DE4329379C1 - Gegen unreine Haut und milde Formen der Akne wirksame Zubereitungen mit einem Gehalt an Wollwachssäuren - Google Patents

Gegen unreine Haut und milde Formen der Akne wirksame Zubereitungen mit einem Gehalt an Wollwachssäuren

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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Wirkstoffe und Zuberei­ tungen, solche Wirkstoffe enthaltend, welche gegen unreine Haut und milde Formen der Akne wirksam sind.
Bei der unreinen Haut sowie bei milden Formen der Akne sind neben anderen Einflüssen bakterielle Sekundärinfekti­ onen von ätiologischer Bedeutung. Einer der wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht, ist Propionibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohl­ befinden der Betroffenen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede Jugendliche von unreiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, ein wirksames Prinzip gegen un­ reine Haut, milde Formen der Akne bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff zu finden.
Es wurde überraschend gefunden, und darin liegt die Lösung der Aufgabe, daß die Verwendung von Wollwachssäuregemischen, welche gekennzeichnet sind durch folgende Parameter:
Tropfpunkt|50-54°C
Säurezahl 166-170
Verseifungszahl 175-190
OH-Zahl 60-80
Jodzahl 7-12
als wirksames Prinzip gegen unreine Haut, milde Formen der Akne und/oder gegen Propionibacterium acnes, sowie die Verwendung von Wollwachssäuregemischen, welche erhältlich sind durch Kurzwegdestillation von Rohwollwachssäure bei 10-1 bar aus dem Destillationstemperaturintervall von 150 -200°C, als wirksames Prinzip gegen unreine Haut, milde Formen der Akne und/oder gegen Propionibacterium acnes, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Wollwachs oder Wollfett wird der bei der Rohwollwäsche an­ fallende fett- bis wachsartige Bestandteil der Rohschaf­ wolle bezeichnet. Das Wollwachs besteht aus aus einem Ge­ misch von Fettsäureestern höherer Alkohole und aus freien Fettsäuren.
Die Hauptbestandteile der Wollwachssäuren sind
  • (a) gesättigte unsubstituierte Carbonsäuren, gemäß der Formel CH₃-(CH₂)nCH₂-COOH,
  • (b) α-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (c) Ω-Hydroxycarbonsäuren, gemäß der Formel HO-CH₂-(CH₂)nCH₂-COOH,
  • (d) Isocarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (e) α-Hydroxy-isocarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (f) Ω-Hydroxy-isocarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (g) Anteisocarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (h) α-Hydroxy-anteisocarbonsäuren, gemäß der Formel
  • (i) Ω-Hydroxy-anteisocarbonsäuren, gemäß der Formel
Dabei nimmt n gewöhnlich Werte von 7-31 an. Repräsenta­ tive Zusammensetzungen der Wollwachssäuren werden z. B. in "Parfümerie und Kosmetik", 59. Jahrgang, Nr. 12/78, S. 429, 430 sowie im "Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kos­ metik und angrenzende Gebiete" von H. P. Fiedler, 1989, 3. Auflage, Editio Cantor Aulendorf, beschrieben.
Rohwollwachssäuren sind für kosmetische Zwecke nicht ge­ eignet, statt ihrer werden für gewöhnlich destillierte Wollwachssäuren eingesetzt. Dieser Umstand und entspre­ chende Verfahren zur Raffinierung der Rohwollwachssäuren sind dem Fachmann bekannt.
Typischerweise bestehen Wollwachssäuren aus ca. 60% ge­ sättigten, unsubstituierten Carbonsäuren, ca. 30% α-Hy­ droxycarbonsäuren und ca. 5% Ω-Hydroxycarbonsäuren, wobei der Rest von ca. 5% im wesentlichen von den anderen vor­ genannten Carbonsäuretypen gebildet wird.
Zwar ist aus dem Aufsatz "Antimicrobial Factors in Wool Wax" (Australian Journal of Chemistry, 1971, 24, Seiten 153 ff.) bekannt, daß in manchen Wollwachschargen antimi­ krobielle Faktoren enthalten sind. Ein Hinweis in Richtung der vorliegenden Erfindung findet sich am angegebenen Orte jedoch nicht.
Es wird angenommen, daß insbesondere die α-Hydroxycarbon­ säuren einen wesentlichen Beitrag zur erfindungsgemäßen Wirkung leisten.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, α-Hydroxycarbonsäuren zu verwenden, welche C₁₆-Körper darstellen, die also am α-Kohlenstoffatom eine verzweigte oder unverzweigte C₁₄H₂₉-Kette tragen.
Vorteilhaft ist weiter, Wollwachssäuregemische zu verwen­ den, in welchen der Gehalt an α-Hydroxycarbonsäuren 20- 30 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung beträgt.
Zwar beschreibt EP-A-273 202, daß gewisse α-Hydroxycarbon­ säuren als die Wirkung antimikrobiell wirksamer Agentien verstärkendes Agens bei der Therapie von Akne zu verwenden sind. Der Fachmann konnte aber nicht davon ausgehen, daß die erfindungsgemäße Verwendung von Wollwachssäuregemi­ schen mit den in den Ansprüchen geschilderten Parametern selbst zu gegen unreine Haut bzw. gegen Propionibacterium acnes wirksamen Zubereitungen führen und erhebliche Vor­ teile gegenüber dem Stande der Technik aufweisen würde.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen gegen un­ reine Haut bzw. gegen milde Formen der Akne sind besonders vorteilhaft dadurch gekennzeichnet, daß die Wollwachssäu­ ren bzw. die Wollwachssäurekomponenten in Konzentrationen von 0,05-10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, vor­ liegen, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei­ tungen.
Die erfindungsgemäßen gegen unreine Haut bzw. milde Formen der Akne wirksamen Zubereitungen können in Form von mit­ tels Pinseln oder Abstreifern oder Roll-on-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen, als Stifte und in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragba­ ren W/O- oder O/W-Emulsionen, z. B. Crèmes oder Lotionen. Weiterhin können die erfindungsgemäßen gegen unreine Haut wirksamen Zubereitungen vorteilhaft in Form von Gesichts­ wässern, Tinkturen oder Reinigungsformulierungen vorlie­ gen.
Als übliche Trägerstoffe zur Herstellung der erfindungsge­ mäßen gegen unreine Haut bzw. milde formen der Akne wirk­ samen Zubereitungen können neben Wasser, Ethanol und Iso­ propanol, Glycerin und Propylenglykol hautpflegende Fett- oder fettähnliche Stoffe, wie Ölsäuredecylester, Cetylal­ kohol, Cetylstearylalkohol und 2-Octyldodecanol, in den für solche Präparate üblichen Mengenverhältnissen einge­ setzt werden sowie schleimbildende Stoffe und Verdickungs­ mittel, z. B. Hydroxyethyl- oder Hydroxypropylcellulose, Polyacrylsäure, Polyvinylpyrrolidon, daneben aber auch in kleinen Mengen cyclische Silikonöle (Polydimethylsiloxane) sowie flüssige Polymethylphenylsiloxane niedriger Viskosi­ tät.
Als Emulgatoren zur Herstellung der erfindungsgemäßen ge­ gen unreine Haut bzw. gegen milde Formen der Akne wirksa­ men Zubereitungen, welche vorteilhaft als flüssige Zube­ reitungen auf die gewünschten Hautbereiche aufgetragen werden sollen, vorteilhaft mittels eines Wattebausches, und die in den Zubereitungen in geringer Menge, z. B. 2 bis 5 Gewichts.-%, bezogen auf die Gesamt-Zusammensetzung, verwendet werden können, haben sich nichtionogene Typen, wie Polyoxyethylen-Fettalkoholether, z. B. Cetostearylalko­ holpolyethylenglykolether mit 12 bzw. 20 angelagerten Ethylenoxid-Einheiten pro Molekül, Cetostearylalkohol sowie Sorbitanester und Sorbitanester-Ethylenoxid-Verbin­ dungen (z. B. Sorbitanmonostearat und Polyoxyethylensorbi­ tanmonostearat) und langkettige höhermolekulare wachsarti­ ge Polyglykolether als geeignet erwiesen.
Zusätzlich zu den genannten Bestandteilen können den gegen unreine Haut bzw. milde Formen der Akne wirksamen Zuberei­ tungen gemäß der Erfindung, deren pH-Wert vorzugsweise z. B. durch übliche Puffergemische auf 4,0 bis 9,0 insbe­ sondere 5,0 bis 6,5, eingestellt wird, Parfüm, Farbstoffe, Antioxidantien (z. B. α-Tocopherol und seine Derivate oder Butylhydroxytoluol (BHT = 2,6-Di-Tert.-butyl-4-methylphe­ nol) in Mengen von 0,01 bis 0,03%, bezogen auf die Ge­ samtzusammensetzung), Suspendiermittel, Puffergemische oder andere übliche kosmetische Grundstoffe beigemischt werden.
Vorteilhaft wird der pH-Wert der erfindungsgemäßen gegen unreine Haut bzw. gegen milde Formen der Akne wirksamen Zubereitungen im schwach sauren bis neutralen Bereich eingestellt, bevorzugt von 4,0-7,0, besonders bevorzugt von 5,0-6,5.
Die jeweils einzusetzenden Mengen an Trägerstoffen können in Abhängigkeit von der Art des jeweiligen Produktes vom Fachmann durch einfaches Ausprobieren leicht ermittelt werden.
Die Herstellung der erfindungsgemäßen Zubereitungen er­ folgt abgesehen von speziellen Zubereitungen, die in den Beispielen jeweils gesondert vermerkt sind, in üblicher Weise, zumeist durch einfaches Vermischen unter Rühren, gegebenenfalls unter leichter Erwärmung. Sie bietet keine Schwierigkeiten. Für Emulsionen werden Fettphase und die Wasserphase z. B. separat, gegebenenfalls unter Erwärmen hergestellt und dann emulgiert.
Ansonsten sind die üblichen Maßregeln für das Zusammen­ stellen von galenischen Formulierungen zu beachten, die dem Fachmann geläufig sind.
Es folgen vorteilhafte Ausführungsbeispiele der vorliegen­ den Erfindung. In den Beispielen bedeutet der Begriff "WWS" eine Wollwachssäurefraktion, welche gewonnen wurde aus Rohwollwachssäure durch Kurzwegdestillation im bei 10-1 bar aus dem Destillationstemperaturintervall von 150 -200°C. Der Anteil an α-Hydroxycarbonsäuren beträgt dabei ca. 22-27%
Beispiel 1
Gel I, dünnflüssig
Gew.-%
(a) 1,3-Butylenglycol
2,00
Hydroxyethylcellulose (z. B. Tylose 4000, Hoechst) 0,50
(b) Ethylalkohol 60,0
PEG-40-Hydriertes Ricinusöl 2,0
WWS 0,80
(c) Wasser, ad 100,00
Die unter (a) genannten Bestandteile werden dispergiert, Wasser (c) wird zugegeben, bei Raumtemperatur quellen ge­ lassen, eine Lösung der unter (b) genannten Bestandteile wird nach ca. 15 Minuten zugegeben. Die entstandene Mi­ schung wird homogenisiert und kann abgefüllt werden.
Beispiel 2
Wachsstift I
Gew.-%
Hydriertes Ricinusöl
5,00
Bienenwachs 6,00
Ceresin (Hart-Ozokerit) 30,00
C12-15-Alkohol-Benzoate 17,00
WWS 0,90
Octyldodecanol ad 100,00
Die Bestandteile werden bei ca. 75°C aufgeschmolzen, gut vermischt und in geeignete Formen gegossen.
Beispiel 3
Wachsstift II
Gew.-%
Hydriertes Ricinusöl
5,00
Bienenwachs 6,00
Ceresin (Hart-Ozokerit) 30,00
C12-15-Alkohol-Benzoate 17,00
WWS 1,45
Octyldodecanol ad 100,00
Die Bestandteile werden bei ca. 75°C aufgeschmolzen, gut vermischt und in geeignete Formen gegossen.
Beispiel 4
Reinigungsemulsion I
Gew.-%
(a) Tricetearethphosphat
0,30
Octyldodecanol 2,00
C12-15-Alkohol-Benzoate 2,00
WWS 0,50
C10-30-Alkylacrylate 0,15
(b) Ethylalkohol 10,00
(c) NaOH 0,05
Wasser ad 100,00
Die unter (a) und (c) genannten Bestandteile werden je­ weils unter Rühren auf 75°C erwärmt. Sodann werden die Bestandteile (a) zu (c) gegeben. Die Mischung wird auf 35°C abgekühlt. Komponente (b) wird unter Rühren zur Mischung aus (a) und (c) gegeben.
Beispiel 5
Hautreinigungs-Gel I
Gew.-%
(a) 1,3-Butylenglycol
2,00
Hydroxyethylcellulose (z. B. Tylose 4000, Hoechst) 0,50
(b) Ethylalkohol 60,00
PEG-40-Hydriertes Ricinusöl 2,00
WWS 1,30
(c) Wasser ad 100,00
Die unter (a) genannten Bestandteile werden dispergiert, Wasser (c) wird zugegeben, bei Raumtemperatur quellen ge­ lassen, eine Lösung der unter (b) genannten Bestandteile wird nach ca. 15 Minuten zugegeben. Die entstandene Mi­ schung wird homogenisiert und kann abgefüllt werden.
Beispiel 6
Gesichtswasser I
Gew.-%
Ethanol
10,00
WWS 1,00
Wasser ad 100,00
Versuch
Der nachfolgende Versuch soll die Wirksamkeit der erfin­ dungsgemäßen Wollwachssäuregemische demonstrieren.
Gesichtswässer entsprechend den Formulierungen gemäß den Beispielen 6 und 7 wurden auf ihre antimikrobielle Wirk­ samkeit getestet. Als Kontrolle wurde eine Lösung von 10% Ethanol und 90% Wasser verwendet.
Als Enthemmungsmedium wurde ein Gemisch aus AC-Medium, 3% Tween, 0,3% Lecithin, 0,1% Histidin verwendet.
Suspensionstest
Zur Durchführung eines Suspensionstests wurden Propioni­ bakterien unter aeroben Bedingungen bis zu einer Keimzahl von 10⁶ Keimen/ml angezogen. Anschließend wurde mit der so erhaltenen Keimsuspension ein Suspensionstest über einen Zeitraum von 1 Stunde durchgeführt. Anschließend wurden Aliquots der Inkubationsansätze mit der zehnfachen Menge Enthemmungsmedium verdünnt und auf festen Nährmedien aus­ plattiert. Nach siebentägiger Inkubation unter anaeroben Bedingungen wurde der Test numerisch ausgewertet.
Ergebnisse
Sowohl die Formulierung gemäß Beispiel 6 als auch die For­ mulierung gemäß Beispiel 7 reduzierten die Keimzahl in signifikanter Weise. Die Kontrollformulierung bewirkte keine Keimzahlreduzierung.

Claims (4)

1. Verwendung von Wollwachssäuregemischen, welche gekennzeichnet sind durch folgende Parameter: Tropfpunkt|50-54°C Säurezahl 166-170 Verseifungszahl 175-190 OH-Zahl 60-80 Jodzahl 7-12
als wirksames Prinzip gegen unreine Haut, milde Formen der Akne und/oder gegen Propionibacterium acnes.
2. Verwendung von Wollwachssäuregemischen, welche erhältlich sind durch Kurzwegdestillation von Rohwollwachssäure bei 10-1 bar aus dem Destil­ lationstemperaturintervall von 150-200°C, als wirksames Prinzip gegen unreine Haut, milde Formen der Akne und/oder gegen Propionibacterium acnes.
3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekenn­ zeichnet, daß die Wollwachssäuregemische in kos­ metischen Zubereitungen in Konzentrationen von 0,05- 10,00 Gew.-%, bevorzugt 0,1-5,0 Gew.-%, vorliegen, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei­ tungen.
4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß der pH-Wert der Zubereitungen im schwach sauren bis neutralen Bereich eingestellt ist, bevorzugt von 4,0 -7,0, besonders bevorzugt von 5,0-6,5.
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