DE2144249B2

DE2144249B2 - Emulsionskosmetikum

Info

Publication number: DE2144249B2
Application number: DE19712144249
Authority: DE
Inventors: Makiko Odawara Koyama; Eiji Kamakura Kuchiki; Shigemi Chigasaki Yoda
Original assignee: Eisai Co Ltd
Current assignee: Eisai Co Ltd
Priority date: 1970-09-04
Filing date: 1971-09-03
Publication date: 1979-08-02
Also published as: CH528267A; FR2105254B1; DE2144249A1; FR2105254A1; JPS4843868B1

Description

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Die Erfindung betrifft ein einen Ester des Vitamins E enthaltendes Emulsionskosmetikum.

Vitamine, die zur biologischen Reaktion beitragen, werden in beträchtlichem Umfang in den Körper durch die Haut ebenso wie oral aufgenommen und beugen altersbedingten Störungen der Haut sowie Wachstumsverzögerungen aufgrund eines Mangels an diesen Nährstoffen vor; vitaminhaltige Salben sind weithin zur Behandlung von Wunden, Verbrennungen, Erfrierungen und Hautkrankheiten aufgrund von Ernährungsstörungen gebräuchlich. Dabei wird das Eindringen in die Haut ausgenutzt Die pharmakologischen Wirkungen in breitem Bereich sind von zahlreichen Forschern untersucht und bestätigt worden.

Als pharmakologische Wirkungen von beispielsweise oral oder dermal eingegebenem Vitamin E (dl-a-Tocopherol) hat man in weitem Bereich biologische Wirksamkeit festgestellt, beispielsweise die Ausdehnung von peripheren Blutgefäßen, die Ausschüttung von Sexualhormonen, die Normalisierung der Leberfunktion sowie des Muskelapparates und das Verhindern einer Blutgefäß-Sklerose. Es wurde auch ermittelt, daß Vitamin E-haltige Salben bei den erwähnten Hautkrankheiten eine heilende Wirkung ausüben, da Vitamin E entweder zum Gewebe eine Affinität besitzt oder infolge seiner öligen bzw. oleophilen Eigenschaften in die Haut eindringt.

Bei Kosmetika findet eine Permeation von Vitaminen in das Hautgewebe infolge ihrer öligen bzw. oleophilen Eigenschaften statt, und man erzielt verschiedene hautbiologische Wirkungen bereits mit sehr kleinen Mengen, wobei hinsichtlich Schutz und Erhaltung der menschlichen Haut sehr große Wirkungen erreicht werden.

Beim Zusetzen von Vitaminen zu Kosmetika können die folgenden Mängel auftreten, abgesehen vom gegebenenfalls notwendigen Zusatz gewisser ästhetischer Komponenten zu den Kosmetika:

1. Vitamine verfärben sich sehr leicht beim Erwärmen, bei Lichteinwirkung und längerer Lagerzeit.

2. Vitamine besitzen einen spezifischen Geruch, der auch durch Zugabe von Parfümen kaum unterdrückt werden kann.

3. Wird eine angemessene Menge Vitamine den emulgierten Kosmetika zugesetzt, tritt oft ungenügende Dispersion auf, und homogene Kosmetika werden kaum erzielt.

Emulgierte Kosmetika mit einem Gehalt an zugesetzten Vitaminen besitzen einige — oben beschriebene — Mängel. Der aus G. A. Nowak, Die kosmetischen Präparate, Verlag für ehem. Industrie, H. Ziolkowsky, Augsburg, 1970. S. 15 und aus H. P. Fiedler, Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, 1971, Editio Cantor KG, Aulendorf, S. 589 bekannte Essigsäureester von Vitamin E überwindet ziemlich diese Mangel, doch ist er für Kosmetika nicht geeignet, da er den Geruch nach Essigsäure durch seine Zersetzung hervorruft

Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, ein Vitamin E enthaltendes Kosmetikum zur Verfügung zu stellen, das mindestens gleich gute Wirkungen wie die bekannten Kosmetika besitzt, jedoch keinen unangenehmen Geruch aufweist

Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß bei einem Kosmetikum der eingangs genannten Gattung dadurch gelöst, daß es den Nikotinester des Vitamins E enthält

Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform enthält es den Nikotinester des Vitamins E in einer Menge von O^ bis 1,0 Gewichtsteilen pro 100 Gewichtsteile Kosmetikum.

Nikotinester von Vitamin E kann aus Vitamin E und Nikotinsäure nach einem herkömmlichen Verfahren, beispielsweise dem Säurechloridverfahren oder dem Säureanhydridverfahren hergestellt werden.

Das erfindungsgemäße Kosmetikum wird durch direkten Zusatz der oben beschriebenen Nikotinester von Vitamin E zu Kosmetika wie beispielsweise Kosmetikcreme und -milch. Lösen in der öligen Phase eines Kosmetikums oder Zusetzen des zuvor in einem Lösungsmittel bei beispielsweise Alkoholen (z. B. Äthanol) gelösten Esters und nachfolgendes Emulgieren, Mischen, Dispergieren oder Lösen hergestellt

Die einem erfindungsgemäßen Kosmetikum zuzusetzende Menge an Nikotinester von Vitamin E beträgt gewöhnlich 03 bis 1,0 Gew.Tle. pro 100 Gew.Tln. eines Kosmetikums, doch kann sie, wenn nötig, variiert werden.

Creme una Milchlotion sind als erfindungsgemäße emulgierte Kosmetika besonders bevorzugt

In einem Kosmetikum beigemischter Nikotinester von Vitamin E wird mit der Zeit in der Haut absorbiert, wobei die peripheren Blutgefäße erweitert werden, was zu einer Förderung des Blutdurchgangs in der Haut führt und stark der Verbesserung der Gesundheitsbedingungen der Haut dient, zusammen mit anderen Wirkungen weiterer Komponenten des Kosmetikums; dadurch werden das Gewebe und der Glanz der Haut bemerkenswert verbessert.

Weitere Einzelheiten und Vorteile der Erfindung ergeben sich aus der folgenden Beschreibung nicht beschränkender Ausführungsbeispiele. In den Beispielen sind alle Teile ais Gewichtsteile angegeben.

Beispiel 1

Eine Mischung aus 21,0 TIn. Bienenwachs, 30,0 TIn. flüssigem Paraffin, 0,3 TIn. Cetanol, 1,5 TIn. Emulgator bzw. Netzmittel, 0,1 Tl. Antiseptika und 0,5 TIn. Nikotinester von Vitamin E wurde zum Schmelzen erwärmt und bei 8O⁰C gehalten. Dem Gemisch wurde ein Gemisch aus 10,0 TIn. Glyzerin, 0,1 TI. schimmeltötendem Mittel und 30,0 TIn. Wasser, auf 80° C erwärmt, nach und nach zum Emulgieren zugesetzt, dann wurde die Mischung unter kräftigem Bewegen auf 30° C abgekühlt, um eine oleophile Kosmetikcreme zu ergeben.

Um die Wirkung des Kosmetikums zu bestimmen, wurde zur Kontrolle oleophile Kosmetikcreme verwendet, die aus den gleichen Komponenten, wie oben beschrieben, hergestellt war, außer daß Nikotinester von Vitamin E weggelassen wurde, sowie auch eine

oleophilc Kosmetikcreme, die unter Verwendung von ' 0,5 Tin. Essigester von Vitamin E anstelle von Nikotinester von Vitamin E hergestellt worden war, und die Gewebestruktur und der Glanz der Haut wurden nach einer vierwöchigen Testzeit an 18 Damen beobachtet, die Erfahrung in der Verwendung von Kosmetikcreme besaßen.

Zur Geruchsprüfung der Creme wurden jeweils 60 g von 40 Proben jedes Kosmetikums in eine Glasflasche gebracht und in einem Thermostaten bei 45° C 6 Monate lang aufbewahrt

A: Oleophile Kosmetikcreme, wie im erfindungsgemäßen Beispiel 1 beschrieben.

B: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der in Beispiel 1 beschriebenen Zusammensetzung.
C: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt durch Zusatz von 0,5 TIn. Essigester von Vitamin E anstelle von Nikotinester von Vitamin E in der in Beispiel 1 beschriebenen Zusammensetzung.

Um die Wirkung der Kosmetika zu untersuchen, wurde an 9 von 18 weiblichen Testpersonen A auf der rechten Gesichtshälfte und B auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe I). Bei den übrigen 9 Damen wurde A auf der rechten Gesichtshälfte und C auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe II).

Die Kosmetika wurden allgemein nach dem Waschen der Gesichter angewandt, und Gewebestruktur und Glanz der Haut wurden beobachtet, wobei die erhaltenen Ergebnisse in der folgenden Tabelle wiedergegeben sind.

Ausgezeichnet in Gewebestruktur
und Glanz

Gruppe I (9)
Gruppe II (9)

80° C hergestellt worden war, nach und nach zum Emulgieren zugesetzt, während 0,1 TL Nikotinester von Vitamin E, zum Schmelzen auf 8O⁰C erwärmt, direkt zugesetzt und gerührt wurde; die Emulsion wurde zur Herstellung einer oleophilen Kosmetikcreme auf 30° C abgekühlt

Zur Ermittlung der Wirkung des Kosmetikums wurden die Geruchsveränderung, die Farbänderung und die Stabilität der Emulsion unter Verwendung von Vergleichsproben untersucht, die durch Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der oben beschriebenen Zusammensetzung und durch Zusetzen von 0,1 Tl. Vitamin E anstelle von Nikotinester des Vitamins E in der obigen Zusammensetzung hergestellt worden waren.
D: Oleophile Kosmetikcreme, wie in Beispiel 2 beschrieben.

E: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der in Beispiel 2 beschriebenen Zusammensetzung.
F: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt durch Zusatz von 0,1 TL Vitamin E anstelle des Nikotinesters von Vitamin E in der in Beispiel 2 beschriebenen erfindungsgemäßen Zusammensetzung.
Zur Untersuchung der Wirkung der Kosmetika wurden jeweils 60 g von D, E und F in eine Glasflasche gebracht, und jeweils 40 Proben der Kosmetika wurden in einem thernjostatisierten Raum bei 45° C aufbewahrt und beobachtet Die Ergebnisse sind wie folgt:

DEF

(40 Proben) (40 Proben) (40 Proben)

35 Geruchsveränderung

_ Farbänderung
₄₀ Trennung

keine

keine
keine

2
keine

12

10
3

33	26
7	11
keine	3

Die Ergebnisse der Untersuchungen zur Geruchsveränderung sind wie folgt:

ABC

(40 Proben) (40 Proben]' (40 Proben)

Unverändert 40

Wenig verändert keine

Beträchtlich keine
verändert

Wie aus den Tabellen zu ersehen, war die erfindungsgemäße oleophile Kosmetikcreme in allen Untersuchungen überlegen.

Beispiel 2

Ein Gemisch aus 10,0 TIn. Stearinsäure, 6,0 TIn. flüssigem Paraffin, 3,0 TIn. Cetanol und 0,1 Tl. Antiseptika wurde bis zum Schmelzen erwärmt und bei 80°C gehalten. Diesem Gemisch wurde ein Gemisch, das durch Vermischen von 0,2 TIn. Triäthanolamin, 3,0 TIn. Glyzerin, 2,0 TIn. Natriumlaurylsulfat, 0,2 TIn. AntiseDtika und 70.0 TIn. Wasser und Erwärmen auf Wie aus der Tabelle zu ersehen, war die erfindungsgemäße oleophile Kosmetikcreme bei jeder Untersuchung überlegen.

Beispiel 3

Ein Gemisch aus 8,0 TIn. Bienenwachs, 50,0 TIn. flüssigem Paraffin, 1,0 TL Cetanol, 3,0 TIn. Emulgator bzw. Netzmittel, 1,0 TIn. Polyoxyäthylenderivat eines Sorbitanesters, 0,1 TL Antiseptika und 1,0 Tl. Nikotinester von Vitamin E wurde bis zum Schmelzen erwärmt und bei 80° C gehalten. Dem Gemisch wurde ein Gemisch aus 0,6 TIn. Borax und 30,0 TIn. Wasser, auf 80° C erwärmt, nach und nach zugesetzt und emulgiert, worauf gekühlt und bei 30° C gerührt wurde, um eine oleophile Kosmetik-Milchlotion herzustellen.

Zur Ermittlung der Wirkung des Kosmetikums wurden die Glätte, die sich feucht anfühlende Haut, die Gewebestruktur und der Glanz nach Anwendung des Kosmetikums bei 22 weiblichen Testpersonen beobachtet, die Erfahrung mit der Anwendung von Kosmetikmilchlotion hatten, zur Kontrolle verglichen mit einer oleophilen Kosmetikmilchlotion, die unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der oben beschriebenen Zusammensetzung sowie Zusetzen von 1,0 Tl. Essigester von Vitamin E hergestellt worden waren.

G: Oleophile Kosmetik-Milchlotion, wie im erfin-

dungsgemäßen Beispiel 3 beschrieben.
H: Oleophiie Kosmetik-Milchlotion, hergestellt unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der in Beispiel 3 beschriebenen Zusammensetzung und Zusetzen von 1,0 TL Essigester von Vitamin E.
Von 22 Testpersonen wurde bei 11 Damen G auf der rechten Gesichtshälfte und H auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe III). Bei den übrigen 11 Damen wurde H auf der rechten Gesichtshälfte und G auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe IV).

Die Kosmetika wurden nach dem Waschen des Gesichts angewandt, und einige Unterschiede wurden hinsichtlich der untersuchten Kriterien zwischen beiden Gruppen beobachtet; insbesondere hinsichtlich der Gewebestruktur und dem Glanz der Haut Das Ergebnis von G, bezogen auf H, war erwünscht; 7 in der Gruppe III und 8 in der Gruppe IV erkannten einen Unterschied dahingehend an, daß die erfindungsg^mäße oleophile Kosmetik-Milchlotion in allen untersuchten Kriterien überlegen war.

Beispiel 4

Ein Gemisch aus 5,0 TIn. Bienenwachs, 40,0 TIn. flüssigem Paraffin, 1,0 TI. Cetanol, 4,5 TIn. Emulgator bzw. Netzmittel, 3,5 TIn. Polyoxyäthylenderivat eines Sorbitanesters, 0,5 TIn. Antiseptika wurde bis zum Schmelzen erwärmt und auf 80⁰C gehalten. Dem Gemisch wurde ein Gemisch aus 0,4 TIn. Borax, 2,5 TIn. Polyäthylenglykol und 37,0 TIn. Wasser, auf 80⁰C erwärmt, nach und nach zugesetzt und emulgiert, worauf auf 60⁰C abgekühlt und ständig bewegt wurde. Eine Dispersion, hergestellt durch Mischen von 2,0 TIn. Äthanol mit 0,3 TIn. Nikotinester von Vitamin E, wurde während des Bewegens zugesetzt, dann wurde auf 30° C zur Herstellung einer oleophilen Kosmetik-Milchlotion gekühlt.

Zur Ermittlung der Wirkung des Kosmetikums wurden die Glätte, das Sich-feucht-anfühlen, die Gewebestruktur und der Glanz der Haut nach vierwöchigem Gebrauch des Kosmetikums durch 24 weibliche Testpersonen, die Erfahrung in der Anwendung von Kosmetik-Milchlotion besaßen, beobachtet, zur Kontrolle im Vergleich mit einer oleophilen Kosmetik-Milchlotion, die unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der obigen Zusammensetzung und Zusetzen von 03 TIn. Essigester von Vitamin E hergestellt worden war.
I: Oleophile Kosmetik-Milchlotion, beschrieben in

Beispiel 4.

]: Oleophile Kosmetik-Milchlotion, hergestellt unter Weglassen des Nikotinesters von Vitamin E aus der Zusammensetzung, wie sie in Beispiel 4 beschrieben ist, und Zusetzen von 0,3 TIn. Essigester von Vitamin E.

Von 24 Testpersonen wurde bei 12 Damen I auf der rechten Gesichtshälfte, J auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe V). Bei den übrigen 12 Damen wurde J auf der rechten Gesichtshälfte und I auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe VI).

Die Kosmetika wurden gewöhnlich nach dem Waschen des Gesichts angewandt, und es wurde ein gewisser Unterschied in jedem untersuchten Kriterium festgestellt; insbesondere wurden die Gewebestruktur und der Glanz der Haut bei I gegenüber J beobachtet: 8 Personen in Gruppe V und 6 in Gruppe VI erkannten einen Unterschied dahingehend, daß die oleophile Kosmetik-Milchlotion gemäß der Erfindung überlegen war.

Beispiel 5

Ein Gemisch aus 21,0 TIn. Bienenwachs, 30,0 TIn. flüssigem Paraffin, 03 TIn. CetanoL 1,5 TIn. Emulgator und Netzmittel, 0,1 TL Antiseptika und 0,5 TIn. Nikotinester von Vitamin E wurds zum Schmelzen erwärmt und auf 80⁰C gehalten. Dem Gemisch wurde

ίο ein Gemisch aus 10,0 TTn. Glyzerin, 0,1 TL eines Antiseptikums und 30,0 TIn. Wasser, auf 80⁰C erwärmt, nach und nach zugesetzt und emulgiert; dann wurde es abgekühlt und bei 30° C zur Herstellung einer oleophilen Kosmetikcreme bewegt

Zur Bestimmung der Wirkung des Kosmetikums wurden die Glätte, das Sich-feucht-anfühlen, die Gewebestruktur und der Glanz der Haut nach vierwöchiger Anwendung bei 18 weiblichen Testpersonen, die Erfahrung in der Anwendung von Kosmetikcreme besaßen, beobachtet, wobei zur Kontrolle eine oleophile Kosmetikcreme verwendet wurde, die durch

Zusetzen von 0,5 TIn. Essigester von Vitamin E anstelle

von Nikotinester von Vitamin E hergestellt worden war.

K: Oleophile Kosmetikcreme, wie in Beispiel 5

beschrieben.

L: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt durch Zusetzen von 04 TIn. Essigester von Vitamin E anstelle von Nikotinester von Vitamin E in der Zusammensetzung, wie in Beispiel 5 beschrieben.

Von 18 Testpersonen wurde bei 9 Damen K auf der rechten Gesichtshälfte und L auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe VlI). Bei den übrigen 9 Damen wurde L auf der rechten Gesichtshälfte und K auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe VIII).

Die Kosmetika wurden gewöhnlich nach dem Waschen des Gesichts angewandt, und zwischen beiden Gruppen wurde hinsichtlich jedem untersuchten Kriterium ein gewisser Unterschied festgestellt: insbesondere hinsichtlich der Gewebestruktur und dem Glanz der Haut wurde das Ergebnis von K hinsichtlich L beobachtet; 5 Personen in Gruppe VIl und 5 Personen in Gruppe VIII stellten einen Unterschied dahingehend fest, daß die erfindungsgemäße oleophile Kosmetikcreme überlegen war.

Beispiel 6

Ein Gemisch aus 10,0 TIn. Stearinsäure, 6,0 TIn. flüssigem Paraffin, 3,0 TIn. Cetanol und 0,1 TL eines Antiseptikums wurde zum Schmelzen erwärmt und bei

so 80⁰C gehalten. Dem Gemisch wurde ein Gemisch aus 0,2 TIn. Triäthanolamin, 3,0 TIn. Glyzerin, 2,0 TIn. Natriumlaurylsulfat, 0,1 TL Antiseptika und 70,0 TIn. Wasser, auf 80⁰C erwärmt nach und nach zugesetzt und emulgiert während 0,1 TL Nikotinester von Vitamin E, zum Schmelzen auf 80⁰C erwärmt, direkt zugesetzt und gerührt bzw. geschüttelt wurde, worauf das Gemisch auf 30⁰C zur Herstellung einer oleophilen Kosmetikcreme abgekühlt wurde.

Zur Bestimmung der Wirkung des Kosmetikums

wurden die Glätte, das Sich-feucht-anfühlen, die Gewebestruktur und der Glanz der Haut nach vierwöchiger Anwendung vom 24 weiblichen Testpersonen, die Erfahrung in der Anwendung von Kosmetikcreme besaßen, beobachtet wobei zur Kontrolle ein Präparat verwendet wurde, das durch Zusatz von 0,1 TL Essigester von Vitamin E anstelle von Nikotinester von Vitamin E in der in Beispiel 6 beschriebenen Zusammensetzung hergestellt worden war.

M: Oleophile Kosmetikcreme, wie in Beispiel 6 beschrieben.

N: Oleophile Kosmetikcreme, hergestellt unter Weglassen von Nikotinester des Vitamins E und Zusetzen von 0,1 TI. Essigester von Vitamin E zu der in Beispiel 6 beschriebenen Zusammensetzung. Von 24 Testpersonen wurde bei 12 Damen M auf der rechten Gesichtshälfte und N auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe IX), und bei den übrigen 12 Damen wurde N auf der rechten Gesichtshälfte und M auf der linken Gesichtshälfte angewandt (Gruppe X).

Die Kosmetika wurden gewöhnlich nach dem Waschen des Gesichts angewandt, und es wurde zwischen beiden Gruppen ein Unterschied hinsichtlich jedem untersuchten Kriterium festgestellt: insbesonde-

^r> re hinsichtlich der Gewebestruktur und dem Glanz der Haut wurde die Wirkung von M im Vergleich zu N beobachtet; 6 Personen in Gruppe IX und 7 Personen in Gruppe X erkannten einen Unterschied in der Richtung, daß die erfindungsgemäße oleophile Kosmelikcreme

ίο überlegen war.

Claims

Patentansprüche:

1. Einen Ester des Vitamin E enthaltendes Emulsionskosmetikum, dadurch gekennzeichnet, daß es den Nikotinester des Vitamin E enthält

2. Emulsionskosmetikum nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es den Nikotinester des Vitamin E in einer Menge von 0,5 bis 1,0 Gewichtsteilen pro 100 Gewichtsteile Kosmetikum enthält.