FR2524313A2 - Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu - Google Patents
Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu Download PDFInfo
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Abstract
COMPOSITION STABLE A L'OXYDATION D'ANTHRALINE OU L'UN DE SES DERIVES. CETTE COMPOSITION SE PRESENTE SOUS FORME D'UNE DISPERSION OU D'UNE SUSPENSION D'ANTHRALINE OU DE L'UN DE SES DERIVES EN UNE PROPORTION SUPERIEURE A 0,4 EN POIDS DANS AU MOINS UN ALKYL-ESTER D'ACIDE GRAS, L'ACIDE GRAS AYANT DE 5 A 18 ATOMES DE CARBONE ET LE RADICAL ALKYLE, RAMIFIE OU NON, AYANT DE 3 A 18 ATOMES DE CARBONE. CETTE COMPOSITION TROUVE UNE APPLICATION DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES DE LA PEAU, DES ONGLES ET DU CUIR CHEVELU EN PARTICULIER DU PSORIASIS.
Description
Le brevet principal auquel se rattache le présent certificat d'addition a pour objet une composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du psoriasis, cette composition se présentant sous forme d'une solution d'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyle, ramifié ou non, ayant de 3 à 18 atomes de carbone.
En poursuivant les recherches sur l'étude de la stabilité de l'anthraline ou de ses dérivés, on a constaté que celle-ci était maintenue même lorsque les compositions se présentaient sous forme d'une dispersion ou d'une suspension dans le même type de véhicule que celui utilisé pour les solutions du brevet principal.
La possibilité d'obtenir des compositions stables sous forme d'une dispersion ou d'une suspension présente un grand intérêt dans la mesure ou il est possible, de cette façon, d'administrer des quantités plus élevées du principe actif et de la sorte réduire le nombre d'applications et ainsi écourter la durée du traitement.
Les différents essais de conservation dans le temps des dispersions ou suspensions d'anthraline ou de ses dérivés ont en effet permis de montrer que les dégradations dues à l'oxygène de l'air atmosphérique étaient faibles, la coloration restant constante ou sensiblement constante ce qui a eté confirmé par des dosages physicochimiques.
Le présent certificat d'addition a pour objet, à titre de produit industriel nouveau, une composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu en particulier du psoriasis, cette composition se présentant sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses dérivés présent en une proportion supérieure à 0,4% en poids dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyle, ramifié ou non, ayant de 3 à 18 atomes de carbone.
Bien que la limite supérieure en concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés ne soit pas critique, celle-ci néanmoins n'est généralement pas supérieure à 5%, en particulier lorsque les compositions sont destinées au traitement du psoriasis.
Parmi les alkyl-ester d'acides gras susceptibles de conduire aux dispersions et suspensions selon l'invention, on peut en particulier citer le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cétyle, l'octanoate de de stéaryle, le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le palmitate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isopropyle, le stéarate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
Comme dérivés d'anthraline on peut en particulier mentionner, le dithranol (1,8,9 trihydroxyanthracène), son dimère ainsi que les composés décrits dans les demandes de brevet français n"81.22454 et 81.22455.
Les compositions selon l'invention telles que définies ci-dessus peuvent être utilisées telles quelles dans le traitement local des maladies de la peau, du cuir chevelu et des ongles, en particulier du psoriasis, ou peuvent se présenter sous forme épaissie à l'aide d'un agent épaississant tel que par exemple une silice éventuellement rendue hydrophobe en particulier les silices vendues sous les dénominations "Aérosil" par la Société DEGUSSA et "HDK" par la Société WACKER, ces silices étant utilisées seules ou en mélange.
Parmi ces silices on peut en particulier citer les suivantes:
- "Aérosil R.912" (silice hydrophe)
- "Aérosil 200"
- et "HDK N20E" (silice pyrogénée).
- "Aérosil R.912" (silice hydrophe)
- "Aérosil 200"
- et "HDK N20E" (silice pyrogénée).
Comme autre agent épaississant n'affectant pas la stabilité à l'oxydation de la composition selon l'invention on peut également mentionner les poudres de polyéthylène (homo ou copolymères), notamment les poudres de polyéthylène connues sous les dénominations de "Polyéthylène AC 6A" et de "Polyéthylène AC 540" vendues par la Société ALLIED CHEMICAL.
L'agent épaissisant est généralement présent dans les compositions selon l'invention en une proportion comprise entre 1 et 20% en poids et de préférence entre 2 et 15%.
De préférence la composition stable à l'oxydation selon l'invention se présente sous forme d'un gel ou encore d'un stick anhydre.
Dans ce dernier cas le corps blanc du stick est généralement constitué d'un mélange d'huiles et de cires tels que ceux conventionnellement utilisés pour les batons à lèvres incolores ou colorés.
L'emploi d'une composition épaissie sous forme de gel ou de stick présente un grand intérêt dans la mesure où l'on évite ainsi d'appliquer la composition sur les parties saines de la peau ce qui permet d'empêcher certains phénomènes d'irritation bien connus des compositions à base d'anthraline ou de ses dérivés.
Les compositions selon l'invention peuvent également contenir d'autres ingrédients tels que par exemple de l'acide salicylique et/ou un anti-oxydant.
Après traitement à l'aide d'une composition selon l'invention, son élimination peut être obtenue par lavage à l'aide d'un shampooing ou d'un agent de lavage acide. On obtient ainsi une bonne élimination de la composition traitante.
Ce traitement peut être suivi par une application topique d'une composition contenant un regraissant ayant pour effet de redonner à la peau un aspect esthétique et agréable.
De préférence la composition stable à l'oxydation selon l'invention se présente sous forme d'un conditionnement en deux ou trois parties, la première partie étant constituée par la composition stable à l'oxydation à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés, la deuxième partie étant constituée par l'agent de lavage ou le shampooing acide et la troisième partie étant éventuellement la composition regraissante mentionnée ci-dessus.
On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif plusieurs exemples des compositions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés sous forme d'une dispersion ou d'une suspension.
EXEMPLE 1
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 3g
- Aérosil R 972................. 8g
- Acide salicylique 0,2g
- Myristate d'isopropyle qsp 100g
EXEMPLE 2
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 5g
- Aérosil 200................... 8g
- Myristate d'isopropyle qsp.... lOpg
Dans cet exemple l'aérosil 200 peut être remplacé par la même quantité de silice HDK N20E.
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 3g
- Aérosil R 972................. 8g
- Acide salicylique 0,2g
- Myristate d'isopropyle qsp 100g
EXEMPLE 2
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 5g
- Aérosil 200................... 8g
- Myristate d'isopropyle qsp.... lOpg
Dans cet exemple l'aérosil 200 peut être remplacé par la même quantité de silice HDK N20E.
EXEMPLE 3
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline lg
- Polyéthylène AC 6A............ 7,5g
- Myristate d'isopropyle qsp.... 100g
Dans les exemples 1 à 3 ci-dessus le myristate d'isopropyle peut être remplacé par une quantité équivalente d'octanoate de cétyle ou de stéaryle, ou de stéarate d'éthyl-2 hexyle.
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline lg
- Polyéthylène AC 6A............ 7,5g
- Myristate d'isopropyle qsp.... 100g
Dans les exemples 1 à 3 ci-dessus le myristate d'isopropyle peut être remplacé par une quantité équivalente d'octanoate de cétyle ou de stéaryle, ou de stéarate d'éthyl-2 hexyle.
EXEMPLE 4
On prépare selon l'invention un stick pour la peau destiné au
Traitement local du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 0,5g
- Beurre de cacao 12,5g
- Cire d'ozokérite l8,75g
- Paraffine blanche 6,25g
- Vaseline blanche l2,50g
- Myristate dtisopropyle q...... 100g
EXEMPLE 5
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ig
- PolyÉthylène AC 540 7,5g
- Myristate d'isopropyle qsp.... 100g
On prépare selon l'invention un stick pour la peau destiné au
Traitement local du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline 0,5g
- Beurre de cacao 12,5g
- Cire d'ozokérite l8,75g
- Paraffine blanche 6,25g
- Vaseline blanche l2,50g
- Myristate dtisopropyle q...... 100g
EXEMPLE 5
On prépare selon l'invention un gel pour la peau en vue du traitement du psoriasis en procédant au mélange des ingrédients suivants:
- Anthraline ig
- PolyÉthylène AC 540 7,5g
- Myristate d'isopropyle qsp.... 100g
Claims (8)
1. Composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement des maladies de la peau, du cuir chevelu et des ongles, en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en une proportion supérieure à 0,4% en poids dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyle, ramifie ou non, ayant de 3 à 18 atomes de carbone.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que la concentration en anthraline ou l'un de ses dérivés est inférieure ou égale à 5%.
3. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que l'alkyl ester d'acide gras est pris dans le groupe constitué par le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le palmitate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isopropyle, le stéarate d'éthyl-2 hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges.
4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait que le dérivé d'anthraline est le dithranole (1,8,9 trihydroxyanthracène) ou son dimère.
5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme épaissie à l'aide d'un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices et les poudres de polyéthylène.
6. Composition selon la revendication précédente, caractérisée par le fait que l'agent épaississant est présent en une proportion comprise entre 1 et 20% en poids et de préférence entre 2 et 15%.
7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'un gel ou d'un stick anhydre.
8. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle contient en outre de l'acide salicylique et/ou un anti-oxydant.
Priority Applications (22)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8205864A FR2524313B2 (fr) | 1982-04-05 | 1982-04-05 | Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu |
| CA000413996A CA1179271A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition epaissie anhydre, stable a l'oxydation, a base d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un support constitue d'un alkyl ester d'acide gras et d'un agent epaississant, et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
| GB08230272A GB2107589B (en) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Anhydrous composition containing anthralin or a derivative for use in the treatment of skin diseases |
| DE19823239181 DE3239181A1 (de) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Wasserfreies, oxydationsstabiles mittel zur behandlung der haut |
| US06/436,046 US4513011A (en) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition in the form of a shampoo based on anthralin |
| GB08230270A GB2107587B (en) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition in the form of a shampoo based on anthralin or a derivative thereof and its use in the treatment of skin diseases |
| DE19823239183 DE3239183A1 (de) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Wasserfreies, oxydationsstabiles mittel zur behandlung der haut |
| CH6183/82A CH655245A5 (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition anhydre, stable a l'oxydation, a base d'un compose d'anthraline dans un support constitue d'un alkyl-ester d'acide gras et d'un agent epaississant. |
| IT23892/82A IT1153294B (it) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composizione di antralina migliorata e suo uso nel trattamento di malattie della pelle |
| US06/435,983 US4495203A (en) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Anhydrous composition, stable to oxidation, based on anthralin or one of its derivatives, in a carrier consisting of a fatty acid alkyl ester and a thickener, and its use in the treatment of skin diseases |
| IT23894/82A IT1153296B (it) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composizione sotto forma di shampoo a base di antralina e suo uso nel trattamento delle malattie della pelle |
| CA000413974A CA1179270A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition sous forme de shampooing a base d'anthraline ou de l'un de ses derives et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
| CH6182/82A CH655004A5 (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'un compose d'anthraline dans un alkyl-ester d'acide gras en vue du traitement des maladies de la peau. |
| CA000413984A CA1174171A (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition anhydre, stable a l'oxydation, d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl- ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau |
| IT23893/82A IT1153295B (it) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composizione anidra stabile all'ossidazione e base di antralina o suoi derivati e suo uso nel trattamento delle malattie della pelle |
| DE3239184A DE3239184C2 (de) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Shampoo zur Behandlung des Haarbodens |
| GB08230271A GB2107588B (en) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Anhydrous compostion based on anthralin or a derivative thereof for the treatment of skin diseases |
| CH6184/82A CH657047A5 (fr) | 1981-10-23 | 1982-10-22 | Composition sous forme de shampooing a base d'un compose d'anthraline. |
| AU89736/82A AU551719B2 (en) | 1981-10-23 | 1982-10-25 | Anthralin compositions for treatment of skin diseases |
| AU89735/82A AU551900B2 (en) | 1981-10-23 | 1982-10-25 | Anthralin compositions for treatment of skin diseases |
| AU89734/82A AU551859B2 (en) | 1981-10-23 | 1982-10-25 | 1,8,9 trihydroxyanthracene in form of shampoo |
| US07/175,602 US4892888A (en) | 1981-10-23 | 1988-03-31 | Anhydrous composition, stable to oxidation, of anthralin or one of its derivatives in a fatty acid alkyl ester and its use in the treatment of skin diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| FR8205864A FR2524313B2 (fr) | 1982-04-05 | 1982-04-05 | Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2524313A2 true FR2524313A2 (fr) | 1983-10-07 |
| FR2524313B2 FR2524313B2 (fr) | 1987-04-30 |
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Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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| FR8205864A Expired FR2524313B2 (fr) | 1981-10-23 | 1982-04-05 | Composition stable a l'oxydation sous forme d'une dispersion ou d'une suspension d'anthraline ou de l'un de ses derives dans un alkyl-ester d'acide gras et son utilisation dans le traitement des maladies de la peau, des ongles et du cuir chevelu |
Country Status (1)
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|---|---|
| FR (1) | FR2524313B2 (fr) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| EP0322197A1 (fr) * | 1987-12-22 | 1989-06-28 | Drythanol Ltd. | Compositions du dithranol |
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Citations (3)
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|---|---|---|---|---|
| FR6388M (fr) * | 1964-10-16 | 1968-10-21 | ||
| US4287214A (en) * | 1979-09-24 | 1981-09-01 | Scott Eugene J Van | Dithranol compositions stabilized with alpha hydroxyacids |
| US4316902A (en) * | 1979-09-21 | 1982-02-23 | Yu Ruey J | Therapeutic compositions and vehicles for topical pharmaceuticals |
-
1982
- 1982-04-05 FR FR8205864A patent/FR2524313B2/fr not_active Expired
Patent Citations (3)
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| FR6388M (fr) * | 1964-10-16 | 1968-10-21 | ||
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| Title |
|---|
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| AT401344B (de) * | 1984-04-11 | 1996-08-26 | Roehm Gmbh | Verfahren zur herstellung eines pharmazeutischen mittels zur psoriasis-therapie |
| EP0322197A1 (fr) * | 1987-12-22 | 1989-06-28 | Drythanol Ltd. | Compositions du dithranol |
| US5061486A (en) * | 1987-12-22 | 1991-10-29 | Drythanol Ltd. | Dithranol composition containing no oily ingredients |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2524313B2 (fr) | 1987-04-30 |
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