JP2003183164A - 新規なレチノイドを用いる化粧品治療薬 - Google Patents
新規なレチノイドを用いる化粧品治療薬Info
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Abstract
(57)【要約】
【課題】本発明の課題は、皮膚科学的老化の兆候、特に
しわを防止し、改善し、および／または減少させるこ
と、および／または皮膚の審美的外観を改善させること
を含む、治療のためにレチノキシトリメチルシランを有
する局所用組成物、およびその使用の方法を提供するこ
とである。 【解決手段】皮膚の審美的外観を改善するための、特
に、レチノイドの局所的適用に典型的に関連する皮膚の
過敏症無しに微細なすじおよび／またはしわを防止し、
改善し、治療し、および／または減少させるための局所
用組成物および方法が提供される。唇の審美的外観を改
善するための、特に垂直な唇のすじの数および／または
深さを減少させるための局所用組成物および方法もまた
提供される。該組成物は、有効量のレチノキシトリメチ
ルシランを有する。好ましくは、該組成物は、皮膚およ
び／または唇に毎日適用される。該組成物および方法
は、感受性の皮膚を有する患者にとって特に適切であ
る。
しわを防止し、改善し、および／または減少させるこ
と、および／または皮膚の審美的外観を改善させること
を含む、治療のためにレチノキシトリメチルシランを有
する局所用組成物、およびその使用の方法を提供するこ
とである。 【解決手段】皮膚の審美的外観を改善するための、特
に、レチノイドの局所的適用に典型的に関連する皮膚の
過敏症無しに微細なすじおよび／またはしわを防止し、
改善し、治療し、および／または減少させるための局所
用組成物および方法が提供される。唇の審美的外観を改
善するための、特に垂直な唇のすじの数および／または
深さを減少させるための局所用組成物および方法もまた
提供される。該組成物は、有効量のレチノキシトリメチ
ルシランを有する。好ましくは、該組成物は、皮膚およ
び／または唇に毎日適用される。該組成物および方法
は、感受性の皮膚を有する患者にとって特に適切であ
る。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、新規なレチノイ
ド、特にレチノール誘導体の使用に関する。特に、本発
明は、皮膚の老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、
および／または減少させること、および／または皮膚の
審美的外観を改善することを含む、治療するためのレチ
ノール誘導体、レチノキシトリメチルシランを有する局
所用組成物の使用に関する。さらに特に、本発明は、毎
日の使用由来の過敏症を引き起こすことなくレチノール
の有益な効果を提供する。本発明はまた、（例えば、縦
の唇のすじの数および／または深さを減少させることに
より）唇の審美的外観を改善するためにも用いられ得
る。
ド、特にレチノール誘導体の使用に関する。特に、本発
明は、皮膚の老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、
および／または減少させること、および／または皮膚の
審美的外観を改善することを含む、治療するためのレチ
ノール誘導体、レチノキシトリメチルシランを有する局
所用組成物の使用に関する。さらに特に、本発明は、毎
日の使用由来の過敏症を引き起こすことなくレチノール
の有益な効果を提供する。本発明はまた、（例えば、縦
の唇のすじの数および／または深さを減少させることに
より）唇の審美的外観を改善するためにも用いられ得
る。
【０００２】
【従来の技術】レチノイドまたはレチノイド化合物／誘
導体（まとめて、本明細書では「レチノイド」と称す
る）は、ビタミンＡ誘導体である。それらは、さまざま
の悪い皮膚の状態を治療するための局所用組成物におい
て用いられる。そのような皮膚の状態には、にきび、化
学線損傷、ふけ症、湿疹、微細なすじ、乾癬、いぼおよ
びしわが含まれる。
導体（まとめて、本明細書では「レチノイド」と称す
る）は、ビタミンＡ誘導体である。それらは、さまざま
の悪い皮膚の状態を治療するための局所用組成物におい
て用いられる。そのような皮膚の状態には、にきび、化
学線損傷、ふけ症、湿疹、微細なすじ、乾癬、いぼおよ
びしわが含まれる。
【０００３】先行技術において用いられるレチノイドに
は、限定されないが、イソトレチノイン、レチナール、
レチノール、レチノイン酸、酢酸レチニル、パルミチン
酸レチニル、プロピオン酸レチニル、合成レチノイド擬
似化合物（ｍｉｍｉｃ）およびトレチノインが含まれ
る。当該技術において公知であるように、局所用組成物
の中のレチノイドの量は、治療される状態並びに組成物
とレチノイドそれ自体に依存して変化する。レチノイド
を有する代表的組成物は、例として、米国特許第３，０
０６，９３９号、第３，０６０，２２９号、第３，９３
２，６６５号、第４，８２６，８２８号、および第４，
９３４，１１４号において検討されている。
は、限定されないが、イソトレチノイン、レチナール、
レチノール、レチノイン酸、酢酸レチニル、パルミチン
酸レチニル、プロピオン酸レチニル、合成レチノイド擬
似化合物（ｍｉｍｉｃ）およびトレチノインが含まれ
る。当該技術において公知であるように、局所用組成物
の中のレチノイドの量は、治療される状態並びに組成物
とレチノイドそれ自体に依存して変化する。レチノイド
を有する代表的組成物は、例として、米国特許第３，０
０６，９３９号、第３，０６０，２２９号、第３，９３
２，６６５号、第４，８２６，８２８号、および第４，
９３４，１１４号において検討されている。
【０００４】しかしながら、レチノイドを有する局所用
組成物は、レチノイドの量について制限されてきた。と
いうのは、レチノイドは、皮膚を過敏にすることが見出
されているからである。そのような過敏症は、特に組成
物中のレチノイドの量が多いとき急性である。しかしな
がら、感受性の高い皮膚を有する一部の消費者は、少量
のレチノイドにさえ忍耐し得ない。
組成物は、レチノイドの量について制限されてきた。と
いうのは、レチノイドは、皮膚を過敏にすることが見出
されているからである。そのような過敏症は、特に組成
物中のレチノイドの量が多いとき急性である。しかしな
がら、感受性の高い皮膚を有する一部の消費者は、少量
のレチノイドにさえ忍耐し得ない。
【０００５】過敏症は、肉体の不快感および／または醜
い皮膚の外観の形態でそれ自体を明示し得る。そのよう
な醜い皮膚の外観は、皮膚炎または紅斑によりそれ自体
を明示し得る。過敏症は、使用者がレチノイドを有する
組成物の使用を継続できないような程度まで使用者を苦
しめ得る。代わりに、使用者は、それにより可能的には
その意図する目的のための組成物の効果を減少させて、
使用の頻度を減少させ得る。
い皮膚の外観の形態でそれ自体を明示し得る。そのよう
な醜い皮膚の外観は、皮膚炎または紅斑によりそれ自体
を明示し得る。過敏症は、使用者がレチノイドを有する
組成物の使用を継続できないような程度まで使用者を苦
しめ得る。代わりに、使用者は、それにより可能的には
その意図する目的のための組成物の効果を減少させて、
使用の頻度を減少させ得る。
【０００６】これまで、レチノイドを含むが、レチノイ
ドにより誘発される過敏症のない、効力を有するスキン
ケア組成物は存在しなかった。歴史的には、レチノイド
により誘発される皮膚の過敏症は、レチノイドの効力に
直接の関連を有することが観察されてきた。すなわち、
レチノールの濃度が大きいと、過敏症はより起こりやす
くなる。従って、レチノイド濃度を単純に減少させるこ
とは皮膚に対する過敏症を減少させ得るであろうが、し
かし、そのことはまた、所望のレチノイド効力も減少さ
せるであろう。消費者は、耐え易く、且つ有効であるレ
チノール投与用組成物を必要とし、それから利益を引き
出すであろう。レチノイド、レチノキシトリメチルシラ
ンを有する本発明の組成物は、この必要を達成する。
ドにより誘発される過敏症のない、効力を有するスキン
ケア組成物は存在しなかった。歴史的には、レチノイド
により誘発される皮膚の過敏症は、レチノイドの効力に
直接の関連を有することが観察されてきた。すなわち、
レチノールの濃度が大きいと、過敏症はより起こりやす
くなる。従って、レチノイド濃度を単純に減少させるこ
とは皮膚に対する過敏症を減少させ得るであろうが、し
かし、そのことはまた、所望のレチノイド効力も減少さ
せるであろう。消費者は、耐え易く、且つ有効であるレ
チノール投与用組成物を必要とし、それから利益を引き
出すであろう。レチノイド、レチノキシトリメチルシラ
ンを有する本発明の組成物は、この必要を達成する。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
科学的老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、および
／または減少させること、および／または皮膚の審美的
外観を改善させることを含む、治療のためにレチノキシ
トリメチルシランを有する局所用組成物、およびその使
用の方法を提供することである。
科学的老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、および
／または減少させること、および／または皮膚の審美的
外観を改善させることを含む、治療のためにレチノキシ
トリメチルシランを有する局所用組成物、およびその使
用の方法を提供することである。
【０００８】もう１つの目的は、実質的に無水であるよ
うな局所用組成物を提供することである。
うな局所用組成物を提供することである。
【０００９】本発明の更なる目的は、過敏症を誘発する
ことなくレチノールの利益を与えるための方法を提供す
ることである。
ことなくレチノールの利益を与えるための方法を提供す
ることである。
【００１０】本発明の更なる目的は、唇を再加湿し、唇
の色、唇の明瞭さ、唇の乾燥を改善し、および／または
唇のすじの数および深さを減少させるために用いられ得
る組成物および方法を提供することである。
の色、唇の明瞭さ、唇の乾燥を改善し、および／または
唇のすじの数および深さを減少させるために用いられ得
る組成物および方法を提供することである。
【００１１】
【課題を解決するための手段】本発明のそれらのおよび
他の目的および利点は、有効量のレチノキシトリメチル
シランを有する局所用組成物により達成される。局所用
組成物が皮膚に対する適用を意図するとき、レチノキシ
トリメチルシランは、好ましくは、組成物の全重量の約
０．１重量パーセント（ｗｔ％）から約５０ｗｔ％まで
存在する。
他の目的および利点は、有効量のレチノキシトリメチル
シランを有する局所用組成物により達成される。局所用
組成物が皮膚に対する適用を意図するとき、レチノキシ
トリメチルシランは、好ましくは、組成物の全重量の約
０．１重量パーセント（ｗｔ％）から約５０ｗｔ％まで
存在する。
【００１２】
【発明の実施の形態】本発明は、レチノキシトリメチル
シラン（レチノール誘導体）が、レチノイドの局所的使
用により典型的に引き起こされる皮膚の過敏症、乾燥ま
たは紅斑無しにレチノイドの効力を与えるという驚くべ
き認識に関する。さらに、本発明において、皮膚科学的
な老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、および／ま
たは減少させること、および／または毎日の適用の際に
皮膚および／または唇の審美的外観を改善することを含
んで、レチノキシトリメチルシランを有する水分で活性
化されるレチノール投与組成物が治療するということも
また発見された。皮膚用組成物は、好ましくは、毎日１
回または２回局所的に適用される。皮膚への毎日の適用
は、２週間、４週間以上までの期間であり得るが、しか
し、好ましくは、少なくとも２週間である。
シラン（レチノール誘導体）が、レチノイドの局所的使
用により典型的に引き起こされる皮膚の過敏症、乾燥ま
たは紅斑無しにレチノイドの効力を与えるという驚くべ
き認識に関する。さらに、本発明において、皮膚科学的
な老化の兆候、特にしわを防止し、改善し、および／ま
たは減少させること、および／または毎日の適用の際に
皮膚および／または唇の審美的外観を改善することを含
んで、レチノキシトリメチルシランを有する水分で活性
化されるレチノール投与組成物が治療するということも
また発見された。皮膚用組成物は、好ましくは、毎日１
回または２回局所的に適用される。皮膚への毎日の適用
は、２週間、４週間以上までの期間であり得るが、しか
し、好ましくは、少なくとも２週間である。
【００１３】本発明の皮膚用組成物は、好ましくは、組
成物の全重量に基づいて約０．１ｗｔ％から約５０ｗｔ
％までの量のレチノキシトリメチルシランを有する。よ
り好ましくは、本発明の皮膚用組成物は、約０．５ｗｔ
％から約１５ｗｔ％までの量でレチノキシメチルシラン
を有する。最も好ましくは、本発明の皮膚用組成物は、
全組成物の約０．５ｗｔ％から約５ｗｔ％の量でレチノ
キシトリメチルシランを有する。本発明を実施するため
の当業者への手引きを提供する上では、局所用組成物に
おけるレチノール誘導体濃度の効力は、組成物のレチノ
ール重量パーセントの１０-1濃度にほぼ等価である。例
えば、（組成物の全重量に基づいて）約０．１ｗｔ％の
レチノール活性の効力を提供するためには、本発明の組
成物は、好ましくは、約１ｗｔ％のレチノキシトリメチ
ルシランを含む。
成物の全重量に基づいて約０．１ｗｔ％から約５０ｗｔ
％までの量のレチノキシトリメチルシランを有する。よ
り好ましくは、本発明の皮膚用組成物は、約０．５ｗｔ
％から約１５ｗｔ％までの量でレチノキシメチルシラン
を有する。最も好ましくは、本発明の皮膚用組成物は、
全組成物の約０．５ｗｔ％から約５ｗｔ％の量でレチノ
キシトリメチルシランを有する。本発明を実施するため
の当業者への手引きを提供する上では、局所用組成物に
おけるレチノール誘導体濃度の効力は、組成物のレチノ
ール重量パーセントの１０-1濃度にほぼ等価である。例
えば、（組成物の全重量に基づいて）約０．１ｗｔ％の
レチノール活性の効力を提供するためには、本発明の組
成物は、好ましくは、約１ｗｔ％のレチノキシトリメチ
ルシランを含む。
【００１４】組成物が口唇用組成物であるとき、レチノ
キシトリメチルシランの濃度は、口唇用組成物の意図さ
れる用途を反映するように当業者により修正され得る。
例えば、口唇用組成物が１日に複数回適用されることが
考えられるかまたは意図されるとき、例えば、口唇用組
成物が着色された／顔料を添加されたリップスティック
／リップグロスまたはリップバームであるとき、レチノ
キシトリメチルシランの濃度は、口唇用製品が毎日１回
だけ適用されることを意図されるときより小さいであろ
う。例えば、本発明による、適切な顔料を添加されたリ
ップスティックは、好ましくは、約０．０１ｗｔ％を超
える、より好ましくは、０．０１５ｗｔ％を超える、お
よび最も好ましくは、約０．２ｗｔ％を超えるレチノキ
シトリメチルシランを有する。加えて、口唇用製品が１
日に複数回適用されることを意図されるとき、口唇用製
品は、約０．７５ｗｔ％未満、より好ましくは、約０．
５ｗｔ％未満のレチノキシトリメチルシランを含むこと
が好ましい。
キシトリメチルシランの濃度は、口唇用組成物の意図さ
れる用途を反映するように当業者により修正され得る。
例えば、口唇用組成物が１日に複数回適用されることが
考えられるかまたは意図されるとき、例えば、口唇用組
成物が着色された／顔料を添加されたリップスティック
／リップグロスまたはリップバームであるとき、レチノ
キシトリメチルシランの濃度は、口唇用製品が毎日１回
だけ適用されることを意図されるときより小さいであろ
う。例えば、本発明による、適切な顔料を添加されたリ
ップスティックは、好ましくは、約０．０１ｗｔ％を超
える、より好ましくは、０．０１５ｗｔ％を超える、お
よび最も好ましくは、約０．２ｗｔ％を超えるレチノキ
シトリメチルシランを有する。加えて、口唇用製品が１
日に複数回適用されることを意図されるとき、口唇用製
品は、約０．７５ｗｔ％未満、より好ましくは、約０．
５ｗｔ％未満のレチノキシトリメチルシランを含むこと
が好ましい。
【００１５】本発明の皮膚および口唇の保護の利益にお
ける改善に加えて、レチノール誘導体、レチノキシトリ
メチルシランは、先行技術の組成物より、より安定な組
成物をもたらす。このことは、特にスティック製品形態
での、長時間の後に黄変の発露のない本発明の組成物の
持続する白色により立証される。本発明の組成物はま
た、例えば、エマルジョン、ゲル、リップバーム、リッ
プグロス、リップスティック、ローション、マスク、軟
膏、パッチ、ポマード、溶液、スプレーまたはタオレッ
トのような他の化粧用製品形態でも存在し得る。
ける改善に加えて、レチノール誘導体、レチノキシトリ
メチルシランは、先行技術の組成物より、より安定な組
成物をもたらす。このことは、特にスティック製品形態
での、長時間の後に黄変の発露のない本発明の組成物の
持続する白色により立証される。本発明の組成物はま
た、例えば、エマルジョン、ゲル、リップバーム、リッ
プグロス、リップスティック、ローション、マスク、軟
膏、パッチ、ポマード、溶液、スプレーまたはタオレッ
トのような他の化粧用製品形態でも存在し得る。
【００１６】本発明の組成物は、好ましくは、ワックス
系、油系、またはシリコーン系組成物であり、それらの
全ては実質的に無水である（すなわち、約１ｗｔ％未満
しか水を含まず、より好ましくは、水を含まない）。代
わりに、該組成物は、レチノキシトリメチルシランと水
との間の接触が防止されている限り１ｗｔ％を超える水
を含み得る。例えば、分離チャンバの中にそれぞれの相
を有する２重チャンバパッケージの中に分配されている
２相製品は、１つのチャンバの中に水相および他のチャ
ンバの中に実質的に無水性の相中のレチノキシトリメチ
ルシランを含み得る。それぞれのチャンバ由来の内容物
が分配される時、それらの相は、当該技術において公知
である分配機構によるかまたは使用者が２相を皮膚上に
擦りつけるとき使用者により混合されるかのいずれかを
介して組み合わせ得る。対応して、本発明が口唇用組成
物であるとき、組成物は無水性であることが好ましい。
しかしながら、２重チャンバパッケージまたは含水保護
膜は、本発明の利益と水性組成物もしくは成分とを結び
つけるために用いられ得る。
系、油系、またはシリコーン系組成物であり、それらの
全ては実質的に無水である（すなわち、約１ｗｔ％未満
しか水を含まず、より好ましくは、水を含まない）。代
わりに、該組成物は、レチノキシトリメチルシランと水
との間の接触が防止されている限り１ｗｔ％を超える水
を含み得る。例えば、分離チャンバの中にそれぞれの相
を有する２重チャンバパッケージの中に分配されている
２相製品は、１つのチャンバの中に水相および他のチャ
ンバの中に実質的に無水性の相中のレチノキシトリメチ
ルシランを含み得る。それぞれのチャンバ由来の内容物
が分配される時、それらの相は、当該技術において公知
である分配機構によるかまたは使用者が２相を皮膚上に
擦りつけるとき使用者により混合されるかのいずれかを
介して組み合わせ得る。対応して、本発明が口唇用組成
物であるとき、組成物は無水性であることが好ましい。
しかしながら、２重チャンバパッケージまたは含水保護
膜は、本発明の利益と水性組成物もしくは成分とを結び
つけるために用いられ得る。
【００１７】本発明の好ましい態様において、用いられ
るレチノキシトリメチルシランは大豆油中にあり、商品
名シルケア（ＳｉｌＣａｒｅ）１Ｍ７５の下でクラリア
ント（Ｃｌａｒｉａｎｔ）社から商業的に入手可能であ
る。クラリアント製品は、レチノールの１２％化学的に
反応性の液体誘導体であり、該製品は、室温でほとんど
実質的に無水性の有機化粧品配合物中に容易に分散しう
る。
るレチノキシトリメチルシランは大豆油中にあり、商品
名シルケア（ＳｉｌＣａｒｅ）１Ｍ７５の下でクラリア
ント（Ｃｌａｒｉａｎｔ）社から商業的に入手可能であ
る。クラリアント製品は、レチノールの１２％化学的に
反応性の液体誘導体であり、該製品は、室温でほとんど
実質的に無水性の有機化粧品配合物中に容易に分散しう
る。
【００１８】本発明の組成物は、以下の少なく１つ：皮
膚科学的老化、特に生活年齢による老化、化学線による
老化またはホルモンによる老化、皮膚の虚弱、コラーゲ
ンおよび／またはエラスチンの損失、皮膚の萎縮、皮膚
の乾燥、皮膚のはがれ、皮膚の脱色、皮膚のたるみ、皮
膚の疲労および／またはストレスの兆候、にきび、乾
癬、湿疹およびいぼを防止し、改善し、および／または
減少させることを含む、治療による皮膚の審美的外観に
対する改善をもたらす。特に、皮膚の審美的外観に対す
る改善には、以下の少なくとも１つ：顔のすじがより目
立たなくなるようにすること、顔のすじおよび／または
しわの肉付きが良くなる（ｐｌｕｍｐｅｄ）感じにさせ
ること、目の下のすじおよび／または目の周りのすじの
外観を改善すること、からすの足跡（目じりのしわ）の
外観を改善すること、しわ、特にほお、額および／また
は口の周りの顔のしわ、特に深いしわの外観を減少さ
せ、および／または消失させること、皮膚、特に老化し
た皮膚を若返らせ、および／または蘇生させること、皮
膚の硬さおよび／または肉付きを改善すること、皮膚の
色調を改善すること、皮膚をより厚くすること、毛穴を
小さくすること、皮膚の湿分および／または水和状態を
改善すること、皮膚の質感を改善すること、微細なおよ
び／または深いすじを減少および／または消失させるこ
と、皮膚を滑らかにすること、皮膚の光沢および／また
は輝きを回復させること、皮膚の弾性、柔軟性および／
または伸縮性を改善すること、が含まれる。
膚科学的老化、特に生活年齢による老化、化学線による
老化またはホルモンによる老化、皮膚の虚弱、コラーゲ
ンおよび／またはエラスチンの損失、皮膚の萎縮、皮膚
の乾燥、皮膚のはがれ、皮膚の脱色、皮膚のたるみ、皮
膚の疲労および／またはストレスの兆候、にきび、乾
癬、湿疹およびいぼを防止し、改善し、および／または
減少させることを含む、治療による皮膚の審美的外観に
対する改善をもたらす。特に、皮膚の審美的外観に対す
る改善には、以下の少なくとも１つ：顔のすじがより目
立たなくなるようにすること、顔のすじおよび／または
しわの肉付きが良くなる（ｐｌｕｍｐｅｄ）感じにさせ
ること、目の下のすじおよび／または目の周りのすじの
外観を改善すること、からすの足跡（目じりのしわ）の
外観を改善すること、しわ、特にほお、額および／また
は口の周りの顔のしわ、特に深いしわの外観を減少さ
せ、および／または消失させること、皮膚、特に老化し
た皮膚を若返らせ、および／または蘇生させること、皮
膚の硬さおよび／または肉付きを改善すること、皮膚の
色調を改善すること、皮膚をより厚くすること、毛穴を
小さくすること、皮膚の湿分および／または水和状態を
改善すること、皮膚の質感を改善すること、微細なおよ
び／または深いすじを減少および／または消失させるこ
と、皮膚を滑らかにすること、皮膚の光沢および／また
は輝きを回復させること、皮膚の弾性、柔軟性および／
または伸縮性を改善すること、が含まれる。
【００１９】本発明の組成物が唇に適用され得る製品の
形態で存在するとき、唇の審美的外観の改善には、以下
の少なくとも１つ：しわのある唇の外観を改善させるこ
とにより年齢による／光による老化の兆候を減少させ、
改善し、および／または治療すること；唇の上皮虚弱を
減少させること；コラーゲンの損失を改善し、未然に防
ぎ、および／または回復させること；唇の上皮の萎縮を
防止すること；細胞の交替を促進させ／加速すること、
唇／上皮の硬さ／肉付きを改善すること；唇／上皮の質
感を改善すること；微細なすじ（特に垂直なもの）の外
観を減少させ／最小化すること；しわ（特に垂直なも
の）の大きさおよび／または深さを減少させること；唇
／上皮の色調を改善すること；唇／上皮を厚くするこ
と；水分保持量を増加させること；唇／上皮の脱色を最
小にすること；または唇の上皮の年齢に伴う角質化から
回復させることが含まれる。
形態で存在するとき、唇の審美的外観の改善には、以下
の少なくとも１つ：しわのある唇の外観を改善させるこ
とにより年齢による／光による老化の兆候を減少させ、
改善し、および／または治療すること；唇の上皮虚弱を
減少させること；コラーゲンの損失を改善し、未然に防
ぎ、および／または回復させること；唇の上皮の萎縮を
防止すること；細胞の交替を促進させ／加速すること、
唇／上皮の硬さ／肉付きを改善すること；唇／上皮の質
感を改善すること；微細なすじ（特に垂直なもの）の外
観を減少させ／最小化すること；しわ（特に垂直なも
の）の大きさおよび／または深さを減少させること；唇
／上皮の色調を改善すること；唇／上皮を厚くするこ
と；水分保持量を増加させること；唇／上皮の脱色を最
小にすること；または唇の上皮の年齢に伴う角質化から
回復させることが含まれる。
【００２０】本発明の局所用組成物の好ましい態様には
また、以下の少なくとも１つ：表面平滑化剤、皮膚肉付
け剤（ｓｋｉｎ ｐｌｕｍｐｅｒ）、散光剤（ｏｐｔｉ
ｃａｌ ｄｉｆｆｕｓｅｒ）、日焼け止め、剥離促進剤
および抗酸化剤も含まれる。
また、以下の少なくとも１つ：表面平滑化剤、皮膚肉付
け剤（ｓｋｉｎ ｐｌｕｍｐｅｒ）、散光剤（ｏｐｔｉ
ｃａｌ ｄｉｆｆｕｓｅｒ）、日焼け止め、剥離促進剤
および抗酸化剤も含まれる。
【００２１】本発明の口唇用組成物の好ましい態様には
また、以下の少なくとも１つ：ピグメント（例えば、酸
化鉄、ワックス（例えば、カルナウバ、キャンデラ、セ
レシンワックスおよび／または石油ワックス））、シリ
カ、二酸化チタン、オイル（例えば、シリコーンまたは
大豆）、日焼け止め、抗酸化剤（例えば、トコフェロー
ル）、または皮膜形成剤も含まれる。
また、以下の少なくとも１つ：ピグメント（例えば、酸
化鉄、ワックス（例えば、カルナウバ、キャンデラ、セ
レシンワックスおよび／または石油ワックス））、シリ
カ、二酸化チタン、オイル（例えば、シリコーンまたは
大豆）、日焼け止め、抗酸化剤（例えば、トコフェロー
ル）、または皮膜形成剤も含まれる。
【００２２】表面平滑化剤は、皮膚の滑らかさを高め、
微細なすじおよび粗いしわの外観を減少させる機能的利
益を提供する。例には、シリカ、タルク、ミリスチン酸
イソプロピル、ペトロラタム、ラノリン酸イソプロピ
ル、シリコーン（例えば、メチコーン、ジメチコー
ン）、ポリメチルメタクリレート（ＰＭＭＡ）、または
それらの混合物が含まれる。表面平滑化剤は、好ましく
は、組成物の全重量の約０．１ｗｔ％から約５０ｗｔ％
までで存在する。
微細なすじおよび粗いしわの外観を減少させる機能的利
益を提供する。例には、シリカ、タルク、ミリスチン酸
イソプロピル、ペトロラタム、ラノリン酸イソプロピ
ル、シリコーン（例えば、メチコーン、ジメチコー
ン）、ポリメチルメタクリレート（ＰＭＭＡ）、または
それらの混合物が含まれる。表面平滑化剤は、好ましく
は、組成物の全重量の約０．１ｗｔ％から約５０ｗｔ％
までで存在する。
【００２３】皮膚肉付け剤は、皮膚へのコラーゲン増幅
剤（ｃｏｌｌａｇｅｎ ｅｎｈａｎｃｅｒ）の役割をす
る。適切で、好ましい皮膚肉付け剤の１例は、パルミト
イルオリゴペプチドである。他の皮膚肉付け剤は、コラ
ーゲンおよび／またはグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）
増幅剤である。皮膚肉付け剤は、好ましくは、組成物の
全重量の約０．１ｗｔ％から約２０ｗｔ％までで存在す
る。
剤（ｃｏｌｌａｇｅｎ ｅｎｈａｎｃｅｒ）の役割をす
る。適切で、好ましい皮膚肉付け剤の１例は、パルミト
イルオリゴペプチドである。他の皮膚肉付け剤は、コラ
ーゲンおよび／またはグリコサミノグリカン（ＧＡＧ）
増幅剤である。皮膚肉付け剤は、好ましくは、組成物の
全重量の約０．１ｗｔ％から約２０ｗｔ％までで存在す
る。
【００２４】散光剤は、皮膚の表面光屈折を変化させ、
視覚的な曇りをもたらし、例えばすじおよびしわを柔軟
にする粒子である。本発明において用いられ得る散光剤
の例には、限定されないが、窒化ホウ素、雲母、ナイロ
ン、ポリウレタン粉末、セリサイト、シリカ、シリコー
ン粉末、タルク、テフロン（登録商標）、二酸化チタ
ン、酸化亜鉛、またはそれらの混合物が含まれる。散光
剤は、好ましくは、組成物の全重量の約０．０１ｗｔ％
から約２０ｗｔ％までで存在する。
視覚的な曇りをもたらし、例えばすじおよびしわを柔軟
にする粒子である。本発明において用いられ得る散光剤
の例には、限定されないが、窒化ホウ素、雲母、ナイロ
ン、ポリウレタン粉末、セリサイト、シリカ、シリコー
ン粉末、タルク、テフロン（登録商標）、二酸化チタ
ン、酸化亜鉛、またはそれらの混合物が含まれる。散光
剤は、好ましくは、組成物の全重量の約０．０１ｗｔ％
から約２０ｗｔ％までで存在する。
【００２５】日焼け止めは、皮膚を損傷させる紫外線か
ら皮膚を保護する。本発明の例示の態様において、日焼
け止めは、単一の日焼け止めまたは日焼け止めの組み合
わせのいずれかを用いることにより、ＵＶＡおよびＵＶ
Ｂの両方の保護を提供するであろう。本発明の組成物に
おいて用いられ得る日焼け止めの中には、アボベンゾ
ン、（オクチルメトキシシンナメートのような）ケイ皮
酸誘導体、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、二酸
化チタン、酸化亜鉛、またはそれらの混合物が存在す
る。好ましくは、日焼け止めは、組成物の全重量の約１
ｗｔ％から約３０ｗｔ％までで存在する。特に、日焼け
止めの添加は、パッケージの中にある間の、および／ま
たは皮膚上のレチノイドの光分解を防止／減少させるた
めには好ましい。
ら皮膚を保護する。本発明の例示の態様において、日焼
け止めは、単一の日焼け止めまたは日焼け止めの組み合
わせのいずれかを用いることにより、ＵＶＡおよびＵＶ
Ｂの両方の保護を提供するであろう。本発明の組成物に
おいて用いられ得る日焼け止めの中には、アボベンゾ
ン、（オクチルメトキシシンナメートのような）ケイ皮
酸誘導体、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、二酸
化チタン、酸化亜鉛、またはそれらの混合物が存在す
る。好ましくは、日焼け止めは、組成物の全重量の約１
ｗｔ％から約３０ｗｔ％までで存在する。特に、日焼け
止めの添加は、パッケージの中にある間の、および／ま
たは皮膚上のレチノイドの光分解を防止／減少させるた
めには好ましい。
【００２６】日焼け止めを有する本発明の組成物は、以
下の少なくとも１つ、強い日焼けを最小化すること、肌
の褐色化を最小化すること、および赤化を減少させるこ
と、を含む皮膚の審美的外観に対する追加の改善をもた
らす。
下の少なくとも１つ、強い日焼けを最小化すること、肌
の褐色化を最小化すること、および赤化を減少させるこ
と、を含む皮膚の審美的外観に対する追加の改善をもた
らす。
【００２７】本発明の組成物はまた、１以上の剥脱促進
剤（ｅｘｆｏｌｉａｔｉｏｎ ｐｒｏｍｏｔｅｒ）も有
しうる。本発明の組成物において用いられ得る剥脱促進
剤の適切な例には、アルファヒドロキシ酸；過酸化ベン
ゾイル；ベータヒドロキシ酸；ピルビン酸、２−オキソ
プロパン酸、２−オキソブタン酸、２−オキソペンタン
酸のようなケト酸；米国特許第５，８４７，００３号お
よび第５，８３４，５１３号において開示されるオキサ
酸（ｏｘａ ａｃｉｄ）（それらの開示は参照により本
明細書に組み込まれる）；サリチル酸；ステアロキシト
リメチルシラン（商品名ＳＩＬＣＡＲＥ １Ｍ７１の下
でクラリアントから入手可能）；トリメチルシリルトリ
メチルシロキシグリコレート（商品名ＳＩＬＣＡＲＥ
１８０Ｍ３０の下でクラリアントから入手可能）；トリ
メチルシリルトリメチルシロキシラクテート（商品名Ｓ
ＩＬＣＡＲＥ １８０Ｍ１０の下でクラリアントから入
手可能）；尿素；またはそれらの混合物が含まれる。好
ましい剥脱促進剤は、３，６，９−トリオキサウンデカ
ン二酸、グリコール酸、乳酸、またはそれらの混合物で
ある。
剤（ｅｘｆｏｌｉａｔｉｏｎ ｐｒｏｍｏｔｅｒ）も有
しうる。本発明の組成物において用いられ得る剥脱促進
剤の適切な例には、アルファヒドロキシ酸；過酸化ベン
ゾイル；ベータヒドロキシ酸；ピルビン酸、２−オキソ
プロパン酸、２−オキソブタン酸、２−オキソペンタン
酸のようなケト酸；米国特許第５，８４７，００３号お
よび第５，８３４，５１３号において開示されるオキサ
酸（ｏｘａ ａｃｉｄ）（それらの開示は参照により本
明細書に組み込まれる）；サリチル酸；ステアロキシト
リメチルシラン（商品名ＳＩＬＣＡＲＥ １Ｍ７１の下
でクラリアントから入手可能）；トリメチルシリルトリ
メチルシロキシグリコレート（商品名ＳＩＬＣＡＲＥ
１８０Ｍ３０の下でクラリアントから入手可能）；トリ
メチルシリルトリメチルシロキシラクテート（商品名Ｓ
ＩＬＣＡＲＥ １８０Ｍ１０の下でクラリアントから入
手可能）；尿素；またはそれらの混合物が含まれる。好
ましい剥脱促進剤は、３，６，９−トリオキサウンデカ
ン二酸、グリコール酸、乳酸、またはそれらの混合物で
ある。
【００２８】本発明が剥脱促進剤を含むとき、組成物
は、組成物の全重量に基づいて約１ｗｔ％から２０ｗｔ
％、好ましくは約１ｗｔ％から約１５ｗｔ％、より好ま
しくは約４ｗｔ％から約１０ｗｔ％、および最も好まし
くは約４ｗｔ％の剥脱促進剤を有する。
は、組成物の全重量に基づいて約１ｗｔ％から２０ｗｔ
％、好ましくは約１ｗｔ％から約１５ｗｔ％、より好ま
しくは約４ｗｔ％から約１０ｗｔ％、および最も好まし
くは約４ｗｔ％の剥脱促進剤を有する。
【００２９】抗酸化剤は、とりわけ、環境内の攻撃物
（ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ ａｇｒｅｓｓｏｒ）か
ら皮膚を保護するために皮膚からフリーラジカルを掃去
する機能をする。本発明の組成物において用いられ得る
抗酸化剤の例には、アスコルビン酸およびその誘導体／
エステルのようなフェノール性ヒドロキシ官能基（ｐｈ
ｅｎｏｌｉｃ ｈｙｄｒｏｘｙ ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ）
を有する化合物；ベータ−カロテン；カテキン；クルク
ミン；フェルラ酸誘導体（例えば、フェルラ酸エチル、
フェルラ酸ナトリウム）；没食子酸誘導体（例えば、没
食子酸プロピル）；リコペン；レダクチン酸；ロスマリ
ン酸（ｒｏｓｍａｒｉｎｉｃ ａｃｉｄ）；タンニン
酸；テトラヒドロクルクミン；トコフェロールおよびそ
の誘導体；尿酸；またはそれらの混合物が含まれる。他
の適切な抗酸化剤は、グルタチオン、リポ酸、チオグリ
コール酸、および他のスルフヒドリル化合物のような還
元されているかまたは還元されていない形態かのいずれ
かの１以上のチオール官能基（−ＳＨ）を有する抗酸化
剤である。抗酸化剤は、重亜硫酸塩、メタ重亜硫酸塩、
亜硫酸塩、または硫黄を含む他の無機塩および無機酸の
ような無機物であり得る。本発明の組成物は、組成物の
全重量の、好ましくは、約０．００１ｗｔ％から約１０
ｗｔ％、およびより好ましくは約０．００１ｗｔ％から
約５ｗｔ％の抗酸化剤を有しうる。
（ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ ａｇｒｅｓｓｏｒ）か
ら皮膚を保護するために皮膚からフリーラジカルを掃去
する機能をする。本発明の組成物において用いられ得る
抗酸化剤の例には、アスコルビン酸およびその誘導体／
エステルのようなフェノール性ヒドロキシ官能基（ｐｈ
ｅｎｏｌｉｃ ｈｙｄｒｏｘｙ ｆｕｎｃｔｉｏｎｓ）
を有する化合物；ベータ−カロテン；カテキン；クルク
ミン；フェルラ酸誘導体（例えば、フェルラ酸エチル、
フェルラ酸ナトリウム）；没食子酸誘導体（例えば、没
食子酸プロピル）；リコペン；レダクチン酸；ロスマリ
ン酸（ｒｏｓｍａｒｉｎｉｃ ａｃｉｄ）；タンニン
酸；テトラヒドロクルクミン；トコフェロールおよびそ
の誘導体；尿酸；またはそれらの混合物が含まれる。他
の適切な抗酸化剤は、グルタチオン、リポ酸、チオグリ
コール酸、および他のスルフヒドリル化合物のような還
元されているかまたは還元されていない形態かのいずれ
かの１以上のチオール官能基（−ＳＨ）を有する抗酸化
剤である。抗酸化剤は、重亜硫酸塩、メタ重亜硫酸塩、
亜硫酸塩、または硫黄を含む他の無機塩および無機酸の
ような無機物であり得る。本発明の組成物は、組成物の
全重量の、好ましくは、約０．００１ｗｔ％から約１０
ｗｔ％、およびより好ましくは約０．００１ｗｔ％から
約５ｗｔ％の抗酸化剤を有しうる。
【００３０】本発明の組成物はまた、１種類以上の以下
の成分または補助剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）：麻酔剤、抗
アレルギー剤、抗菌剤、防腐剤、キレート剤、着色料、
鎮痛剤、エモリエント剤、乳化剤、芳香剤、保湿剤（ｈ
ｕｍｅｃｔａｎｔ）、潤滑剤、保水剤（ｍｏｉｓｔｕｒ
ｉｚｅｒ）、ｐＨ調節剤、ピグメント変化剤（ｐｉｇｍ
ｅｎｔ ａｌｔｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、保存料、皮
膚貫通促進剤（ｓｋｉｎ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ｅ
ｎｈａｎｃｅｒ）、安定化剤、界面活性剤、増粘剤、粘
度改良剤、ビタミンまたはそれらの混合物も有しうる。
の成分または補助剤（ａｄｊｕｖａｎｔ）：麻酔剤、抗
アレルギー剤、抗菌剤、防腐剤、キレート剤、着色料、
鎮痛剤、エモリエント剤、乳化剤、芳香剤、保湿剤（ｈ
ｕｍｅｃｔａｎｔ）、潤滑剤、保水剤（ｍｏｉｓｔｕｒ
ｉｚｅｒ）、ｐＨ調節剤、ピグメント変化剤（ｐｉｇｍ
ｅｎｔ ａｌｔｅｒｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、保存料、皮
膚貫通促進剤（ｓｋｉｎ ｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎ ｅ
ｎｈａｎｃｅｒ）、安定化剤、界面活性剤、増粘剤、粘
度改良剤、ビタミンまたはそれらの混合物も有しうる。
【００３１】本発明の成分は、好ましくは、化粧品とし
て許容可能なビヒクルの中に含まれている。本発明の適
切なビヒクルにはまた、鉱油、ペトロラタム、ポリデセ
ン、および植物油も含まれ得る。
て許容可能なビヒクルの中に含まれている。本発明の適
切なビヒクルにはまた、鉱油、ペトロラタム、ポリデセ
ン、および植物油も含まれ得る。
【００３２】本発明の典型的なワックス系スティック製
品を形成するためには、加工処理は、長時間にわたっ
て、そのタイプのベースにとって典型的な温度（例え
ば、約１５０°Ｆから約１７０°Ｆ）でなされる。活性
レチノールと比較しての本発明のレチノール誘導体のよ
り大きな安定性により、より高温も実現可能である。ま
た、室温での加工処理は、本発明の組成物を形成するた
めの適切な手段である。要するに、たとえ約１５０°Ｆ
から約１７０°Ｆが好ましくても、本発明の組成物は、
室温からちょうど約１８０°Ｆまでで加工処理され得
る。
品を形成するためには、加工処理は、長時間にわたっ
て、そのタイプのベースにとって典型的な温度（例え
ば、約１５０°Ｆから約１７０°Ｆ）でなされる。活性
レチノールと比較しての本発明のレチノール誘導体のよ
り大きな安定性により、より高温も実現可能である。ま
た、室温での加工処理は、本発明の組成物を形成するた
めの適切な手段である。要するに、たとえ約１５０°Ｆ
から約１７０°Ｆが好ましくても、本発明の組成物は、
室温からちょうど約１８０°Ｆまでで加工処理され得
る。
【００３３】以下は、本発明の組成物の例示としての発
明を限定しない例である。
明を限定しない例である。
【００３４】
【実施例】以下の成分：約０．１ｗｔ％レチノキシトリ
メチルシラン、ソージャ（大豆）油、メチコーン、ＰＰ
Ｇ−５−セテス（ｃｅｔｅｔｈ）−２０、オクチルメト
キシシンナメート、パルミトイルオリゴペプチド、酸化
亜鉛、二酸化チタン、ペトロラタム、メチルパラベン、
水酸化アルミニウム、ポリデセン、安息香酸、ミリスチ
ン酸イソプロピル、ラノリン酸イソプロピル、オゾケラ
イト、酢酸トコフェリル、およびシリカを含む本発明の
顔面治療用スティック組成物を調製した。
メチルシラン、ソージャ（大豆）油、メチコーン、ＰＰ
Ｇ−５−セテス（ｃｅｔｅｔｈ）−２０、オクチルメト
キシシンナメート、パルミトイルオリゴペプチド、酸化
亜鉛、二酸化チタン、ペトロラタム、メチルパラベン、
水酸化アルミニウム、ポリデセン、安息香酸、ミリスチ
ン酸イソプロピル、ラノリン酸イソプロピル、オゾケラ
イト、酢酸トコフェリル、およびシリカを含む本発明の
顔面治療用スティック組成物を調製した。
【００３５】この本発明の組成物を、２つの製品：
（１）組み合わせられた商品名ＲＯＣ（登録商標）ＡＣ
ＴＩＦ ＰＵＲ（登録商標）の下でジョンソン＆ジョン
ソンから入手可能なしわ取りクリームおよび（２）ノー
ブランドのレチノールクリームと比較した。ＲＯＣ（登
録商標）製品は、以下の成分：約０．１ｗｔ％レチノー
ル、水、ヒドロキシステアリン酸オクチル、セテアレス
−２０、グリセリン、グリセリルジステアレート、ジメ
チコーン、Ｃ12-15 アルキルラクテート、ステアレス−
１０、ステアリルアルコール、クエン酸ナトリウム、コ
レステロール、セテアリルアルコール、アセチル化ラノ
リン、フェノキシエタノール、ポリソルベート８０、メ
チルパラベン、ポリアクリルアミド、ＥＤＴＡ二ナトリ
ウム、プロピルパラベン、酢酸セチル、ラウレス−７、
ポリソルベート２０、ＢＨＴ、Ｃ13-1 4 イソパラフィ
ン、アスコルビン酸、およびＢＨＡを有する。ノーブラ
ンドのレチノールクリームは、以下の成分：約０．１ｗ
ｔ％のレチノール、水、カーボポール（ｃａｒｂｏｐｏ
ｌ）９３４、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ビーガム（ｖｅｅ
ｇｕｍ）、グリセリン、プロピレングリコール、乳化ワ
ックス、リシノール酸セチル、セチルアルコール、Ｃ
10-30 コレステロール／ラノステロールエステル、ステ
アリン酸、ＰＯＥ（１０Ｍ）大豆ステロール、メチルパ
ラベン、トリエタノールアミン、ジメチルポリシロキサ
ン、およびベンジルアルコールを有する。
（１）組み合わせられた商品名ＲＯＣ（登録商標）ＡＣ
ＴＩＦ ＰＵＲ（登録商標）の下でジョンソン＆ジョン
ソンから入手可能なしわ取りクリームおよび（２）ノー
ブランドのレチノールクリームと比較した。ＲＯＣ（登
録商標）製品は、以下の成分：約０．１ｗｔ％レチノー
ル、水、ヒドロキシステアリン酸オクチル、セテアレス
−２０、グリセリン、グリセリルジステアレート、ジメ
チコーン、Ｃ12-15 アルキルラクテート、ステアレス−
１０、ステアリルアルコール、クエン酸ナトリウム、コ
レステロール、セテアリルアルコール、アセチル化ラノ
リン、フェノキシエタノール、ポリソルベート８０、メ
チルパラベン、ポリアクリルアミド、ＥＤＴＡ二ナトリ
ウム、プロピルパラベン、酢酸セチル、ラウレス−７、
ポリソルベート２０、ＢＨＴ、Ｃ13-1 4 イソパラフィ
ン、アスコルビン酸、およびＢＨＡを有する。ノーブラ
ンドのレチノールクリームは、以下の成分：約０．１ｗ
ｔ％のレチノール、水、カーボポール（ｃａｒｂｏｐｏ
ｌ）９３４、ＥＤＴＡ二ナトリウム、ビーガム（ｖｅｅ
ｇｕｍ）、グリセリン、プロピレングリコール、乳化ワ
ックス、リシノール酸セチル、セチルアルコール、Ｃ
10-30 コレステロール／ラノステロールエステル、ステ
アリン酸、ＰＯＥ（１０Ｍ）大豆ステロール、メチルパ
ラベン、トリエタノールアミン、ジメチルポリシロキサ
ン、およびベンジルアルコールを有する。
【００３６】臨床的に感受性の皮膚を有する集団につい
て、独立の研究室でなされた２週間の、二重盲検の、ス
プリット・フェース方式の、ベースラインの制御された
研究があり、その研究では、それぞれの組成物は毎日１
回適用された。この研究は、本発明の組成物を上記確認
された２つの製品と比較した。
て、独立の研究室でなされた２週間の、二重盲検の、ス
プリット・フェース方式の、ベースラインの制御された
研究があり、その研究では、それぞれの組成物は毎日１
回適用された。この研究は、本発明の組成物を上記確認
された２つの製品と比較した。
【００３７】４０人の女性がこの研究に参加した。４０
人の女性は、２９歳から６４歳の年齢範囲にある。回答
者は、臨床的に感受性の皮膚（すなわち、アトピー性お
よび／またはしゅさ（ｒｏｓａｃｅａ））の背景を有す
ることが要求された。過敏症の特性についての皮膚科学
的な試験が１週間および２週間、ベースラインでなされ
た。それぞれの回答者は、毎朝１回彼女らの顔に３つの
全ての製品を適用した。試験製品は、コンプライアンス
を高めるために識別された。
人の女性は、２９歳から６４歳の年齢範囲にある。回答
者は、臨床的に感受性の皮膚（すなわち、アトピー性お
よび／またはしゅさ（ｒｏｓａｃｅａ））の背景を有す
ることが要求された。過敏症の特性についての皮膚科学
的な試験が１週間および２週間、ベースラインでなされ
た。それぞれの回答者は、毎朝１回彼女らの顔に３つの
全ての製品を適用した。試験製品は、コンプライアンス
を高めるために識別された。
【００３８】表１は、本発明の組成物は、２週間で乾燥
と紅斑（赤化）を有意に改善し、一方、ＲＯＣ（登録商
標）およびノーブランドのレチノールクリームは、両状
態を有意に悪化させた（負の数により示される）ことを
示す。加えて、本発明の組成物は、ノーブランドのレチ
ノールクリームと比較して吹き出物／プステルの状態を
改善し、ＲＯＣ（登録商標）製品と比較してその同じ状
態を有意に改善し、そのＲＯＣ製品は、代わりに、状態
を有意に悪化させた。
と紅斑（赤化）を有意に改善し、一方、ＲＯＣ（登録商
標）およびノーブランドのレチノールクリームは、両状
態を有意に悪化させた（負の数により示される）ことを
示す。加えて、本発明の組成物は、ノーブランドのレチ
ノールクリームと比較して吹き出物／プステルの状態を
改善し、ＲＯＣ（登録商標）製品と比較してその同じ状
態を有意に改善し、そのＲＯＣ製品は、代わりに、状態
を有意に悪化させた。
【００３９】
【表１】
表２が示すように、２週間目に、皮膚科医は、本発明の
組成物を用いる全ての回答者については乾燥は減少する
か同じ状態にとどまるかのいずれかであり、一方、ＲＯ
Ｃ（登録商標）を用いる対象者の７３％は乾燥の増加を
示したことを観察した。ノーブランドのレチノールクリ
ームを用いた回答者の３３パーセントもまた乾燥の増加
を起こした。本発明の組成物を用いた回答者の９３パー
セントは、紅斑（赤化）の減少かまたは無変化かのいず
れかを示し、一方、ＲＯＣ（登録商標）を用いた回答者
の４２％およびノーブランドのレチノールクリームを用
いた回答者の３７％は紅斑の増加を示した。
組成物を用いる全ての回答者については乾燥は減少する
か同じ状態にとどまるかのいずれかであり、一方、ＲＯ
Ｃ（登録商標）を用いる対象者の７３％は乾燥の増加を
示したことを観察した。ノーブランドのレチノールクリ
ームを用いた回答者の３３パーセントもまた乾燥の増加
を起こした。本発明の組成物を用いた回答者の９３パー
セントは、紅斑（赤化）の減少かまたは無変化かのいず
れかを示し、一方、ＲＯＣ（登録商標）を用いた回答者
の４２％およびノーブランドのレチノールクリームを用
いた回答者の３７％は紅斑の増加を示した。
【００４０】
【表２】
明瞭であるように、本発明の組成物は、使用の２週間後
紅斑と乾燥を有意に改善し、一方、ＲＯＣ（登録商標）
およびノーブランドのレチノールクリームは両状態を有
意に悪化させた。このことは、回答者たちの改善または
悪化の変化およびパーセントの両程度により示される。
それらは感銘を与える発見である。というのは、皮膚の
表面の質感の変化（乾燥）および紅斑（赤化）の増加
は、局所的なレチノイドの使用の最初の２から３週間で
は典型的であるからである。加えて、回答者の全てが臨
床的に感受性の皮膚を有する人々なのであった。
紅斑と乾燥を有意に改善し、一方、ＲＯＣ（登録商標）
およびノーブランドのレチノールクリームは両状態を有
意に悪化させた。このことは、回答者たちの改善または
悪化の変化およびパーセントの両程度により示される。
それらは感銘を与える発見である。というのは、皮膚の
表面の質感の変化（乾燥）および紅斑（赤化）の増加
は、局所的なレチノイドの使用の最初の２から３週間で
は典型的であるからである。加えて、回答者の全てが臨
床的に感受性の皮膚を有する人々なのであった。
【００４１】したがって、本発明の組成物は、乾燥およ
び紅斑（赤化）を減少させ、一方、ＲＯＣ（登録商標）
およびノーブランドのレチノールクリームは同じ特質を
有意に増加させた。それゆえ、本発明の組成物は、感受
性の皮膚を治療することについて先行技術より優れてい
る。
び紅斑（赤化）を減少させ、一方、ＲＯＣ（登録商標）
およびノーブランドのレチノールクリームは同じ特質を
有意に増加させた。それゆえ、本発明の組成物は、感受
性の皮膚を治療することについて先行技術より優れてい
る。
【００４２】前述の記載は、本発明の単なる例示である
ことが理解されるべきである。様々の代替および修正
が、本発明から逸脱することなく当業者により案出され
得る。したがって、本発明は、特許請求の範囲に含まれ
る全てのそのような代替、修正および変更に及ぶことが
意図される。
ことが理解されるべきである。様々の代替および修正
が、本発明から逸脱することなく当業者により案出され
得る。したがって、本発明は、特許請求の範囲に含まれ
る全てのそのような代替、修正および変更に及ぶことが
意図される。
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考）
Ａ６１Ｐ 17/00 Ａ６１Ｐ 17/00
17/06 17/06
17/10 17/10
17/12 17/12
17/16 17/16
39/06 39/06
// Ｃ０７Ｄ 311/72 １０１ Ｃ０７Ｄ 311/72 １０１
(72)発明者 ロレーヌ・エム・カウトン
アメリカ合衆国、ニューヨーク州 12518、
コーンウォール、アンゴラ・ロード 275
(72)発明者 ジョン・ダフィー
アメリカ合衆国、ニュージャージー州
07480、ウェスト・ミルフォード、マンチ
ェスター・レーン 47−エフ
Ｆターム(参考） 4C062 FF16
4C084 AA17 MA02 NA05 ZA892
4C086 AA01 AA02 BA09 DA44 HA03
HA06 MA01 MA04 NA05 ZA89
Claims (30)
- 【請求項１】 微細なすじおよび／またはしわを防止
し、改善し、および／または減少させるのに有効な量の
レチノキシトリメチルシランを有する局所用の実質的に
無水の組成物を皮膚に適用することを含む微細なすじお
よび／またはしわを治療する方法。 - 【請求項２】 前記組成物が微細なすじおよび／または
しわを防止し、改善し、および／または減少させるのに
有効な時間適用される請求項１記載の方法。 - 【請求項３】 前記組成物の適用が２または４週間まで
毎日１回もしくは２回なされる請求項２記載の方法。 - 【請求項４】 前記レチノキシトリメチルシランが前記
組成物の全重量の約０．１ｗｔ％から約５０ｗｔ％まで
の量で存在する請求項１記載の方法。 - 【請求項５】 前記レチノキシトリメチルシランが前記
組成物の全重量の約０．５ｗｔ％から約１５ｗｔ％まで
の量で存在する請求項１記載の方法。 - 【請求項６】 前記レチノキシトリメチルシランが前記
組成物の全重量の約０．５ｗｔ％から約５ｗｔ％までの
量で存在する請求項１記載の方法。 - 【請求項７】 前記組成物が化粧品として許容し得るビ
ヒクルをさらに含む請求項１記載の方法。 - 【請求項８】 皮膚または唇の審美的外観を改善するの
に有効な量でレチノキシトリメチルシランを有する実質
的に無水の組成物を皮膚または唇に局所的に適用するこ
とを含む皮膚または唇の審美的外観を改善させる方法。 - 【請求項９】 前記組成物が皮膚に適用され、審美的外
観の前記改善が、顔のすじがより目立たなく見えるよう
にすること、顔のすじおよび／またはしわが肉付きが良
くなる感じにさせること、目の下のすじおよび／または
目の周りのすじの外観を改善すること、からすの足跡の
外観を改善すること、しわの外観を減少させ、および／
または消失させること、皮膚を若返らせ、および／また
は蘇生させること、皮膚の硬さおよび／または肉付きを
改善すること、皮膚の色調を改善すること、皮膚をより
厚くすること、毛穴を小さくすること、皮膚の湿分およ
び／または水和状態を改善すること、皮膚の質感を改善
すること、微細なおよび／または深いすじを減少および
／または消失させること、皮膚を滑らかにすること、皮
膚の光沢および／または輝きを回復させること、および
皮膚の弾性、柔軟性および／または伸縮性を改善するこ
とからなる群より選択される請求項８記載の方法。 - 【請求項１０】 前記組成物が皮膚に適用され、皮膚の
審美的外観の前記改善が、皮膚科学的な老化、皮膚の虚
弱、コラーゲンおよび／またはエラスチンの損失、皮膚
の萎縮、皮膚の乾燥、皮膚のはがれ、皮膚のたるみ、皮
膚の脱色、皮膚の疲労および／またはストレスの兆候、
にきび、乾癬、湿疹およびいぼからなる群より選択され
る少なくとも１つの状態の治療である請求項８記載の方
法。 - 【請求項１１】 前記皮膚科学的老化が生活年齢による
老化、化学線による老化、ホルモンによる老化またはそ
れらの組み合わせからなる群より選択される請求項１０
記載の方法。 - 【請求項１２】 前記皮膚が感受性の皮膚である請求項
８記載の方法。 - 【請求項１３】 皮膚の前記外観に皮膚の過敏症が実質
的に存在しない請求項８記載の方法。 - 【請求項１４】 前記組成物が唇に適用され、唇の審美
的外観の改善には、しわのある唇の外観を改善すること
により年齢による／光による老化の兆候を減少させ、改
善し、および／または治療すること；唇の上皮虚弱を減
少させること；コラーゲン損失を改善し、未然に防ぎ、
および／または回復させること；唇の上皮萎縮を防止す
ること；細胞の交替を促進させ／加速すること；唇／上
皮の硬さ／肉付きを改善すること；唇／上皮の質感を改
善すること；微細な唇のすじ、特に微細な縦の唇のすじ
の外観を減少させ／最小化すること；しわ、特に縦の唇
のしわの大きさおよび／または深さを減少させること；
唇／上皮の色調を改善すること；唇／上皮を厚くするこ
と；水分保持量を増加させること；唇／上皮の脱色を最
小にすること；および唇の上皮の年齢に伴う角質化から
回復させること、からなる群の少なくとも１つが含まれ
る請求項８記載の方法。 - 【請求項１５】 前記組成物が唇に適用され、唇の審美
的外観の改善には、しわのある唇の外観を改善すること
により年齢による／光による老化の兆候を減少させ、改
善し、および／または治療すること；唇／上皮の硬さ／
肉付きを改善すること；唇／上皮の質感を改善するこ
と；縦の微細な唇のすじの外観を減少させ／最小化する
こと；縦の唇のしわの大きさおよび／または深さを減少
させること；唇／上皮の色調を改善すること；唇／上皮
を厚くすること；水分保持量を増加させること；および
唇／上皮の脱色を最小にすることからなる群の少なくと
も１つが含まれる請求項８記載の方法。 - 【請求項１６】 皮膚の審美的外観を改善するのに十分
な量と時間、レチノキシトリメチルシランを有する実質
的に無水の組成物を皮膚に局所的に適用することを含む
皮膚の審美的外観を改善する方法。 - 【請求項１７】 前記組成物の前記適用を２週間または
４週間まで毎日１回または毎日２回行う請求項１６記載
の方法。 - 【請求項１８】 微細なすじおよび／またはしわを防止
し、改善し、減少させ、および／または治療するのに有
効な量のレチノキシトリメチルシランを含む局所用の実
質的に無水の組成物。 - 【請求項１９】 前記レチノキシトリメチルシランが、
前記局所用組成物の全重量の約０．１ｗｔ％から約５０
ｗｔ％までの量で存在する請求項１８記載の組成物。 - 【請求項２０】 前記レチノキシトリメチルシランが、
前記組成物の全重量の約０．５ｗｔ％から約１５ｗｔ％
までの量で存在する請求項１８記載の組成物。 - 【請求項２１】 前記レチノキシトリメチルシランが、
前記組成物の全重量の約０．５ｗｔ％から約５ｗｔ％ま
での量で存在する請求項１８記載の組成物。 - 【請求項２２】 化粧品として許容可能なビヒクルをさ
らに含む請求項１８記載の組成物。 - 【請求項２３】 抗酸化剤をさらに含む請求項１８記載
の組成物。 - 【請求項２４】 日焼け止めをさらに含む請求項１８記
載の組成物。 - 【請求項２５】 前記組成物が口唇用組成物であり、前
記レチノキシトリメチルシランが微細なすじおよび／ま
たはしわを防止し、改善し、減少させ、および／または
治療するのに有効な量で存在する請求項１８記載の組成
物。 - 【請求項２６】 前記口唇用組成物が、少なくとも約
０．０１ｗｔ％の前記レチノキシトリメチルシランを有
する請求項２５記載の組成物。 - 【請求項２７】 前記口唇用組成物が、少なくとも約
０．０１５ｗｔ％の前記レチノキシトリメチルシランを
有する請求項２５記載の組成物。 - 【請求項２８】 前記口唇用組成物が、少なくとも約
０．０２ｗｔ％の前記レチノキシトリメチルシランを有
する請求項２５記載の組成物。 - 【請求項２９】 前記口唇用組成物が、約０．７５ｗｔ
％未満の前記レチノキシトリメチルシランを有する請求
項２５記載の組成物。 - 【請求項３０】 前記口唇用組成物が、約０．５０ｗｔ
％未満の前記レチノキシトリメチルシランを有する請求
項２５記載の組成物。
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10/039,745 US6641824B2 (en) | 2001-11-09 | 2001-11-09 | Skin treatment using a new retinoid |
| US10/039,745 | 2001-11-09 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2003183164A true JP2003183164A (ja) | 2003-07-03 |
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
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| CN (1) | CN1264499C (ja) |
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| CA (1) | CA2411058C (ja) |
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| US20030138467A1 (en) * | 2001-12-27 | 2003-07-24 | Avon Products, Inc. | Methods for improving the aesthetic appearance of skin |
| US20040105875A1 (en) * | 2002-10-03 | 2004-06-03 | L'oreal | Composition containing a secondary or tertiary carbonyl amine, method of use thereof, compounds |
| CA2546464A1 (en) * | 2005-05-04 | 2006-11-04 | Richard Wachsberg | Sequential application of oral and topical formulations for treating wrinkles and other damage to skin |
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