DE2829367A1 - Polysiloxane und daraus hergestellte kontaktlinsen - Google Patents

Polysiloxane und daraus hergestellte kontaktlinsen

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DE2829367A1 DE19782829367 DE2829367A DE2829367A1 DE 2829367 A1 DE2829367 A1 DE 2829367A1 DE 19782829367 DE19782829367 DE 19782829367 DE 2829367 A DE2829367 A DE 2829367A DE 2829367 A1 DE2829367 A1 DE 2829367A1
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Description

BAUSCH & LOMB INCORPORATED, 14OO North Goodman Street, Rochester, New York 14602, V. St. A.
Polysiloxane und daraus hergestellte Kontaktlinsen
Die Erfindung betrifft neue Polymere und insbesondere daraus hergestellte Kontaktlinsen. Diese Kontaktlinsen sind füllstofffrei, hydrolytisch stabil, biologisch inert, transparent, vermögen Sauerstoff zu transportieren und werden durch Polymerisation von Monomeren, die Poly(organosiloxane), die in der <x- und (O-Endstellung durch zweiwertige Kohlenwasserstoffgruppen an aktivierte ungesättigte Gruppen gebunden sind, sind, hergestellt. Die Erfindung betrifft weiterhin insbesondere Polymere und/oder Copolymere aus Poly(organosiloxanen), die in Endstellung über zweiwertige Kohlenwasserstoffgruppen an aktivierte ungesättigte, mit aktivierten Vinylgruppen eopolymerisierte ungesättigte Gruppen gebunden sind. Die Copolymeren sind optisch klar und farblos. Die Polymeren und Copolymeren können, wie oben angegeben, zur Herstellung "harter" oder "weicher" Kontaktlinsen, intraokularer Implantate sowie anderen Prothesen verwendet werden und werden insbesondere für die Herstellung "weicher" Kontaktlinsen verwendet.
Die Verwendung von Siloxanpolymeren für die Herstellung optischer Kontaktlinsen bietet einige Vorteile, die auf das gute Transportvermögen für Sauerstoff und die verhältnismäßige Weichheit von
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Polysiloxanen zurückzuführen sind. Reißfestigkeit und Zugfestigkeit von Polysiloxanelastomeren sind jedoch allgemein schlecht, so daß Füllstoffe verwendet werden, um ihre Festigkeit zu verbessern. In den US-PSen 3 996 187, 3 996 189, 3 32H ^90 und 3 228 7^1 sind Kontaktlinsen aus Poly(organosiloxanen), die Füllstoffe enthalten, beschrieben. Reißfestigkeit und Zugfestigkeit der Kontaktlinsen aus den Polymeren gemäß der Erfindung sind dagegen derart, daß keine Füllstoffe erforderlich sind.
Wie erwähnt sind aus den US-PSen 3 996 I87 und j5 996 I89 Kontaktlinsen aus verfestigten Polysiloxanen bekannt. Die Linsen enthalten verschiedene Polysiloxane mit Brechungsindices gleich demjenigen des Siliciumdioxidfüllstoffs, so daß aus Aryl- und Alkyl-siloxanen ein optisch klares, als Füllstoff Siliciumdioxid enthaltendes Silikonelastomer gebildet werden kann. Das Material enthält 5 bis 20# Siliciumdioxid. Das Siliciumdioxid wird, wie erwähnt, zur Verfestigung verwendet. Das Polymer gemäß der Erfindung enthält dagegen keine Füllstoffe, da es auch ohne diese ausreichende Festigkeit besitzt.
Aus der US-PS 3 32H ^90 sind Kontaktlinsen aus Gemischen von Siloxancopolymeren, die zur Verfestigung Siliciumdioxidfüllstoffe enthalten, bekannt. Wie erwähnt, enthalten die Kontaktlinsen gemäß der Erfindung keine Füllstoffe.
Aus der US-PS 3 228 741 sind Kontaktlinsen aus Silikongummi, insbesondere kohlenwasserstoffsubstituiertem Polysiloxangummi bekannt. Das Material enthält Füllstoffe, wie reines Siliciumdioxid, um Flexibilität, Faltbarkeit und Resilienz der Linsen zu regulieren. Die Polymeren gemäß der Erfindung erfordern keine Füllstoffe.
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Aus der US-PS 3 808 I78 ist ein Polymermaterial bekannt, das · eine Polymethacrylatgrundkette mit verhältnismäßig kurzen Poly(organosiloxan)esterseitenketten enthält. Eine Vernetzung ist nicht vorhanden, da die genannten Monomeren monofunktionell sind, d.h. Jedes Monomer nur eine funktionelle Gruppe hat. In Spalte 5 dieser ÜS-PS 3 808 I78 wird ausgeführt, daß, um eine Vernetzung zu erzielen, andere Monomere mit mehr als einer Funktionalität zugesetzt werden müßten. Demgegenüber wird gemäß der Erfindung eine Vernetzung erzielt, weil jedes Siloxanmonomer difunktionell ist, d.h. zwei funktionelle Gruppen, vorzugsweise zwei Methaerylatgruppen, enthält, die eine Vernetzung ergeben. Außerdem wird von den aus den Polymeren dieser US-PS 3 808 I78 hergestellten Kontaktlinsen nicht ausreichend Sauerstoff transportiert, während die Kontaktlinsen aus den Polymeren gemäß der Erfindung soviel Sauerstoff transportieren, wie es die menschliche Kornea erfordert.
Aus der US-PS 3 518 324 ist eine Vulkanisierung zur Herstellung von Silikongummi bekannt, wohingegen die vorliegende Erfindung Kontaktlinsen, die durch Polymerisieren spezieller Monomerer hergestellt sind, betrifft.
Aus der US-PS 3 878 263 ist eine Konfiguration bekannt, die die folgende Formel haben kann:
RO Z
I Il (β
= C - C - OR" - SiO-.
worin die R monovalente Kohlenwasserstoffe sein können; Rf ein monovalenter Kohlenwasserstoff sein kann; c null sein kann, in welchem Fall jedoch Z OR1"1 sein
muß.
Z ist ein wesentlicher Anteil, da er der Vernetzung der
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Ketten dient. Die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren sind in dieser US-PS 3 878 2β3 nicht genannt.
In der US-PS 2 770 633 ist das 1,3-Bis-(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan, eines der gemäß der Erfindung bevorzugten Monomeren, beschrieben, nämlich in Spalte 1, Zeilen 63, sofern R Vinyl ist. Jedoch ist aus dieser US-PS 2 770 633 nur das Monomer bekannt, während die vorliegende Erfindung nicht nur das Monomer, sondern insbesondere das Polymer betrifft und eine Polymerisation des Monomer gemäß dieser US-PS ein Produkt ergeben würde, das die gewünschte Punktion eines Schmiermittels nicht ausüben könnte.
Aus der US-PS 2 906 735 ist eine Umsetzung zwischen einem Alkylsiloxan und Acrylsäure oder Methacrylsäure, die zur einem endständige Acrylatgruppen enthaltenden Disiloxan führt, bekannt. Die Polymeren gemäß der Erfindung sind aus dieser US-PS 2 906 735 nicht bekannt.
Aus der US-PS 2 922 8θ7 sind Disiloxane, die Acryloxy- oder Methacryloxygruppen über einen zweiwertigen Alkylenrest mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen an das Silikon gebunden enthalten, bekannt.
Die Erfindung ist aus keiner dieser Literaturstellen bekannt, und insbesondere sind die bevorzugten Umsetzungen gemäß der Erfindung, nämlich die Umsetzung von 1,3-Bis-(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan unter Bildung des bevorzugten Monomer darin nicht beschrieben. Gemäß der Erfindung wird dieses bevorzugte Monomer dann zu dem bevorzugten vernetzten Polymer gemäß der Erfindung polymerisiert. Insbesondere aber sind die Kontaktlinsen gemäß der Erfindung aus diesen Polymeren in keiner dieser Literaturstellen beschrieben.
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_ 11 -
Die US-PS 3 763 081, beispielsweise Spalte 4, Zeilen 55 bis 46, stellt fest, daß die Polymerisation eines ungesättigten Siloxane etwas schwierig ist, da eine Doppelbindung in einem solchen Monomer allgemein nicht sehr aktiv ist. Daher müssen sowohl hohe Temperaturen als auch eine Peroxidkatalyse oder eine Platinkatalyse angewandt werden, um eine solche Umsetzung zu Ende zu führen. Die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren haben aktivierte ungesättigte Gruppen über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an das Siloxan gebunden, während die aus dieser US-PS 3 763 08I bekannten Monomeren keine solchen aktivierten ungesättigten Gruppen an das Siloxan gebunden enthalten.
Die US-PS 2 865 885 beschreibt eine Vinylgruppe, die jedoch, wie aus Spalte 1, Zeilen 25 bis 30, hervorgeht, nicht "aktiv" im Sinne der vorliegenden Patentanmeldung ist, weil die Doppelbindung entweder an Schwefel oder an Sauerstoff gebunden ist. Gemäß der Erfindung befände sich in derselben Stellung eine Carbonyl-
gruppe (-C-), wodurch die Doppelbindung aktiviert wird. Wegen dieser verschiedenen Reaktivitäten ist es schwierig, gemäß der erwähnten US-PS 2 865 885 eine Copolymerisation zu erzielen, während die aktive Doppelbindung gemäß der Erfindung leicht copolymerisiert. Gemäß der Erfindung ist die Vinylgruppe "aktiviert", so daß eine Radikalkettenpolymerisation begünstigt wird. Die in Spalte 1, Zeilen 25 bis 30, der erwähnten US-PS 2 865 885 angegebene Formel dürfte wegen des Mangels an Resonanz keine Radikalkettenpolymerisation, sondern vielmehr wegen der Polarität der Substituenten eine ionische Polymerisation eingehen. Die Herstellung der Verbindungen gemäß der Erfindung dürfte daher, wenn überhaupt möglich, außerordentlich schwierig sein. Außerdem sind die gemäß dieser US-PS 2 865 885 hergestellten Verbindungen wegen der Anwesenheit der Silicium/Stickstoff-Bindung in der Formel hydrolytisch instabil.
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Gemäß der Erfindung kann aber eine hydrolytisch instabile Verbindung nicht verwendet werden. Weiterhin könnten die Produkte einer solchen Hydrolyse, insbesondere die Amine, für das menschliche Auge schädlich sein. Auch zeigt Spalte 3 dieser US-PS 2 865 885 eine Aminverknüpfung mit der Doppelbindung, während in den Verbindungen gemäß der Erfindung an dieser Stelle immer ein Alkyl steht. Die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren sind also auch aus dieser US-PS 2 865 885 nicht bekannt.
Gemäß der US-PS 2 793 223, Beispiel 5 in Spalte 3, Zeilen 30 bis 41, ist eine Phenylgruppe an das Siloxan gebunden. Daher muß das Material sehr hart und trüb sein. Ein solches Material eignet sich nicht für Kontaktlinsen, da diese transparent sein müssen. Außerdem würden aus den Polymeren, die aus den Monomeren dieser US-PS hergestellt sind, hergestellte Kontaktlinsen wegen der Anwesenheit der Phenylgruppe an dem Siloxan nicht ausreichend Sauerstoff transportieren, während die aus den Polymeren gemäß der Erfindung hergestellten Kontaktlinsen soviel Sauerstoff transportieren, wie es die menschliche Eornea erfordert.
Die Materialien gemäß der Erfindung können für die Herstellung von Prothesen, wie Herzventilen und Intraokularlinsen, optische Kontaktlinsen oder Filme, verwendet werden. Insbesondere betrifft die Erfindung Kontaktlinsen. .
Die Kontaktlinsen gemäß der Erfindung enthalten keinen Füllstoff, transportieren Sauerstoff, sind hydrolytisch stabil, biologisch inert und transparent und bestehen aus einem vernetzten Polymer, das aus einem Poly(organosiloxan), das in α,4J-Stellung über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist, hergestellt ist.
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Unter "aktiviert" im Zusammenhang mit einer "ungesättigten Gruppe" soll eine ungesättigte Gruppe, die einen Substituenten, der eine Radikalkettenpolymerisation begünstigt, hat, verstanden werden. Diese aktivierten ungesättigten Gruppen werden zu den Polymeren gemäß der Erfindung polymerisiert. Vorzugsweise ermöglichen die aktivierenden Gruppen eine Polymerisation unter milden Bedingungen, wie Umgebungstemperatur.
Unter der Angabe "ein Poly(diorganosiloxan), das in den Endstellungen über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist" ist zu verstehen, daß das Poly(organosiloxan) an eine Verbindung mit einer divalenten Kohlenwasserstoffgruppe, wie Methylen oder Propylen usw., gebunden ist und daß an jedes Ende dieser Verbindung eine aktivierte ungesättigte Gruppe, wie Methacryloxy usw., gebunden ist, und daß dies dann das am meisten bevorzugte Monomer ist. Wenn dann die Monomeren polymerisiert (d.h. vernetzt) werden, werden die aktivierten ungesättigten Gruppen polymerisiert (Radikalke ttenpolymeri sation) und die Monomeren bilden dreidimensionale Polymere, die das Material, aus dem die Kontaktlinsen hergestellt werden, bilden.
Die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren sind wegen der Anwesenheit der aktivierten ungesättigten Gruppen leicht unter Bildung dreidimensional vernetzter Polymerer, die den Transport von Sauerstoff ermöglichen und optisch klar und fest sind und nach Wunsch ale weiche oder harte Polymere hergestellt werden können, polymerisierbar.
Unter "Monomer" sind also Polysiloxane mit endständigen polymerisierbaren ungesättigten Gruppen zu verstehen. Die Verlängerung des Siloxananteils des Monomer wird als Siloxanringeinsatz bezeich-
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net. Die Kettenlänge der zentralen Polysiloxaneinheit der Monomeren kann bis zu 800 oder darüber betragen.
Unter "Polymerisation" soll die Polymerisation der Doppelbindungen der polymerisierbaren ungesättigten Gruppen an den Enden der Polysiloxane, die zur Bildung eines dreidimensional vernetzten Polymer führt, verstanden werden.
Die Härte (oder Weichheit) der Kontaktlinsen, d.h. des Polymer gemäß der Erfindung kann durch Senken oder Erhöhen des Molekulargewichts des monomeren Poly(organosiloxans) mit den endständigen aktivierten ungesättigten Gruppen oder durch Variieren der Menge an Comonomer variiert werden. Mit zunehmendem Verhältnis von Organosiloxaneinheiten zu Endgruppeneinheiten nimmt die Weichheit des Materials zu, und umgekehrt nimmt die Starrheit und Härte des Materials zu, wenn dieses Verhältnis sinkt.
Die am meisten bevorzugte Kontaktlinse besteht aus einem füllstoff freien, Sauerstoff transportierenden, flexiblen, hydrolytisch stabilen, biologisch inerten, transparenten, resilienten, weichen Polymer, nämlich einem Poly(organosiloxan), das endfctändig über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist. Diese bevorzugte Kontaktlinse kann durch das aus der US-PS 3 4o8 429 bekannte Spinngießen (spin-castlng) hergestellt werden.
Die Erfindung betrifft auch Polymerisate aus einem Poly(organosiloxan), das in den α,ίύ-Stellungen über eine divalente Kohlenwasserstoff gruppe an eine aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist, mit einem oder mehreren Monomeren, die niedrigmolekulare Ester von Acryl- oder Methacrylsäure, Styryl-, Allyl- oder Vinylverbindungen sein können. Diese Copolymeren sind dreidimensional
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vernetzt, klar und fest und können für die Herstellung von Filmen und Folien sowie Formkörpern, wie Kontaktlinsen, verwendet werden.
Die Copolymeren gemäß der Erfindung können 10 bis 90 Gew,-Teile von einem oder mehreren der oben beschriebenen monomeren Organosiloxane und 90 bis 10 Gew.-Teile an den polymerisierbaren Monomeren enthalten. Die aus diesen Copolymeren gebildeten bevorzugten Kontaktlinsen sind füllstofffrei, vermögen Sauerstoff zu transportieren, sind flexibel, hydrolytisch stabil, biologisch inert, transparent, resilient und weich.
Die dreidimensional vernetzten Polymeren gemäß der Erfindung können leicht nach üblichen Methoden der Radikalkettenpolymerisation hergestellt werden. Die Organosiloxanmonomeren können allein oder in Anwesenheit von Comonomeren zusammen mit etwa 0,05 bis etwa 2 Gew.-% eines Radikalketteninitiators auf eine Temperatur von etwa 30 bis etwa 1000C erwärmt werden, um die Polymerisation einzuleiten und zu beenden. Die polymerisierbaren Monomeren, d.h. das Poly(organosiloxan), kann mit oder oder Comonomere, vorzugsweise bei Raumtemperatur in Anwesenheit geeigneter Aktivatoren, wie Benzoin, Acetophenon, Benzophenon und dergl., ausreichend lange, um ein dreidimensional vernetztes Polymer zu bilden, mit UV-Licht bestrahlt werden.
Die Polymerisation kann direkt in Kontaktlinsenformen erfolgen, oder es können Platten, Stäbe oder Folien hergestellt werden, aus denen dann ein gewünschter Formkörper hergestellt wird. Vorzugsweise erfolgt die Polymerisation,während das Material dem in der erwähnten US-PS 3 ^08 429 beschriebenen Spinngießen unterworfen wird.
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Es konnte festgestellt werden, daß das Transportvermögen für Sauerstoff von Polysiloxanen beträchtlich besser ist als dasjenige der herkömmlicherweise für Kontaktlinsen verwendeten Polymeren, wie Polymethylmethacrylat (OMMA) oder Polyhydroxyäthylmethacrylat (PHEM). Das Sauerstoff transportvermögen der Materialien gemäß der Erfindung kann durch Ändern des Mengenanteils an Siloxaneinheiten variiert werden. Bei einem hohen prozentualen Anteil an Siloxaneinheiten vermag das Produkt besser Sauerstoff zu transportieren als bei einem geringeren Prozentsatz.
Gemäß einer Ausführungsform der Erfindung werden optische Kontaktlinsen aus dreidimensional vernetzten Polymerisaten von Poly(organosiloxanen), die in α- und O)-Stellung über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden sind, hergestellt. Die verwendeten Polyorganosiloxane), d.h. die Monomeren, haben die Formel:
O-Si-R-A
R2 \ R4/ R2
in der A eine aktivierte ungesättigte Gruppe ist, R ein divalenter Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 22 Kohlenstoffatomen ist, R., R , R und R. gleich oder verschieden sein können und jedes ein monovalenter Kohlenwasserstoffrest oder ein halogensubstituierter monovalenter Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen ist und m null oder größer ist.
Zweckmäßig liegt m in dem Bereich von 50 bis etwa 200. Der Bereich von m kann jedoch auch größer, vorzugsweise 50 bis 800,
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sein, oder m kann einen Wert von über 800 haben. Wenn die Herstellung einer härteren Kontaktlinse erwünscht ist, hat m zweckmäßig einen Wert unter 25.
Wenn der Ausdruck "weich" im Zusammenhang mit den Kontaktlinsen gemäß der Erfindung verwendet wird, so bedeutet dies, daß m in der obigen Formel größer ist als 25 und vorzugsweise zwischen etwa 50 und etwa 800 liegt. Wenn der Ausdruck "hart" im Zusammenhang mit den Kontaktlinsen gemäß der Erfindung verwendet wird, so bedeutet das, daß m in der obigen Formel nach der Polymerisation kleiner ist als 25.
Vorzugsweise ist A 2-Cyanoacryloxy
Acrylnitril
Acrylamido
Acryloxy
Methacryloxy CH0 = C - C - 0 -
c. ι
CH2 = C -
I
C s
0
11
C -
N
0 -
CH2 = C -
C S
N
CH2 = CH - 0
ti
■ C
-NH-
CH2 - CH - 0
ti
• C
- 0 -
0
ti
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ORIGINAL INSPECTED
Styryl CH = CH oder
N-vinyl-2-pyrrolidinon-x-yl, worin χ 3, 4 oder 5 bedeutet
,CH2 - CH2 CH2 - CH - ν' 1
C - CH2 0 3
Vorzugsweise ist A Aoryloxy oder Methacryloxy. Jedoch können auch andere Gruppen, die eine aktivierte Ungesättigtheit enthalten, wie sie dem Fachmann bekannt sind, verwendet werden. Besonders bevorzugt sind Methacryloxy und Acrylamido. R kann vorzugsweise ein Alkylenrest, beispielsweise Methylen, Propylen, Butylen, Pentamethylen, Hexamethylen, Octamethylen, Dodecylmethylen, Hexadecylmethylen oder Octadecylmethylen, oder ein Arylenrest, wie Phenylen, Biphenylen und ein entsprechender Alkylen- oder Arylenrest sein.
Insbesondere ist R ein Alkylenrest mit etwa 1, 3 oder 4 Kohlenstoffatomen und insbesondere ein Alkylenrest mit etwa 3 bis 4 Kohlenstoffatomen, beispielsweise Butylen, R., R2, R., und R^ sind vorzugsweise Alkylreste mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, beispielsweise Methyl, Äthyl, Propyl, Butyl, Octyl, Dodecyl und dergl.; Cycloalkylreste, beispielsweise Cyclopentyl, Cyclohexyl, Cycloheptyl und dergl.; öiQnonukleare oder inehrgliedrige Arylreste, beispielsweise Phenyl, Naphthyl und dergl.; Aralkylreste, beispielsweise Benzyl, Phenyläthyl, Phenylpropyl, Phenylbutyl und dergl.; Alkarylreste,
beispielsweise,Toluyl, Xylyl, Äthylphenyl und dergl.; Halogenarylreste, wie Chlorphenyl, Tetrachlorphenyl, Difluorphenyl und dergl.;
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halogensubstituierte niedrigmolekulare Alkylreste mit bis zu etwa 4 Alkylkohlenstoffatomen, wie Fluormethyl und Pluorpropyl. Vorzugsweise sind R1, R_, R-, und R^ Methylreste und/oder Phenylreste und insbesondere Methylreste.
Die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren, d.h. die Polysiloxane mit endständigen aktivierten ungesättigten Gruppen, können hergestellt werden, indem man das substituierte Disiloxan, beispielsweise 1,3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan, mit einer geeigneten Menge an einem cyclischen Diorganosiloxan, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Octaphenylcyclotetrasiloxan, Hexaphenylcyclotrisiloxan, 1,2,3-Trimethy1-1,2,3-triphenylcyclotrisiloxan, i^^^-Tetramethyl-i^^^-tetraphenylcyelotetrasiloxan und dergl., in Gegenwart eines sauren oder basischen Katalysators verwendet. Die Weichheit, die physikalischen Eigenschaften, wie Zugfestigkeit, Modul und prozentuale Dehnung, sind maßgebend für die Menge an cyclisehern Diorganosilaxan, die zusammen mit dem Disiloxan verwendet wird. Durch Erhöhen der Menge an eyclischem Siloxan wird m erhöht.
Die Umsetzung zwischen einem cyclischen Diorganosiloxan und Disiloxanen ist allgemein, wenn auch nicht speziell, für die gemäß der Erfindung zur Herstellung von Polysiloxanen mit den aktivierten ungesättigten Endgruppen verwendeten Disiloxane, beispielsweise von Kojima et al. in "Preparation of Polysiloxanes Having Terminal Carboxyl or Hydroxyl Groups, J. Poly. Sei., Teil A-1, Band 4, Seiten 2325-27 (I966)" oder in der US-PS 3 878 263 beschrieben.
Die folgenden Reaktionsgleichungen veranschaulichen die Herstellung der am meisten bevorzugten Materialien gemäß der Erfindung. 1,3-Bis(hydroxyalkyl)-tetramethyl-disiloxan-dimethacrylate
werden gemäß den folgenden Reaktionsgleichungen hergestellt:
(1) Veresterung mit Acryloyl- oder Methacryloyl-chlorid oder -anhydrid, beispielsweise mit MethacryloylChlorid:
CH CH
HO -fCH2)n Si-O-Si {CHg} OH CH, CH,
η vorzugsweise =1,3 und
CH O η insbesondere = 3 oder 4
• 3 «ι
2 CH2=C - C - Cl
CH, 0 - 0 (CH2^n CH 0 CH,
t 3 !I ! 3 ι 3
ir - C Si - - Si
t
CH2 CH, CH3
0 CH,
tt ! 3
0 - C - C
η vorzugsweise =1,3 oder η insbesondere = 3 oder 4.
(2) Ein weiteres bevorzugtes Verfahren zur Herstellung von 1,3-Bis(hydroxyalkyl)-tetramethyl-disiloxan-dimethacrylaten ist eine Umesterung mit Methylmethacrylat:
809886/0871
CH,
I j Il CH2 = C- C-
- CH + HO fCHg^ Si-O -
CH.
CH V 3 Si
CH3
CH, O » 3 «ι = C - C -
CH,
ι 3
Si-O
- Si
O CH,
ι» ι 3
-C- C =
η vorzugsweise = 1,3 oder η insbesondere = 3 oder
Die Zahl der Siloxangruppen zwischen den beiden endständigen Methacrylatgruppen kann dann durch eine Rlngöffnungs- und Einsetzungs-Reaktion mit X Mol Octamethyl-cyclotetrasiloxan erhöht werden von 2 auf 2+4X nach der folgenden Gleichung:
CH, O t 3 it = C - C -
?H3 Si-O
CH,
O CH, it t O - C - C = CH
X Mol
CH, -
CH, -
7 3
Si-Q
Si-O
ι
η vorzugsweise =1,3 oder η insbesondere = 3 oder 4
T 5
Si - CH3
Si - CH,
t 3
CH^
3
109886/0671
CH-. O ι 3 " C-C tr
CH2
CH, t O (CH0) Si-O
CH
Si-O
CH, -Si (CHr
1 / '
OH / OH,
J?
O -
It
It
OH
η vorzugsweise = 1,3 oder η insbesondere = 3 oder m vorzugsweise = 50 bis 8θΟ (Vernetzung/Polymerisation)
(dreidimensionale Vernetzung)
CH, -
CH, -
Il
C-C t
CH2
I ο
I it C-C
CH,
CH3 O (CH2^n Si-O
-O
Aaaa 0 - C
tt
CH.
-C-CH^
CH, ι Si
CH,
ι 3 \
Si -
fa
- 0-
CH-x 3 0 F
>
I
8 CH,
t 3, It OH2 - C - ( 3
Si (( ?H3
I Si (C
-G-C-
!
OH,
3H-) 0 5
2'n
?H2)n 0
?H2
CH, -
C-C
2 ti
I ο
η vorzugsweise =1,3 oder η insbesondere = 3 oder m vorzugsweise 50 bis 8θΟ
Die Poly(organosiloxane) mit in α- und ÜT-Stellung über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine aktivierte ungesättigte
Ä09836/0S7
Gruppe gebunden, d.h. die gemäß der Erfindung verwendeten Monomeren, sind allgemein klare, farblose Flüssigkeiten, deren Viskosität von dem Wert von m abhängt. Diese Monomeren können leicht nach üblichen Methoden, wie UV-Polymerisation oder unter Verwendung von Radikalketteninitiatoren plus Wärme, zu Gießlingen ausgehärtet werden. Beispiele für verwendbare Radikalketteninitiatoren sind Bis(isopropyl)-peroxydicarbonat, Azobisisobutyronitril, Acetyl peroxid, Lauroylperoxid, Decanoylperoxid, Benzoylperoxid, t-Butylperoxypivalat und dergleichen.
Um die Eigenschaften der Polymeren gemäß der Erfindung weiter zu steuern, kann man ein Gemisch aus Monomeren mit einem niedrigen Wert von m und Monomeren mit einem hohen Wert von m polymerisieren. Wenn m einen niedrigen Wert, d.h. unter 25, hat, sind die erhaltenen Kontaktlinsen, d.h. die Polymeren, relativ hart, sauerstofftransportierend, hydrolytisch stabil, biologisch inert und transparent und benötigen keine Füllstoffe zur Verbesserung der mechanischen Eigenschaften. Die Monomeren haben ein relativ niedriges Molekulargewicht, und ihre Viskosität ist daher ausreichend niedrig, d.h.
beträgt beispielsweise etwa 0,03 cm /s, so daß die Linsen leicht durch Spinngießen hergestellt werden können. Wenn m einen relativ hohen Wert, d.h. über 25, hat, werden relativ weiche, Sauerstoff transportierende, flexible, hydrolytisch stabile, biologisch inerte, transparente, resiliente Kontaktlinsen, d.h. Polymere, erhalten, die keine Füllstoffe zur Verbesserung der mechanischen Eigenschaften benötigen. Die Monomeren haben vorzugsweise ein so niedriges Molekulargewicht, daß die Viskosität ausreichend niedrig für den
Spinnguß ist, beispielsweise etwa 175 cm /s (175 stokes) oder darunter, gemessen in Gardner-Viskositätsrohren, beträgt. Vorzugsweise beträgt m etwa 50 bis 800.
Gemäß einer weiteren Ausführungsform der Erfindung werden Polymere aus Monomeren, die Poly(organosiloxane), die endständig
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über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden sind, sind, die mit Monomeren, die eine aktivierte Vinylgruppe enthalten, copolymerisiert sind, hergestellt.
Das Comonomer kann irgendein polymerisierbares Monomer, das leicht einer Radikalkettenpolymerisation unterworfen werden kann, sein und ist vorzugsweise ein Monomer, das eine aktivierte Vinylgruppe enthält. Durch den Zusatz von Comonomeren können bestimmte erwünschte Eigenschaften verbessert werden. Beispielsweise können aus Copolymeren aus den Poly(siloxanen) und Tetrahydrofurfurylmethacrylat hergestellte Knöpfe leichter zu Kontaktlinsen verarbeitet werden als Knöpfe, d.h. Polymere, die aus monomeren Polysiloxanen allein hergestellt sind. Die Benetzbarkeit von Kontaktlinsen, d.h. Polymeren, die aus den Polysiloxanen hergestellt sind, kann beträchtlich erhöht werden, indem man die Monomeren gemäß der Erfindung mit N-Vinylpyrrolidon copolymerisiert.
Beispiele für verwendbare Comonomere sind:
Die Derivate von Methacrylsäure, Acrylsäure, Itaconsäure und Crotonsäure:
Methyl·«·, Äthyl-, Propyl-, Isopropyl-, η-Butyl-, Hexyl-, Heptyl-, Aryl-, Allyl-, Cyclohexyl-, 2-Hydroxyäthyl-, 2- oder J5-Hydroxypropyl-, Butoxyäthyl-methacrylatj Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Hexyl-, 2-Äthylhexyl-, Heptyl-, Aryl-acrylat; Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Hexyl-, 2-Äthylhexyl-, Heptyl-, Arylitaconatj und Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Hexyl-, 2-Äthylhexyl-, Heptyl-, Aryl-crotonat.
Auch Mono- oder Di-ester der obigen Säuren mit Polyäthern der allgemeinen Formel:
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HO(C H_ 0) H
v η 2n 'q
in der η eine Zahl von 1 bis etwa 12, vorzugsweise 2 oder 3, und q eine Zahl von 2 bis etwa 6, vorzugsweise 2 oder 3, ist, können verwendet werden.
Weitere Coraonomere können sein:
Styryle, wie Styrol, Divinylbenzol, Vinyläthylbenzol, Vinyltoluol etc.
Auch Allyl-monomere, wie Diallyldiglykoldicarbonat, Allylcyanid, Allylchlorid, Diallylphthalat, Allylbromid, Diallylfumarat und Diallylcarbonat können verwendet werden.
Weiterhin können stickstoffhaltige Monomere, wie N-Vinylpyrrolidon, 3-Oxybutylacrylamid usw. verwendet werden.
Je niedriger der Wert von m in der Formel .der Monomeren gemäß der Erfindung ist, umso verträglicher sind sie mit den oben erwähnten Comonomeren.
Die Vorteile der Kontaktlinsen, d.h. der Polymeren gemäß der Erfindung, die aus den oben genannten Monomeren erhalten werden, sind zahlreich. Beispielsweise liegen (1.) die Vorteile der Verwendung von endständigen aktivierten Vinylgruppen zur Härtung des Siloxanmaterials (a) in der hohen Reaktivität, die eine rasche Aushärtung bei Raumtemperatur, sofern geeignete Initiatoren verwendet werden, wobei Raumtemperaturen bevorzugt sind und diese hohe Reak-
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ORIGINAL INSPECTED
tivität die bevorzugte Herstellung der Linsen durch Spinngießen ist; (b) daß zur Erzielung einer guten mechanischen Festigkeit nicht wie bei den meisten Silikonharzen Füllstoffe erforderlich sind, deren Verwendung erfordert, daß möglicherweise unerwünschte Materialien zugesetzt werden müssen, um den Brechungsindex zu korrigieren. (2) Außerdem vermögen die aus dem Polymer gemäß der Erfindung hergestellten Kontaktlinsen Sauerstoff zu transportieren. Die menschliche Kornea erfordert, wie von Hill und Fatt, American Journal of Optometry and Archives of the American Academy of Optometry, Band 47, Seite 50, 1970, ausgeführt, einen Sauerstofftransport durch die Kontaktlinse von etwa 2 χ 1O~ cnry (s cm bar). Wenn m wenigstens etwa 4 beträgt, ist die Siloxänkette lang genug, um einen Säuerstofftransport, der größer ist als den Erfordernissen der Kornea entspricht, zu gewährleisten. In speziellen Fällen kann m jedoch bis herunter zu 0 betragen. Wegen der hervorragenden Eigenschaften der Kontaktlinsen, d.h. der Polymeren gemäß der Erfindung, kann m so groß sein, daß eine ausreichende Menge an Sauerstoff transportiert wird, während gleichzeitig die Elastizität, Reißfestigkeit, Flexibilität, Resilienz und Weichheit erhalten bleiben.
Unter "Sauerstofftransportvermögen" oder "Sauerstofftransport" soll verstanden werden, daß das Material ausreichend Sauerstoff durch sich selbst durchläßt, um die für die menschliche Kornea erforderliche Menge an Sauerstoff zu liefern. Diese Menge beträgt, wie erwähnt, etwa 2 χ 1O~ emv (s cm bar). Das Sauerstofftransportvermögen wurde nach einem im Zusammenhang mit Beispiel 10 beschriebenen Testverfahren ermittelt. (J>) Die Linsen sind hydrolytisch stabil, d.h. wenn sie einer wäßrigen Lösung, beispielsweise im Auge oder während ihrer Desinfektion, d.h. Wasser plus Wärme, ausgesetzt aind, verändern sie ihre chemische Zusammensetzung nicht, d.h. sie unterliegen keiner Hydrolyse, durch die sie
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ihre Form und damit ihre optischen Eigenschaften verändern würden. (4) Die bevorzugten Kontaktlinsen gemäß der Erfindung sind außerdem resilient, was bedeutet, daß nach einer Verformung der Linsen sie schnell ihre ursprüngliche Form wieder annehmen. (5) Die Linsen werden vorzugsweise durch Spinngießen, beispielsweise nach dem in der US-PS 3 4o8 429 beschriebenen Verfahren, hergestellt. Monomere, die eine zu hohe Viskosität haben, eignen sich nicht für das Spinngießen. Je höher das Molekulargewicht der Monomeren ist, desto größer ist allgemein die Kettenlänge, d.h. der Wert von m, und desto besser sind demzufolge die Eigenschaften der bevorzugten Kontaktlinsen, d.h. Polymeren gemäß der Erfindung, die aus diesen Monomeren hergestellt werden. Je größer die Kettenlänge und je höher das Molekulargewicht ist, desto höher ist die Viskosität der Monomeren. Die Monomeren müssen aber eine solche Viskosität haben, daß sie für das Spinngießen geeignet sind. Die Monomeren gemäß der Erfindung haben Molekulargewichte, die so hoch sind, daß sie dem Polymer alle gewünschten Eigenschaften verleihen, dabei aber niedrig genug, daß sie sich für das Spinngießen eignen, wenn sie noch in der monomeren Form vorliegen. Das bevorzugte mittlere Molekulargewicht der Monomeren liegt zwischen etwa 4000 und βΟΟΟΟ. (6) Die am meisten bevorzugten Kontaktlinsen gemäß der Erfindung sind die weichen Kontaktlinsen, wobei unter "weich" zu verstehen ist, daß die Linsen eine Shore-Härte von etwa 6o oder darunter gemäß der Α-Skala haben. (7) Die bevorzugten Kontaktlinsen gemäß der Erfindung sind flexibel, wobei unter "flexibel" zu verstehen ist, daß sie gefaltet oder um sich selbst gebogen werden können, ohne zu brechen.
Die am meisten bevorzugte Kontaktlinse gemäß der Erfindung besteht aus einem füllstofffreien, Sauerstoff transportierenden, flexiblen, hydrolytisch stabilen, biologisch inerten, transparenten, resilienten, weichen Polymer aus einem Poly(organosiloxan), das end-
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ständig über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte, aktivierte ungesättigte Gruppe Gebunden ist. Das zur Herstellung des Polymer, aus dem die Kontaktlinse hergestellt wird, verwendete Poly(organosiloxan)-monomer hat in dieser am meisten bevorzugten Ausführungsform der Erfindung die Formel:
in der A Methacryloxy oder Aeryloxy ist, R ein Alkylenrest mit etwa 3 bis etwa 4 Kohlenstoffatomen ist und m einen Wert von etwa 50 bis 800 hat.
Die am meisten bevorzugten Kontaktlinsen, d.h. Polymeren gemäß der Erfindung sind, wie erwähnt, füllstofffrei, haben einen Sauerstoff transportwert von wenigstens etwa 2 χ 10 enr/ (s cm bar), sind hydrolytisch stabil, biologisch inert, transparent und resilient und haben eine Weichheit von vorzugsweise etwa 6o oder darunter auf der Shore-Härteskala A. Am meisten bevorzugt ist eine Shore Härte von 25 bis 35 auf der Skala A.
Der Zugmodul der Elastizität liegt bei den am meisten bevorzugten Kontaktlinsen gemäß der Erfindung bei etwa 400 g/mm/mm oder darunter. Sowohl die Shore-Härte als auch der Modul machen die Linsen für den Träger angenehm auf dem Auge zu tragen.
Ein weiterer Vorteil der bevorzugten weichen Kontaktlinsen gemäß der Erfindung liegt darin, daß diese Linsen groß genug gemacht werden können, um die ganze Kornea des Auges zu überdecken, was das Tragen noch angenehmer macht. Harte Kontaktlinsen, wie Linsen aus PMMA, müssen wegen ihres geringen Sauerstofftransportvermögens
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kleiner hergestellt werden. Je größer die Linsen sind, desto leichter ist es, ihr optisches Zentrum einzustellen. Je größer die Linse ist, desto leichter ist es auch, diejenige optische Achse einzustellen, die für die Herstellung von Speziallinsen mit besonderen Augenproblemen, wie Astigmatismus, erforderlich ist. Ein weiterer Vorteil der bevorzugten weichen Linsen gemäß der Erfindung liegt darin, daß sie nicht nur ebenso weich sind wie HEMA-Linsen, sondern außerdem und insbesondere sauerstoffdurchlässiger sind, d.h. mehr Sauerstoff zu transportieren vermögen. HEMA-Linsen sind nicht in dem Maße, daß sie den Erfordernissen der menschlichen Kornea entsprechen, sauerstoffdurchlässig oder fähig, Sauerstoff zu transportleren.
Die folgenden Beispiele veranschaulichen die Erfindung. Angaben in Teilen und Prozent beziehen sich auf das Gewicht und Viskositäten wurden bei 250C gemessen, sofern nicht anders angegeben.
Beispiel 1
557 g 1,j5-Bis(4-hydroxybutyl)-tetramethyl-disiloxan, 6^4 g trockenes Pyridin und 2 Liter Hexan werden in einen 5-Liter-Reaktionskolben mit mechanischem Rührer und Trockenrohr eingebracht. Das Gemisch wird auf O0C gekühlt, wonach tropfenweise 836 g Me thacryloylchlorid zugesetzt werden. Das Gemisch wird über Nacht stetig gerührt. Das Gemisch wird nacheinander mit iO#-igen wäßrigen Lösungen von HCl und NH, extrahiert, um überschüssige Reaktionsteilnehmer und Py»idinhydroChlorid zu entfernen. Die so erhaltene Lösung des Produkts in Hexan wird mit wasserfreiem MgS(K getrocknet und filtriert, und das Lösungsmittel wird unter vermindertem Druck abgetrennt. Man erhält etwa 459 g (Ausbeute 55$) 1,3-Bis-(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan. Die Struktur wird durch Infrarotspektren, Protonenmagnetresonanzspektren und Elementaranalyse bestätigt. Das InfrarotSpektrum zeigt keine intensive Hydroxylbande zwischen 3100 und 36OO cm , sondern starke Meth-
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ORiGINAL IMSPBCTEO
acrylatabsorptionen bei 164O und 1720 cm" . Die Protonenmagnetresonanzspektren bestätigten die angenommene Struktur:
!T
kC = C
H'
CH
272
CHI
CH" -Si-2 , γ
ch4
-O
1,3-Bis(4-me thacryloxybutyl)-te trame thyl-disiloxan
Proton ppm Integriertes Gebiet Multiplizität
H1 ■* 5 1 Singlett
H2 1 Singlett
H3
1|
3,0Q 3 Singlett
H4
Γ™
5,15 2 Triplett
H5 2,7 4 Multiplett
H6 1,65 2 Triplett
H7 1,2Λ 6 Singlett
Die Element ar analyse ergab 1j5>6# Si (berechnet 13*5/0* 58,1 C (berechnet 57,9#) und 9,4^ H (berechnet 9*2^). Das Produkt war eine klare, farblose, gut riechende Flüssigkeit.
Beispiel 2
Das flüssige Produkt von Beispiel 1 wird mit 0,2 ^ Benzoinmethyläther zwischen Glasplatten gebracht und bei Raumtemperatur mit UV-Licht bestrahlt. Man erhält einen farblosen, optisch klaren, har-
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ten, stark vernetzten Film. Das dreidimensional vernetzte Polymer hat die folgende Formel:
CI
CH,
CH-.-C-C-O-CH -(CH ■) CH -Si-O-Si-CH (CH ) CH -O-C-C-CH.
CH,
CH, CH
CH_ CH.
I g P Ρ
-C-C-O-CHACK) CH -Si-O-Si-
CH
CH,
O
O-C-C-CH-
H2
Beispiel 4
^89,75 g Ootamethylcyclotetrasiloxan und 10,25 g 1,3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan werden in ein Reaktionsgefäß mit mechanischem Rührer eingebracht. Etwa 25 g Fuller-Erde und 1,35 ml Konzentrierte HpSO1. werden miteinander gemischt und unter kontinuierlichem Rühren in das Gefäß eingebracht, während trockenes N2 durch das Reaktionsgemisch geleitet wird. Die Beschickung wird auf 600C erwärmt und zwei Tage gerührt, wonach die viskose Flüssigkeit mit Na CO neutralisiert, mit Hexanen verdünnt und filtriert wird. Die Lösung von Hexanen und Monomer wird mit Wasser gewaschen, mit wasserfreiem MgSO1, getrocknet, und das Lösungsmittel wird unter
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vermindertem Druck abgetrennt. Niedrigmolekulare nicht-umgesetzte cyclische Siloxane werden entfernt, indem man das Monomer in einem Dreheindampfer bei 1,33 · 10 bar (0,2 mm Hg.) auf 1100C erhitzt.
Das erhaltene Produkt ist eine geruchlose, farblose, klare Flüssigem
keit mit einer Viskosität von 8,5 cm /s gemessen in Gardner-Viskositätsrohren. Das Monomer enthielt etwa 26o wiederkehrende Me Sio Einheiten. Bei der Eindampfung des Produkts gesammelte Flüssigkeit zeigt keine Methacrylatabsorptionen im IR-Spektrum und konnte nicht gehärtet werden.
Das IR-Spektrum des Monomer zeigt eine leichte Methacrylatabsorption und breite Siloxanabsorptionen zwischen 1000 und 1100 cm" , was auf lineare Poly(dimethylsiloxane) mit der folgenden Formel hinweist:
CH,
CH.
It
2'2 2
CH,
CH.
CH.
C-C-O-CHn-(CH 4 CH -Si-0-4-Si-0-/-Si-CH_-(CH0-LCH0-O-C-C
CH.
CH.
Il
2 '2 2
,CH / CH
2/260
CH,
Beispiel 5
Aus dem flüssigen Produkt von Beispiel 4 werden zwischen Glasplatten Filme gegossen, indem man dem Monomer 0,2<£ Bis(isobutyl)-peroxydicarbonat zusetzt und 1/2 Stunde auf 4o°C, 1/2 Stunde auf 6o°C und 1/4 Stunde auf 8o°C erwärmt. Die Glasplatten werden voneinander getrennt. Die Filme werden dann 15 Minuten bei 8o°C gehalten. Man erhält farblose, optisch klare, geruchlose, elastische und feste Filme aus einem dreidimensional vernetzten Polymer der weiter unten angegebenen Formel. Mit einem Instron-Tester ASTM D1'7O8, ohne Kondi-
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tionierung> werden unter Verwendung von Standard "Dog Bone" -Proben, die aus 0,2 nun dicken Filmen geschnitten waren, die folgenden physikalischen Eigenschaften ermittelt. Die Geschwindigkeit beträgt O,6j5 cm/min. (0.25 inches per minute). Dieser Test wird bei allen Beispielen, bei denen Zugfestigkeit, Modul und Dehnung bestimmt werden, angewandt.
CH.
CH.
οϋ-τ—Ο—ν—U —
CH2
tr**.
CH3 /CHA CH3
CH, \ CH, / CH, 3 \ 3/260 3
Zugfestigkeit
Zugmodul
Dehnung
50 g/mm/mmi
72 g/nun/mmc
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Beispiel 6
Das flüssige Produkt von Beispiel 4 wird zusammen mit 0,2$ Di(sek.-Butyl)-peroxydicarbonat in eine Kontaktlinsenspinngießform eingebracht und durch Spinngießen bei Polymerisationsbedingungen zu einer Linse polymerisiert, wie in der US-PS 3 4oß 429 beschrieben. Die Linse ist optisch klar, elastisch und fest.
Beispiel 7
Etwa 97,3 g Octamethyl-eyclotetrasiloxan, 2,7 g 1,3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan und 0,6 ml Trifluormethylsulfonsäure werden in eine Druckflaache eingebracht, und die Flasche wird verschlossen und 24 Stunden gerüttelt. Die erhaltene viskose monomere Flüssigkeit wird mit Natriumcarbonat neutralisiert und mit Hexanen verdünnt. Die Monomer/Hexan-Lösung wird mit Wasser gewaschen, mit wasserfreiem MgSO^ getrocknet, und das Lösungsmittel wird unter vermindertem Druck abgetrennt. Flüchtige Materialien werden bei 1,33 ' 10 bar (0,2 mm Hg) und 1100C in einem Destillierapparat mit Verteilerbürsten von dem Monomer abgetrennt. Die HochdruckgelpermeationsChromatographie des Produkts zeigt, daß niedrigmolekulares flüchtiges Material im wesentlichen vollständig abgetrennt wird. Das Produkt ist eine farblose, klare, geruchlose
Flüssigkeit mit einer Viskosität von 4,4 cm /s (4.4 stokes), gemessen in Gardner-Viskositätsrohren. Das Polymer der folgenden Formel enthält etwa 200 sich wiederholende Me SiO-Einheiten. Die IR-Spektren sind gleich denen von Beispiel 4.
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ι (Dreidimensionale Vernetzung) CH2
CH2
CH2 pt
CH^-C-3 f
Beispiel 8
Aus dem viskosen flüssigen Produkt von Beispiel 7 werden nach dem Verfahren von Beispiel 5 Filme hergestellt. Die Filme werden gemäß ASTM DI708 getestet mit den folgenden Ergebnissen:
Zugfestigkeit Zugmodul Dehnung
159 g/mm/nön*
1o4 g/mm/W"
Beispiel 9
Das viskose flüssige Produkt von Beispiel J wird mit 2,0# Benzoinbutyläther vermischt. Etwa 30 μΐ des Gemisches werden unter einer !^-Atmosphäre in eine Kontaktlinsenspinnform eingebracht. Nach 20 Minuten Bestrahlung mit UV-Licht erhält man eine gehärtete
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Kontaktlinse. Die gebildete Linse ist optisch klar, elastisch und fest.
Beispiel 10
10 Teile monomeres Allylmethacrylat und 0,4 Teile t-Butylperoctoat werden zu 90 Teilen des in Beispiel 4 erhaltenen flüssigen Produktes zugesetzt. Das Reaktionsgemisch wird in eine Gießzelle eingebracht, die dann 1/2 Stunde in einen Ofen von 8o°C eingebracht wird. Die Temperatur' wird dann auf 1000C erhöht und 1 Stunde auf diesem Wert gehalten. Ein optisch klarer Film wird der Zelle entnommen und I5 Minuten bei 800C gehalten.
Das obige Verfahren wird wiederholt, wobei das Produkt von Beispiel 4 mit verschiedenen anderen Monomeren umgesetzt wird, wie in Tabelle I angegeben. Die in dieser Tabelle angegebenen prozentualen Mengen beziehen sich auf das verwendete Comonomer. In dieser Tabelle sind auch die Eigenschaften der Copolymeren angegeben.
Wie Tabelle I zeigt, ist es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zugfestigkeit und Dehnung zu erhöhen und gleichzeitig ein ausreichendes Sauerstofftransportvermögen zu erhalten. Ein Problem, das sich bei der Verwendung der herkömmlichen Silikonpolymeren ergibt, liegt darin, daß diese Polymeren nicht sehr fest sind und eine schlechte Reißfestigkeit und Zugfestigkeit besitzen. Eines der Probleme, das sich bei Verwendung von PHEMA (Vergleich) ergibt, liegt darin, daß die aus diesem Material hergestellten Kontaktlinsen kein Sauerstofftransportvermögen, wie es für die menschliche Kornea erforderlich ist, besitzen. Wie erwähnt, beträgt dieses Sauerstofftransportvermögen etwa 2 χ 10" cm / (s cm bar). Tabelle I veranschaulicht die Wirkung der Verwendung der Comonomeren gemäß der Erfindung auf die Festigkeit der Polymeren, d.h. bei Verwendung dieser Monomeren wird eine Verbesserung der Zugfestigkeit erhalten.
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2B2BM1
Der Modul beträgt vorzugsweise weniger als 300, wenn eine weiche Kontaktlinse erhalten werden soll. D.h. die Kontaktlinse ist im allgemeinen um so weicher, je niedriger der Modul ist.
Die Dehnung ist vorzugsweise so hoch wie möglich.
Auch das Sauerstofftransportvermögen ist zweckmäßig so hoch wie möglich und insbesondere höher als für die menschliche Kornea erforderlich.
Zugfestigkeit, Modul und Dehnung wurden, wie erwähnt, mit einem Instron-Tester ASTM DI708 unter Verwendung von Standard "Dog Bone"-Proben, die aus 0,2 mm dicken Filmen geschnitten waren, bestimmt. Es erfolgt keine Konditionierung, und die Geschwindigkeit beträgt 0,63 cm/min.(O.25 inches per minute).
Das Sauerstofftransportvermögen wurde wie folgt bestimmt: Gemessen wird die Sauerstoffdurchlässigkeit eines Materials, während es mit Wasser benetzt ist. Damit soll versucht werden, die Bedingungen zu reproduzieren, die im menschlichen Auge, wenn ihm eine Kontaktlinse aufgepaßt ist, vorliegen. Zwei mit Wasser von 320C gefüllte Kammern werden mittels eines Durchlaufwegs, über den das zu testende Material gebracht wird, miteinander verbunden. Mit Stickstoff gespültes Wasser wird in beide Kammern gepumpt, bis die Sauerstoffkonzentration sehr gering ist (*-i0,04 ppm). Dann wird Luft (Sauerstoffkonzentration *n 8 ppm) in die untere Kammer eingeführt. In die obere Kammer wird eine Sauerstoffmeßelektrode, die die Diffusion von Sauerstoff von der unteren Kammer durch die zu testende Membran in die obere Kammer mißt, eingeführt. Auf diese Weise wird das Sauerstofftransportvermögen (apparent oxygen transport rate) des den Durchlaufweg zwischen beiden Kammern abdeckenden Materials gemessen.
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Tabelle
n-Butylacrylat 1O# n-Butylacrylat 30$ Butylacrylat 10$ Butylacrylat 30#
Zugfestigkeit Modul Dehnung 0 -Transport
g/mm/mm g/mm/mm % i?-^2-a
40 40 150 4 χ 10"7
71 143 65 62 χ 10"7
26 42 100 50 x 1O~7
31 38 136
70 75 131 56 χ 1O"7
67 80 136 54 χ 10~7
100 90 145
50 73 110 54 χ 1O"7
41 69 105
49 79 110
30 79 58 50 χ 10"7
51 78 116 58 χ 10"7
37 80 82
PHEMA
Allylme thacrylat
00 Butoxyäthylmetho aerylat 1O#
oo· Butoxyäthylmeth-00· aery lat 30#
^ Cyclohexylmeth- _7 °°
ο acrylat 10$
ÜJJj Äthylraethacrylat Λ0% -* Me thy lme thacrylat 10S^ Äthylhexylacrylat 1Ο5δ
CO NJ CD CO O)
Beispiel 11
58*3 g 1,3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxanJ ^1>7 g Octamethylcyclotetrasiloxan, 1 ml konzentrierte H so. und 2 g Puller-Erde werden in eine Druckflasche eingebracht. Nach 2 Tagen Gleichgewichtseinstellung wird das Gemisch mit NapCO neutralisiert, filtriert, mit Hexanen verdünnt, mit Wasser gewaschen und getrocknet, und das Lösungsmittel wird unter vermindertem Druck abgetrennt. Das monomere Produkt der unten angegebenen Formel war eine farblose, geruchlose Flüssigkeit von niedriger Viskosität, bestimmt in Gardner-Viskositätsrohren.
10 g des monomeren Produkts werden mit 0,1 Gew.-% Benzoinmethyläther und 0,1 Gew.-% Azobis(isobutyronitril) vermischt. Die Lösung aus Initiator und Monomer wird in Knopfformen eingebracht und 20 Minuten unter Bestrahlung mit UV-Licht in einer Stickstoffatmosphäre und dann 30 Minuten in Luft bei 8o°C gehärtet. Die Knöpfe sind optisch klar, farblos, hart und zäh. Aus diesen Knöpfen werden Kontaktlinsen gedreht. Das obige Monomer hat die folgende Formel:
CH CH, \CH, J CH CH
CH, \CH, J CH CH
Beispiel 12
7 g des gemäß Beispiel 11 erhaltenen Monomer und 3 g N-Vinylpyrrolidon werden mit 0,1 Gew.-# Benzoinmethyläther und 0,1 Gew.-# Azobis(isobutyronitril) vermischt. Die Lösung von Initiator, Monomer und Comonomer wird gehärtet, wie in Beispiel 11 beschrieben.
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- 4ο -
Die erhaltenen Copolymerknöpfe sind optisch klar, farblos, hart und zäh. Aus diesen Knöpfen lassen sich leichter als aus denen von Beispiel 11 Kontaktlinsen drehen.
Beispiel 13
30$ Tetrahydrofurfurylmethacrylat (TFM) werden mit 70# des Monomer von Beispiel 11 in Formen copolymerisiert. Die erhaltenen Knöpfe sind optisch klar, farblos, hart und zäh. Aus diesen TFM-Copolymerknöpfen werden Kontaktlinsen gedreht.
Beispiel 14
99j3 g Octamethylcyclotetrasiloxan, 0,7 g 1,3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan und 0,3 ml Trifluormethylsulfonsäure werden in eine Druckflasche eingebracht. Die Flasche wird dicht verschlossen und 5 Tage gerüttelt. Das erhaltene flüssige Monomer wird mit Natriumcarbonat neutralisiert, mit Hexanen verdünnt und filtriert. Die Monomer/Hexan-Lösung wird mit Wasser gewaschen und über MgSO^ getrocknet, und das Lösungsmittel wird unter vermindertem Druck abgetrennt. Flüchtige Materialien werden bei 1,33 ' 10~ bar (0*2 mm Hg) und 1100C von dem Prepolymer abgetrennt. Die HochdruckgelpermeationsChromatographie des Produkts zeigt, daß alles niedrigmolekulare flüchtige Material abgetrennt ist. Das Produkt ist eine farblose, klare, geruchlose Flüssigkeit von sehr hoher Viskosität mit etwa 800 wiederkehrenden Me„SiO-Einheiten. Das obige Monomer hat die folgende Formel:
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Beisplel 15
Aus dem viskosen flüssigen Produkt von Beispiel 14 werden nach Verfahren gleich dem von Beispiel 5 Filme hergestellt. Die Filme werden getestet, wobei die folgenden Werte ermittelt werden. Das dreidimensional vernetzte Polymer hat die folgende Formel:
CH
C -C-8-0-
CH. /CH X CH3
oo
fH3 rfy
CH2 4CH2-)2CH2-Si -OA-Si-Oj-Si-CH2(CH2^ CH3 \ CH, / CH,
CH2 CH2 C-CH, (
Zugfestigkeit
Zugmaoul
Dehnung
34 g/mra/mm£
38 g/mm/mm£ 208^
Beispiel 16
Nach dem Verfahren von Gilbert und Kantor (J. Poly. Sei., 40, S. 35-38, (I959), Transient Catalyst for the Polymerisation of Orga-
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nosiloxanes) wird Tetramethylammoniumsilanolat hergestellt. 13 g Octaphenylcyclotetrasiloxan, 92,4 g Octaraethylcyclotetrasiloxan und 2,7 g 1J3-Bis(4-methacryloxybutyl)-tetramethyl-disiloxan werden in einen 500 ml-Vierhalsrundkolben mit Trockenrohr, Np-Einlaß und mechanischem Rührer eingebracht. Das Gemisch wird auf 1200C erhitzt, und 1/2 ml des basischen Katalysators werden zugesetzt. Die Temperatur wird innerhalb der nächsten 15 Minuten auf 1300C erhöht und 10 Minuten auf diesem Wert gehalten, wonach das Gemisch auf Raumtemperatur gekühlt wird. Das viskose flüssige Produkt wird mit Hexanen verdünnt, mit angesäuertem Wasser (1$ HCl) und zweimal mit Wasser allein gewaschen und über MgSO. getrocknet, und das Lösungsmittel wird bei vermindertem Druck abgetrennt. Das Produkt ist ein Siloxanmonomer, das aus 5 Mol-# phenylsubstituiertem Silikon und 95 Mol-# methylsubstituiertem Silikon besteht. Ein Infrarotspektrum des monomeren Produkts zeigt scharfe schwache Absorptionen bei 700, 1430, 1590 und 3050 cm und eine Schulter an der breiten Si-O-Si-Absorption bei 1125 cm~ . Diese Absorption ist charakteristisch für Phenyl- und Silikonphenyl-Gruppen. Das Produkt ist farblos, transparent, geruchlos und viskos. Die Viskosität beträgt 17 cm /s (I7 stokes), gemessen in Gardner-Viskositätsrohren. Es wird nach dem Verfahren von Beispiel 5 zu elastischen, transparenten Filmen gegossen.
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Claims (30)

Postfach 701205 r ΘΟΟΟ München 70 [ BAUSCH & LOMB INCORPORATED, 1400 North Goodman Street, Rochester, New York 146O2, V. St. A. Polysiloxane und daraus hergestellte Kontaktlinsen Patentansprüche
1. Kontaktlinse mit ausreichendem Sauerstofftransportvermögen, um den Erfordernissen der menschlichen Kornea zu genügen, die füllstofffrei, hydrolytisch stabil, biologisch inert und transparent ist, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einem Poly(organosiloxan), das endständig über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine polymerisierte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist, besteht.
2. Kontaktlinse nach Anspruch Λ, dadurch gekennz e ichne t , daß das Poly(organosiloxan)-monomer die folgende Formel hat:
A-R- Si—(-0 - Si
in der A eine aktivierte ungesättigte Gruppe ist, R ein divalenter Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen ist, R., R , R und R^, die gleich oder verschieden sein können, monovalente Kohlenwasserstoffreste oder halogensubstituierte monovalente Kohlenwasserstoffreste mit je 1 bis 12 Kohlenstoffatomen sind und m O oder größer ist.
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ORIGINAL INSPECTED
3· Kontaktlinse nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß A 2-Cyanoacryloxy, Acrylnitril, Acrylamido, Acryloxy, Methacryloxy, Styryl, N-Vinyl-2-pyrrolidinon-3-yl,
N-Vinyl-2-pyrrolidinon-4-yl oder N-Vinyl-2-pyrrolidinon-5-yl und R ein Alkylenrest ist und R., Rp, R und R2, Alkylreste mit 1 bis 10 Kohlenstoffatomen sind.
4. Kontaktlinse nach Anspruch 3* dadurch gekennzeichnet, daß m eine Zahl zwischen 0 und etwa 200 ist.
5. Kontaktlinse nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß m eine Zahl zwischen 0 und etwa 50 ist.
6. Kontaktlinse nach Anspruch 5* dadurch gekennzeichne t, daß m eine Zahl von 0 bis etwa 25 ist.
7. Kontaktlinse nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichne t , daß sie eine Shore-Härte von über 60 auf der
Shore-Härteskala A hat, d.h. relativ hart ist.
8. Kontaktlinse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Shore-Härte von 6o oder darunter auf der Shore-Härteskala A hat, d.h. verhältnismäßig weich ist.
9. Kontaktlinse nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Shore-Härte von 25 bis 35 nach
der Shore-Härteskala A hat.
10. Kontaktlinse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein Sauerstofftransportvermögen von
/" -χ ρ
wenigstens 2 χ 10 emv (s cm bar) hat.
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11. Kontaktlinse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einem Poly(organosiloxan), das endständig über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine aktivierte ungesättigte Gruppe, die mit einem oder mehreren Monomeren, nämlich einem niedrigmolekularen Ester von Acryl- oder Methacrylsäure, Styryleη oder N-Vinyl-pyrrolidinon, copolymer!- siert ist, gebunden ist, besteht.
12. Kontaktlinse nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß das Monomer Styrol und/oder N-Vinylpyrrolidon ist.
13. Kontaktlinse nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das Monomer Allylrnethacrylat, Butoxyäthylmethacrylat, Cyclohexylmethacrylat, Äthylmethacrylat, Methylmethacrylat, Äthylhexylacrylat, n-Butylacrylat, Butylacrylat und/ oder N-Vinyl-pyrrolidinon ist.
14. Weiche Kontaktlinse aus einem Polymer, die ein ausreichendes Sauerstofftransportvermögen, um den Erfordernissen der menschlichen Kornea zu genügen, hat, füllstofffrei, flexibel, hydrolytisch stabil, biologisch inert, transparent und resilient ist, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einem Poly(organosiloxan), das endständig über eine divalente Kohlenwasserstoff gruppe an eine polymerislerte aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist, besteht.
15· Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Shore-Härte von 60 oder darunter auf der Shore-Härteskala A hat, d.h. verhältnismäßig weich ist.
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16. Kontaktlinse nach Anspruch 15^ dadurch gekennzeichnet, daß sie eine Shore-Härte von 25 bis j55 auf der Shore-Härteskala A hat.
17· Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen Zugmodul der Elastizität von etwa 400 g/ram/mm oder darunter hat, d.h. verhältnismäßig weich ist.
18. Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein Sauerstofftransportvermögen von wenigstens 2 χ 1O~ cm / (s cm bar) hat.
19. Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß sie durch Spinnguß hergestellt ist.
20. Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß das Poly(organosiloxan)-monomer die folgende Formel hat:
0 - Si—4—0 - Si - R - A
in der A eine aktivierte ungesättigte Gruppe ist, R ein divalenter Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen ist, R1, Rp, R^ und R., die gleich oder verschieden sein können, monovalente Kohlenwasserstoffreste oder halogensubstituierte monovalente Kohlenwasserstoffreste mit je 1 bis 12 Kohlenstoffatomen sind und m 50 oder größer ist.
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21. Kontaktlinse nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet, daß m eine Zahl von etwa 50 bis etwa 8oO ist.
22. Kontaktlinse nach Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, daß A 2-Cyanoacryloxy, Acrylnitril, Acrylamido, Acryloxy, Methacryloxy, Styryl, N-Vinyl-2-pyrrolidinon-3-yl* N-Vinyl-2-pyrrolidinon-4-yl oder N-Vinyl-2-pyrrolidinon-5-yl und R ein Alkylenrest ist und R , R , R und R. Alkylreste mit 1 his 10 Kohlenstoffatomen sind.
23. Kontaktlinse nach Anspruch 22, dadurch gekennzeichnet, daß der Alkylenrest etwa 1 bis etwa 4 Kohlenstoff atome hat.
24. Kontaktlinse nach Anspruch 23, dadurch gekennzeichnet, daß der Alkylenrest etwa 3 bis etwa 4 Kohlenstoff atome hat.
25. Kontaktlinse nach Anspruch 24, dadurch gekennzei
sind.
zeichnet, daß R , R , R und R^ Methyl- oder Phenylreste
26. Kontaktlinse nach Anspruch 25, dadurch gekennze ichne t, daß R., R , R und R^ Methylreste sind.
27. Kontaktlinse nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichne t, daß sie aus einem Poly(organosiloxan), das endständig über eine divalente Kohlenwasserstoffgruppe an eine aktivierte ungesättigte Gruppe, die mit einem oder mehreren Monomeren, nämlich einem niedrigmolekularen Ester von Acryl- oder Methacrylsäure, Styrylen oder N-Vinyl-pyrrolidon, copolymerisiert ist, gebunden ist, besteht.
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28. Kontaktlinse nach Anspruch 27, dadurch gekennzeichnet, daß das Monomer Styrol und/oder N-Vinyl-pyrrolidon ist.
29. Kontaktlinse nach Anspruch 28, dadurch gekennzeichne t , daß das Monomer Allylmethacrylat, Butoxyäthylmethacrylat, Cyclohexylmethacrylat, Äthylmethacrylat, Methylmethacrylat, Äthylhexylacrylat, n-Butylacrylat, Butylacrylat und/oder N-Vinyl-pyrrolidon ist.
30. Verfahren zur Herstellung einer weichen Kontaktlinse, die Sauerstoff zu transportieren vermag und füllstofffrei, flexibel, hydrolytisch stabil, biologisch inert, transparent und resilient ist, dadurch gekennzeichnet, daß man einen Initiator, nämlich einen Radikalketteninitiator und/oder einen UV-Initiator verwendet, um eine Polymerisation unter Bildung von
I'olysiloxancopolymeren aus polymerisierbaren Materialien, nämlich i.m wesentlichen einem Poly(organosiloxan), das endständig über eine divalente Gruppe an eine aktivierte ungesättigte Gruppe gebunden ist, mit einem oder mehreren Monomeren, nämlich niedrigmolekularen Estern von Acryl- oder Methacrylsäure, Styrylen und/oder N-Vinylpyrrolidon, einzuleiten, wobei die Polysiloxanmonomeren mit den
Copolymeren vermischt werden, das Material in eine Spinngußlinsenform eingebracht wird und das Gemisch während des Spinngießens dem Initiator ausgesetzt wird, so daß eine füllstofffreie, flexible, hydrolytisch stabile, biologisch inerte, transparente, resiliente, weiche Kontaktlinse mit Transportvermögen für Sauerstoff gebildet wird.
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