DE3111593A1 - D-allose-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende antitumormittel - Google Patents
D-allose-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende antitumormittelInfo
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Description
35
F.: 157 bis 158,5°C
65,75 (1H, d, J1 2= 4 Hz, H1)
65,75 (1H, NH).
Dosis (mg/kg/Tag) |
Verabrei- . chungsart |
% | Zahl der . Überlebenden |
11,3 | iPi Tag x | 86 | 1/7 |
22;5 | Il | 157 | 3/7 |
45 | Il | >757 | 7/7 |
60 | Il | >757 | 4/7 |
11;3 | ipj Tag 1-3 | 143 | 1/7 |
22,5 | Il | >757 | 5/7 |
• 45 | Il | >757 | 5/7 |
60 | Il | >757 | 4/7 |
5 | iv, Bag I | 29 | 0/7 |
10 | Il | 43 | 0/7 |
20 | Il | 86 | 1/7 |
4o | It | > 757 | 4/7 |
50 | It | 400 | 2/7 |
100 | po, Tag 1 | 86 | 0/7 |
200 | Il | 100 | 3/7 |
300 | Il | 100 | 2/7 |
4oo | It | 57 | 2/7 |
Tabelle II | :-..-·..· .:. 3111593 | |
ILS (%) |
||
Dosis (mq/kg/Tag) |
50 | Zahl der Über- lbenden |
3,75 | 90 | 0/7 |
7;5 | 24:0 | 0/7 |
15 | >500 | 3/7 |
30 | > 500 | 5/7 |
^5 | >500 | 7/7 |
60 | 6/7 | |
....13. .. .. | ILS | ■ 3111593 | |
Tabelle III | 0 | ||
Verabrei- chunqsart |
0 | Zahl der Überlebenden |
|
Dosis mg/kg/Tag |
iPi Tag 1 | 68 | 0/7 |
5 | It | >172 | 0/7 |
10 | ti | 4 | 2/7 |
20 | Il | 21 | 6/7 |
40 | ips Tag 1-9* | 29 | 0/7 |
2Γ23 | Il | 35 | 1/7 |
4,45 | ti | 80 | 0/7 |
6?67 | iv, Tag- 1 | > 200 | 0/7 |
15 | ti | >200 | 1/7 |
30 | Il | 6/7 | |
40 | Il | 5/7 | |
50 | |||
25
Dosis mg/kg/Tag |
Verabreichungs art |
ILS (%) |
Zahl der Überlebenden |
5 10 |
Tag' 1I 1^ Il |
0 16 |
0/7 0/7 |
20 | Il | 48 | 1/7 |
40 | Il | 6o | 2/7 |
1;12 | Tag 1-9, ip | 10 | 0/7 |
2723 | ti | 25 | 0/7 |
4,45 | Il | 30 | 0/7 |
6f67 | Il | 35 | 0/7 |
2O | Tag 1J iv· | 65 | 1/7 |
40 | Il | 155 | 1/7 |
6o | Il | 35 | 0/7 |
XX ρ <0j05
Verbin dung |
mg/kg | 2 Tag | 4 Tag | 7 Tag | 10 Tag | 14 Tag |
CNUA | 30 60 |
847O 78 7 2 |
82;.2 6O7O |
85r6 64;5 |
8477 " 8O7O |
159 100 |
Me-CCNU | 20 49 |
55,P 56;O |
53;3 | 5O72 347O |
59,5 4of7 |
145 |
Claims (1)
- VOSSlUS- VOSSlUS- TAUC-KJN ER· HEUNEMANN · RAUHPATENTAN WALTESIEBERTSTRASSE 4--8OOO MÜNCHEN 86 · PHONE: (O89) 47 4O7S CABLE: BENZOLPATENT MÖNCHEN- TELEX 5-29 453 VOPAT D24. März 198Iu.Z.: R 083 (DV/kä)
Case: OP 81010-02WAKAMOTO PHARMACEUTICAL CO., LTD., Tokyo, Japan" D-Allose-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende Antitumormittel "20Patentansprüche1. j D-Allose-Derivate der allgemeinen Formel I30HO-V-OHOHNH-C-N-CH2CH2XIl I O NO(I)35in der X ein Fluor-, Chlor-, Brom- oder Jodatom bedeutet._ ■) —2. D-Allose-Derivat nach Anspruch 1 der allgemeinen Formel I, in der X ein Chloratom bedeutet.3. Verfahren zur Herstellung der D-Allose-Derivate nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man eine Verbindung der allgemeinen Formel IIΌ —ιCH3(II)CH3CH3 NH-C-NHCH9 CH9 XIl ο20in der X die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung hat,- mit einem Nitrosierungsmittel in Gegenwart' einer Säure behandelt.4. Verfahren nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Säure Trifluoressigsäure, Ameisensäure, Essigsäure oder eine anorganische Säure einsetzt.5. Verfahren nach Anspruch 3 oder 4, dadurch gekennzeichnet, daß man als Nitrosierungsmittel ein Alkalimetallnitrit oder Distickstofftrioxid einsetzt.6. Antitumormittel, gekennzeichnet durch einen Gehalt aneiner Verbindung gemäß Anspruch 1.
357. Verbindungen der allgemeinen Formel IICH5 ο -(II)^CH3NH-C-NHCH2CH2XI! ο15 in der X ein Fluor-, Chlor-, Brom- oder Jodatom bedeutet.
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JP55036200A JPS5940400B2 (ja) | 1980-03-24 | 1980-03-24 | 新規d−アロ−ス誘導体及びこれを有効成分とする抗腫瘍剤 |
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-
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