DE2631947B2 - Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol - Google Patents

Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol

Info

Publication number
DE2631947B2
DE2631947B2 DE19762631947 DE2631947A DE2631947B2 DE 2631947 B2 DE2631947 B2 DE 2631947B2 DE 19762631947 DE19762631947 DE 19762631947 DE 2631947 A DE2631947 A DE 2631947A DE 2631947 B2 DE2631947 B2 DE 2631947B2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
essential oils
ethyl alcohol
preservation
preparations
concentration
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE19762631947
Other languages
English (en)
Other versions
DE2631947A1 (de
Inventor
Josef Dr. Lingnau
Roland Dr. Rupp
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer AG
Original Assignee
Bayer AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer AG filed Critical Bayer AG
Priority to DE19762631947 priority Critical patent/DE2631947B2/de
Priority to GB2921577A priority patent/GB1578541A/en
Priority to FR7721703A priority patent/FR2358162A1/fr
Priority to JP8308677A priority patent/JPS5312415A/ja
Priority to ES460743A priority patent/ES460743A1/es
Priority to BE179340A priority patent/BE856811A/xx
Priority to NL7707936A priority patent/NL7707936A/xx
Priority to ES460773A priority patent/ES460773A1/es
Priority to AT513477A priority patent/AT361631B/de
Publication of DE2631947A1 publication Critical patent/DE2631947A1/de
Publication of DE2631947B2 publication Critical patent/DE2631947B2/de
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol zur Konservierung von Arzneizubereitungen.
Die zur Herstellung von Arzneizubereitungen verwendeten Arzneistoffe und Zuschlagstoffe sind in der Regel nicht frei von Mikroorganismen. Insbesondere im wäßrigen Medium von flüssigen Arzneizubereitungen können sich die eingeschleppten Mikroorganismen gut vermehren und somit die Zubereitung durch Gärungsund Trübungsprozesse verderben (Lingnau J, Die Möglichkeiten zur Konservierung pharmazeutischer Zubereitungen; Pharm. Ind. 32,266—271 [1970]).
Geeignete Maßnahmen oder spezielle Zusatzstoffe sind deshalb zur Haltbarmachung unbedingt erforderlich.
Die Haltbarmachung kann durch physikalische oder chemische Verfahren erreicht werden. Die aus dem Stand der Technik bekannten physikalischen Verfahren zur Reduzierung des Keimgehaltes sind Hitze- oder Strahlungssterilisation, wie auch die Sterilfiltration durch bakteriendichte Filter. Diese Verfahren sind hinreichend bekannt (Wallhäußer K. Hn Sterilisationsverfahren unter besonderer Berücksichtigung der y-Strahlen-Sterilisation; Pharm. Ind. 32, 247—253 [1970]) und in den amtlichen Arzneibüchern beschrieben.
Diese Verfahren ermöglichen es, haltbare, also vor mikrobiellem Verderb geschützte Arzneimittel herzustellen, unter der Voraussetzung einer entsprechenden Produktionshygiene. Arzneizubereitungen, die nach diesen Verfahren haltbar gemacht wurden, haben den Nachteil, daß sie durch Mikroorganismen, die bei der ersten Entnahme eindringen, während der Aufbrauch' zeit verdorben werden können.
Weiterhin üblich ist die Haltbarmachung durch antimikrobielle Zusätze, den sogenannten Konservierungsmitteln. Für perorale Zubereitungen kommen hierfür nur solche Stoffe in Betracht, die geringe Toxizität haben und geschmacklich akzeptabel sind. Bekannt sind die Stoffe, die in folgender Tabelle aufgelistet sind:
Tabelle
Konservierungsmittel für flüssige, perorale Arzneizubereitungen
Konservierungsmittel
(a) Äthylalkohol
(b) Benzoesäure
(c) Sorbinsäure
(d) Ben/.oesüuremethylester
(e) Benzoesäurepropy!ester
Die alleinige Konservierung durch Äthylalkohol (a)
erfordert hohe Konzentrationen, mindestens einen 15%igen Zusatz. Nachteilig sind dabei die hohen Kosten, der deutlich bemerkbare Alkoholgischmack, die unerwünschte Alkoholwirkung und die schlechte Verträglichkeit insbesondere bei magenschleimhautgeschädigten Patienten.
Die Konservieningsmitte! (b) bis (e) haben den Nachteil, daß ihre Wirksamkeit sich auf den sauren bis neutralen pH-Bereich beschränkt In Zubereitungen mit alkalischem pH kann mit diesen Konservierungsmitteln kein ausreichender Schutz gegen mikrowellen Verderb erreicht werden. Ein weiterer Nachteil ist der meist kratzende Eigengeschmack, den diese Konservierungsmittel auf Arzneimittel übertragen und dadurch die Einnahmebereitschaft beim Patienten verringern.
jo Es wurde gefunden, daß Antazida enthaltende Arzneizubereitungen durch die Verwendung von ätherischen ölen in der Konzentration von 0,005 bis 1 % und Äthylalkohol in Konzentration von 1 bis ίθ% wirksam gegen mikrowellen Verderb geschützt werden.
Als besonders geeignete ätherische Öle sind Zitronen-, Orangen-, Mandarinen-, Eukalyptus-, Pfefferminz-, Krauseminz-, Fenchel- und Zimtöl zu nennen.
Erfindungsgemäßen Zubereitungen können sowohl einzelne ätherische öle unter Zusatz von Alkohol als auch Gemische verschiedener ätherischer Öle unter Zusatz von Alkohol verwendet werden.
Besonders vorteilhaft ist die Verwendung von ätherischen Ölen in der Konzentration von 0,01 bis 0,5% und Äthylalkohol in der Konzentration von 2 bis 8%.
Es ist ausgesprochen Überraschend, daß mit der erfindungsgemäßen Kombination von Alkohol und ätherischen ölen, die bisher nur unzureichend und schwierig zu konservierenden alkalischen Arzneizubereitungen wirksam und in einfacher Weise vor mikrobiellem Verderb geschützt werden können.
In der Vergangenheit wurden die ätherischen Öle bereits zur Geschmacksverbesserung von Arzneimittelzubereitungen eingesetzt (Short G. R. A., Pharmaceutical Applications of Essential Oils; Manufacturing Chemist 27,96—98 [1956]). Weiterhin ist bereits seit der Frühzeit der Medizin bekannt, ätherische öle zur Desinfektion von Wunden, zur Raumdesinfektion, zum Gurgeln oder auch direkt als orale Mittel einzusetzen. Die Verwendungsmöglichkeit der ätherischen Öle in
ho Verbindung mit Äthanol zur Haltbarmachung von Arzneizubereitungen ist jedoch bisher nicht erkannt worden (Speiser P., Haltbarkeit und Haltbarmachung der Arzneimittel, Pharm. Acta HeIv. 43, 193 — 227 I5% [1968]).
0,1% b5 Die Antazida werden in der Regel von Patienten mit
0.1% sehr empfindlicher oder geschädigter Magenschleim-
0,2% haut eingenommen. Bei diesen Antazida-Zubereitungen
0,04"■> ist es deshalb besonders wichtig, daß die zur
Konzentration
26 3! 947
Konservierung eingesetzte Alkoholmenge möglichst gering gehalten wird
Die vorliegende Erfindung bietet eine Reihe von Vorteilen. Sie ermöglicht:
(a) einen wirksamen Schutz der Antazida enthaltenden Zubereitungen vor mikrobiellem Verderb, der auch während der Aufbrauchzeit des Arzneimittels bestehen bleibt, so daß
(b) solche Arzneimittel auch von Personen eingenommen werden können, die gegen bisher übliche Konservierungsmittel allergisch reagieren und
(c) eine Vermeidung der Geschmacksbeeinträchtigung, wie sie durch die herkömmlichen Konservierungsmittel verursacht wird.
Die erfindungsgemäße Verwendung beeinträchtigt in keiner Weise den Einsatz der sonst üblichen Formulierungshilfsstoffe.
Als besondersjvurteilhaft erweist sich diese Verwendung bei den flüssigen Antazida enthaltenden Arzneizubereitungen wie Suspensionen, Emulsionen, Elixieren und Sirupen.
Der Nachweis der einwandfreien Haltbarmachung von Arzneizubereitungen erfolgt mit dem Konservierungstest Hierbei werden verschiedene Test-Mikroorganismen dem zu prüfenden Präparat zugesetzt, homogen' verteilt und die Mischungen mindestens 4 Wochen lang bei 25° C gelagert
Keimzahlbestimmungen werden zu bestimmten Zeiten durchgeführt Erfolgt eine Abtötung der Keime innerhalb der Lagerzeit, so wird die Zubereitung als einwandfrei konserviert bezeichnet
Beispiel 1
12^g Carboxymethylcellulose werden in 100 ml entmineralisiertem Wasser heiß gelöst Nach Abkühlen
ίο auf Raumtemperatur gibt man 0,25 g Orangenöl gelöst in 50 g 96°/oigem Äthylalkohol zu. Anschließend werden 100 g basisches Magnesiumaluminiumoxid, 0,1 g Saccharinnatrium und 5 g disperse Kieselsäure eingerührt Die so erhaltene Mischung wird mit entmineralisiertem Waiter auf einen Liter aufgefüllt Die erhaltene basische Suspension ist gegen mikrobiellen Verderb geschützt und kann als Antazidum peroral appliziert werden.
Beispiel 2
3 g Carboxymethylcellulose werden in 200 rn! heißem entmineralisiertem Wasser gelöst Nach Abkühlen auf Raumtemperatur werden Hg Cellulosepulver, 100g Magnesiumtrisilikat und 250 g Aluminiumhydroxyd gemeinsam mit so viel entmineralisiertem Wasser unter Rühren zugegeben, daß die gesamte Mischung das Volumen von einem üiter einnimmt Anschließend werden 03 g Pfefferminzöl in 45 g 96%igem Äthylalkohol gelöst und in die Mischung eingerührt -

Claims (1)

Patentansprüche:
1. Die Verwendung von
a) ätherischen ölen in der Konzentration von 0,005 bis 1% und
b) Äthylalkohol in der Konzentration von 1 bis 10% zur Konservierung von Arzneizubereitungen mit einem Gehalt a η Antrjsida.
Z Die Verwendung von
a) ätherischen ölen in der Konzentration von 0,01 bis 0,5% und
b) Äthylalkohol in der Konzentration von 2 bis 8% zur Konservierung von Arzneizubereitungen mit einem Gehalt an Antazida.
DE19762631947 1976-07-15 1976-07-15 Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol Withdrawn DE2631947B2 (de)

Priority Applications (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19762631947 DE2631947B2 (de) 1976-07-15 1976-07-15 Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol
GB2921577A GB1578541A (en) 1976-07-15 1977-07-12 Preserving liquid antacid medicinal formulations
FR7721703A FR2358162A1 (fr) 1976-07-15 1977-07-13 Compositions pharmaceutiques basiques renfermant un preservateur
JP8308677A JPS5312415A (en) 1976-07-15 1977-07-13 Medical recipe and method
ES460743A ES460743A1 (es) 1976-07-15 1977-07-14 Procedimiento para la obtencion de preparados medicinales con ph acido.
BE179340A BE856811A (fr) 1976-07-15 1977-07-14 Compositions pharmaceutiques basiques renfermant un preservateur
NL7707936A NL7707936A (nl) 1976-07-15 1977-07-15 Werkwijze voor het conserveren van basische farmaceutische preparaten.
ES460773A ES460773A1 (es) 1976-07-15 1977-07-15 Perfeccionamientos en maquinas lavadoras de tamborprocedimiento para la obtencion de preparados medicinales con ph alcalino. para car-ga frontal.
AT513477A AT361631B (de) 1976-07-15 1977-07-15 Konservierungsmittel fuer basische, gegebenen- falls antazid wirksame, arzneimittelzu- bereitungen

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19762631947 DE2631947B2 (de) 1976-07-15 1976-07-15 Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE2631947A1 DE2631947A1 (de) 1978-01-19
DE2631947B2 true DE2631947B2 (de) 1980-11-27

Family

ID=5983131

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19762631947 Withdrawn DE2631947B2 (de) 1976-07-15 1976-07-15 Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol

Country Status (8)

Country Link
JP (1) JPS5312415A (de)
AT (1) AT361631B (de)
BE (1) BE856811A (de)
DE (1) DE2631947B2 (de)
ES (1) ES460743A1 (de)
FR (1) FR2358162A1 (de)
GB (1) GB1578541A (de)
NL (1) NL7707936A (de)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0132472A1 (de) * 1983-07-20 1985-02-13 Warner-Lambert Company Pharmazeutische Produkte mit einem Gehalt an Magnesiumtrisilikat-Adsorbens mit darauf adsorbiertem Heilmittelwirkstoff

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS57106942A (en) * 1980-12-24 1982-07-03 Nissan Motor Co Ltd Multiple operation switch device for vehicle
JPS57106941A (en) * 1980-12-24 1982-07-03 Nissan Motor Co Ltd Multiple operation switch device for vehicle
US4650663A (en) * 1983-07-20 1987-03-17 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of antitussives
US4649041A (en) * 1983-07-20 1987-03-10 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of antinauseants
US4643892A (en) * 1983-07-20 1987-02-17 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of analgesics
US4643898A (en) * 1983-07-20 1987-02-17 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of nutritional supplements and laxatives
US4647459A (en) * 1983-07-20 1987-03-03 Warner-Lambert Company Confectionery compositions containing magnesium trisilicate adsorbates
US4647449A (en) * 1983-07-20 1987-03-03 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of alkaloids
US4632823A (en) * 1983-07-20 1986-12-30 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of appetite suppressants
US4642231A (en) * 1983-07-20 1987-02-10 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of antihistamines
US4647450A (en) * 1983-07-20 1987-03-03 Warner-Lambert Company Chewing gum compositions containing magnesium trisilicate absorbates
US4632821A (en) * 1983-07-20 1986-12-30 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of decongestants
US4632822A (en) * 1983-07-20 1986-12-30 Warner-Lambert Company Magnesium trisilicate suitable for preparation of medicament adsorbates of antiasmatics
JPS6126127A (ja) * 1984-07-17 1986-02-05 Nec Corp 電子黒板装置
JPS6196812A (ja) * 1984-10-17 1986-05-15 Murata Mfg Co Ltd 電子部品
DE3612086A1 (de) * 1986-04-10 1987-10-15 Bayer Ag Konservierte antacida-zubereitungen
DE69122464T2 (de) * 1990-03-30 1997-02-20 Yasunori Morimoto Transdermal absorbierbares mittel mit morphin hydrochlorid
GB2408933A (en) * 2003-12-12 2005-06-15 Reckitt Benckiser Healthcare Antimicrobial composition

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB810537A (en) * 1957-09-04 1959-03-18 Upjohn Co Sweetening composition
US3039928A (en) * 1960-03-17 1962-06-19 Abbott Lab Stable aqueous isoproteronol compositions
US3313686A (en) * 1962-08-24 1967-04-11 Squibb & Sons Inc Palatable antitussive agent-resin complex
DE1518663A1 (de) * 1965-08-02 1969-12-18 Gruenenthal Chemie Basisch substituierte Cycloalken-derivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE1617542A1 (de) * 1967-04-26 1971-04-08 Isnel Afife Dipl Chem Dr Verfahren zum Herstellen von stabilen Loesungen von Lecithin,besonders Soyabohnenlecithin,in waessrigem,zuckerhaltigen Alkohol
CH524372A (de) * 1969-01-29 1972-06-30 Ciba Geigy Ag Verfahren zur Herstellung von stabilen Elixieren, welche therapeutisch verwendbare tricyclische basische Wirkstoffe in Form ihrer Mononatriumpamoate enthalten
US3714363A (en) * 1970-08-11 1973-01-30 Sandoz Ag Substituted amino guanidine as anti-diabetic agents

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0132472A1 (de) * 1983-07-20 1985-02-13 Warner-Lambert Company Pharmazeutische Produkte mit einem Gehalt an Magnesiumtrisilikat-Adsorbens mit darauf adsorbiertem Heilmittelwirkstoff

Also Published As

Publication number Publication date
BE856811A (fr) 1978-01-16
DE2631947A1 (de) 1978-01-19
AT361631B (de) 1981-03-25
FR2358162A1 (fr) 1978-02-10
ES460743A1 (es) 1978-05-01
JPS5312415A (en) 1978-02-03
NL7707936A (nl) 1978-01-17
GB1578541A (en) 1980-11-05
ATA513477A (de) 1980-08-15
FR2358162B1 (de) 1980-02-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE2631947B2 (de) Verwendung von ätherischen ölen und Äthylalkohol
DE69932313T2 (de) Wässerige flüssige zubereitungen
EP0117888B1 (de) Flüssigzubereitungen von Dihydropyridinen, ein Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie ihre Verwendung bei der Bekämpfung von Erkrankungen
DE602005002495T2 (de) Injizierbare Formulierung mit Natriumdiclofenac, Beta-Cyclodextrin und einem Polysorbat
DE2708152B2 (de) Pharmazeutisches Trägermaterial für die örtliche Aufbringung auf Schleimhäuten
DE69627170T2 (de) Nichtwässrige abführmittel für den kolon
DE1617576B2 (de) Verfahren zur Herstellung eines Injektionspräparates auf Basis einer wäßrigen Lösung eines Oxytetracyclin-Magnesium-Komplexes
AT409081B (de) Stabile, nasal, oral oder sublingual anwendbare pharmazeutische zubereitung
DE4139017C2 (de) Wäßrige Piroxicam-Lösungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
EP0773022A2 (de) Pharmazeutische Zubereitung zur Behandlung akuter Rhinitiden, enthaltend Sympthomimeticum und Pantothenol und/oder Pantothensäure
DE3715918C2 (de)
DE2416216C2 (de) Oral verabreichbares pharmazeutisches Gemisch
DE2515594C3 (de) Verfahren zur Herstellung eines stabilen, topisch aktiven Geles
DE19522693A1 (de) Zusammensetzung zur Herstellung feindisperser Systeme und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE3042975A1 (de) Mikrodispersion mit einem wirkstoff und/oder einem reagens in salzform als disperser phase
DE3509741A1 (de) Orale dosierungsform von etoposid
EP0871691B1 (de) Verfahren zur reinigung von alkoxylierten fetten
DE2422760A1 (de) Stabilisierte catecholaminloesungen
DE2723936A1 (de) Ophthalmische loesung fuer die glaucom-behandlung
DE2461570C3 (de) Arzneimittel für die Behandlung bakterieller Infektionen der Augen und/oder der Ohren und Verfahren zu ihrer Herstellung
DE3831514A1 (de) Ph-neutrale waessrige loesungen von chinoloncarbonsaeuren
DE2102889C3 (de) Verwendung von SuIf adimidin und Pyrimethamin
DE3706484A1 (de) Viruzide und spermizide mit einem gehalt an quaternaeren ammoniumsalzen
DE2627706A1 (de) Sulfonamid/potentiatorloesungen
DE2633943A1 (de) Oral oder parenteral zu verabreichende loesung eines oxazepins

Legal Events

Date Code Title Description
OAP Request for examination filed
OD Request for examination
8263 Opposition against grant of a patent
8230 Patent withdrawn