemple de l'acide sali-cylique.
On va maintenant donner, à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de compositions selon l'invention à base d'un composé d'anthraline.
Exemple 1 :
On prépare selon l'invention un gel mélange des ingrédients suivants:
Anthraline Silice HDK N 20 E (Silice pyrogénée vendue par la société Wacker)
Myristate d'isopropyle, q.s.p.
Exemple 2:
On prépare selon l'invention un mélange des ingrédients suivants:
Anthraline Silice Aérosil R 972 Acide salicylique Myristate d'isopropyle, q.s.p.
Exemple 3:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
3 655 245
Anthraline 5 g
Silice Aérosil 200 8 g
Myristate d'isopropyle, q.s.p. 100 g
Dans cet exemple, la silice Aérosil 200 peut être remplacée par la 5 même quantité de silice HDK N 20 E.
Exemple 4:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients sui-
10 vants:
Anthraline 1 g
Poudre de polyéthylène AC 6A 7,5 g
Myristate d'isopropyle, q.s.p. 100 g ls Dans les exemples 1 à 4 ci-dessus, le myristate d'isopropyle peut être remplacé par une quantité équivalente de palmitate d'isopropyle, de laurate d'isopropyle ou de myristate d'éthyle.
Exemple 5:
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
Anthraline 1 g
Poudre de polyéthylène AC 540 7,5 g
Myristate d'éthyle, q.s.p. 100 g
Dans cet exemple, le myristate d'éthyle peut être remplacé par la même quantité de myristate d'isopropyle.
Les compositions 1 à 5 ci-dessus, appliquées sur les parties de la peau ou du cuir chevelu à traiter en une quantité suffisante pour re-30 couvrir les lésions, permettent, après une durée de traitement d'environ 3 à 5 semaines, de conduire à une régression et guérison des maladies de la peau, notamment du psoriasis.
pour la peau en procédant au
0,4 g 7,0 g
100 g gel pour la peau en procédant au
3g 8g 0,2 g 200 g
R
Claims (7)
1. Composition anhydre, stable à l'oxydation, à base d'un composé d'anthraline en vue du traitement de la peau et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle contient un composé d'anthraline dans un support constitué i) d'au moins un alkylester d'acide gras, l'acide gras ayant de 12 à 18 atomes de carbone et le radical alkyle ayant 2 ou 3 atomes de carbone, et ii) d'au moins un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices ayant une granulométrie inférieure à 30 mu et les poudres de polyéthylène ayant une masse volumique comprise entre 0,9 et 0,96 (g/cm3).
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que l'alkylester d'acide gras est le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le myristate d'éthyle et leurs mélanges.
2
REVENDICATIONS
3. Composition selon l'une des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que le composé d'anthraline est présent à une concentration comprise entre 0,01 et 5%, de préférence entre 0,1 et 3% en poids par rapport au poids total de la composition.
4. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée par le fait que la concentration en alkylester d'acide gras est comprise entre 60 et 99% en poids par rapport au poids total de la composition.
5. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée par le fait que la concentration en silice et/ou poudre de polyéthylène est comprise entre 0,1 et 20%, de préférence entre 2 et 15% en poids par rapport au poids total de la composition.
6. Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle contient en outre des ingrédients traditionnels tels que de l'acide salicylique.
7. Composition selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que le composé d'anthraline est l'anthraline elle-même.
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