DE286760C - - Google Patents

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DE286760C
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C273/00Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C273/18Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted ureas
    • C07C273/1809Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted ureas with formation of the N-C(O)-N moiety
    • C07C273/1818Preparation of urea or its derivatives, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups of substituted ureas with formation of the N-C(O)-N moiety from -N=C=O and XNR'R"
    • C07C273/1827X being H

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

KAISERLICHES
PATENTAMT.
Es wurde gefunden, daß man zu Acidylderivaten des Bromdiäthylacetylcarbamids dadurch gelangen kann, daß man auf Diäthylbromacetylisocyanat oder Bromdiäthylacetylcarbamidsäurehalogenid Säureamide oder auf Bromdiäthylacetamid Säureisocyanate oder Acidylcarbamidsäurehalogenide einwirken läßt.
Die entstehenden Körper besitzen die allgemeine Zusammensetzung:
Γ TT
/ ^2 nS
NH-CO-C^Br
■ I -C2H6
C = O
I
NH-R
worin R einen beliebigen Acylrest bedeutet. Sie bilden kristallisierte Substanzen, besitzen sedative und schlafmachende Wirkung und sollen daher für therapeutische Zwecke Verwendung finden. Sie zeichnen sich durch eine lang andauernde, auf ihrer Schwerlöslichkeit beruhende Wirkung aus.
Bei der Umsetzung von Acetamid mit Acetylisocyanat (Berichte der Deutschen chemischen Gesellschaft 23 [1890], S. 3515) bildet sich Diacetylharnstoff nur in äußerst geringer Menge als Nebenprodukt. Demgegenüber war die glatte Bildung der nach dem vorliegenden Verfahren erhältlichen acylierten Bromdiäthylacetylcarbamide in keiner Weise vorauszusehen, da bekanntlich die Häufung von Alkylgruppen an ein und demselben Kohlenstoffatom Umsetzungen derartiger Derivate häufig nicht nur erschwert, sondern geradezu verhindern kann, zumal wenn außerdem noch ein Halogenatom an demselben Kohlenstoff sitzt (s. Patentschrift 186739, Zeile 45ff., und Fischer und DiIthey, Berichte der Deutschen chemischen Gesellschaft 35 [1902], S. 844ΓΪ.).
Das Verfahren wird durch folgende Beispiele erläutert:
Beispiel 1.
Eine Mischung von 220 Teilen Bromdiäthylacetylisocyanat mit 59 Teilen Acetamid wird 1Z2 Stunde im Wasserbad erwärmt; das Reaktionsprodukt wird sodann mit Äther versetzt, aus dem sich das gebildete Bromdiäthylacetylacetylcarbamid in Form eines Kristallbreies abscheidet, den man aus kochendem Wasser umkristallisiert. Man erhält so farblose, fast geschmacklose Kristalle vom Schmelzpunkt 108 bis 109 °, die sich leicht in Äther und Aceton lösen; in Petroläther und kaltem Wasser sind sie schwer löslich.
Beispiel 2.
110 Teile Bromdiäthylacetylisocyanat werden mit 45Teilen Äthylurethan gemischt und einige Zeit auf dem Wasserbade erwärmt; aus dem entstandenen dickflüssigen Reaktionsprodukt erhält man durch Umkristallisieren aus Petroläther den Bromdiäthylacetylcarboxyäthylharnstoff in Form farbloser, schwach bitter. schmeckender Kristalle vom Schmelzpunkt 62
bis 63 °, die sich leicht in Alkohol und Äther, j schwer in Petroläther und sehr schwer in j kaltem Wasser lösen. . I
Beispiel 3.
220 Teile Bromdiäthylacetylisocyanat werden nach und nach mit 194 Teilen Bromdiäthylacetamid versetzt und dann kurze Zeit im Dampfbade erwärmt. Man nimmt das Reaktionsprodukt mit warmem Petroläther auf und gewinnt beim Erkalten den Dibromdiäthylacetylharnstoff in farblosen Kristallen vom Schmelzpunkt 85 bis 87 °, die schwach bitteren Geschmack besitzen. Sie lösen sich leicht in Alkohol und Äther, etwas schwerer in Petroläther; in kaltem Wasser sind sie wenig löslich.
Beispiel 4.
Zu 194 Teilen Bromdiäthylacetamid, gelöst in 200 Teilen Benzol, werden unter Rühren 256 Teile Bromdiäthylacetylcarbanrinsäurechlorid und 80 Teile Pyridin in kleinen Anteilen nach und nach zugesetzt. Nach längerem Stehen wird das Pyridin durch Auswaschen mit säurehaltigem Wasser entfernt. Nach dem Verdunsten des Benzols gewinnt man den Dibromdiäthylacetylharnstoff. Man reinigt durch Umkristallisieren aus Methylalkohol und gewinnt das Präparat dann mit den im Bei- spiel 3 angegebenen Eigenschaften.
Beispiel 5.
85 Teile Acetylisocyanat werden mit 194 Teilen Bromdiäthylacetamid in kleinen Anteilen versetzt, und nachdem die eintretende Erwärmung aufgehört hat, etwa 30 Minuten auf dem Wasserbade erwärmt.
Man nimmt das Reaktionsprodukt mit Äther auf und reinigt die ausgeschiedenen Kristalle vom Bromdiäthylacctylacetylcarbamid wie im Beispiel 1.

Claims (1)

  1. Patent-Anspruch:
    Verfahren zur Darstellung von Acidylbromdiäthylacetylcarbamiden, dadurch gekennzeichnet, daß man auf Bromdiäthylacetylisocyanat oder Bromdiäthyläcetylcarbaminsäurehalogenid Säureamide, oder auf Acidylisocyanate oder Acidylcarbaminsäurehalogenide Bromdiäthylacetamid einwirken läßt.
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