JPS60228405A - スキントリートメント組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は人間の皮膚への局所的適用に適した乳液に係る
。よシ詳細には本発明は、皮膚の全般的な状態を改善、
及び乾燥やあかぎれ等の疾患あるいは乾癖や魚鱗癖等の
疾病の予防、軽減、治療のために皮膚に適用できる油中
水型乳液に係る。

柔らかでしなやかで柔軟な皮膚は重要な美容上の要求で
あり、上皮の健全な機能によるものである。しかしなが
ら上皮の外層、即ち表皮角質層は、患い気候条件にさら
されたシあるいは皮膚の潤いを損ねる洗剤や溶媒と過度
に接触す皮膚の柔らかでしなやかで柔軟な特徴が失なわ
れる。乾燥した皮膚を柔かくするため脂肪、リン脂質及
びステロール等が軟化剤として過去使用されてきたが、
これ等の軟化剤はこの型の疾患の治療法としてはほんの
部分的にしか効果がないようである。

また従来の湿潤剤を皮膚に局所適用してもこの問題は軽
減されにくい。というのはこれ等は特に皮膚物質ではな
く、また一般に洗浄時に洗い流されてしまうからである
。

油中水型の乳液は、化粧品及び医薬軟膏、湿潤剤、ロー
ション等の製造に使用されている。しかしながら、この
ような乳液は皮膚に望ましい防水性を与え、脂肪、油脂
及びワックスを人間の皮膚に吸収させる手段となるが、
その一方でその毒性、肌を荒すこと、過剰な油性等の理
由によシその使用をさけられることがある。貯蔵中の不
安定性という問題も起シ、これは特に高内部相化粧品及
び医薬用油中水型乳液の場合問題となる。

”高内部相乳液”とは内部相容量が乳液の全容量の少く
とも７５チを占るものを示すものである。

欧州特許公開　４８１５３号（ユニリーバ−）において
、分岐鎖非極性油、１〜７のＨＬＢ井値を持った非イオ
ン性液体乳化剤、マグネシウムの可溶塩、及びフッ化す
ンケイ酸ナトリウムマグネシウムトリオクタヘド２ルモ
ンモリロナイト粘土（ｓｏｄｉｗｎｒｒａｇｎｅｓｉｔ
ＩＴＩｆｌｕｏｒｏｌｉｔｈｏｉｉｌｉｃａｔｅ　ｔｒ
ｉｏｃｔａｈｅｄｒａｌ　ｍｏｎｈｎｏｒｉｌｌｏｎｉ
ｔｅｃｌａｙ）と第４アンモニウム塩との反応生成物よ
シ成る高内部相油中水型乳液が開示されている。

また米国特許第４３８５０４９号（Ｋ　−Ｖ　ファーマ
シューテイカル　Ｃｏ、）もまた、内部相が非脂肪性で
乳液の少くとも７５％を占め、外部相が脂肪性である局
所適用用の乳液を開示している。脂肪性相は例えばひま
わシの種油のような植物性油と例えばオレイン酸ポリグ
リセロールあるいはモノイソステアリン酸グリセロール
のような１分子に少くとも２つの水素結合を有する乳化
剤から形成することができる。技術的実施例はシリコン
フィルド２００　（１０（ｌｎ”ｓ−”）、不揮発性ポ
リジメチルシロキサンの併用を示している。

他の先行技術によれば、Ｙｕ　＆　Ｖａｎ　５ｃｏｔｔ
の米国特許４１９７３１６号は分子中に６個までの炭素
原子を持ちトリエタノールアミンでノセツファライズさ
れたヒドロキシアルカン酸よ形成る乾燥した皮膚のため
の生成物を開示し、ユニリーバ−の欧州特許公開７７８
５号は水酸化ナトリウムの添加により　ｐＨ値を３．５
に調整された２−ハイドロオキシオクタン酸を含むスキ
ントリートメント用組成物を記載している。この２つの
先行技術は乳液、特に高内部相乳液を、示した活性成分
の担体として使用することは記載していない。

従って乾燥した剥離しやすい皮膚に対して、その全般的
な状態を改善し、乾燥した剥離しやすい皮膚に起る疾患
の進展を軽減あるいは防止できる簡単で効果的な処置に
対する要請が存在することは明らかである。

今回、油性相が非常に高いレベルの必須脂肪酸（ｅｓｓ
ｅｎｔｉａｌ　ｆａｔｔ７　ａｃｉｄ　）成分を持つ油
脂よシ成シ、保存性がよく比較的非油性の油中水型乳液
の局所適用によシ、乾いた剥離しやすいあるいはあかぎ
れの皮膚を通常の柔らかでしなやかで柔軟な状態に保つ
ために非常に良好に処置できることが知見された。

従って本発明は、油性相と水性相よシ成シ、油性相が下
記の組成 （ａ）　脂肪酸成分の少くとも５５重量−が必須脂肪酸
である植物性油１〜３重量％、 （ｂ）　ポリオキシブ四ピレン及び／又はポリオキシエ
チレン側鎖を有し、１０，０００〜５０，０００の分子
量を持ち下記式 〔式中　Ｒは−〔Ｃ穐ＣＨ，０）８（：ＣＨ，Ｃ０Ｄ）
、Ｈであシ、書 ＣＩ％１ ａは　９〜１１５であシ、 ｂは　θ〜　５０であり、 Ｘは　１３３〜６７３であシ、 ｙは　２５〜０．２５である。〕 で示される構造を持つジメチルポリシロキサンポリマー
の揮発性シリコン中の分散物よシ成るシリコン油成分５
〜２５重量−１及び （ｃ）１〜７のＨＬＢ値を持つ非イオン性液体乳化剤０
．５〜１０重量％。

よシ成る高内部相油中水型乳液を提供するものである。

本発明に依る乳液は水性の内部相と油性の外部相よシ成
る。好ましくは、乳液は７５〜９８容量チの水性相と２
〜２５容量−の油性相から成る高内部相油中水型乳液で
ある。

乳液の一成分となる植物油はその脂肪酸成分の少くとも
５５重量％が必須脂肪酸であるものである。

好ましくは、油中の脂肪酸成分の少くとも６゜チ、最も
好ましくは少くとも７０重量％が必須側である。

本発明による乳液に使用するのに適した植物油の例を、
それぞれの必須脂肪酸含量と共に下記に示す。通常、必
須脂肪酸は油中にモノ、：）あるいはトリグリセライド
エステルとして存在する。

サス２ンアザミ　７０ サフラワー　６７ 亜麻仁　７２ ア　サ　８４ 大　豆　６３ 上記のリストは使用できる油脂の好ましいものであり本
発明に使用され得るものはこれ等の油脂に限定されるも
のではないことは理解されなければならない。これ等の
油脂の２種以上の混合物も使用できる。

特に選択された油脂の量、すなわち大部分が必須脂肪酸
からなる油脂の景は、乳液の１〜３重量％、好ましくは
１〜２重量％である。

もし３重量％以上のそのような油脂を使用した場合、高
内部相乳液を調製することは困難であり、２０〜５５℃
の温度で貯蔵した場合の安定性は貧弱である。この温度
範囲は本願発明の乳液が工場、倉庫、店舗、家庭で通常
保存される温度範囲を含むものである。もしそのような
油脂が１重ｌｉｔ％以を皮膚に局所的に適用した時の、
皮膚に対する顕著な有効性を示しに（くなる・ 乳液の１成分となるシリコン油成分は、ポリオキシエチ
レン及び／又はポリオキシプロピレン側鎖を有し、下記
式 ％式％ で示されるジメチルポリシロキサンポリマーの１（）チ
拡散物より成る。

好ましくはジメチルポリシロキサンポリマーがａが　１
０〜１１４　であり、 ｂが　０〜４９　であり、 Ｘが　３８８〜４０２　であり、 ｙが　１５〜０．７５　であり、 ＸＲが１０００〜５０００の分子量を持つものである。

特に好ブしくは、ジメチルポリシロキサンポリマーが ａが　１４　であり、 ｂが　１３　であり、 Ｘが　２４９　であり、 ｙが　１．２５であるものである。

ジメチルポリシロキサンポリマーは通常揮発性シロキサ
ンに分散させて調製する。従ってシリコーンオイル成分
はポリマー１〜２０容量チと揮発性シロキサン８０〜９
９容量チとを含む。理想的なシリコーンオイル成分はポ
リマーが揮発性シリコーン中に分散した１０％分散物か
ら成る。

揮発性シロキサンの例としては、５　ａｇ２７　ｓ　ｅ
　ｃ未満の粘度を有するような揮発性ポリジメチルシク
ロシロキサン、たとえばＤＯＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　３４
４ｐｌｕｘｄ＋および０．６５　ｗｍ”、＾ｅｅ以下の
粘度を有する揮発性へキサメチルジシロキサン、たとえ
ばＤＯＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　２００　Ｆｌｕｉｄ　（０
，６５−７ｓｅｃ　）がある。

特に好ましいシリコーンオイル成分はシクロメチコ−ン
（ｃｙｃｌｏｒｎｅｔｈｉｃｏｎｅ　）およびジメチコ
ーンコボリオール（ｄｉｍｅｔｈｉｃｏｎｅ　ｃｏｐｏ
ｌｙｏｌ　）、例えば１）ＯＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　Ｑ２
−３２２５Ｃ調合助剤（Ｆ’ｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ　Ａ
ｉｄ　）である（ＤＯＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧは商標である
）。

本発明の乳液は、任意成分として、５　＋ｗ２／　ｓｅ
ｃを越える、たとえば１００〜３５０Ｒ２／ＳｅＣの粘
に？：有するポリジメチルシロキサンコポリマーのよう
な非揮発性のシリコーンオイル、たとえばＤＯＷＣＯＲ
ＮＩＮＧ　２００　Ｆｌｕｉｄ　（１００ｍｑ”／ｓｅ
ｅ以上）ｅ含むこともできる。

通常本発明の乳液は前記のシリコーンオイル成分を５〜
２５重量％、好ましくは８〜２０重量％、理想的は１０
〜１８重伊饅含む。

また、本発明の乳液は乳化剤も含み得、この乳化剤は通
常ＨＬＢ値が１〜７の非イオン性液体乳化剤であろう。

好ましい乳化剤はＨＬＢ値が２〜６のものであろう。

至適な乳化剤を以下に例示する０ ＨＬＢ値 ＡＲＩ、ＡＣＥＬ　９８７　４．３ （ソルビタン　イソステアレート）　、ＡｔｌａｓＩＭ
ＷＩＴＯＲ７８０Ｋ　３．７ （グリセロールモノイソステアレート）　、Ｗｉｔｃ。

ＢＲＩＪ　９２　４．９ （ポリオキシエチレン（２）オレイルエーテル）。

ｔｌａｓ トリグリセロール　モノオレエー）、　４．０ＰＶＯＩ
ｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ ＡＲＬＡＣＥＬ　８０　４．３ （ソルビタン　モノオレエート）　＋　Ａｔ１ａｓＡＲ
ＬＡＣＥＬ　８３　３．７ （ソルビタン　セスキオレエート）　＊　’Ａｔ１ａｓ
ＡＲＬＡＣＥＬ　８５　１．８ （ソルビタン　トリオレエー）　）　、　Ａｔ１ａｓデ
カグリセロール　テトラオレエート、６．０ＰＶＯＩｎ
ｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ デカグリセロール　オクタオレエート、４，０ＰＶＯＩ
ｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌ 乳液中の乳化剤の量は乳液重量の０．５〜１０チ、好ま
しくは１〜５％である。

乳液が乳化剤ｔ−０，５９６未満しか含有していないな
らば、乳液が得られたとしてもそれは貯蔵中安定に保た
れないであろう。一方、乳液中に１０−より多い乳化剤
を入れ九場合、高内蔀相乳液をま得られないし、また乳
液の安定性がそれ以上に改善されることはなかろう。

乳液はｔた水を含有する。乳液中の水のｆｉｎｄ乳液に
対し０．１〜９７．９重量％、好ましくは１〜９７、最
も好ましくは６０〜９５重量％である。

乳液が９７．９％ｅｆｌえる水を含有していると、貯蔵
時の乳液の安定性が悪化しやす（、離液が起り得る。

本発明の乳液は更に、乳液の安定性や有効性を損うこと
がなく一般的に化粧品上許容し得るその他の成分を適宜
含むことができる。これらのその他の成分としては、顔
化粧料中に使用される、皮膚軟化剤、溶剤、湿潤剤、濃
厚剤、モイスチャライザー、抗酸化剤、界面活性剤、抗
炎症剤、他の治療剤、保存剤、緩衝剤、防腐剤、抗菌性
化合物。

抗生物質、殺菌剤、角質溶解剤、研摩剤、香料もしくは
皮膚着色剤を含む。

本発明の乳液が空気にさらされやすい場合は、例えば存
在し得るシリコンのような何かの揮発性成分の蒸発によ
る損失が起り申す（、このような損失を防ぐためには例
えばＡＥＲＯ８ＩＬ　８１２のような細かく粉砕したシ
リカを乳液の組成に加えることが有利である。

以上でその他の成分の全ての例を記述した訳ではな（、
その他にも多（のものが使用され得る。

その他の例としてはマツクカッチェオン（ＭｃＣｕｔｃ
ｈｅｏｎ）による１作用物質（Ｆｕｎｃｔｉｏｎａｌ　
Ｍａｔｅｒｉａｌｇ　）”（１９７６年刊Ｍ　ＣＰｕｂ
ｌｉｓｈｉｎｇ　Ｃｏ、＋　Ｎｅｗ　Ｊｅｒｓｅｙ出版
）に記載されている。

一般的には、適宜使用され得る前述のその他の成分の量
は製造者もしくは供給者によって推奨されるＩｌまたは
当業者によって慣用的に用いられる量であるが、乳液の
性質や機能に有害な影響を及ばず量であってはならない
。

本発明はまた、皮膚への局所的適用に適した油中水型窩
内部相乳液の調製のための、下記のステップより成る製
造方法も提供する。

（ｉｌ　水と水溶性成分より成る水性相を作成する。

（ｉｌ）シリコイ油成分、乳化剤、及び香料以外のその
他の油溶性成分より成る油成相を作成する。

（ｉｉｉｌ　３０’〜５０℃で、好ましくは約４０℃で
乳液を作るために激しく攪拌しながら水性相を油性相に
徐々に加える。

（１ｖ）最後に香料をシリコン油成分以外の他の揮発成
分と共に加える。

本発明の乳液は、皮膚の患部に指であるいは適当な塗布
具で局所的に塗布されうる、通常白色の不透明なりリー
ムである。ただし、着色剤を添加して意図的に着色させ
ることも可能である。

例えば１日に２回というように繰り返し乾い友剥離しや
すいあるいはあかぎれの皮膚に使用することで、そのよ
うな状態の辛苦を消滅させるかまたは少なくとも軽減さ
せることが充分にできる。

本発明の乳液は通常、圧縮チューブ、ふた付びんまたは
ポットのような適当な容器に包装される。

本発ｔＩＡｔ−以下の実施例で説明する。

実施例　１〜３ 下記の成分から、本発明による３つの高内部相油中水型
乳液を調製した。

成　分　％　Ｗ／Ｗ １　２　３ 植物性前 サフランアザミ種子油　２　２　− シリコン油成分 ＤＯ％Ｖ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　Ｑ２３２２．５Ｃ調合助剤
　１０　１０　１０ 他のシリコン成分 ＤＯＷＣＯＲＮＩＮＧ　３４４　ｆｌｕｉｄ　５　４　
−乳化剤 その他の成分 その他の軟化剤　６８１０ シリカ（ＡＥＲＯ８ＩＬ８１２）　２　２　２グルタミ
ン酸ナトリウム　３　３　３ 防腐剤（水溶性）　ｏ、ｓ　Ｏ，５０，５抗酸化剤、香
料（油溶性）　１．５　１．５　１．５水　６６　６５
　６３ １００　１００　１００ 成　分　％　Ｖ／Ｖ 油性相　２２５　２３．５　２４Ｂ 水性相　７７．５　７６．５　７５．５乳液は気密性ね
じ蓋弐のびんに充填したが、４２Ｃまでの貯蔵温度で６
ケ月後でもそれぞれ完全に安定で離液も起らなかった。

乾いた、あかぎれのあるいは洗剤によって荒れた皮膚に
局所的に適用した場合、それぞれの乳液は非常に高レー
ルの必須脂肪酸を含有する植物性油、あるいは本明細書
で規定した例えばＤｏｖＣｏｒ−ｎｌｎｇ調合助剤Ｑ２
　３２２５Ｃのようなシリコン油成分のいずれかを含有
しない同様の乳液に比べて皮膚の状態を改善するのによ
り効果があることが知見された。

実施例　４，５ 下記の成分により本発明による油中水型乳液をさらに２
種調製した。

成　分　％　Ｗ／Ｗ ５ シリコン油成分 ＩＸＷＣＯＲＮＩＮＧＱ２３２２５Ｃ８□２調合助剤 他のシリコン成分 ＩＸＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　３４４　ｆｌｕｌｄ　４　−
■ＷＣＯＲＮＩＮＧ　２００　ｆｌｕｉｄ　（１■ｍＦ
Ｂ−１）−４ＤＣＮＩ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　２００　ｆｌ
ｕｉｄ　（ｓｙ　ｓ−リ２２乳化剤 ＨＯ８ＴａＴ　Ｋｏ　３０ＯＮ　３　−ＩＭＷＩＴＯＲ
７８０Ｋ　−２ その他の成分 その他の軟化剤　５５ ＢＥＮＴＯＮＦ　３８　０．５　０．５防腐剤（水溶性
）　０．５　０．５ 抗酸化剤、香料（油溶性）　１．５　１．５１００　１
００ 工ｊ７■ 油性相　２１２４ 水性相　７９７６ 実施例　６．７ 下記の成分により本発明による油中水型乳液をさらに２
種調製した。

成　分　％　Ｗ／Ｗ ７ 植物性油 グレープ種子油　２　− 亜麻仁油　−１ シリコン油成分 ［ＸＷ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　３４４　ｆｌｕｉｄ　３　−
ＤＣＷＣＯＲＮＩＮＧ　２００ｆｌｕｉｄ（ｌＱＱｄｓ
一つ−３ＤＣｊｌｉＶ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　２００　ｆｌ
ｕｉｄ（５ｄａ−”）　１　１乳化剤 ＢＲＩＪ　９２　４　＋ トリグリセロールモノオレエート−５ その他の成分 その他の軟化剤　７６ 硫酸マグネシウム　０．３　０ｊ 防腐剤（水溶性）　０．５　０５ 抗酸化剤、香料（油溶性）　１．５　１．５１００　１
００ ％　Ｖ／Ｖ 油性相　２０．５　１６５ 水性相　７９．５８３．５ 実施例　８．９ 下記の成分により本発明による油中水型乳液をさらに２
種調製した。

成　分　チＷ／Ｗ ９ 植物性油 ケシ（Ｐ、　ｓｏｎｍｉｆｅｒｕｍ）種子油　２．５−
ヒマワリ種子油　−２ シリコン油成分 ＩＸ％Ｖ　Ｃ０ＨＮＩＮＧ　３４４　ｆｌｕｉｄ　５　
−ＤＯｉＶ　Ｃ０ＲＮＩＮＧ　２００　ｆｌｕｉｄ　（
１００１！ＩＦ　５−９２２ＤＯＩＩＶ　Ｃ０ＲＮＩＮ
Ｇ　２００　ｆｌｕｉｄ　（５ＩａｌＦｇ−’　）　−
４乳化剤 ＡＲＬＡＣＥＬ　８０　１．５　− ＡＲＬＡＣＥＬ　８３　−　３．５ その他の成分 その他の軟化剤　４５ グルタミン酸ナトリウム　３３ 防腐剤（水溶性）　０．５　０５ 抗酸化剤、香料（油溶性）　１．５　１．５水　７０　
６８．５ １００　１００ ％Ｖ／Ｖ 油性相　２３５　２５ 水性相　７６５　７５ 実施例　１０．１１ 下記の成分により本発明による油中水型乳液をさらに２
種調製した 成　分　にＷ乙！ １０　１１ 植物性油 アサ　１．５− 大豆　２５ ＤＣＭＣＯＲＮＩＮＧ繁ｆｌｕｉｄ　１　２ＤＣｊｗＣ
ＯＲＮＩＮＧ　ａ　ｆｌｕｉｄ（１■ｄＢ　”）　２　
−ＩＸＷＣＯＲＮＩＮＧ２００ｆｌｕｉｄ（５ｄｓ−’
）　３　−乳化剤 デカグリ七ロールオクタオレエート　３　−Ｈ０ＥＣＨ
８Ｔ　２７２１　−　５ その他の成分 その他の軟化剤　８１３ グルタミン酸ナトリウム　３３ 防腐剤（水溶性）　０．５　０．５ 抗酸化剤、香料（油溶性）　１．５　１．５１００　１
００ ％　Ｖ／Ｖ 油性相　２９３７ 水性相　７７７６ 実施例４〜１１による乳液は同様に密閉容器に充填し得
、貯蔵中安定である。

乾いた、あかぎれのあるいは洗剤によって荒れた皮膚に
局所的に適用した場合、各乳液は皮膚の状態を改善する
のに効果的である。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 （１）　油性相と水性相より成シ、人間の皮膚への局所
   適用に適した高内部相油中水型乳液であって、前記乳液
   の油性相が下記の組成 （ａ）　脂肪酸成分の少くとも５５重量−が必須脂肪酸
   である植物性油１〜３重量−１ （ｂ）　ポリオキシプロピレン及び／又はポリオキシエ
   チレン側鎖を有し、１０，０００〜５０．０００の分子
   量を持ち下記式 ａは　９〜１１５であシ、 ｂは　０〜５０　であり、 Ｘは　１３３　〜６７３　であシ、 ｙは　２５　〜０．２５である。〕 で示される構造を持つジメチルポリシロキサンポリマー
   の揮発性シリコン中の分散物よシ成るシリコン油成分５
   〜２５重量％、及び（ｃ）１〜７のＨＬＢ値を持つ非イ
   オン性液体乳化剤０．５〜１０重量−０ よシ成る前記乳液。 （２）油性相が乳液の２〜２５容量−１水性相が乳液の
   ７５〜９８容量−である特許請求の範囲第１項に記載の
   乳液。 記載の乳液。 記載の乳液。 （７）ジメチルポリシロキサンポリマーにおいてａが　
   １０　〜１１４　であシ、 ｂが　０〜４９　であシ、 Ｘが　３８８　〜４０２であシ、 ｙが　１５　〜０．７５であシ、 （８）ジメチルポリシロキサンポリマーにおいて、ａが
   　１４であシ、 ｂが　１３であシ、 Ｘが　２＋９であシ、 （９）乳液の８〜２０重量％がジメチルポリシロキ（ａ
   ）　脂肪酸成分の少くとも６０重量−がす５倉ヰ芋酸で
   ある植物性油１〜３重量−１柔び（ｂ）　ポリオキシエ
   チレン及びポリオキシプロビレ／側鎖を有し、１０，０
   ００〜５０，００００分子量を持ち、下記式 で示される構造を持つジメチルポリシロキサンポリマー
   の揮発性シリコン中の分散物よシ成るの局所適用に適し
   た油中水型高内部相乳液の調製方法であって、下記の工
   程 １）水と水溶性成分よシ成る水性相を作成する。 １１）シリコン油成分、乳化剤、及び香料以外のその他
   の油溶性成分より成る油成相を作成する。 １１１）３０°〜５０℃で、好ましくは約４０℃で乳液
   を作るために激しく攪拌しながら水性相を油性相に徐々
   に加える。 ＩＶ）最後に香料をシリコン油成分以外の他の揮発成分
   と共に加える。 よシ成る前記工程。