FI76252B - Hudvaordskompositioner. - Google Patents
Hudvaordskompositioner. Download PDFInfo
- Publication number
- FI76252B FI76252B FI831683A FI831683A FI76252B FI 76252 B FI76252 B FI 76252B FI 831683 A FI831683 A FI 831683A FI 831683 A FI831683 A FI 831683A FI 76252 B FI76252 B FI 76252B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- retinol
- mixture according
- water
- mixture
- component
- Prior art date
Links
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 claims description 49
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 38
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 229960003471 retinol Drugs 0.000 claims description 25
- 235000020944 retinol Nutrition 0.000 claims description 25
- 239000011607 retinol Substances 0.000 claims description 25
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 10
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims description 10
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 10
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 9
- 150000005215 alkyl ethers Chemical class 0.000 claims description 9
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 9
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims description 8
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 claims description 4
- 239000007762 w/o emulsion Substances 0.000 claims description 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 2
- 239000012875 nonionic emulsifier Substances 0.000 claims description 2
- DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N (e)-4-(6-aminopurin-9-yl)but-2-en-1-ol Chemical compound NC1=NC=NC2=C1N=CN2C\C=C\CO DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 6
- 150000001335 aliphatic alkanes Chemical class 0.000 description 5
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 5
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 5
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 5
- -1 retinol ethers Chemical class 0.000 description 5
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 5
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 4
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 4
- OQILCOQZDHPEAZ-UHFFFAOYSA-N octyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCCCCCCC OQILCOQZDHPEAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ACDRPWLYYCXAPK-UHFFFAOYSA-N 1-pentylcyclohexa-2,4-dien-1-ol Chemical compound CCCCCC1(O)CC=CC=C1 ACDRPWLYYCXAPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 3
- 206010040867 Skin hypertrophy Diseases 0.000 description 3
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 3
- SFRPDSKECHTFQA-ONOWFSFQSA-N [(2e,4e,6e,8e)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenyl] propanoate Chemical compound CCC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SFRPDSKECHTFQA-ONOWFSFQSA-N 0.000 description 3
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 3
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 3
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 3
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 3
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 3
- 229940113124 polysorbate 60 Drugs 0.000 description 3
- 229960000342 retinol acetate Drugs 0.000 description 3
- QGNJRVVDBSJHIZ-QHLGVNSISA-N retinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C QGNJRVVDBSJHIZ-QHLGVNSISA-N 0.000 description 3
- 235000019173 retinyl acetate Nutrition 0.000 description 3
- 239000011770 retinyl acetate Substances 0.000 description 3
- 229950011392 sorbitan stearate Drugs 0.000 description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N Dimethyl ether Chemical compound COC LCGLNKUTAGEVQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004698 Polyethylene Chemical class 0.000 description 2
- 229920002690 Polyoxyl 40 HydrogenatedCastorOil Polymers 0.000 description 2
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 2
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 2
- SASYSVUEVMOWPL-NXVVXOECSA-N decyl oleate Chemical compound CCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC SASYSVUEVMOWPL-NXVVXOECSA-N 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 229940075529 glyceryl stearate Drugs 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 description 2
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 229920000573 polyethylene Chemical class 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N squalane Chemical compound CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 2
- IMOYOUMVYICGCA-UHFFFAOYSA-N 2-tert-butyl-4-hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C=C1C(C)(C)C IMOYOUMVYICGCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MRBKEAMVRSLQPH-UHFFFAOYSA-N 3-tert-butyl-4-hydroxyanisole Chemical compound COC1=CC=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 MRBKEAMVRSLQPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KCICKSVHJMLGBP-UHFFFAOYSA-N 6-butyl-1-methoxycyclohexa-2,4-dien-1-ol Chemical compound CCCCC1C=CC=CC1(O)OC KCICKSVHJMLGBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 1
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M Butyrate Chemical compound CCCC([O-])=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N Butyric acid Natural products CCCC(O)=O FERIUCNNQQJTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000000950 Hippophae rhamnoides Species 0.000 description 1
- 235000003145 Hippophae rhamnoides Nutrition 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- 125000002015 acyclic group Chemical group 0.000 description 1
- QLFIHDFIMGLXEA-XOEOKOMISA-N all-trans-retinyl heptanoate Chemical compound CCCCCCC(=O)OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C QLFIHDFIMGLXEA-XOEOKOMISA-N 0.000 description 1
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 1
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 description 1
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- JBDSSBMEKXHSJF-UHFFFAOYSA-M cyclopentanecarboxylate Chemical compound [O-]C(=O)C1CCCC1 JBDSSBMEKXHSJF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- JBDSSBMEKXHSJF-UHFFFAOYSA-N cyclopentanecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)C1CCCC1 JBDSSBMEKXHSJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 125000002704 decyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- MNWFXJYAOYHMED-UHFFFAOYSA-N heptanoic acid Chemical compound CCCCCCC(O)=O MNWFXJYAOYHMED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N hexadecyl 2-ethylhexanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)C(CC)CCCC XJNUECKWDBNFJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N hexanoic acid Chemical compound CCCCCC(O)=O FUZZWVXGSFPDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 description 1
- 230000011278 mitosis Effects 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N n-Triacontane Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 1
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 229940100460 peg-100 stearate Drugs 0.000 description 1
- 229950010765 pivalate Drugs 0.000 description 1
- IUGYQRQAERSCNH-UHFFFAOYSA-N pivalic acid Chemical compound CC(C)(C)C(O)=O IUGYQRQAERSCNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Chemical class 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229940068965 polysorbates Drugs 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 229940032094 squalane Drugs 0.000 description 1
- ABTZKZVAJTXGNN-UHFFFAOYSA-N stearyl heptanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCC ABTZKZVAJTXGNN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940098758 stearyl heptanoate Drugs 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 229940070710 valerate Drugs 0.000 description 1
- NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N valeric acid Chemical compound CCCCC(O)=O NQPDZGIKBAWPEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 238000004383 yellowing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/04—Dispersions; Emulsions
- A61K8/06—Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/671—Vitamin A; Derivatives thereof, e.g. ester of vitamin A acid, ester of retinol, retinol, retinal
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Birds (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
76252
Ihonhoitoseokset Tämä keksintö koskee ulkoisesti käytettäviä aineseoksia, jotka sisältävät retinolin estereitä tai eettereitä ja jotka ovat hyödyksi ihonhoidossa.
GB-patenttijulkaisuesa n:o 1 489 133 kuvataan nestemäinen, puoliksi nestemäinen tai geelimäinen aineseos, joka muodostuu ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävästä öljy-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjasta ja retino1 iasetaatista, jota on -1 1000 - 15000 IUg Tällaisten seosten merkitys on siinä, että ne edistävät epidermin mitoosia ja aikaansaavat täten ihon halutun paksunemisen ja pyörιs tyrnisen.
GB-hakemusjulkaisussa n:o 2 026 319 kuvataan samankaltainen seos kuin patenttijulkaisussa n:o 1 489 133 ja tämän emulsio-pohjan resepti on sellainen, että se aikaansaa ihon voimakkaan paksunemisen.
Molempien edellä olevien patenttijulkaisujen aineeeokeet saavat kyllä aikaan ihon paksunemisefektin, mutta retinoliase-taatilla on taipumus hajota jonkin ajan kuluttua, mikä lyhentää tuotteen varastointikeetävyyttä. Hajoaminen johtuu suureksi osaksi asetaatin hydrolyysistä veden vaikutuksesta emulsiopohjassa, jota seuraa vapaan retinolin nopea hapettuminen. Koska retinoliasetaatti on lisäksi veteen liukenematon, se tavallisesti sekoitetaan johonkin ei-ioniseen pinta-aktiiviseen aineeseen, jolloin muodostuu vesiliukoinen muoto ennen emulsiopohjaan sekoittamista.
Nyttemmin on keksitty, että saadaan aikaan sopivan asteinen ihon paksuneminen yhtyneenä hyvään stabi1isuuteen, jos käytetään retinolin C^^Q-alkyy1ieetteriä tai Cg_^q-alkaanι- tai sykloalkaanihapon esteriä retinoliasetaatin asemesta. Samaten 76252 2 on havaittu, että retinolin ^g-alkyylieetteri tai C3_jq-alkaani- tai sykloalkaanihapon esteri voidaan lisätä emulsio-pohjaan joko vesiliukoisessa tai veteen liukenemattomassa muodossa.
Esillä oleva keksintö koskee näin ollen ihonhoitoseosta, joka käsittää ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävän ölj^-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjän ja 1000 - 15000 IUg retinolin q—aikaani- tai sykloalkaanihapon esteriä tai Cj_jq- alkyylieet ter iä.
Keksinnön mukainen aineseos muodostuu etupäässä retinolin täysin trans-isomeeriseetä Cj_jg-alkyylieetteristä tai C3_jq-alkaani- tai sykloalkaanihapon esteristä.
Seos muodostuu etupäässä retinolin ja 3-7 hiiliatomia sisältävän hapon esteristä, joita ovat esimerkiksi retinolipropio-naatti, -butyraatti, -syklopentaanikarboksylaatti, -pivalaat-ti, -valeraatti, -heksanoaatti tai -heptanoaatti.
Parhaana pidettyjä retinolin eetteereitä käytettäviksi keksinnön mukaisissa seoksissa ovat Cj.-p-alkyylieetterit, sopivasti retinolin metyylieetteri. Seokset sisältävät etupäässä 1000 - 10000 IUg tai vielä sopivammin 2000 - 5000 IUg retinolin Cj^q-alkyylieetteriä tai C3_jg-alkaani- tai syklo-alkaanihapon esteriä.
Parhaana pidetty emulsiopohja on öljy-vedessä emulsiopohja, joka sisältää 20-40 paino-X öljyä.
Keksinnön mukaisessa seoksessa käytetään edullisesti emul-gaattoria, joka voi tyypiltään olla anioninen, kationinen tai ei-ioninen. Ihon paksunemisefektin aikaansaamiskyvyn suhteen ovat anioniset emulgaattorit vähemmän tehokkaita kuin ei-loniset emulgaattorit, jotka puolestaan ovat osoittautuneet vähemmän tehokkaiksi kuin kationiset vastaavat aineet. Jäl-
II
kimmäieet voivat kuitenkin aiheuttaa ihon ärsyyntymistä niitä käytettäessä ja sen vuoksi pidetään ei-ionisia emulgaattorei- ta parempina.
3 ^6252
On huomattu, että ei-ionisen emulgaattorin osuus keksinnön mukaisissa seoksissa ei ole kriittisen tarkka, mutta parhaana pidetään ainakin 1 paino-%:n määrää stabiilin emulsion saamiseksi. Parhaana pidetty määrä on sopivasti 2 % - 12 %, vielä sopivammin 4 % - 8 X.
Sopivia esimerkkejä kyseessä oleviin seoksiin lisättävistä öljyistä ovat: haihtuvat euoraketjuiset iso-paraffiinit, asykliset dimetyy1ipolysiloksaanit, sykliset dimetyylipolysi-loksaanit, mineraaliöljyt, kasvisöljyt, synteettiset rasva-happoesterit, rasva-alkoholit, lanoliini ja sen johdannaiset.
Esimerkkejä ei-ionisista emulgaattoreista, jotka soveltuvat kyseessä oleviin seoksiin lisättäviksi, ovat: eorbitaani- monostearaatti, glyseryyli-monostearaatti, polysorbaatit, rasva-alkoholien polyetyleenijohdannaiset.
Tämän keksinnön mukaisten seosten tulisi edullisesti sisältää jotakin hapettumista ehkäisevää ainetta, joka estää retinoli-komponentin hapettumisen ja sen seurauksena olevan seoksen tehokkuuden pienenemisen. Jotkut hapettumista ehkäisevät aineet ovat tehokkaita tässä suhteessa, mutta ne itse hapettuvat ja aiheuttavat voiteen huomattavissa olevan kellastumisen.
Kaksi hapettumista ehkäisevää ainetta ovat erikoisen sopivia lisättäviksi, nimittäin butyy1i-hydroksitolueeni (BHT), <2,6-di-tert-butyyli-p-kresoli) ja butyy1i-hydroksianisoli (BHA), (2-tert-butyyli-4-hydroksianisoli tai 3-tert-butyy- 1i-4-hydroksianiso1i) tai näiden seos. Keksinnön erään aspektin mukaisesti keksinnön mukainen seos sisältää sen vuoksi BHT:tä ja/tai BHA:ta hapettumista ehkäisevänä aineena.
4 76252
Seosten retinolikomponentti voidaan diepergoida emulsioon "solubilisoidun" seoksen muodossa. Tällaiset seokset ovat tavallisesti retinolikomponentin liuoksia hydrofii1ieiseä orgaanisissa liuottimissa kuten glyseriinissä ja/tai propylee-niglykolissa yhdessä pinta-aktiivisen aineen kuten Tween 80 kanssa.
Keksinnön mukainen ihonhoitoseos voidaan valmistaa sekoittamalla emulsiopohja retino1ikomponentin kanssa.
Retinolikomponentti lisätään etupäässä sekoittamalla emulsio- o o pohjaan lämpötilassa, joka on alle 50 C, sopivasti 35 C.
Retinolin Cj_jg-alkyy1ieettrit ja Cg_jQ-alkaani- ja syklo-alkaanihapon esterit ovat tunnettuja yhdisteitä ja niitä voidaan valmistaa tunnettujen valmistusmenetelmien kanssa analogisilla menetelmillä.
Seuraavaesa on esimerkkejä keksinnön mukaisista seoksista.
I! 5 76252
Esimerkki 1 Resepti
Painoprosenttia
Sorbitaanistearaatti 2,00
Polysorbaatti 60 2,00
Metyylialkoholi 2,00
Setyylialkoholi/PEG 40 risiiniöljy 2,50
Mineraaliöljy 25,00
Lanoliini 2,50
Dekyylioleaatti 2,00 Säilytysaineet 0,37
Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20
Parfyymi 0,45
Vesiliukoinen retinolipropionaatti 3 000 - 7 000 IU/g
De-ionoitu vesi AD 100,00
Sorbitaanistearaattia, polysorbaatti 60:ta, setyylialkoho-lia, PEG 40 risiiniöljyä, mineraaliöljyä, lanoliinia, dekyy 1 ioleaatt ia , hapettumista ehkäisevää ainetta ja säilytystä edistäviä aineita sekoitetaan keskenään ja kuumennetaan noin 78°C:een. Seos lisätään veteen noin 78°C:ssa sekoittaen. Seos homogenoidaan ja annetaan jäähtyä 35°C:een.
Seokseen lisätään retinolipropionaattia sekoittaen. Seos homogenoidaan uudelleen, ja jäähdytetään sitten 25°C:een. Parfyymiä lisätään sekoittaen joukkoon.
Seuraavissa esimerkeissä käytettiin esimerkissä 1 käytetyn valmistusmenetelmän kanssa analogisia menetelmiä.
6 „ 76252
Esimerkki 2
Painoprosenttia
Glyseryylistearaatti/PEG 100 stearaatti 4,50 Setostearyyli-alkoholi 4,50
Setearyyli-oktanoaatti 3,00
Stearyyli-heptanoaatti 2,00
Propyleeniglykolin rasvahappoesteri 4,00
Mineraaliöljy/lanoliinialkoholi 3,00
Oktyy1ipalmitaatti 5,00
Mineraaliöljy 5,00
Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20
Propyleeniglykoli 3,00 Säilytysaine 0,62
Parfyymi 0,20
Vesiliukoinen retinoli 3 000 - 7 000 IU/g syklopentanoaatti
De-ionoitu vesi AD 100,00
Esimerkki 3
Painoprosenttia
Ceteareth 12 2,00
Setyylialkoholi 8,00
Skualaani 10,00
Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20
Propyleeniglykoli 2,00 Säilytysaineet 0,37
Parfyymi 0,30 Ö1jyliukoinen retinoli-metyylieetteri 3 000 - 7 000 IU/g
De-ionoitu vesi AD 100,00 76252
Esimerkki 4
Painoprosenttia
Sorbitaanistearaatti 1,50
Polysorbaatti 60 2,00
Glyseryylistearaatti 4,00
Setyylialkoholi 2,00
Oktyylipalmitaatti 3,00
Mineraaliöljy 8,00
Dekyylioleaatti 3,00
Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,10
Polyetyleenimikropallosia 3,00
Glyseriini 5,00
Allantoiini 0,10
Propyleeniglykoli 3,00 Säilytysaineet 0,35 Ö1jyliukoinen retinoliheptanoaatti 3 000 - 7 000 IU/g
Parfyymi 0,20
De-ionoitu vesi AD 100,00
Claims (10)
1. Ihonhoitoseos, tunnettu siitä, että se käsittää ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävän öljy-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjän ja 1000 - 15000 IUg retinolin Cg.jQ-alkaani- tai syk1oalkaanihapon esteriä tai Cj_jQ-alkyy1i-eetteriä.
2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on täysin trans-isomeeri.
3. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on retinolin ja 3-7 hiiliatomia sisältävän hapon esteri.
4. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on retinolin Cj_y-alkyy1i-eetteri.
5. Jonkin patenttivaatimuksen 1-4 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentin määrä on 1000 - 10000 IUg
6. Patenttivaatimuksen 5 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentin määrä on 2000 - 5000 IUg
7. Jonkin patenttivaatimuksen 1-6 mukainen seos, tunnettu siitä, että emulsiopohja käsittää 20-40 paino-* öljyä.
6. Jonkin patenttivaatimuksen 1-7 mukainen seos, tunnet tu siitä, että se sisältää emulgaattoria.
9. Patenttivaatimuksen Θ mukainen seos, tunnettu siitä, että se sisältää ainakin 1 X seoksen painosta laskettuna ei-lonista emulgaattoria.
10. Jonkin patenttivaatimuksen 1-9 mukainen seos, tunnettu siitä, että se sisältää hapettumista ehkäisevää ainetta. I! 9 76252
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8214201 | 1982-05-15 | ||
| GB8214201 | 1982-05-15 |
Publications (4)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI831683A0 FI831683A0 (fi) | 1983-05-13 |
| FI831683L FI831683L (fi) | 1983-11-16 |
| FI76252B true FI76252B (fi) | 1988-06-30 |
| FI76252C FI76252C (fi) | 1988-10-10 |
Family
ID=10530381
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI831683A FI76252C (fi) | 1982-05-15 | 1983-05-13 | Hudvaordskompositioner. |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5037850A (fi) |
| EP (1) | EP0094771B1 (fi) |
| JP (1) | JPS58208207A (fi) |
| CA (1) | CA1196285A (fi) |
| DE (1) | DE3372843D1 (fi) |
| DK (1) | DK164018C (fi) |
| ES (1) | ES8406878A1 (fi) |
| FI (1) | FI76252C (fi) |
| NO (1) | NO156515C (fi) |
| SG (1) | SG64790G (fi) |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3684417D1 (de) * | 1985-04-22 | 1992-04-23 | Avon Prod Inc | Zusammensetzung und verfahren zum herabsetzen von falten. |
| ES2059721T3 (es) * | 1988-02-25 | 1994-11-16 | Beecham Group Plc | Composicion para el tratamiento de la piel. |
| EP0334486A3 (en) * | 1988-02-25 | 1990-01-31 | Beecham Group Plc | Hair care compositions |
| US5559149A (en) | 1990-01-29 | 1996-09-24 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Skin care compositions containing retinoids |
| AU664973B2 (en) * | 1991-06-27 | 1995-12-14 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Stabilized retinoid-containing water-in-oil skin care compositions |
| WO1994001074A1 (fr) * | 1992-07-13 | 1994-01-20 | Shiseido Company, Ltd. | Composition de preparation dermatologique |
| JPH0632722A (ja) * | 1992-07-13 | 1994-02-08 | Shiseido Co Ltd | 皮膚外用剤 |
| FR2717686B1 (fr) * | 1994-03-22 | 1996-06-28 | Fabre Pierre Cosmetique | Composition dermo-cosmétologique et procédé de préparation. |
| US6461622B2 (en) | 1994-09-07 | 2002-10-08 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Topical compositions |
| US5744148A (en) * | 1996-09-20 | 1998-04-28 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. | Stabilization of an unstable retinoid in oil-in-water emulsions for skin care compositions |
| US6068847A (en) * | 1996-10-03 | 2000-05-30 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Cosmetic compositions |
| IN187969B (fi) * | 1996-12-10 | 2002-08-03 | Johnson & Johnson Consumer | |
| WO1999040887A1 (en) * | 1998-02-10 | 1999-08-19 | Shiseido Company, Ltd. | Oil-in-water type emulsified compositions |
| JP3634139B2 (ja) * | 1998-02-10 | 2005-03-30 | 株式会社資生堂 | 水中油型乳化組成物 |
| US6531141B1 (en) | 2000-03-07 | 2003-03-11 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Oil-in-water emulsion containing tretinoin |
| AU2001256254A1 (en) | 2000-04-18 | 2001-10-30 | Unilever Plc | Cosmetic skin conditioning compositions containing high performing retinyl esters |
| US6641824B2 (en) * | 2001-11-09 | 2003-11-04 | Avon Products, Inc. | Skin treatment using a new retinoid |
| GB0226270D0 (en) | 2002-11-11 | 2002-12-18 | Unilever Plc | Method of producing retinyl esters |
| CA2700729A1 (en) * | 2007-10-19 | 2009-04-23 | The University Of Tokyo | Therapeutic agent for vitiligo and method of accelerating pigmentation |
| CN113382738A (zh) * | 2020-01-10 | 2021-09-10 | 塔普克斯制药公司 | 用于经皮递送活性剂的皮肤治疗方法和组合物 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB901659A (en) * | 1959-11-25 | 1962-07-25 | Carolina Julia Cornelia Vintge | Ointment for the treatment of acne vulgaris |
| FR1452791A (fr) * | 1965-08-02 | 1966-04-15 | Aec Chim Organ Biolog | Nouvel ester de vitamine a et son procédé de préparation |
| GB1239965A (en) * | 1968-03-05 | 1971-07-21 | Jonathan Gould | Cosmetic preparations |
| DE2019839A1 (de) * | 1969-04-28 | 1970-11-05 | Ferrosan As | Stabile,klare,wasserdispergierbare bzw.-verduennbare,Vitamin-A enthaltende Loesung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| GB1489133A (en) * | 1975-03-11 | 1977-10-19 | Beecham Group Ltd | Cosmetic compositions |
| GB1487543A (en) * | 1975-05-11 | 1977-10-05 | Dso Pharmachim | Dermatological composition |
| GB2026319B (en) * | 1978-08-09 | 1982-11-10 | Beecham Group Ltd | Retional acetate compositions |
| US4333924A (en) * | 1978-08-09 | 1982-06-08 | Beecham Group Limited | Retinol acetate skin-care compositions |
-
1983
- 1983-05-06 EP EP83302554A patent/EP0094771B1/en not_active Expired
- 1983-05-06 DE DE8383302554T patent/DE3372843D1/de not_active Expired
- 1983-05-13 CA CA000428133A patent/CA1196285A/en not_active Expired
- 1983-05-13 ES ES522390A patent/ES8406878A1/es not_active Expired
- 1983-05-13 NO NO831723A patent/NO156515C/no not_active IP Right Cessation
- 1983-05-13 DK DK215983A patent/DK164018C/da not_active IP Right Cessation
- 1983-05-13 FI FI831683A patent/FI76252C/fi not_active IP Right Cessation
- 1983-05-13 JP JP58084889A patent/JPS58208207A/ja active Granted
-
1989
- 1989-10-06 US US07/418,248 patent/US5037850A/en not_active Expired - Lifetime
-
1990
- 1990-08-06 SG SG647/90A patent/SG64790G/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FI76252C (fi) | 1988-10-10 |
| DK215983D0 (da) | 1983-05-13 |
| SG64790G (en) | 1991-09-13 |
| JPH0463043B2 (fi) | 1992-10-08 |
| US5037850A (en) | 1991-08-06 |
| EP0094771A2 (en) | 1983-11-23 |
| DK215983A (da) | 1983-11-16 |
| EP0094771B1 (en) | 1987-08-05 |
| FI831683A0 (fi) | 1983-05-13 |
| DE3372843D1 (en) | 1987-09-10 |
| ES522390A0 (es) | 1984-08-16 |
| ES8406878A1 (es) | 1984-08-16 |
| NO156515B (no) | 1987-06-29 |
| CA1196285A (en) | 1985-11-05 |
| FI831683L (fi) | 1983-11-16 |
| NO831723L (no) | 1983-11-16 |
| JPS58208207A (ja) | 1983-12-03 |
| DK164018B (da) | 1992-05-04 |
| DK164018C (da) | 1992-09-28 |
| EP0094771A3 (en) | 1984-09-19 |
| NO156515C (no) | 1987-10-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI76252B (fi) | Hudvaordskompositioner. | |
| US5397497A (en) | Bath additive composition containing polyglycerol fatty acid ester mixture | |
| US5466719A (en) | Polyglycerol fatty acid ester mixture | |
| US5445822A (en) | Cosmetic compositions containing fatty acid triglyceride mixtures | |
| FR2610626A1 (fr) | Nouveau systeme anti-oxydant a base d'un ester d'ascorbyle stabilise, contenant en association au moins un agent complexant et au moins un thiol, et compositions contenant un tel systeme anti-oxydant | |
| JPS60228405A (ja) | スキントリートメント組成物 | |
| US4333924A (en) | Retinol acetate skin-care compositions | |
| US3479428A (en) | Sunscreen composition and method of using the same | |
| JPH09510692A (ja) | コルチコステロイドを含む油中水型ローション | |
| CA1099636A (en) | Dithranol composition for the treatment of psoriasis | |
| US5980970A (en) | Lotions containing fatty acid derivatives | |
| DE1492149A1 (de) | Masse zur Behandlung und zur Pflege der Haut | |
| US5882663A (en) | Topical pain-relieving preparation containing C12 To C18 isoparaffins | |
| CA1108052A (en) | Retinol acetate skin-care compositions | |
| EP0178212B1 (fr) | Véhicule pharmaceutique pour substances actives se présentant sous forme d'un gel anhydre. | |
| US4199599A (en) | Glyceryl-tri-3,5,5-trimethylhexanoate protecting the skin therewith and cosmetic compositions therefore | |
| JP4722351B2 (ja) | 酸化的に安定な長鎖エチルエステル皮膚軟化薬 | |
| CA1026188A (fr) | Composition antiseptique | |
| GB2026319A (en) | Retinol acetate compositions | |
| WO1995012381A1 (fr) | Composition dermato-cosmetique, notamment pour la photoprotection et procede de preparation | |
| FR2703601A1 (fr) | Emulsion du type huile dans eau contenant du lait. | |
| JPH0899821A (ja) | 皮膚外用剤 | |
| JPH08245978A (ja) | 液状組成物 | |
| JPH0291016A (ja) | 白濁入浴剤 | |
| EP3833447B1 (fr) | Composition cosmetique anhydre comprenant de l'huile végétale |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MA | Patent expired |
Owner name: BEECHAM GROUP P.L.C. |