DE261542C

DE261542C -

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Publication number: DE261542C
Application number: DENDAT261542D
Authority: DE
Publication date: 1900-01-01

Description

KAISERLICHES Λ

PATENTAMT

Es wurde gefunden, daß die Lösung des 4 · 4' - Dioxy - 3 · 3' - diaminoarsenobenzolchlorhydrats oder sonstiger löslicher Salze mit Säuren Eiweißlösung fällt. Dabei bildet sich offenbar ein Additionsprodukt des Eiweiß mit dem Dioxydiaminoarsenobenzol. Diese Additionsverbindung ist in berechneten Mengen Alkali löslich und läßt sich isolieren.

Es lag daher die Annahme nahe, daß eine ähnliche Umsetzung des Dioxydiaminoarsenobenzolchlorhydrats auch mit den Alkalisalzen der Eiweißspaltungsprodukte, wie der Protalbinsäure und Lysalbinsäure oder deren Gemischen, der tierischen oder pflanzlichen Nucleinsäuren und des Caseins stattfinden werde. In der Tat entstehen diese in Wasser leicht löslichen haltbaren Verbindungen durch Vermischen von wässerigen Lösungen eines Dioxy diamino arsenobenzolsalzes, z. B. des Chlorhydrats, mit der berechneten Menge Alkalisalz eines der genannten Eiweißspaltungsprodukte und Überführung der so erhaltenen wasserunlöslichen Verbindungen in ihre Alkalisalze.

Die labile Komponente, das Dioxydiaminoarsenobenzol, liegt in den neuen Verbindungen in außerordentlich geschützter und für den Organismus leicht resorbierbarer Form vor. Die Herstellung der Injektionslösungen aus den neuen Alkaliverbindungen ist die denkbar einfachste; sie geschieht nur durch Auflösen in sterilem Wasser. Im Tierversuch haben sich die nach vorliegendem Verfahren erhaltenen Verbindungen als nicht toxisch innerhalb der üblichen Grenzen erwiesen.

Als besonders wertvoll dürfte sich die Kornbination des Dioxydiäminoarsenobenzols mit Nucleinsäure erweisen, da. bekanntlich das nucleinsaure Natrium in neuerer Zeit infolge seiner günstigsten Wirkung bei Gewebedestruktionen paralytischer und luetischer Natur ausgedehnte therapeutische Anwendung findet.

Beispiele:

1. Die wässerige Lösung von 0,8 Teilen nucleinsäuren! Natrium wird mit einer solchen von 0,6 Teilen Dioxydiaminoarsenobenzolchlorhydrat versetzt, die entstandene Fällung abgetrennt, ausgewaschen, dann entweder im Vakuum getrocknet oder nach Lösung in 23 Tropfen I5prozentiger Natronlauge oder der äquivalenten Menge Kalilauge durch Zugabe eines Gemisches aus Alkoholäther oder Eindampfen im luftverdünnten Raum als festes Alkalisalz des nucleinsäuren Dioxydiäminoarsenobenzols isoliert.

2. Ausführung nach Beispiel 1 unter Anwendung von 0,95 Teilen Caseinnatrium, 0,6 Teilen salzsaurem Dioxydiaminoarsenobenzol und 15 Tropfen I5prozentiger Natron- bzw. der äpuivalenten Menge Kalilauge, wobei Dioxydiaminoarsenobenzolcaseinat bzw. dessen Alkalisalz erhalten wird.

3. Ausführung nach Beispiel 1 unter Anwendung von 1,2 Teilen protalbinsaurem Natrium

und 0,6 Teilen salzsaurem Dioxydiaminoarsenobenzol, was zu der entsprechenden Dioxydiaminoarsenobenzol verbindung der Protal binsäure bzw. zu den Alkalisalzen dieser Verbindung führt.

4. Ausführung nach Beispiel 1 unter Anwendung von 1,2 Teilen lysalbinsaurem Natrium und 0,67 Teilen Dioxydiaminoarsenobenzolchlorhydrat, wobei die entsprechenden Verbindungen der Lysalbinsäure erhalten werden.

5. Ausführung nach Beispiel 1 unter Anwendung von 1,2 Teilen Alkalisalz des Gemisches aus Protalbin- und Lysalbinsäure und 0,6 Teilen Dioxydiaminoarsenobenzolcblorhydrat, wobei ein Gemisch der nach Beispiel 3 und 4 gewonnenen Verbindungen erhalten wird.

Die nach den Beispielen erhältlichen freien Verbindungen des Dioxydiaminoarsenobenzols mit den Eiweißspaltungsprodukten bilden hellgelbe Niederschläge, nach dem Trocknen amorphe gelbe Massen, die entsprechenden Alkalisalze feste pulverisierbare Lamellen von grünlicher bis hellgrauer Färbung. Die Alkalisalze sind in Wasser leicht, und zwar mit neutraler, bis höchstens ganz schwach alkalischer Reaktion löslich. Organische Lösungsmittel lösen nicht. Verdünnte Säuren fällen aus den wässerigen Lösungen der Alkalisalze die freien Verbindungen ohne Spaltung aus.

Claims

Patent-AnSPRU cη :

Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen, haltbaren Verbindungen des 4 · 4'-Dioxy-3 · 3'-diaminoarsenobenzols, dadurch gekennzeichnet, daß man Säuresalze des Dioxydiaminoarsenobenzols mit Alkalisalzen der Eiweißspaltungsprodukte, wie der Lysalbin- oder Protalbinsäure, der Nucleinsäuren oder des Caseins umsetzt, die so erhaltenen wasserunlöslichen Additionsprodukte in Alkalilauge löst und aus der Lösung die Alkalisalze entweder durch Fällung mit Alkoholäther oder durch Eindampfen im Vakuum in fester Form abscheidet.