DE3706484A1 - Viruzide und spermizide mit einem gehalt an quaternaeren ammoniumsalzen - Google Patents

Viruzide und spermizide mit einem gehalt an quaternaeren ammoniumsalzen

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Description

Die Erfindung betrifft Viruzide und Spermizide mit einem Gehalt an quaternären Ammoniumsalzen.
Es ist bereits bekannt, daß quaternäre Ammoniumsalze, wie Benzalkoniumchlorid Viren, wie Aids-Viren und auch Spermien abtöten. Die bisherigen Zubereitungsformen der quaternären Ammoniumsalze haben jedoch den Nachteil, daß ihre Zerfalls- beziehungsweise Auflösungszeit noch zu lange ist.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, neue Zubereitungen von Viruziden und Spermiziden mit einem Ge­ halt an quaternären Ammoniumsalzen, die bei guter Ver­ träglichkeit und hautfreundlichem Charakter eine geringe­ re Zerfalls- beziehungsweise Auflösungszeit als die be­ kannten Zubereitungen haben, zu schaffen.
Das Obige wurde überraschenderweise durch die Erfin­ dung erreicht.
Es wurde nämlich überraschenderweise festgestellt, daß bei den im folgenden festgelegten Viruziden und Sper­ miziden die Zerfalls- beziehungsweise Auflösungszeit auf unter 3 Minuten herabgedrückt ist.
Gegenstand der Erfindung sind daher Viruzide und Spermizide mit einem Gehalt an 1 oder mehr quaternären Ammoniumsalz(en), welche dadurch gekennzeichnet sind, daß sie Formkörper, enthaltend
  • a) 0,05 bis 0,15 Gew.-Teil von 1 oder mehr quaternären Ammoniumsalz(en),
  • b) 5 bis 15 Gew.-Teile von 1 oder mehr nie­ deren aliphatischen Alkohol(en) mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen und 1 bis 3 Hydroxygruppe(n),
  • c) 10 bis 40 Gew.-Teile Gelatine und
  • d) 30 bis 100 Gew.-Teile Wasser,
sind.
Die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide können ferner weitere übliche Zubereitungshilfsmittel, wie Ge­ schmacksstoffe (Aromen), ätherische Öle und/oder Süßungs­ mittel, enthalten.
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide als quaternäre[s] Ammoniumsalz(e) [Be­ standteil a)] [ein] Benzalkoniumhalogenid(e), insbeson­ dere Benzalkoniumchlorid(e). Weitere Beispiele für qua­ ternäre Ammoniumsalze, welche in den erfindungsgemäßen Viruziden und Spermiziden vorliegen können, sind Alkylben­ zyldimethylammoniumhalogenide, wie Alkylbenzyldimethyl­ ammoniumchloride.
Vorzugsweise ist beziehungsweise sind das bezie­ hungsweise die quaternäre(n) Ammoniumsalz(e) [Bestand­ teil a)] [ein] Benzalkoniumhalogenid der allgemeinen Formel
worin
Rfür einen Alkylrest der Formel C n H₂ n+1 mit n = eine ganze Zahl von 8 bis 18 steht und Xein Halgenatom bedeutet,
Es ist auch bevorzugt, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] Benz­ alkoniumchlorid(e) [X = Chloratom] ist beziehungsweise sind. Ferner ist es bevorzugt, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] sol­ che[s], bei welchem n eine ganze Zahl von 10 bis 14 bedeutet, ist beziehungsweise sind.
Weiterhin ist es bevorzugt, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] sol­ che[s], bei welchem R einen Alkylrest der Formel C₁₂H₂₅ darstellt, ist beziehungsweise sind.
Vorzugsweise liegt beziehungsweise liegen das bezie­ hungsweise die quaternäre(n) Ammoniumsalz(e) [Bestand­ teil a)] in Mengenanteilen von 0,05 bis 0,15, insbsonde­ re 0,08 bis 0,12, ganz besonders 0,1, Gew.-Teil(en) vor.
Es ist bevorzugt, daß der beziehungsweise die nie­ dere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Bestandteil b)] [ein] solche[r] mit 2 bis 4, insbesondere 3 oder 4, Kohlen­ stoffatomen ist beziehungsweise sind.
Ferner ist es bevorzugt, daß der beziehungsweise die niedere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Bestandteil b)] [ein] solche[r] mit 2 oder 3, insbesondere 3, Hydroxy­ gruppen ist beziehungsweise sind.
Weiterhin ist es bevorzugt, daß der niedere ali­ phatische Alkohol [Bestandteil b)] Glycerin ist.
Vorzugsweise liegt beziehungsweise liegen der be­ ziehungsweise die niedere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Bestandteil b)] in Mengenanteilen von 8 bis 12, insbe­ sondere 10, Gew.-Teilen vor.
Zweckmäßig ist die Gelatine eine Weichgelatine von solcher Weichheit, daß die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide leicht ohne Verletzung in die Vagina, in den Mund beziehungsweise in das Rektum eingeführt wer­ den können; andererseits muß die Gelatine eine noch ge­ nügend feste Konsistenz haben.
Es ist auch bevorzugt, daß die Gelatine [Bestand­ teil c)] in Mengenanteilen von 10 bis 30, insbesondere 20, vorliegt.
Zweckmäßig ist das Wasser [Bestandteil d)] ein ent­ mineralisiertes Wasser.
Ferner ist es bevorzugt, daß das Wasser in Mengenan­ teilen von 60 bis 70, insbesondere 65, Gew.-Teilen vor­ liegt.
Bevorzugt liegen die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide in Form von Kugeln vor, weil die Einführung dieser Form in die Vagina, in den Mund beziehungsweise in das Rektum am leichtesten bewerkstelligt werden kann. Beispiele für weitere zweckmäßige Formen sind Zäpfchen und für die orale Verabreichung Scheiben und Ringe.
Im Gegensatz zu den bekannten Viruziden und Spermi­ ziden mit Zerfalls- beziehungsweise Auflösungszeiten von bestenfalls 5 Minuten, meistens 10 bis 12 Minuten, ha­ ben die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide eine Zerfalls- beziehungsweise Auflösungszeit unter 3 Minu­ ten. Dieser rasche Zerfall ist von entscheidendem Vor­ teil auf diesem Anwendungsgebiet.
Eine spezielle Anwendungsform der erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide ist die als Ovulum mit der Wirkung sowohl der Abtötung von Viren, wie Aids-Viren, als auch der Abtötung von Spermien, also mit Empfängnis­ verhütungswirkung.
Die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide können aber auch wie bereits gesagt oral verabreicht werden, wo­ bei sie bei einem Gehalt an entsprechenden Geschmacks­ stoffen, ätherischen Ölen und/oder Süßungsmitteln einen guten Geschmack haben. Diese Anwendungsform dient haupt­ sächlich der Abtötung von Viren, wie Aids-Viren. Analoges gilt für die rektale Anwendungsform.
Die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide sind gut verträglich und hautfreundlich.
Die erfindungsgemäßen Viruzide und Spermizide können einfach durch Vermischen der Bestandteile und Formen nach in der pharmazeutischen Technik üblichen Verfahrensweisen hergestellt werden. Es werden durchsichtige Formkörper erhalten.
Die Erfindung wird an Hand des folgenden Beispieles näher erläutert.
Beispiel
Es wurden in üblicher Weise die folgenden Bestand­ teile miteinander vermischt und zu Kugeln geformt:
 0,1 g Benzalkoniumchlorid[Bestandteil a)] 10   g Glycerin[Bestandteil b)] 25   g Gelatine[Bestandteil c)] 65   g Wasser[Bestandteil d)]

Claims (14)

1. Viruzide und Spermizide mit einem Gehalt an 1 oder mehr quaternären Ammoniumsalz(en), da­ durch gekennzeichnet, daß sie Formkörper, ent­ haltend
  • a) 0,05 bis 1,0 Gew.-Teil von 1 oder mehr quaternären Ammoniumsalz(en),
  • b) 5 bis 15 Gew.-Teile von 1 oder mehr nie­ deren aliphatischen Alkohol(en) mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen und 1 bis 3 Hydroxygruppe(n),
  • c) 10 bis 40 Gew.-Teile Gelatine und
  • d) 30 bis 100 Gew.-Teile Wasser,
sind.
2.Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das beziehungsweise die qua­ ternäre(n) Ammoniumsalz(e) [Bestandteil a)] [ein] Benzalkoniumhalogenid der allgemeinen Formel worinRfür einen Alkylrest der Formel C n H₂ n+1 mit n = eine ganze Zahl von 8 bis 18 steht und Xein Halogenatom bedeutet,ist beziehungsweise sind.
3. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] Benzalkoniumchlorid(e) ist beziehungsweise sind.
4. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] solche[s], bei welchem n eine ganze Zahl von 10 bis 14 bedeutet, ist beziehungsweise sind.
5. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 4, da­ durch gekennzeichnet, daß das beziehungsweise die Benzalkoniumhalogenid(e) [Bestandteil a)] [ein] sol­ che[s], bei welchem R einen Alkylrest der Formel C₁₂H₂₅ darstellt, ist beziehungsweise sind.
6. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das beziehungsweise die quaternäre(n) Ammoniumsalz(e) [Bestandteil a)] in Mengenanteilen von 0,08 bis 0,12 Gew.-Teilen vorliegt beziehungsweise vorliegen.
7. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß der beziehungsweise die niedere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Be- standteil b)] [ein] solche[r] mit 2 bis 4 Koh­ lenstoffatomen ist beziehungsweise sind.
8. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß der beziehungswei­ se die niedere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Bestandteil b)] [ein] solche[r] mit 2 oder 3 Hydroxygruppen ist beziehungsweise sind.
9. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß der niedere ali­ phatische Alkohol [Bestandteil b)] Glycerin ist.
10. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß der beziehungs­ weise die niedere(n) aliphatische(n) Alkohol(e) [Bestandteil b)] in Mengenanteilen von 8 bis 12 Gew.-Teilen vorliegt beziehungsweise vorliegen.
11. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß die Gelatine [Be­ standteil c)] in Mengenanteilen von 10 bis 30 vorliegt.
12. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß das Wasser in Men­ genanteilen von 60 bis 70 Gew.-Teilen vorliegt.
13. Viruzide und Spermizide nach Anspruch 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Kugeln vor­ liegen.
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