JPS58208207A - スキンケア組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、皮膚の手入れに有用なレチノールのエステル
又はエーテルを含む局所用の組成物に関する。

英国特許落１４８９１３３号明細書は局所的に許容しり
ろ水中油形又は油中水形の乳濁液基剤と１０００〜１５
０００１Ｕｆ−”　Ｉ）　Ｉｉｆ　ルｆ　／　−ル７セ
テートとよりなる液状、半液状又はゲル状の組肥厚即ち
「まるまる太らせる」効果をもたらす。

公告された英国特許出願第２０２６３１９号明細書は、
英国特許第１４８９１３３号のそれと同様な組成物を記
載しているが、その乳濁液基剤の処方が皮膚の肥厚化に
高い活性を発揮する。

上述の二つの特許明細書に開示された組成物は増大した
皮膚の肥厚効果をもたらすが、レチノールアセテートは
時間がたつにつれて分解し勝ちであり、それ故製品の棚
寿命を短くする。分解は乳濁液基剤中の水によるア１こ
テートの加水分解次いで遊離のレチノールの急速な酸化
に主として原因する。その上、レチノールアセテートは
水不溶性のためそれは通常非イオン性界面活性剤と混合
され、それにより乳濁液基剤に混入される前に水浴性の
形を形成する。

もしレチノールのｃｌ−１０アルキルエーテル又ｈｃｓ
−ｔｏアルキルエステルがレチノールアセテートの代り
に用いられるならば、良好な安定性と組み合わされた許
容しつるレベルの皮膚の肥厚化が達成されることを見い
出した。又、レチノールのＣＩ−１６エーテル又はｃｓ
−１０エステルは水溶性の形又は水不溶性の形として乳
濁液基剤に混合されることも見い出された。

従って、本発明は局所的に許容しうる水中油形又は油中
水形の乳濁液基剤と１０００〜１５０００ＩＵｔ″１の
レチノールのＣｓ−ｔＯアルキルエステル又ｈｃｔ−１
０アルキルエーテルとよりなるスキンケア組成物を提供
する。

打着しくに、本発明の組成物はレチノール。

ｃｔ−ｔｏアルキルエーテル又はｃト１０アルキルエス
テルのトランス異性体のすべてより成る。

打着しくに、本組成物はレチノールのＣｓ−ｖＴｍ鎖、
枝分れ鎖又は譲状アルキルエステルよりなり、例えばレ
チノールゾロビオネート、ゾチラート、シクロペンタン
カルボキシレート、ビバレート、バレラート、ヘキサノ
エート、ヘプタノエートである。

本発明の組成物に用いられるレチノールの好ましいエー
テルｔｔｒｒ　Ｃ，−、アルキルエーテルであす、適当
にはレチノールのメチルエーテルが用いられる。

好−ましくけ、本組成物は１０００〜１ｏｏｏ。

Ｉ　Ｕ　ｆ−１又はより適当には２００〜５０　ｏ　Ｏ
ＩＩＪｒ−１のレチノールのｃｌ−ｉｏアルキルエーテ
ル又ｎ　Ｃａ−ｔ。

アルキルエステルよりなる。

好ましい乳濁液基剤は２０〜４０重量％の油を含む水中
油形の乳濁液基剤である。

乳化剤は好ましくは本発明の組成物中に用いられ、そし
てこれは陰イオン性、陽イオン性又は非イオン性のもの
でよい。皮膚の肥厚化効果を生じさせるそれらの能力の
順序において、陰イオン性乳化剤に非イオン性乳化剤に
比べて効果が低く、非イオン性乳化剤は陽イオン性乳化
剤よりも効果が低い。しかし、陽イオン性乳化剤は用い
らｔするとき皮膚のかゆみを生じさせ、それ故非イオン
性乳化剤が好ましい。

本発明の組成物中の非イオン性乳化剤の割合は厳密を要
しないが、安定な乳濁液を得るのに少くとも１重量％が
好ましい。適当には２〜１２％さらに適当には４〜８％
の範囲の量が好ましい。

本発明の組成物に含まれるのに適当な油の例は、次のも
のを含む。揮発性直鎖インパラフィン、非環式ジメチル
ポリシロキサン、環式ジメチルポリシロキサン、鉱物油
、植物油、合成脂肪酸エステル、脂肪族アルコール、ラ
ノリン及びその誘導体。

本発明の組成物に含まれるのに適当な非イオン性乳化剤
の例は次のものを含む。インビタンモノステアレート、
グリセリルモノステアレート、ホリソルペート、脂肪族
アルコールのポリエチレン誘導体。

本発明の組成物は望ましくはレチノール成分の酸化とそ
れに伴う組成物の活性の低下を防ぐために有効な抗酸化
剤を含むべきである。或ゐ抗酸化剤はこの点で有効であ
るがそれ自体酸化してクリームのかなりの黄色化を生じ
る。

混合に特に適した２種の抗酸化剤はジチル化ヒドロ□キ
シトルエン（ＢＵＴ）、（２，６−ジー第三級−ジチル
−ｐ−クレゾール）及びジチル化ヒドロキシアニソール
（ＢＨＡ）、（２−第三級−ブチル−４−ヒドロギシア
ニソール又は３−第三級−ブチル−４−ヒドロキシアニ
ソール）又はこれらの混合物である。従って他の点で、
本発明は抗酸化剤としてＢ　ＨＴ及び／又ｔｘＢＨＡを
含む本発明による組成物を含む。

本組成物のレチノール成分は「溶解された」混合物の形
で乳濁液中に分散される。この混合物は一般に界面活性
剤例えばツイーン（Ｔｗｅｅｎ　）　８０とともに親水
性有機溶媒例えばグリセリン及び／又はプロピレンダリ
コール中のレチノール成分の浴液である。

本発明は又乳濁液基剤とレチノール成分を混合すること
よりなる。局所的に許容しりろ水中油形又は油中水形の
乳濁液基剤と１０００〜ｌ　５０００ＩＵｐ−１のレチ
ノールのＣ，−ｔＯアルキルエステル又１ｊｃ１１Ｇア
ルキルエーテルとよりなるスキンケア組成物の製法を提
供する。

好ましクハ、レチノール成分は５０℃より低い温度適当
にＶ１３５℃で攪拌しつつ乳濁液基剤に添加される。

レチノールのｃｌ−１０アルキルエーテル及びＣｌ−１
０アルキルエステルは公知の化合物であるか又は公知の
製法に類似したやり方により作られる。

本発明は本発明のスキンケア組成物を局所的に適用する
ことにりなる。人間又は動物の体の皮膚の治療法を提供
する。

下記は、本発明による組成物の例である。

実施例１ 処　　　方 ％Ｗ／Ｗ ソルビタンステアレー）　　　　　　　　　　　　　２
．００ポリソルベー）６０　　　　　　　　　　　　　
　２．００セチルアルコール　　　　　　　　　　　　
　　　２．００セチルアルコール／ＰＥＧ４０ヒｔし油
２．５０鉱物油　　　　　　　　　　　　　２５．００
ラノリン　　　　　　　　　　　　　２５０デシルオレ
エー）　　　　　　　　　　２．００保存剤　　　　　
　　　　　　　　　０．３７処　　　方 ％Ｗ／Ｗ 抗酸化剤（ＢＨＴ）　　　　　　　　　　　−０，２０
香料　　　　　　　　　　　　　　　０．４５水溶性レ
チノールプロピオネート　：（，０００〜７，０００　
Ｉ　Ｕ、／　ｙ脱イオン水を加えて　　　　　　　　　
　　１００．００ソルビタンステアレート、ポリソルベ
ート６０、セチル７′ルコール、ＰＥＧ４０ひまし油、
鉱物油、ラノリン、デシルオレエート、抗酸化剤及び保
存剤をともに混合し、約７８°Ｃに加熱した。混合物を
攪拌しつつ７８℃で水に加えた。混合物をホモジネート
し、次に放冷して３５℃にした。

レナノールプロビオネートを攪拌しつつ混合物に加えた
。混合物を再びホモジネートシ、次に２５°Ｃに冷した
。香料を攪拌しつつ加えた。

次の実施例は実施例で用いたのと類似のやり方を用いて
作られた。

実施例２ ％Ｗ／Ｗ グリセリルステアレート／ＰＥ）Ｇ１００ステアレー）
　　　　４．５０セトステアリルアルコール　　　　　
　　４．５０セテアリルオクタノエー）　　　　　　　
　３．００ステアリルヘプタノニー）　　　　　　　　
２．００プロピレングリコールの脂肪酸エステル　　　
　　　　４．００鉱物油／ラノリンアルコール　　　　
　　　　　　　　３．００オクチルパルミテー）　　　
　　　　　　　　５．００鉱物油　　　　　　　　　　
　　　　　　５．００抗酸化剤（ＢＨＴ）　　　　　　
　　　　　０．２０プロピレンダリコール　　　　　　
　　　３．００保存剤　　　　　　　　　　　　　　　
　０．６２香料　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．２０水溶性レチノールシクロペンタノエー）　　３，
０００〜７，０００　Ｉ　Ｕｌｔ脱イオン水を加えて　
　　　　　　　　ｉ　ｏ　ｏ、ｏ　。

実施例３ ％Ｗ／Ｗ セテア１／　ス（Ｃｅｔｅａｒｅｔｈ　）　１２　　　
　　２．００セチルアルコール　　　　　　　　　　８
００スクアラン　　　　　　　　　　　　　ｉ　ｏ、ｏ
　。

抗酸化剤（ＢＨＴ）　　　　　　　　　　０．２０プロ
ピレンダリコール　　　　　　　　　　　２．００保存
剤　　　　　　　　　　　　　　　０．３７香料　　　
　　　　　　　　　　　　　０．３０油浴性レチノール
メチルニーデル　　　　３，０００〜７．０００工Ｕ／
ｖ脱イオン水を加えて　　　　　　　　ｉｏｏ、ｏ。

実施例４ ％Ｗ／Ｗ ソルビタンステアレート　　　　　　　１．５０ポリソ
ルベート６０　　　　　　　　　　２．００ダリセリル
ステアレー）　　　　　　　　４．００セチルアルコー
ル　　　　　　　　　　２．００オクチルバルミテー）
　　　　　　　　　３．００鉱物油　　　　　　　　　
　　　　　　８．００％Ｗ／Ｗ デシルオレエー）　　　　　　　　　　３．００抗酸化
剤（ＢＨＴ）　　　　　　　　　０．１０微球状ポリエ
チレン　　　　　　　　　　３．００グリセリン　　　
　　　　　　　５．００アラントイン　　　　　　　　
　　　０．ｌＯプロピレングリコール　　　　　　　　
　８．００保存剤　　　　　　　　　　　　　０．３５
油浴性レチノールヘプタノエート　　　ａ、ｏｏｏ〜７
，０００　Ｉ　Ｕ／ｆ香料　　　　　　　　　　　　　
　０．２０脱イオン水を加えて　　　　　　　　ｉｏｏ
、ｏ。

代理人　弁理士　　秋　沢　政　光 信１名 昭和ｑ年７月７日 特許庁苓官　殿 ２、な螺の名称 スキン／ｒｙ徂Ａり勿 ３、補正をする者 事件との関係　出ａ尺 居　所　東京都中央区日本橋兜町ｆｂ番１号太洋ビンレ
ｓ　、　ＮＩ　Ｎ（’、　ｆｈ“６の日付昭和　　年　
　月　　日（発送）１１！絶理由通知 ８、補正の内容　別紙の通り’ｆ　ｔａＲ軸’＠ｔｚ９
Ｗｙ６５４％（峠ｒ：＠ｉ４２

Claims (9)

【特許請求の範囲】
1. （１）局所的に許容しうる水中油形又は油中水形の乳濁
   液基剤及びｉ、　ｏ　ｏ　ｏ〜１．５．０００　ＩＵｆ
   −１のレチノールのａｓ−ｔｏアルキルエステル又はＣ
   １−ｔ・アルキルエーテルよりなることを特徴とするス
   キンケア組成物。
2. （２）　　レチノール成分がすべてトランス異性体であ
   る特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
3. （３）レチノール成分がレチノールの直鎖、枝分れ鎖又
   ｈａ状のｃｓ−ｙアルキルエステルである特許請求の範
   囲ｇ　（１１〜（２）項のいずれか一つの項記載の組成
   物。
4. （４）　　レチノール成分がレチノールのＣｔ−ｙアル
   キルエーテルである特許請求の範囲第（１）〜（２）項
   のいずれか一つの項記載の組成物。
5. （５）　　レチノール成分の量が１，０００〜１０，０
   ００ＩＵｒ−１であを特許請求の範囲第（１）〜（４）
   項のいずれか一つの項記載の組成物。
6. （６）　　レチノール成分の１゛が２．０００〜５．０
   ００ＩＵｒ−１である特許請求の範囲第（５）項ｄ「１
   載の組成物。
7. （７）　　乳濁液基剤が２０〜４０重量％の油よりなる
   特許請求の範囲第（１）〜（６）項のいずれか一つの項
   記載の組成物。
8. （８）乳化剤を含む特許請求の範囲第（１）〜（７）項
   のいずれか一つの項記載の組成物。
9. （９）組成物の少くとも１重量％の非イオン性乳化剤が
   存在する特許請求の範囲第（８）項記載の組成物。 顛　抗酸化剤を含む特許請求の範囲第（１）〜（９）項
   のいずれか一つの項記載の組成物。