FI76252C - Hudvaordskompositioner. - Google Patents

Description

76252

Ihonhoitoseokset Tämä keksintö koskee ulkoisesti käytettäviä aineseoksia, jotka sisältävät retinolin estereitä tai eettereitä ja jotka ovat hyödyksi ihonhoidossa.

GB-patenttijulkaisuesa n:o 1 489 133 kuvataan nestemäinen, puoliksi nestemäinen tai geelimäinen aineseos, joka muodostuu ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävästä öljy-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjasta ja retino1 iasetaatista, jota on -1 1000 - 15000 IUg Tällaisten seosten merkitys on siinä, että ne edistävät epidermin mitoosia ja aikaansaavat täten ihon halutun paksunemisen ja pyörιs tyrnisen.

GB-hakemusjulkaisussa n:o 2 026 319 kuvataan samankaltainen seos kuin patenttijulkaisussa n:o 1 489 133 ja tämän emulsio-pohjan resepti on sellainen, että se aikaansaa ihon voimakkaan paksunemisen.

Molempien edellä olevien patenttijulkaisujen aineeeokeet saavat kyllä aikaan ihon paksunemisefektin, mutta retinoliase-taatilla on taipumus hajota jonkin ajan kuluttua, mikä lyhentää tuotteen varastointikeetävyyttä. Hajoaminen johtuu suureksi osaksi asetaatin hydrolyysistä veden vaikutuksesta emulsiopohjassa, jota seuraa vapaan retinolin nopea hapettuminen. Koska retinoliasetaatti on lisäksi veteen liukenematon, se tavallisesti sekoitetaan johonkin ei-ioniseen pinta-aktiiviseen aineeseen, jolloin muodostuu vesiliukoinen muoto ennen emulsiopohjaan sekoittamista.

Nyttemmin on keksitty, että saadaan aikaan sopivan asteinen ihon paksuneminen yhtyneenä hyvään stabi1isuuteen, jos käytetään retinolin C^^Q-alkyy1ieetteriä tai Cg_^q-alkaanι- tai sykloalkaanihapon esteriä retinoliasetaatin asemesta. Samaten 76252 2 on havaittu, että retinolin ^g-alkyylieetteri tai C3_jq-alkaani- tai sykloalkaanihapon esteri voidaan lisätä emulsio-pohjaan joko vesiliukoisessa tai veteen liukenemattomassa muodossa.

Esillä oleva keksintö koskee näin ollen ihonhoitoseosta, joka käsittää ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävän ölj^-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjän ja 1000 - 15000 IUg retinolin q—aikaani- tai sykloalkaanihapon esteriä tai Cj_jq- alkyylieet ter iä.

Keksinnön mukainen aineseos muodostuu etupäässä retinolin täysin trans-isomeeriseetä Cj_jg-alkyylieetteristä tai C3_jq-alkaani- tai sykloalkaanihapon esteristä.

Seos muodostuu etupäässä retinolin ja 3-7 hiiliatomia sisältävän hapon esteristä, joita ovat esimerkiksi retinolipropio-naatti, -butyraatti, -syklopentaanikarboksylaatti, -pivalaat-ti, -valeraatti, -heksanoaatti tai -heptanoaatti.

Parhaana pidettyjä retinolin eetteereitä käytettäviksi keksinnön mukaisissa seoksissa ovat Cj.-p-alkyylieetterit, sopivasti retinolin metyylieetteri. Seokset sisältävät etupäässä 1000 - 10000 IUg tai vielä sopivammin 2000 - 5000 IUg retinolin Cj^q-alkyylieetteriä tai C3_jg-alkaani- tai syklo-alkaanihapon esteriä.

Parhaana pidetty emulsiopohja on öljy-vedessä emulsiopohja, joka sisältää 20-40 paino-X öljyä.

Keksinnön mukaisessa seoksessa käytetään edullisesti emul-gaattoria, joka voi tyypiltään olla anioninen, kationinen tai ei-ioninen. Ihon paksunemisefektin aikaansaamiskyvyn suhteen ovat anioniset emulgaattorit vähemmän tehokkaita kuin ei-loniset emulgaattorit, jotka puolestaan ovat osoittautuneet vähemmän tehokkaiksi kuin kationiset vastaavat aineet. Jäl-

II

3 ^6252 kimmäieet voivat kuitenkin aiheuttaa ihon ärsyyntymistä niitä käytettäessä ja sen vuoksi pidetään ei-ionisia emulgaattorei- ta parempina.

On huomattu, että ei-ionisen emulgaattorin osuus keksinnön mukaisissa seoksissa ei ole kriittisen tarkka, mutta parhaana pidetään ainakin 1 paino-%:n määrää stabiilin emulsion saamiseksi. Parhaana pidetty määrä on sopivasti 2 % - 12 %, vielä sopivammin 4 % - 8 X.

Sopivia esimerkkejä kyseessä oleviin seoksiin lisättävistä öljyistä ovat: haihtuvat euoraketjuiset iso-paraffiinit, asykliset dimetyy1ipolysiloksaanit, sykliset dimetyylipolysi-loksaanit, mineraaliöljyt, kasvisöljyt, synteettiset rasva-happoesterit, rasva-alkoholit, lanoliini ja sen johdannaiset.

Esimerkkejä ei-ionisista emulgaattoreista, jotka soveltuvat kyseessä oleviin seoksiin lisättäviksi, ovat: eorbitaani- monostearaatti, glyseryyli-monostearaatti, polysorbaatit, rasva-alkoholien polyetyleenijohdannaiset.

Tämän keksinnön mukaisten seosten tulisi edullisesti sisältää jotakin hapettumista ehkäisevää ainetta, joka estää retinoli-komponentin hapettumisen ja sen seurauksena olevan seoksen tehokkuuden pienenemisen. Jotkut hapettumista ehkäisevät aineet ovat tehokkaita tässä suhteessa, mutta ne itse hapettuvat ja aiheuttavat voiteen huomattavissa olevan kellastumisen.

Kaksi hapettumista ehkäisevää ainetta ovat erikoisen sopivia lisättäviksi, nimittäin butyy1i-hydroksitolueeni (BHT), <2,6-di-tert-butyyli-p-kresoli) ja butyy1i-hydroksianisoli (BHA), (2-tert-butyyli-4-hydroksianisoli tai 3-tert-butyy- 1i-4-hydroksianiso1i) tai näiden seos. Keksinnön erään aspektin mukaisesti keksinnön mukainen seos sisältää sen vuoksi BHT:tä ja/tai BHA:ta hapettumista ehkäisevänä aineena.

4 76252

Seosten retinolikomponentti voidaan diepergoida emulsioon "solubilisoidun" seoksen muodossa. Tällaiset seokset ovat tavallisesti retinolikomponentin liuoksia hydrofii1ieiseä orgaanisissa liuottimissa kuten glyseriinissä ja/tai propylee-niglykolissa yhdessä pinta-aktiivisen aineen kuten Tween 80 kanssa.

Keksinnön mukainen ihonhoitoseos voidaan valmistaa sekoittamalla emulsiopohja retino1ikomponentin kanssa.

Retinolikomponentti lisätään etupäässä sekoittamalla emulsio- o o pohjaan lämpötilassa, joka on alle 50 C, sopivasti 35 C.

Retinolin Cj_jg-alkyy1ieettrit ja Cg_jQ-alkaani- ja syklo-alkaanihapon esterit ovat tunnettuja yhdisteitä ja niitä voidaan valmistaa tunnettujen valmistusmenetelmien kanssa analogisilla menetelmillä.

Seuraavaesa on esimerkkejä keksinnön mukaisista seoksista.

I! 5 76252

Esimerkki 1 Resepti

Painoprosenttia

Sorbitaanistearaatti 2,00

Polysorbaatti 60 2,00

Metyylialkoholi 2,00

Setyylialkoholi/PEG 40 risiiniöljy 2,50

Mineraaliöljy 25,00

Lanoliini 2,50

Dekyylioleaatti 2,00 Säilytysaineet 0,37

Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20

Parfyymi 0,45

Vesiliukoinen retinolipropionaatti 3 000 - 7 000 IU/g

De-ionoitu vesi AD 100,00

Sorbitaanistearaattia, polysorbaatti 60:ta, setyylialkoho-lia, PEG 40 risiiniöljyä, mineraaliöljyä, lanoliinia, dekyy 1 ioleaatt ia , hapettumista ehkäisevää ainetta ja säilytystä edistäviä aineita sekoitetaan keskenään ja kuumennetaan noin 78°C:een. Seos lisätään veteen noin 78°C:ssa sekoittaen. Seos homogenoidaan ja annetaan jäähtyä 35°C:een.

Seokseen lisätään retinolipropionaattia sekoittaen. Seos homogenoidaan uudelleen, ja jäähdytetään sitten 25°C:een. Parfyymiä lisätään sekoittaen joukkoon.

Seuraavissa esimerkeissä käytettiin esimerkissä 1 käytetyn valmistusmenetelmän kanssa analogisia menetelmiä.

6 „ 76252

Esimerkki 2

Painoprosenttia

Glyseryylistearaatti/PEG 100 stearaatti 4,50 Setostearyyli-alkoholi 4,50

Setearyyli-oktanoaatti 3,00

Stearyyli-heptanoaatti 2,00

Propyleeniglykolin rasvahappoesteri 4,00

Mineraaliöljy/lanoliinialkoholi 3,00

Oktyy1ipalmitaatti 5,00

Mineraaliöljy 5,00

Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20

Propyleeniglykoli 3,00 Säilytysaine 0,62

Parfyymi 0,20

Vesiliukoinen retinoli 3 000 - 7 000 IU/g syklopentanoaatti

De-ionoitu vesi AD 100,00

Esimerkki 3

Painoprosenttia

Ceteareth 12 2,00

Setyylialkoholi 8,00

Skualaani 10,00

Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,20

Propyleeniglykoli 2,00 Säilytysaineet 0,37

Parfyymi 0,30 Ö1jyliukoinen retinoli-metyylieetteri 3 000 - 7 000 IU/g

De-ionoitu vesi AD 100,00 76252

Esimerkki 4

Painoprosenttia

Sorbitaanistearaatti 1,50

Polysorbaatti 60 2,00

Glyseryylistearaatti 4,00

Setyylialkoholi 2,00

Oktyylipalmitaatti 3,00

Mineraaliöljy 8,00

Dekyylioleaatti 3,00

Hapettumista ehkäisevä aine (BHT) 0,10

Polyetyleenimikropallosia 3,00

Glyseriini 5,00

Allantoiini 0,10

Propyleeniglykoli 3,00 Säilytysaineet 0,35 Ö1jyliukoinen retinoliheptanoaatti 3 000 - 7 000 IU/g

Parfyymi 0,20

De-ionoitu vesi AD 100,00

Claims (10)

1. Ihonhoitoseos, tunnettu siitä, että se käsittää ulkoisesti käytettäväksi hyväksyttävän öljy-vedessä tai vesi-öljyssä emulsiopohjän ja 1000 - 15000 IUg retinolin Cg.jQ-alkaani- tai syk1oalkaanihapon esteriä tai Cj_jQ-alkyy1i-eetteriä.

2. Patenttivaatimuksen 1 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on täysin trans-isomeeri.

3. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on retinolin ja 3-7 hiiliatomia sisältävän hapon esteri.

4. Patenttivaatimuksen 1 tai 2 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentti on retinolin Cj_y-alkyy1i-eetteri.

5. Jonkin patenttivaatimuksen 1-4 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentin määrä on 1000 - 10000 IUg

6. Patenttivaatimuksen 5 mukainen seos, tunnettu siitä, että retinolikomponentin määrä on 2000 - 5000 IUg

7. Jonkin patenttivaatimuksen 1-6 mukainen seos, tunnettu siitä, että emulsiopohja käsittää 20-40 paino-* öljyä.

6. Jonkin patenttivaatimuksen 1-7 mukainen seos, tunnet tu siitä, että se sisältää emulgaattoria.

9. Patenttivaatimuksen Θ mukainen seos, tunnettu siitä, että se sisältää ainakin 1 X seoksen painosta laskettuna ei-lonista emulgaattoria.

10. Jonkin patenttivaatimuksen 1-9 mukainen seos, tunnettu siitä, että se sisältää hapettumista ehkäisevää ainetta. I! 9 76252